Медичний порталПрепаратиССальбутамол-Інтелі

Сальбутамол-Інтелі - инструкция, аналоги

Международное название:

Salbutamol

Тип:

Медичний препарат

Производитель:

Лабораторіо Альдо-Юніон, С.А..

Страна производства:

Испания

Форма выпуска:

Сальбутамол-Интели ингаляция п/давл., сусп., 100 мкг/доза по 10 мл (200 доз) в балон.

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Оригинал

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Да

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Противопоказаний нет

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

Склад

діюча речовина: сальбутамол;

1 доза містить сальбутамолу (у формі сульфату) 100 мкг;

допоміжні речовини: кислота олеїнова, етанол безводний, 1,1,1,2-тетрафторетан (HFA-134а).

Лікарська форма

Інгаляція під тиском, суспензія.

Фармакотерапевтична група

Засоби, що застосовуються при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів. Селективні агоністи b2-адренорецепторів.

Код АТС R03A C02.

Показання

Купірування нападів ядухи при захворюваннях, що супроводжуються оборотною обструкцією дихальних шляхів, таких як бронхіальна астма, хронічний обструктивний бронхіт та емфізема легенів.

Профілактика приступів бронхоспазму, пов’язаних з дією алергену або спричинених фізичним навантаженням. Тривале підтримуюче лікування хворих на бронхіальну астму в комплексній терапії.

Протипоказання

Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату.

Хоча сальбутамол у формі розчину для внутрішньовенних ін’єкцій та інколи у формі таблеток застосовується при передчасних пологах, сальбутамол у формі аерозолю для інгаляцій при цих показаннях не застосовується. Не слід застосовувати сальбутамол у випадках загрози аборту.

Спосіб застосування та дози

Сальбутамол-Інтелі – аерозоль, призначений лише для інгаляційного застосування. Пацієнтам, яким тяжко синхронізувати дихання із застосуванням інгалятора, рекомендується додатково використовувати спейсер – пристрій для полегшення вдихання інгаляційних препаратів.

Дорослі (включаючи пацієнтів літнього віку)

Для купірування гострого бронхоспазму застосовувати дозу 100-200 мкг (1-2 інгаляції). Профілактично, перед фізичним навантаженням або очікуваним контактом з алергенами застосовувати 200 мкг (2 інгаляції) за 10-15 хвилин до очікуваного контакту з алергеном або до фізичного навантаження.

При тривалій підтримуючій терапії рекомендується застосовувати 200 мкг (2 інгаляції)  4 рази на добу.

Діти віком від 4 років

Для купірування гострого бронхоспазму застосовувати дозу 100-200 мкг (1-2 інгаляції).

Профілактично, перед фізичним навантаженням або очікуваним контактом з алергенами застосовувати 100-200 мкг (2 інгаляції) за 10-15 хвилин до фізичного навантаження або до очікуваного контакту з алергеном.

При тривалій підтримуючій терапії рекомендується застосовувати 200 мкг (2 інгаляції)  4 рази на добу.

Загальна добова доза сальбутамолу не повинна перевищувати 800 мкг (8 інгаляцій). Підвищена потреба у b2--агоністах може свідчити про погіршення перебігу астми. За цих умов слід переглянути режим лікування пацієнта та розглянути необхідність призначення глюкокортикостероїдної терапії.

Вказівки щодо правильного застосування

Перед застосуванням аерозолю необхідно перевірити термін придатності препарату. Якщо інгалятор новий або не застосовувався протягом кількох днів, необхідно добре струснути його і випустити одну дозу в повітря, аби переконатися, що він працює.

6. Після вдиху затримати дихання для максимального проникнення препарату.

7. Якщо необхідно, продовжити кілька секунд і повторити процедуру знову (3, 4, 5 і 6).

8. Закрити кришкою після застосування.

Пластиковий адаптер необхідно регулярно чистити. Для очистки дістати металевий контейнер і промити адаптер у теплій (не гарячій) воді з милом.

Старанно сполоснути, висушити адаптер і зібрати пристрій. Після збирання закрити кришкою.

Побічні реакції

Реакції гіперчутливості

Включаючи ангіоневротичний набряк, кропив’янку, бронхоспазм, гіпотензію та колапс.

Порушення обміну речовин, метаболізму

Гіпокаліємія. Потенційно застосування b2-агоністів може зумовити виражену гіпокаліємію, підвищення вмісту лактату в сироватці крові/лактатацидоз.

