Медицинский порталПрепаратыДДиклофенак Натрия - раствор

Диклофенак Натрия - раствор - инструкция, аналоги

Международное название:

Diclofenac

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

Лекхим, АО, г.Харьков, Украина

Страна производства:

Украина

АТХ код:

- M Средства, влияющие на опорно-двигательный аппарат

- M01 Противовоспалительные и противоревматические средства

- M01A Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства

- M01A B Производные уксусной кислоты и родственные соединения

- M01A B05 Диклофенак

Форма выпуска:

раствор д/ин., 25 мг/мл по 3 мл в амп. №5 Лекхим, АО
раствор д/ин., 25 мг/мл по 3 мл в амп. №100 Лекхим, АО

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Не рекомендовано

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: diclofenac sodium;

1 мл раствора содержит диклофенака натрия 25 мг;

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), натрия метабисульфит (Е 223), спирт бензиловый, пропиленгликоль, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства. Производные уксусной кислоты и родственные соединения. Код АТС МО1А В05.

показания

При введении препарат предназначен для лечения:

воспалительных и дегенеративных форм ревматизма, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, остеоартрита, спондилоартрита, вертебрального болевого синдрома, несуставный ревматизма;

острых приступов подагры;

почечной и печеночной колик;

боли и отека после травм и операций;

тяжелых приступов мигрени.

При введении в виде внутривенных инфузий препарат предназначен для лечения или профилактики послеоперационной боли.

противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата.

Аллергическая реакция в другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), например ацетилсалициловую кислоту, которая может выражаться бронхоспазмом, крапивницей, острым ринитом, полипами носа или иными аллергическими симптомами.

III триместр беременности.

Активная язва желудка или кишечника, кровотечение или перфорация.

Воспалительные заболевания кишечника (например болезнь Крона или язвенный колит).

Тяжелая форма печеночной недостаточности (Child-Pugh класса, цирроз печени и асцит).

Умеренная и тяжелая формы почечной недостаточности (клиренс креатинина

Выраженная сердечная недостаточность (NYHA III-IV).

Высокий риск развития послеоперационных кровотечений, свертывания крови, нарушения гемостаза, гемопоэтических нарушений или цереброваскулярных кровотечений.

Лечение боли после операции коронарного шунтирования (или применения аппарата искусственного кровообращения).

Способ применения и дозы

Общая рекомендация: дозу следует подбирать индивидуально, начиная с минимальной эффективной дозы, и следует принимать в течение наименее возможного срока.

Препарат "Диклофенак натрия", раствор для инъекций, не применять более чем 2 дня; в случае необходимости лечение можно продолжить таблетками или суппозиториями "Диклофенак натрия".

Инъекция.

Чтобы не повредить нервные или другие ткани в месте инъекции нужно выполнять следующие правила. Доза должна составлять 75 мг в сутки (1 ампула), которую нужно вводить путем глубокой инъекции в верхний наружный сектор большой ягодичной мышцы. В тяжелых случаях (например колики) суточную дозу можно увеличить до двух инъекций по 75 мг, между которыми соблюдают интервал в несколько часов (по одной инъекции в каждую ягодицу). Как альтернатива, одну ампулу по 75 мг можно комбинировать с другими лекарственными формами препарата «Диклофенак натрия» (например, таблетками, суппозиториями) с общей максимальной дозе 150 мг.

Относительно приступа мигрени клинический опыт ограничен начальным применением одной ампулы 75 мг. Дозу вводят по возможности: сразу же после применения суппозиториев по 100 мг в тот же день (при необходимости). Общая суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день.

Внутривенные инфузии.

Диклофенак натрия, раствор для инъекций, не следует вводить в виде внутривенной болюсной инъекции. Непосредственно перед началом инфузии (1 ампулу) диклофенака натрия, в зависимости от ее продолжительности инфузии, следует развести в 100-500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы, буферизированная раствором бикарбоната натрия для инъекций (0,5 мл 8,4% раствора или 1 мл 4,2% раствора или соответствующий объем другой концентрации), что взяли из только что открытого контейнера. Использовать можно только прозрачные растворы. Если в растворе есть кристаллы или осадок, для инфузии его применять нельзя. Рекомендуемые два альтернативных режима дозирования препарата "Диклофенак натрия", раствора для инъекций. Для лечения умеренной и тяжелой послеоперационной боли 75 мг необходимо вводить непрерывно от 30 минут до 2 часов. В случае необходимости лечение можно повторить через несколько часов, но доза не должна превышать 150 мг в течение любого периода в 24 часа. Для профилактики послеоперационной боли через 15 мин - 1 ч после хирургического вмешательства необходимо ввести нагрузочную дозу 25-50 мг, после этого необходимо применить непрерывную инфузию приблизительно 5 мг / час до максимальной суточной дозы 150 мг.

