Эфлоран таблетки - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: метронидазол;

1 таблетка содержит 400 мг метронидазола;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; повидон; крахмал кукурузный; целлюлоза микрокристаллическая натрия крахмала; тальк; магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые, немного двояковыпуклые таблетки от белого до слегка желтоватого цвета с насечкой с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Антипротозойные препараты. Производные имидазола. Код ATХ J01X D01.

Средства для лечения амебиаза и других протозойных заболеваний. Антипротозойные препараты. Код ATХ Р01А В01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Метронидазол - синтетический антимикробный препарат, производное нитроимидазола, действующей против анаэробных микроорганизмов - грамотрицательных и грамположительных бактерий. Лечит некоторые паразитарные инфекции; оказывает выраженное действие против лямблий и трихомонад.

Метронидазол действует в несколько этапов: проникает в бактериальной клетки, его 5-нитрогруппа превращается в гидроксиламин, что сопровождается угнетением ДНК микроорганизмов вплоть до летального эффекта, затем цитотоксические метаболиты распадаются до нетоксичных неактивных метаболитов.

Фармакокинетика.

абсорбция

Максимальная концентрация в сыворотке крови почти одинакова после внутривенного или перорального введения; биодоступность составляет от 90 до 100%. Период полувыведения активного вещества составляет 8 часов.

распределение

Активное вещество хорошо проникает во все ткани, органы и жидкости организма, объем распределения достигает 80% массы тела.

Через 4-6 часов концентрация метронидазола в тканях и ликворе достигает 80-90% концентрации в сыворотке крови. С белками плазмы связывается лишь незначительное количество - не более 20%.

метаболизм

Метронидазол превращается главным образом в печени. В основном образуются окислительные метаболиты, преимущественно выводятся с мочой в виде глюкуронидов.

Пресистемный метаболизм активного вещества незначителен. Метаболизм замедляется у пациентов с заболеваниями печени. У пациентов с почечной недостаточностью метаболиты могут накапливаться.

вывод

Неметаболизированных метронидазол выделяется главным образом с мочой. С фекальными массами выводится от 6 до 15% введенной дозы.

Метронидазол и его метаболиты быстро выводятся путем гемодиализа.

показания

Эфлоран назначают для профилактики и лечения инфекций, вызванных анаэробными бактериями.

Эфлоран активен в отношении широкого спектра патогенных микроорганизмов таких видов, как Bacteroides, Fusobacteria, Clostridиа, Eubacterиа, а также в отношении анаэробных кокков и Gardnerella vaginalis.

Эфлоран назначают взрослым и детям для:

профилактики послеоперационных анаэробных инфекций, вызванных различными видами Bacteroides spp. таStreptococci;

лечения септицемии, бактериемии, перитонита, абсцессов мозга, некротической пневмонии, остеомиелита, послеродового сепсиса, внутритазовое абсцесса, воспаления клетчатки малого таза и послеоперационных раневых инфекций, вызванных изолированными патогенными аэробными;

лечения урогенитального трихомониаза у женщин (трихомонадный вагинит) и мужчин;

лечения бактериальных вагинитов (также известных как неспецифические вагиниты, анаэробные вагиниты и вагиниты, вызванные Gardnerella);

лечения всех форм амебиаза (кишечные и внекишечные заболевания и бессимптомное амебиаз);

лечения лямблиоза;

лечения острых язвенных гингивитов;

лечение язв нижних конечностей и пролежней, вызванных анаэробами;

острые дентальные инфекции (острый перикоронит, острая апикальная инфекция).

При применении метронидазола следует учитывать национальные и международные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов.

противопоказания

Повышенная чувствительность к метронидазолу, других препаратов с подобным химическому строению (нитроимидазола) или к любому другому компоненту препарата.

Не рекомендуется применять препарат в комбинации с дисульфирамом или алкоголем.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Пациентам следует рекомендовать не принимать алкоголь во время лечения препаратом и в течение не менее 48 часов после приема в связи с возможностью дисульфирамоподобной реакции (эффект антабуса: покраснение, рвота, тахикардия). При одновременном применении метронидазола и дисульфирама возможны психотические реакции.

Свидетельством задержки лития в организме при одновременном приеме с метронидазолом является вредное воздействие на почки. Дозу лития следует уменьшить или прекратить лечение до начала приема метронидазола. При одновременном приеме метронидазола и препаратов лития нейротоксичность последних увеличивается. Необходимо проверять концентрации в плазме лития, креатинина и электролитов у пациентов, принимающих литий и метронидазол одновременно.

У пациентов, принимающих фенитоин или фенобарбитал, метронидазол метаболизируется быстрее, чем обычно, период полувыведения уменьшается примерно до 3 часов.