Неврологічні розлади

Тремор, головний біль, гіперактивність.

Кардіальні порушення

Тахікардія, посилене серцебиття, серцева аритмія (включаючи фібриляцію передсердь, суправентрикулярну тахікардію та екстрасистолію), ішемія міокарда.

Судинні розлади

Периферична вазодилатація.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння

Як і при застосуванні інших інгаляційних ліків, може трапитися парадоксальний бронхоспазм із негайним посиленням задишки після застосування препарату. У цьому випадку необхідно одразу призначати альтернативні форми препарату або інші швидкодіючі інгаляційні бронходилататори. Сальбутамол слід негайно відмінити, провести оцінку стану пацієнта та при необхідності розпочати альтернативну терапію.

Шлунково-кишкові розлади

Подразнення слизових оболонок порожнини рота та глотки.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини

М’язові судоми.

Передозування

Симптоми. Тремор, головний біль, тахікардія, зниження артеріального тиску. Може виникнути гіпокалемія, тому слід перевіряти рівень калію у сироватці крові.

Лікування. Лікування симптоматичне. Зазвичай перевагу надають застосуванню кардіоселективних ß-блокаторів. Препарати групи ß-блокаторів слід призначати з обережністю хворим з бронхоспазмом в анамнезі.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Великих і контрольованих клінічних досліджень щодо застосування сальбутамолу вагітним жінкам не проводилось. Як і інші лікарські засоби, сальбутамол під час вагітності слід призначати лише тоді, коли користь від застосування препарату буде перевищувати можливий ризик для плода. Сальбутамол проникає у молоко матері, тому призначати його матерям-годувальницям слід лише тоді, коли переваги грудного годування більші за можливий ризик для немовляти.

Діти

Препарат протипоказаний дітям віком до 4 років.

Особливості застосування

Лікування астми зазвичай має відбуватися за кроковою програмою, за якою потрібен постійний клінічний контроль із застосуванням тестів функції дихальної системи.

Бронходилататори не повинні бути єдиним методом лікування пацієнтів, які страждають на слабку стабільну, помірну, важку або нестабільну астму. Важка астма потребує постійного медичного контролю, оскільки у таких пацієнтів існує великий ризик тяжкого астматичного кризу. У таких випадках лікар повинен зважити на можливість застосування максимальної рекомендованої дози або кортикостероїдів у вигляді інгаляції або внутрішньо.

Збільшення необхідності застосування бронходилататорів короткочасної дії у вигляді інгаляції, особливо антагоністів β2-адренорецепторів для купірування симптомів, вказує на послаблення контролю за симптомами захворювання. Лікар повинен попередити пацієнта, що у випадку, якщо бронходилататори короткочасної дії втрачають свою ефективність або він потребує більше інгаляцій, ніж зазвичай, пацієнт повинен негайно повідомити про це лікарю. У таких випадках необхідно переоцінити лікування і розглянути можливість призначення протизапальної терапії (наприклад, кортикостероїди у вигляді інгаляцій або цикл кортикостероїдів внутрішньо).

Раптове і прогресуюче погіршення астматичного захворювання може загрожувати життю пацієнта, в такому випадку необхідно розглянути можливість застосування кортикостероїдів. Для пацієнтів групи ризику необхідно здійснити щоденний контроль максимального об’єму легень.

У випадку, якщо раніше застосована ефективна доза сальбутамолу у вигляді інгаляції не може купірувати симптоми, щонайменше на 3 години, пацієнту рекомендується звернутися до лікаря для прийняття рішення стосовно додаткових заходів.

Для збільшення ефективності терапії хворого слід навчити правильно користуватися інгалятором, на початку лікування застосовувати інгалятор під наглядом медичного персоналу.

З обережністю призначати сальбутамол пацієнтам з тиреотоксикозом, серцевою недостатністю, артеріальною гіпертензією, аневризмою, порушенням толерантності до глюкози, цукровим діабетом, феохромоцитомою та при сумісному застосуванні з серцевими глікозидами. 

З обережністю призначати пацієнтам з ішемією міокарда, тахікардією і гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією, глаукомою, порушеннях ритму серця.