побочные реакции

Побочные реакции на препарат описаны в порядке снижения по частоте с применением такой градации: очень часто (⩾1 / 10); часто (⩾1 / 100, <1/10); нечасто (⩾1 / 1000 <1/100); редко (⩾1 / 10000 <1/1000); чрезвычайно редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Следующие нежелательные эффекты включают явления, связанные с введением препарата «Диклофенак натрия», раствора для инъекций и / или других лекарственных форм диклофенака, в условиях краткосрочного и длительного применения.

Инфекции и инвазии: очень редко - абсцесс в месте инъекции.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, анемия (включая гемолитическую и апластической анемии), агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность, анафилактические и псевдоанафилактические реакции (включая гипотензию и шок); очень редко - ангионевротический отек (включая отек лица).

Психические расстройства: очень редко - дезориентация, депрессия, инсомния, ночные кошмары, раздражительность, психические расстройства.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; редко - сонливость; очень редко - парестезии, нарушения памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, расстройство чувство вкуса, инсульт, нарушение ощущения при прикосновении.

Со стороны органов зрения: очень редко - расстройство зрения, затуманивание зрения, диплопия.

Со стороны органов слуха и лабиринта: часто - вертиго; очень редко - звон в ушах, нарушение слуха.

Со стороны сердца: очень редко - сердцебиение, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Со стороны сосудистой системы: очень редко - артериальная гипертензия, васкулит. Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: редко - астма (включая диспноэ), бронхоспазм; очень редко - пневмонит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, диспенсия, боль в животе, метеоризм, анорексия; редко - гастрит, гастроинтестинальные кровотечения, рвота с примесью крови, геморрагическая диарея, мелена, язва желудка или кишечника (с кровотечением или без него, перфорации); очень редко - колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит, глоссит, глоточный расстройство подобных диафрагмы интестинальних структур, панкреатит.

Гепатобилиарной системы: часто - повышение уровня трансаминаз, редко - гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко - мгновенный гепатит, гепатонекроз, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сыпь; редко - крапивница; очень редко - буллезная сыпь, экзема, эритема, различные виды эритем, мультиформная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) эксфолиативный дерматит, выпадение волос, реакция фоточувствительности, пурпура, аллергическая пурпура, зуд.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз, задержка жидкости, отеки, артериальная гипертензия.

Общие нарушения и нарушения в месте введения препарата: часто - реакция в месте инъекции, боль, затвердение; редко - отек, некроз в месте инъекции.

Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют, что диклофенак, особенно в высоких дозах (150 мг / сут) и при длительном применении, может повышать риск возникновения артериальной тромбоэмболии (например, инфаркт миокарда или инсульт).

Передозировка

Симптомы. Типичная клиническая картина последствий передозировки диклофенака отсутствует. Передозировка может вызвать такие симптомы, как рвота, гастроинтестинальная кровотечение, диарея, головокружение, звон в ушах или судороги. В случае тяжелого отравления возможна острая почечная недостаточность и поражения печени.

Лечение. Лечение острого отравления НПВП состоит, в первую очередь, с поддерживающих мероприятий и симптоматического лечения. Поддерживающие мероприятия и симптоматическое лечение необходимы для устранения таких осложнений как гипонзия, почечная недостаточность, судороги, гастроинтестинальные нарушения и угнетение дыхания.

Особые меры, такие как форсированный диурез, диализ или гемоперфузии, не могут гарантировать выведение НПВП их высокая степень связывания с белками плазмы крови и интенсивным метаболизмом.

Использование в период беременности и кормления грудью

Беременность.

Диклофенак натрия не следует применять во время первых двух триместров беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Как и с другими нестероидными противовоспалительными средствами, применение диклофенака натрия во время третьего триместра беременности противопоказано вследствие возможного развития отсутствии сокращения матки и / или преждевременного закриттяductus arteriosus.