Метронидазол вызывает снижение клиренса 5-фторурацила, что способствует повышению токсичности 5-фторурацила.

Метронидазол повышает уровень бусульфана в сыворотке, что может привести к значительному токсического воздействия бусульфана.

У пациентов, принимающих циклоспорин, существует риск роста уровня циклоспорина в сыворотке крови. Нужно проверять концентрацию циклоспорина и креатинина в плазме крови в случае необходимости одновременного приема с метронидазолом.

Пероральная терапия антикоагулянтами: усиление эффектов пероральных антикоагулянтов и повышение риска геморрагических осложнениях через замедление их метаболизма в печени. Необходимо чаще осуществлять надзор за уровнями МЧС (международного нормализованного соотношения). Рекомендуется коррекция дозы перорального антикоагулянта во время приема метронидазола и в течение 8 дней после его отмены.

Особые проблемы относительно МЧС (международного нормализованного соотношения).

Агате случаев повышение активности пероральных антикоагулянтов наблюдалось у пациентов, лечившихся антибиотиками. Факторами риска могут быть инфекционные, воспалительные заболевания и общее состояние здоровья. Трудно определить роль инфекционной патологии и ее лечения в частоте МЧС. Однако некоторые виды антибактериальных средств требуют осбливо внимания. Это касается фторхинолонов, макролидов, циклинов, котримазолу и некоторых цефалоспоринов.

Влияние на параклинические тесты.

Следует помнить, что метронидазол способен зафиксировать трепонемы, а это приводит к ошибке положительного теста Нельсона.

особенности применения

В случае длительного лечения (более 10 дней) метронидазолом следует наблюдать за появлением признаков развития побочных эффектов, таких как центральная и периферическая нейропатии (парестезии, атаксия, головокружение или судорожный криз). При наличии в анамнезе гематологических расстройств или при лечении большими дозами и / или длительном применении метронидазола рекомендовано регулярно проводить мониторинг количеству лейкоцитов в крови. Если развивается лейкопения, важно тщательно сопоставить ожидаемую пользу от продолжения лечения и возможный риск.

Необходимо прекратить лечение япрепаратом, если возникает атаксия, головокружение или спутанность сознания.

Метронидазол следует с осторожностью применять пациентам с тяжелыми заболеваниями центральной и периферической нервной системы в связи с возможным ухудшением неврологического статуса.

После лечения Trichomonas vaginalis возможность гонококковой инфекции остается.

При почечной недостаточности период полувыведения метронидазола остается неизменным, поэтому коррекция дозы не нужна. Однако метаболиты метронидазола у таких пациентов задерживаются. Клиническое значение этого неизвестно.

Метронидазол и его метаболиты выводятся с помощью гемодиализа в течение 8 часов. Поэтому пациентам после гемодиализа следует немедленно повторно применить метронидазол.

Любая корректировка дозы пациентам с почечной недостаточностью, находящихся на фракционном перитонеальном диализе (ФПД) или непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе (НАПД), не требуется.

Поскольку метронидазол главным образом превращается в печени, клиренс метронидазола может уменьшиться у пациентов с нарушением функции печени. Значительное накопление метронидазола может наблюдаться у пациентов с печеночной энцефалопатией. Вследствие роста концентрации метронидазола в плазме крови могут усиливаться симптомы энцефалопатии. При необходимости суточную дозу можно уменьшить до 1/3 и принимать один раз в сутки.

Пациентов нужно предупредить о возможном потемнение мочи.

Поскольку нет достаточного количества доказательств мутагенности метронидазола, длительное применение препарата требует тщательного взвешивания ожидаемой пользы от продолжения лечения и возможного риска.

Особые предостережения относительно некоторых компонентов Эфлоран.

Препарат содержит лактозу. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью лактозы, с галактоземией или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Отсутствуют данные о безопасности применения метронидазола беременным, однако препарат широко применяют много лет без очевидных заболеваний в последствии. Как и большинство лекарств, метронидазол не следует применять во время беременности и в период лактации, за исключением случаев, когда, по мнению врача, применение является жизненно необходимым. В этом случае не рекомендуется применять большие дозы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Эфлоран может иметь незначительный или средний влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, особенно при употреблении алкоголя во время лечения. Пациентов нужно предупредить о возможности возникновения сонливости, головокружения, спутанности сознания, галлюцинаций, судорог и преходящих нарушений зрения. Врач должен обратить на это внимание пациента и посоветовать не управлять автотранспортом и не работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Пероральное применение. Препарат в данной дозировке (400 мг) назначают детям в возрасте от 6 лет и взрослым. Таблетку можно разделить на равные части.

