Ефлоран таблетки - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

Склад

діюча речовина: метронідазол;

1 таблетка містить 400 мг метронідазолу;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; повідон; крохмаль кукурудзяний; целюлоза мікрокристалічна; натрію крохмальгліколят; тальк; магнію стеарат.

Лікарська форма

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі, трохи двоопуклі таблетки від білого до ледь жовтуватого кольору з насічкою з одного боку.

Фармакотерапевтична група

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Антипротозойні препарати. Похідні імідазолу. Код ATХ J01X D01.

Засоби для лікування амебіазу та інших протозойних захворювань. Антипротозойні препарати. Код ATХ Р01А В01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Метронідазол – синтетичний антимікробний засіб, похідне нітроімідазолу, що діє проти анаеробних мікроорганізмів – грамнегативних і грампозитивних бактерій. Лікує деякі паразитарні інфекції; має виражену дію проти лямблій та трихомонад.

Метронідазол діє в декілька етапів: проникає до бактеріальної клітини, його 5-нітрогрупа перетворюється на гідроксиламін, що супроводжується пригніченням ДНК мікроорганізмів аж до летального ефекту, потім цитотоксичні метаболіти розпадаються до нетоксичних неактивних метаболітів.

Фармакокінетика.

Абсорбція

Максимальна концентрація в сироватці крові майже однакова після внутрішньовенного або перорального введення; біодоступність становить від 90 до 100 %. Період напіввиведення активної речовини становить 8 годин.

Розподіл

Активна речовина добре проникає в усі тканини, органи та рідини організму, об’єм розподілу досягає 80 % маси тіла.

Через 4–6 годин концентрація метронідазолу у тканинах і лікворі досягає 80–90 % концентрації в сироватці крові. З білками плазми зв’язується лише незначна кількість – не більше 20 %.

Метаболізм

Метронідазол перетворюється головним чином у печінці. В основному утворюються окисні метаболіти, які переважно виводяться з сечею у вигляді глюкуронідів.

Пресистемний метаболізм активної речовини незначний. Метаболізм уповільнюється у пацієнтів із захворюваннями печінки. У пацієнтів з нирковою недостатністю метаболіти можуть накопичуватись.

Виведення

Неметаболізований метронідазол виділяється головним чином із сечею. З фекальними масами виводиться від 6 до 15 % введеної дози.

Метронідазол та його метаболіти швидко виводяться шляхом гемодіалізу.

Показання

Ефлоран призначають для профілактики та лікування інфекцій, спричинених анаеробними бактеріями.

Ефлоран активний відносно широкого спектра патогенних мікроорганізмів таких видів, як Bacteroides, Fusobacteria, Clostridіа, Eubacterіа, а також відносно анаеробних коків та Gardnerella vaginalis.

Ефлоран призначають дорослим та дітям для:

профілактики післяопераційних анаеробних інфекцій, спричинених різними видами Bacteroides spp. таStreptococci;

лікування септицемії, бактеріємії, перитонітів, абсцесів мозку, некротичної пневмонії, остеомієліту, післяродового сепсису, внутрішньотазового абсцесу, запалення клітковини малого таза та післяопераційних ранових інфекцій, спричинених ізольованими патогенними аеробами;

лікування урогенітального трихомоніазу у жінок (трихомонадний вагініт) та чоловіків;

лікування бактеріальних вагінітів (також відомих як неспецифічні вагініти, анаеробні вагініти та вагініти, спричинені Gardnerella);

лікування усіх форм амебіазу (кишкові та позакишкові захворювання та безсимптомний амебіаз);

лікування лямбліозу;

лікування гострих виразкових гінгівітів;

лікування виразок нижніх кінцівок та пролежнів, спричинених анаеробами;

гострі дентальні інфекції (гострий перикороніт, гостра апікальна інфекція).

При застосуванні метронідазолу слід враховувати національні та міжнародні рекомендації щодо належного застосування антибактеріальних препаратів.

Протипоказання

Підвищена чутливість до метронідазолу, інших препаратів з подібною хімічною будовою (нітроімідазоли) чи до будь-якого іншого компонента препарату.

Не рекомендується застосовувати препарат у комбінації з дисульфірамом або алкоголем.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Пацієнтам слід рекомендувати не приймати алкоголь під час лікування метронідазолом та протягом щонайменше 48 годин після прийому в зв’язку з можливістю дисульфірамоподібної реакції (ефект антабусу: почервоніння, блювання, тахікардія). При одночасному застосуванні метронідазолу та дисульфіраму можливі психотичні реакції.

Свідченням затримки літію в організмі при одночасному прийомі з метронідазолом є шкідливий вплив на нирки. Дозу літію слід зменшити або ж припинити лікування до початку прийому метронідазолу. При одночасному прийомі метронідазолу та препаратів літію нейротоксичність останніх збільшується. Необхідно перевіряти концентрації у плазмі літію, креатиніну та електролітів у пацієнтів, які приймають літій та метронідазол одночасно.

У пацієнтів, які приймають фенітоїн або фенобарбітал, метронідазол метаболізується швидше, ніж звичайно, період напіввиведення зменшується приблизно до 3 годин.