Период кормления грудью.

Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, диклофенак попадает в грудное молоко в небольшом количестве. Таким образом, чтобы избежать нежелательного влияния на младенца, диклофенак натрия не следует применять во время кормления грудью.

Фертильность.

Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, диклофенак натрия может повлиять на фертильность женщины. Препарат не рекомендуют женщинам, которые планируют забеременеть. Женщины, которые испытывают трудности с оплодотворением, или те, кто проходил обследование через инфертильнисть, должны прекратить применение препарата "Диклофенак натрия".

дети

Через значительное влияние препарат "Диклофенак натрия" в форме раствора для инъекций не назначают детям (в возрасте до 18 лет).

особенности применения

Применение всех нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) желудочно-кишечное кровотечение, язвы или перфорации могут быть смертельными и могут возникать в любое время в процессе лечения, с предупредительными симптомами или серйозниимы желудочно-кишечными явлениями в анамнезе или без них. У больных пожилого возраста эти явления имеют, как правило, более серьезные последствия. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения у больных, получающих диклофенак натрия, это лекарственное средство необходимо отменить.

Плацебо-контролируемые исследования показали повышенный риск тромботических сердечно-сосудистых и цереброваскулярных осложнений с определенными селективными ингибиторами ЦОГ-2. Нет на это время доступных клинических данных исследований, в которых изучалось продолжительное лечение максимальной дозой диклофенака. Поэтому следует тщательно взвешивать риск и пользу применения диклофенака пациентам с клинически подтвержденной ишемической болезнью сердца, цереброваскулярными нарушениями, окклюзионными заболеваниями периферических артерий или значительными факторами риска (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение). В связи с риском должна быть применена самая низкая эффективная доза в течение кратчайшего курса лечения.

Почечные эффекты НПВС включают задержку жидкости с отеком и / или артериальной гипертензией. Поэтому диклофенак следует применять с оговоркой пациентам с сердечной дисфункцией и другими состояниями, которые приводят к задержке жидкости. С осторожностью также назначают пациентам, которые применяют диуретики или сопутствующее ингибиторы АПФ, или которые имеют повышенный риск гиповолемии.

Очень редко в связи с применением НПВС, включая диклофенак натрия, наблюдались серьезные реакции со стороны кожи, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса - Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Высокий риск возникновения таких реакций - в первый месяц лечения. Применение препарата "Диклофенак натрия" следует прекратить при первом появлении сыпи на коже, поражений слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности.

Как и при применении других НПВП, редко без предварительной экспозиции диклофенака могут также возникнуть аллергические реакции, в том числе анафилактические / анафилактоидные.

НПВП могут увеличить риск возникновения серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта, в связи с чем диклофенак натрия не рекомендуется применять для лечения боли после операции аортокоронарного шунтирования. Как и другие НПВП, диклофенак натрия через свои фармакодинамические свойства может маскировать признаки и симптомы инфекции.

Предостережение.

Общие.

Следует избегать применения препарата «Диклофенак натрия» с системными НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, ввиду отсутствия любой синергического пользы и возможно развитие дополнительных побочных эффектов.

Следует с осторожностью назначать препарат лицам пожилого возраста. В частности, для людей пожилого возраста со слабым здоровьем и для пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять низкие эффективные дозы.

Астма в анамнезе.

У больных с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отек слизистой оболочки носа (то есть назальные полипы), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими подобными ринитов симптомами) чаще других возникают реакции на НПВС, похожие на обострение астмы (которые также связаны с переносимостью анальгетиков - анальгезирующего астмы), отек Квинке или крапивница. В связи с этим рекомендуется специальные меры (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается больных с аллергией на другие вещества, например с кожными реакциями, зудом или крапивницей. Соблюдать особую осторожность рекомендуется в случае, когда Диклофенак натрия применяется парентерально пациентам с бронхиальной астмой, так как симптомы могут обостряться.

Влияние на пищеварительный тракт.

Как и при применении других НПВП, при назначении препарата «Диклофенак натрия» пациентам с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны пищеварительного тракта (ТТ), или с анамнезом, предполагает наличие язвы желудка или кишечника, кровотечения или перфорации, обязательным является медицинское наблюдение и особая осторожность. Риск возникновения кровотечения в ТТ увеличивается с повышением дозы у больных с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации, и у людей пожилого возраста.

