Ганатон - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит 50 мг итоприду гидрохлорида

вспомогательные вещества: лактозы гидрат, крахмал кукурузный, кармеллоза, кислота кремниевая кислота, магния стеарат;

оболочка таблетки: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), воск карнаубский.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Клинические характеристики

Купирования желудочно-кишечных симптомов функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита).

противопоказания

Для взрослых рекомендуемая доза становить150 мг в сутки (по 1 таблетке (50 мг) 3 раза в день перед приемом пищи). Указанная доза может быть снижена с учетом возраста пациента и симптомов (см. "Особенности применения").

Во время клинических исследований продолжительность применения итоприду гидрохлорида составляла до 8 недель.

Побочные реакции, о которых сообщалось в течение клинических исследований

Во время клинических исследований (I-III фазы) итоприду гидрохлорид переносился хорошо, о развитии серьезных побочных реакций не сообщалось. Всего сообщалось о 19 случаев возникновения побочных реакций, которые наблюдались у 14 из 572 пациентов, составляет 2,4%. Большинство указанных побочных реакций, которые наблюдались более чем у одного пациента, составляли: диарея (0,7%), головная боль (0,3%), боль в животе (0,3%).

Отклонение лабораторных показателей, которые наблюдались во время клинических исследований: снижение уровня лейкоцитов (лейкопения) (0,7%), повышение уровня пролактина (0,3%).

Со стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции.

Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина, гинекомастия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тремор.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, покраснение, зуд.

Лабораторные исследования: повышение уровней АСТ, АЛТ, ГГТ, щелочной фосфатазы, билирубина.

Безопасность применения итоприду гидрохлорида в период беременности не установлена. Поэтому итоприду гидрохлорид не следует применять в период беременности, кроме случаев, когда ожидаемая польза от применения препарата превышает возможный риск.

Итоприду гидрохлорид проникает в грудное молоко, что было доказано в ходе исследований на животных. С целью предотвращения возникновения побочных реакций у младенцев должно быть принято соответствующее решение о прекращении кормления грудью или прекращении лечения, принимая во внимание важность терапии для матери.

дети

Безопасность применения итоприду гидрохлорида детям до 16 лет не установлена.

особенности применения

Итоприду гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина и может выявлять холинергические побочные реакции. Данные о длительное применение отсутствуют.

Итоприду гидрохлорид следует назначать с осторожностью пациентам пожилого возраста. Необходимо следить за состоянием таких пациентов, поскольку у них чаще встречаются ухудшение функции почек, печени и сопутствующие заболевания или сопутствующая терапия другими лекарственными средствами.

Информация о возможном влиянии на скорость реакции отсутствует, но при решении вопроса об управлении автотранспортом или работы с другими механизмами необходимо учесть возможность возникновения головокружения.

Метаболические взаимодействия не ожидается в связи с тем, что итоприду гидрохлорид первично метаболизируется флавинмонооксигеназою, а не изоферментами системы цитохрома Р450.

Не наблюдалось каких-либо изменений по связыванию с белками при одновременном применении с варфарином, диазепамом, диклофенаком натрия, тиклопидина гидрохлоридом, нифедипином и никардипина гидрохлоридом. В связи с тем, что итоприду гидрохлорид усиливает моторику желудка, он может влиять на процесс всасывания других лекарственных средств при одновременном применении. Особенно осторожным необходимо быть при применении лекарственных средств с низким терапевтическим индексом, лекарственных форм с замедленным высвобождением или кишечнорастворимой оболочкой.

Противоязвенные лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическим действие итоприду гидрохлорида.

Антихолинергические лекарственные средства могут снижать действие итоприду гидрохлорида.

Фармакодинамика.

Итоприду гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудочно-кишечного тракта благодаря антагонизма с допаминовыми D2-рецепторами и ингибирующему активности ацетилхолинэстеразы. Итоприду гидрохлорид активирует высвобождение ацетилхолина и ингибирует его распад.

Итоприду гидрохлорид также оказывает противорвотное действие благодаря взаимодействию с D2-рецепторами, локализованными в хеморецепторного триггерной зоне, что было продемонстрировано дозозависимым ингибированием апоморфининдукованого рвота у животных.

Действие итоприду гидрохлорида является высокоспецифическим относительно верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

Итоприду гидрохлорид не влияет на уровень гастрина в сыворотке крови.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Итоприду гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его относительная биодоступность составляет 60%, что связано с эффектом "первого прохождения" через печень. Пища не влияет на биодоступность. После применения 50 мг итоприду гидрохлорида Сmax достигается через 0,5-0,75 часа и составляет 0,28 мкг / мл. При дальнейшем применении лекарственного средства в дозах от 50 до 200 мг 3 раза в день в течение 7 дней фармакокинетика итоприду гидрохлорида и его метаболитов была линейной с минимальной кумуляцией.

Распределение. Примерно 96% итоприду гидрохлорида связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Связывание с α1-кислым гликопротеином составляет менее 15%.

Метаболизм. Итоприду гидрохлорид активно биотрансформируется в печени. Идентифицированы 3 метаболиты, только один из которых проявляет незначительную активность, что не фармакологического значения (примерно 2-3% итоприду гидрохлорида). Первичным метаболитом является N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильнои группы.

Итоприду гидрохлорид метаболизируется под действием флавинзалежнои монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который иногда приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурией (синдром "рыбного запаха"). У больных триметиламинурией, Т1 / 2 увеличивается.

Согласно данным фармакокинетических исследований in vivo итоприду гидрохлорид не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия в отношении CYP2C19 и CYP2E1. Применение итоприду гидрохлорида не влияет на содержание CYP или активность уридиндифосфатглюкуронізилтрансферази.

Вывод. Итоприду гидрохлорид и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Почечная экскреция итоприду гидрохлорида и его N-оксида составляла 3,7% и 75,4% соответственно после однократного применения лекарственного средства здоровым добровольцам в терапевтической дозе.

Терминальный Т1 / 2 итоприду гидрохлорида составлял примерно 6 часов.

Основные физико-химические свойства

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, круглой формы, с риской с одной стороны и тиснением "НС 803" с другой.

срок годности

3 года.

условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте.

упаковка

10 таблеток в блистере, по 4 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Абботт Джепен Ко. Лтд, Япония / Abbott Japan Co., Ltd., Japan.

местонахождение

2-1, Инокучи 37, Катзияма, Фукуй 911-8555, Япония / 2-1, Inokuchi 37, Katsuyama, Fukui 911-8555, Japan.