Метронідазол спричиняє зниження кліренсу 5-фторурацилу, що сприяє підвищенню токсичності 5-фторурацилу.

Метронідазол підвищує рівень бусульфану в сироватці, що може призвести до значного токсичного впливу бусульфану.

У пацієнтів, які приймають циклоспорини, існує ризик зростання рівня циклоспорину в сироватці крові. Потрібно перевіряти концентрацію циклоспорину та креатиніну у плазмі крові у разі необхідності одночасного прийому з метронідазолом.

Пероральна терапія антикоагулянтами: посилення ефектів пероральних антикоагулянтів та підвищення ризику геморагічних ускладненнь через сповільнення їхнього метаболізму у печінці. Необхідно частіше здійснювати нагляд за рівнями МНС (міжнародного нормалізованого співвідношення). Рекомендується коригування дози перорального антикоагулянту під час прийому метронідазолу та протягом 8 днів після його відміни.

Особливі проблеми стосовно МНС (міжнародного нормалізованого співвідношення).

Агато випадків підвищення активності пероральних антикоагулянтів спостерігалось у пацієнтів, що лікувались антибіотиками. Факторами ризику можуть бути інфекційні, запальні захворювання та загальний стан здоров’я. Важко визначити роль інфекційної патології та її лікування у частоті МНС. Однак деякі види антибактеріальних засобів потребують осбливої уваги. Це стосується фторхінолонів, макролідів, циклінів, котримазолу та деяких цефалоспоринів.

Вплив на параклінічні тести.

Слід пам’ятати, що метронідазол здатен іммобілізувати трепонеми, а це призводить до помилково позитивного тесту Нельсона.

Особливості застосування

У разі тривалого лікування (більше 10 днів) метронідазолом слід спостерігати за появою ознак розвитку побічних ефектів, таких як центральна та периферична нейропатії (парестезія, атаксія, запаморочення або конвульсивний криз). За наявності в анамнезі гематологічних розладів або при лікуванні великими дозами та/або довготривалому застосуванні метронідазолу рекомендовано регулярно проводити моніторинг кількісті лейкоцитів у крові. Якщо розвивається лейкопенія, важливо ретельно зіставити очікувану користь від продовження лікування та можливий ризик.

Необхідно припинити лікуванн япрепаратом, якщо виникає атаксія, запаморочення або сплутанність свідомості.

Метронідазол слід з обережністю застосовувати пацієнтам із тяжкими захворюваннями центральної та периферичної нервової системи у зв’язку з можливим погіршенням неврологічного статусу.

Після лікування Trichomonas vaginalis можливість гонококової інфекції залишається.

При нирковій недостатності період напіввиведення метронідазолу залишається незмінним, тому корекція дози не потрібна. Проте метаболіти метронідазолу у таких пацієнтів затримуються. Клінічне значення цього невідоме.

Метронідазол та його метаболіти виводяться за допомогою гемодіалізу протягом 8 годин. Тому пацієнтам після гемодіалізу слід негайно повторно застосувати метронідазол.

Будь-яке коригування дози пацієнтам з нирковою недостатністю, які перебувають на фракційному перитонеальному діалізі (ФПД) або неперервному амбулаторному перитонеальному діалізі (НАПД), не потрібне.

Оскільки метронідазол головним чином перетворюється в печінці, кліренс метронідазолу може зменшитися у пацієнтів з порушенням фунції печінки. Значне накопичення метронідазолу може спостерігатися у пацієнтів з печінковою енцефалопатією. Внаслідок зростання концентрації метронідазолу в плазмі крові можуть посилюватися симптоми енцефалопатії. За необхідності добову дозу можна зменшити до 1/3 та приймати один раз на добу.

Пацієнтів потрібно попередити про можливе потемніння сечі.

Оскільки немає достатньої кількості доказів щодо мутагенності метронідазолу, довготривале застосування препарату потребує ретельного зваження очікуваної користі від продовження лікування та можливого ризику.

Особливі застереження щодо деяких компонентів Ефлорану.

Препарат містить лактозу. Пацієнти з рідкісною спадковою непереносимістю лактози, з галактоземією чи синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не повинні приймати цей препарат.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Відсутні дані щодо безпеки застосування метронідазолу вагітним, проте препарат широко застосовують багато років без очевидних захворювань у наслідку. Як і більшість ліків, метронідазол не слід застосовувати під час вагітності та у період лактації, за винятком випадків, коли, на думку лікаря, застосування є життєво необхідним. У цьому випадку не рекомендується застосовувати великі дози.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Ефлоран може мати незначний або середній вплив на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами, особливо при вживанні алкоголю протягом лікування. Пацієнтів потрібно попередити про можливість виникнення сонливості, запаморочення, сплутаності свідомості, галюцинацій, судом та минущих порушень зору. Лікар повинен звернути на це увагу пацієнта та порадити не керувати автотранспортом та не працювати з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози

Пероральне застосування. Препарат в даному дозуванні (400 мг) призначають дітям віком від 6 років та дорослим. Таблетку можна поділити на рівні частини.