Чтобы снизить риск токсического воздействия на ТТ у пациентов с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации, и у людей пожилого возраста, лечение начинают и поддерживают низкими эффективными дозами.

Для таких пациентов а также больных, нуждающихся сопутствующего применения лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других лекарственных средств, которые повышают риск нежелательного действия на ТТ, может быть целесообразным применение комбинированной терапии с применением защитных средств (например, ингибиторов протонного насоса или мизопростола).

Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых абдоминальные симптомы (особенно кровотечения в ТТ). Предостережение также нужны для больных, получающих сопутствующие лекарства, которые могут повысить риск язвы или кровотечения (такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты, антитромботические средства или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина).

Диклофенак натрия необходимо с осторожностью назначать больным, в анамнезе которых имеются воспалительные заболевания кишечника, такие как болезнь Крона или неспецифические язвенные колиты, и устанавливать тщательное медицинское наблюдение, а также принимать соответствующие меры, в связи с тем, что их состояние может погиршуватисяватися .

Влияние на печень.

Тщательное медицинское наблюдение требуется в случае, когда диклофенак натрия назначается пациентам с пораженной функцией печени, поскольку их состояние может ухудшаться.

Как и при применении других НПВС, уровень одного и более печеночных энзимов может повышаться. При долгосрочного лечения диклофенак натрия (таблетками или суппозиториями) назначается регулярный контроль функции печени в качестве меры предосторожности. Если нарушения функции печени не исчезают или усиливаются, если клинические признаки или симптомы могут быть связаны с прогрессирующими заболеваниями печени или если наблюдаются другие проявления (например, эозинофилия, сыпь), применение препарата «Диклофенак натрия» следует прекратить. Течение заболеваний, таких как гепатит, может проходить без продромальных симптомов.

Диклофенак натрия следует применять с осторожностью пациентам с печеночной порфирией через вероятность нападения.

Влияние на почки.

Поскольку при лечении НПВС сообщалось о задержке жидкости и отек, особое внимание следует уделить больным с нарушением функции сердца или почек (в т. Ч. Функциональной почечной недостаточностью на фоне гиповолемии, нефротического синдрома, волчанковой нефропатии и декомпенсированного цирроза печени), артериальной гипертензией в анамнезе , больным пожилого возраста, больным, получающих терапию диуретиками или препаратами, которые существенно влияют на функцию почек, и пациентам с существенным снижением внеклеточного объема жидкости с любой причине, например до или после серьезного хирургического вмешательства. В таких случаях в качестве меры предосторожности рекомендуется мониторинг функции почек. Прекращение терапии обычно возвращает к состоянию, которое предшествовало лечению.

Влияние на гематологические показатели.

При длительном применении препарата, как и других НПВП, рекомендуется мониторинг состояния крови.

Как и другие НПВП, диклофенак натрия может временно угнетать агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно контролировать больных с нарушениями гемостаза.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Пациенты, у которых во время лечения препаратом "Диклофенак натрия" наблюдаются нарушения зрения, головокружение, сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, должны воздерживаться от управления автотранспортом и работы с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ниже приведены взаимодействия, наблюдавшихся с применением препарата «Диклофенак натрия», раствора для инъекций и / или других лекарственных форм диклофенака.

Литий: при одновременном применении диклофенак может повысить концентрации лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровней лития в сыворотке.

Дигоксин: при одновременном применении диклофенак может повысить концентрации дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровней дигоксина в сыворотке крови.

Диуретики и антигипертензивные средства: как и с другими НПВП, одновременное применение диклофенака с диуретиками или антигипертензивными средствами (например, бета-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) может привести к снижению их антигипертензивного действия. Таким образом, такую ​​комбинацию применяют с оговоркой, а у пациентов, особенно пожилого возраста, следует коньролюваты артериальное давление. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, рекомендуется также мониторинг почечной функции в начале сопутствующей терапии и после нее, особенно по диуретиков и ингибиторов АПФ через увеличение риска нефротоксичности. Сопутствующее лечение с препаратами калия может быть связано с увеличением уровня калия в сыворотке крови, что требует пребывания больных под постоянным наблюдением.