Таблетки следует глотать не разжевывая, запивая водой, во время или после еды.

Профилактика анаэробных инфекций, особенно при оперативных вмешательствах на органах брюшной полости (преимущественно колоректальные) и при гинекологических операциях.

взрослые

Доза для взрослых составляет 400 мг каждые 8 ​​ч непосредственно перед операцией с последующим внутривенным или ректальным введением, пока пациент в состоянии принимать таблетки.

дети

Применяют детям старше 6 лет по 20-30 мг / кг на один прием за 1-2 часа до операции.

Лечение анаэробных инфекций.

Лечение продолжается в течение 7 дней, учитывая состояние пациента и тип инфекции.

взрослые

Доза для взрослых составляет 800 мг, далее - по 400 мг каждые 8 ​​часов.

дети

Применяют детям от 6 лет 20-30 мг / кг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 40 мг / кг учитывая серьезность инфекции. Обычно лечение продолжается в течение 7 дней.

Пациенты пожилого возраста. Обычно Эфлоран хорошо переносится пациентами пожилого возраста, однако учитывая фармакокинетические исследования рекомендуют с осторожностью применять препарат.

При применении метронидазола следует учитывать национальные и международные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов.

дети

Применяют детям от 6 лет.

Передозировка

Прием метронидазола в дозе до 12 г был зафиксирован при попытке суицида и вследствие случайной передозировки.

Симптомы: рвота, головокружение и легкая дезориентация.

Лечение. Специфического антидота нет. При подозрении на тяжелое передозировки следует применять симптоматическое и поддерживающее лечение.

побочные реакции

Серьезные побочные реакции возникают редко при соблюдении режима дозирования. Врачам, рассматривающих возможность применения метронидазола для лечения хронических заболеваний более рекомендуемый срок применения, следует учитывать риск возникновения периферической нейропатии.

Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения, лейкопения.

Со стороны иммунной системы: анафилаксия, ангионевротический отек, лихорадка, крапивница, фебрильные проявления, исключительные случаи анафилактического шока, реакции гиперчувствительности, реакция Херксхеймера.

Со стороны обмена веществ: анорексия.

Со стороны психики: психические расстройства, в том числе спутанность сознания, галлюцинации, подавленное настроение.

Со стороны нервной системы: асептический менингит, обратимая энцефалопатия (спутанность сознания, лихорадка, головная боль, галлюцинации, паралич, светочувствительность, нарушение зрения и подвижности, ригидность затылочных мышц) и подострый мозговой синдром (атаксия, дизартрия, нарушение походки, нистагм, тремор), которые устраняются после отмены препарата; головокружение, сонливость, судороги, головная боль.

В течение интенсивной и / или поддерживающей терапии метронидазолом может возникать периферическая сенсорная нейропатия или транзиторные эпилептические приступы. В большинстве случаев нейропатия исчезает после прекращения лечения или после уменьшения дозы.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, такие как диплопия, миопия, которые в большинстве случаев временные; невропатия зрительного нерва / неврит, нечеткость зрения, снижение остроты зрения, изменения цветового зрения.

Со стороны пищеварительного тракта: нарушение чувства вкуса, сухость во рту, мукозит слизистой оболочки ротовой полости, обложенный язык, обесцвеченный язык волосатый язык (например, через чрезмерное развитие фунгальной флоры), стоматит, тошнота, рвота, желудочно-кишечные нарушения, такие как боль в эпигастрии, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функциональных проб печени (АСТ, АЛТ, щелочная фосфатаза), холестатический гепатит или смешанный гепатит и поражение клеток печени, желтуха и оборотный панкреатит; печеночная недостаточность, требующая трансплантации у пациентов, лечившихся метронидазолом с другими антибиотиками.

Со стороны кожи и подкожной ткани: сыпь, пустуральний сыпь, зуд, мультиформная эритема, длительная гиперемия.

Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: миалгия, артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: темный цвет мочи (через метаболиты метронидазола).

Со стороны сосудов: тромбофлебит.

Со стороны сердца: изменения ЭКГ.

Со стороны половых органов и молочных желез: гинекомастия, жжение в уретре или влагалище.

Инфекции и инвазии: кандидоз ротовой полости и вагинальный кандидоз,

Со стороны органов слуха и лабиринта: вертиго.

При возникновении тяжелых побочных эффектов лечение следует прекратить.

срок годности

5 лет.

условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте.

упаковка

По 10 таблеток в стеклянном флаконе в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

КРКА, д.д., Ново место, Словения /

KRKA, d.d., Novo mesto, Slovenia.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения /

Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.