Таблетки слід ковтати не розжовуючи, запиваючи водою, під час або після їди.

Профілактика анаеробних інфекцій, особливо при оперативних втручаннях на органах черевної порожнини (переважно колоректальні) та при гінекологічних операціях.

Дорослі

Доза для дорослих становить 400 мг через кожні 8 годин безпосередньо перед операцією з подальшим внутрішньовенним або ректальним введенням, поки пацієнт у змозі приймати таблетки.

Діти

Застосовують дітям віком від 6 років по 20-30 мг/кг на один прийом за 1-2 години до операції.

Лікування анаеробних інфекцій.

Лікування триває протягом 7 днів з огляду на стан пацієнта та тип інфекції.

Дорослі

Доза для дорослих становить 800 мг, далі – по 400 мг через кожні 8 годин.

Діти

Застосовують дітям від 6 років по 20-30 мг/кг 2 рази на добу. Максимальна добова доза становить 40 мг/кг з огляду на серйозність інфекції. Зазвичай лікування триває протягом 7 днів.

Пацієнти літнього віку. Зазвичай Ефлоран добре переноситься пацієнтами літнього віку, проте з огляду на фармакокінетичні дослідження рекомендують з обережністю застосовувати препарат.

При застосуванні метронідазолу слід враховувати національні та міжнародні рекомендації щодо належного застосування антибактеріальних препаратів.

Діти

Застосовують дітям віком від 6 років.

Передозування

Прийом метронідазолу у дозі до 12 г був зафіксований при спробі суїциду та внаслідок випадкового передозування.

Симптоми: блювання, запаморочення та легка дезорієнтація.

Лікування. Специфічного антидоту немає. При підозрі на тяжке передозування слід застосовувати симптоматичне та підтримуюче лікування.

Побічні реакції

Серйозні побічні реакції виникають рідко при дотриманні режиму дозування. Лікарям, що розглядають можливість застосування метронідазолу для лікування хронічних захворювань понад рекомендований термін застосування, слід брати до уваги ризик виникнення периферичної нейропатії.

З боку крові та лімфатичної системи: агранулоцитоз, нейтропенія, тромбоцитопенія, панцитопенія, лейкопенія.

З боку імунної системи: анафілаксія, ангіоневротичний набряк, гарячка, кропив’янка, фебрильні прояви, виняткові випадки анафілактичного шоку, реакції гіперчутливості, реакція Херксхеймера.

З боку обміну речовин: анорексія.

З боку психіки: психотичні розлади, у тому числі сплутаність свідомості, галюцинації, пригнічений настрій.

З боку нервової системи: асептичний менінгіт, оборотна енцефалопатія (сплутаність свідомості, гарячка, головний біль, галюцинації, параліч, світлочутливість, порушення зору та рухливості, ригідність потиличних м’язів) та підгострий мозковий синдром (атаксія, дизартрія, порушення ходи, ністагм, тремор), які усуваються після відміни препарату; запаморочення, сонливість, судоми, головний біль.

Протягом інтенсивної та/або підтримуючої терапії метронідазолом може виникати периферична сенсорна нейропатія або транзиторні епілептичні напади. У більшості випадків нейропатія зникає після припинення лікування або ж після зменшення дози.

З боку органів зору: порушення зору, такі як диплопія, міопія, які у більшості випадків тимчасові; невропатія зорового нерва/неврит, нечіткість зору, зниження гостроти зору, зміни кольорового зору.

З боку травного тракту: порушення відчуття смаку, відчуття сухості у роті, мукозит слизової оболонки ротової порожнини, обкладений язик, знебарвлений язик, волохатий язик (наприклад, через надмірний розвиток фунгальної флори), стоматит, нудота, блювання, шлунково-кишкові порушення, такі як біль в епігастрії, діарея.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: порушення функціональних проб печінки (АСТ, АЛТ, лужна фосфатаза), холестатичний гепатит або змішаний гепатит та ураження клітин печінки, жовтяниця та оборотний панкреатит; печінкова недостатність, що вимагає трансплантації, у пацієнтів, які лікувалися метронідазолом з іншими антибіотиками.

З боку шкіри та підшкірної тканини: висипи, пустуральний висип, свербіж, мультиформна еритема, тривала гіперемія.

З боку кістково-м’язової та сполучної тканини: міалгія, артралгія.

З боку сечовидільної системи: темний колір сечі (через метаболіти метронідазолу).

З боку судин: тромбофлебіт.

З боку серця: зміни ЕКГ.

З боку статевих органів та молочних залоз: гінекомастія, відчуття печіння в уретрі або вагіні.

Інфекції та інвазії: кандидоз ротової порожнини та вагінальний кандидоз,

З боку органів слуху та лабіринту: вертиго.

При виникненні тяжких побічних ефектів лікування слід припинити.

Термін придатності

5 років.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 оС. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у скляному флаконі в картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

КРКА, д.д., Ново место, Словенія/

KRKA, d.d., Novo mesto, Slovenia.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Шмар’єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словенія/

Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.