Другие НПВС и кортикостероиды: сопутствующее введение диклофенака и других системных НПВС или кортикостероидов может повысить частоту побочных реакций со стороны ТТ.

Антикоагулянты и антитромботические средства: рекомендуется принять меры предосторожности, поскольку сопутствующее введение может повысить риск кровотечения. Хотя клинические исследования не свидетельствуют о влиянии диклофенака на активность антикоагулянтов, существуют отдельные данные об увеличении риска кровотечения у пациентов, получающих диклофенак и антикоагулянты одновременно. Поэтому рекомендуется тщательный мониторинг состояния таких пациентов.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs): сопутствующее введение системных НПВС и SSRIs может повысить риск кровотечения в пищеварительном тракте.

Антидиабетические препараты: клинические исследования показали, что диклофенак может применяться вместе с пероральными антидиабетическими средствами без влияния на их клиническое действие. Однако известны отдельные случаи как с гипогликемическим, так и гипергликемического влиянием, требующие изменения дозировки антидиабетических препаратов при лечении диклофенаком. Такие состояния требуют мониторинга уровня глюкозы в крови, что является предупреждающим мероприятием при сопутствующей терапии.

Колестипол и холестирамин: одновременное применение диклофенака и колестипола или холестирамина уменьшает всасывание диклофенака примерно на 30% и 60% соответственно. Препараты следует принимать с интервалом в несколько часов.

Препараты, стимулирующие ферменты, которые метаболизируют лекарственные средства препараты, которые стимулируют ферменты, например рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой (Hypericum perforatum) и т.д., теоретически способны уменьшать концентрации диклофенака в плазме.

Метотрексат: при введении НПВС менее чем за 24 часа до или после лечения метотрексатом рекомендуется быть осторожным, так как может расти концентрация метотрексата в крови и увеличиваться токсичность этого вещества.

Циклоспорин и такролимус: диклофенак, как и другие НПВП, может увеличивать нефротоксичность циклоспорина через влияние на простагландины почек. Такой риск возникает при лечении такролимусом. В связи с этим его следует применять в более низких дозах, чем для больных, циклоспорин не получают.

Антибактериальные хинолины: существуют отдельные данные по судом, которые могут быть результатом сопутствующего применения хинолонов и НПВП.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Препарат содержит диклофенак натрия, нестероидные соединение с выраженными противоревматическими, противовоспалительными, обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Угнетение биосинтеза простагландинов, которое было продемонстрировано в экспериментах, считается основным механизмом его действия. Простагландины играют важную роль в возникновении воспаления, боли и лихорадки.

При ревматических заболеваниях противовоспалительные и обезболивающие свойства препарата обусловливают клиническую ответ, характеризующейся выраженным снижением признаков и симптомов (боли в состоянии покоя и при движении, утренней ригидности и отека суставов), заметным улучшением функций суставов. Диклофенак натрия обладает выраженным обезболивающее влияние на умеренные и тяжелые боли неревматического происхождения в течение 15-30 мин.

Диклофенак натрия продемонстрировал также существенное влияние на приступы мигрени.

При посттравматических и послеоперационных состояниях с наличием воспаления диклофенак натрия быстро облегчает спонтанные боли и боли во время движения и уменьшает отеки, вызванные воспалением и ранами.

Если препарат применяют одновременно с опиоидными обезболивающими средствами для снятия послеоперационной боли, диклофенак натрия существенно уменьшает потребность в них.

Диклофенак натрия, раствор для инъекций в ампулах, особенно необходим для начала лечения воспалительных и дегенеративных ревматических болезней и болевого синдрома вследствие воспаления неревматического происхождения.

Фармакокинетика

Абсорбция.

После введения 75 мг диклофенака путем Внутримышечное инъекции абсорбция начинается немедленно, а средние максимальные концентрации в плазме составляют примерно 2,5 мкг / мл (8 мкмоль / л), достигается приблизительно через 20 минут. Объем абсорбции может линейно зависеть от величины дозы.

В случае, когда 75 мг диклофенака вводят путем внутривенной инфузии в течение 2 часов, средние максимальные концентрации в плазме составляют примерно 1,9 мкг / мл (5,9 мкмоль / л). Более короткое время инфузии ведет к высшим максимальных концентраций в плазме, в то время как длительные инфузии приводят к концентрации, пропорциональных к показателю инфузии после 3-4 часов. После инъекции или приема желудочно-резистентных таблеток или применения суппозиториев концентрация в плазме крови быстро снижается сразу после достижения пиковых уровней.

Площадь под кривой концентрации (AUC) после внутримышечного или внутривенного введения приблизительно вдвое больше, чем после перорального или ректального введения, так как примерно половина активной субстанции метаболизируется во время первого прохождения через печень (эффект «первого прохождения») в случае, когда препарат вводится пероральным или ректальным путем. Фармакокинетические свойства не изменяются после повторного введения. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов дозирования накопления препарата не происходит.

Распределение.

99,7% диклофенака связывается с белками сыворотки крови, главным образом с альбумином (99,4%). Кажущийся объем распределения составляет 0,12-0,17 л / кг.

Диклофенак попадает в синовиальной жидкости, где максимальные концентрации устанавливаются через 2-4 ч после достижения пикового значения в плазме крови. Воображаемый период полувыведения из синовиальной жидкости составляет от 3 до 6 часов. Через два часа после достижения уровня пикового значения в плазме крови концентрации диклофенака в синовиальной жидкости превышают этот показатель в плазме крови и остаются высокими на протяжении 12 часов.

Метаболизм.

Метаболизм диклофенака происходит частично путем глюкуронизации интактной молекулы, но главным образом путем однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3'-гидрокси, 4'-гидрокси, 5-гидокси-, 4 ', 5 дигидрокси-, и 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак), большинство из которых превращаются в конъюгат глюкуронида. Два из этих фенольных метаболитов биологически активными, однако их действие выражено значительно меньше, чем в диклофенака.

Вывод.

Общий системный клиренс диклофенака в плазме составляет 263 ± 56 мл / мин (среднее значение ± SD). Терминальный период полувыведения в плазме составляет 1-2 часа. Четверо из метаболитов, включая два активных, также имеют короткий период полувыведения - 1-3 часа. Один метаболит, 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак имеет гораздо более длительный период полувыведения из плазмы крови. Однако этот метаболит фактически неактивным.

Примерно 60% введенной дозы выводится с мочой в виде глюкоронидного конъюгата интактной молекулы и в виде метаболитов, большинство из которых также превращаются в глюкуронидные конъюгаты. Менее 1% выводится в виде неизмененного вещества. Остатки дозы элиминируются в виде метаболитов через желчь с калом.

Специальные группы пациентов.

Никакой разницы, связанной с возрастом пациентов, абсорбции, метаболизме или экскреции препарата не наблюдалось. Однако у некоторых пациентов пожилого возраста 15-минутная инфузия привела к высшей на 50% концентрации в плазме, чем это наблюдалось у молодых здоровых лиц.

У пациентов с нарушением функции почек при соблюдении режима обычного дозирования можно не ждать накопления активного вещества. При КК менее 10 мл / мин уровне гидроксиметаболитов в плазме крови при достижении стационарного состояния примерно в 4 раза выше, чем у здоровых лиц.

Таким образом, метаболиты окончательно выводятся желчью.

У пациентов с хроническим гепатитом или недекомпенсованим циррозом печени кинетика и метаболизм диклофенака такие же, как и у пациентов без заболевания печени.

Основные физико-химические свойства

от бесцветного до слабо-желтого цвета раствор.

несовместимость

Как правило, диклофенак натрия, раствор для инъекций, нельзя смешивать с другими растворами для инъекций.

Раствор для инфузии натрия хлорида 0,9% или глюкозы 5% без бикарбоната натрия в качестве добавки составляет риск перенасыщения, что может привести к образованию кристаллов или осадка. Другие растворы для инфузии не применять.

срок годности

2 года.

условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

упаковка

В ампулах по 3 мл, по 5 ампул в пачке с перегородками или по 5 ампул в одностороннем блистере, по 1 блистера в пачке или по 100 ампул в коробке с перегородками.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

АО "Лекхим-Харьков".

местонахождение

61115, Украина, г.. Харьков, ул. 17-го Партсъезда, 36.

Аналоги препарата: Диклофенак Натрия - раствор

Совпадает код АТС 4го уровня:

- Витрум-юниор

- Виферон

- Виферон мазь

- Вицеброл

- Вицеброл-форте