Застосування антагоністів β2-адренорецепторів може спричинити потенційно небезпечну гіпокаліємію, особливо після застосування парентеральних та аерозольних дозованих форм. Особливої обережності слід дотримуватися при тяжкій гострій астмі, оскільки цей ефект може бути посилений поєднаним застосуванням похідних ксантину, стероїдів, діуретиків і гіпоксією. У таких випадках рекомендується регулярно контролювати рівні концентрації калію у сироватці.

Сальбутамол і неселективні β-блокатори, такі як пропранолол, не слід застосовувати разом.

Цей продукт містить компонент, що може дати позитивний результат при допінг-контролі.

Пацієнтам, які належать до групи ризику, рекомендується щоденно проводити контроль максимальної швидкості видиху. При застосуванні засобів симпатоміметичної дії, у тому числі і сальбутамолу, можливі побічні явища з боку серцево-судинної системи. За даними постмаркетингових досліджень, а також згідно з даними, опублікованими в літературних джерелах, спостерігалися випадки ішемії міокарда на тлі терапії із застосуванням сальбутамолу. Пацієнтів з тяжкими серцевими захворюваннями (такими як ішемічна хвороба серця, аритмія або серцева недостатність високого ступеня тяжкості), при призначенні сальбутамолу слід попереджати про необхідність негайного звернення по медичну допомогу при появі болю в грудях або інших симптомів загострення серцевого захворювання. Особливу увагу слід приділяти виявленню причин таких симптомів як задишка та біль у грудях, оскільки вона може полягати у порушеннях як з боку респіраторної, так і серцевої системи.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Здатність керувати автотранспортом або роботі з іншими механізмами може бути порушена у пацієнтів, у яких відзначаються деякі побічні ефекти, особливо у великих дозах; головним чином на початку лікування або при застосуванні препарату разом з алкоголем.

У зв’язку з можливими побічними ефектами сальбутамолу, таких як тимчасові м’язові спазми та тремор, необхідно дотримуватись обережності при роботі з механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Сальбутамол не рекомендується застосовувати разом з іншими симпатоміметичними бронходилататорами у вигляді інгаляторів. У випадку необхідності застосування адренергічних препаратів слід дотримуватися обережності, щоб запобігти порушенням серцевої діяльності. Сальбутамол не можна застосовувати разом з неселективними β-блокаторами (включаючи засоби для місцевого застосування в очі, що містять β-блокатори). Паралельне застосування кардіоселективних β-блокаторів не зменшує ефекту сальбутамолу. Одночасне лікування ксантиновими дериватами, діуретиками і кортикостероїдами може сприяти появі серйозної гіпокаліємії. Також разом з сальбутамолом не можна застосовувати загальні анестетики, трициклічні антидепресанти і мапротилін, ерготамін та інгібітори МАО. У разі одночасного застосування сальбутамолу і серцевих глікозидів збільшується ризик аритмії, яка зумовлена гіпокаліємією внаслідок застосування β-агоністів.

Пацієнтів слід попередити про необхідність припинення застосування сальбутамолу щонайменше за 6 годин до анестезії із застосуванням галогенізованих анестезуючих засобів.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Сальбутамол - це адренергічний бронходилататор, який високоселективно стимулює β2 -адренорецептори у легенях, що призводить до розслаблення гладкої мускулатури бронхів, що, у свою чергу, послаблює бронхоспазм, збільшує життєву ємність легень, знижує остаточний об’єм легень і знижує опір дихальних шляхів. Таким чином, сальбутамол чинить швидку бронхолітичну дію, яка триває протягом 4-6 годин. Вважається, що ця дія є результатом збільшення утворення циклічного 3',5'-аденозинмонофосфату (АМР-3',5' циклічного або АМР-с), який спричиняється активацією ферменту аденілатциклази, який прискорює перетворення аденозинтрифосфату (АТР) в АМР-с. Збільшення концентрацій АМР-с, а також розслаблення гладкої мускулатури бронхів інгібує вивільнення медіаторів гіперчутливості негайного типу з клітин, особливо мастоцитів.

Сальбутамол чинить сильніший ефект на дихальні шляхи порівняно з ізопротеренолом, але меншу дію на серцево-судинну систему через більшу взаємодію з β2-адренорецепторами. Його дія триваліша, ніж у ізопротренолу, оскільки він не є субстратом для процесів клітинного захоплення катехоламінів і катехол-0-метилтрансферази.

Сальбутамол спричиняє вазодилатацію, яка має рефлекторну хронотропну дію та загальні метаболічні ефекти, включаючи гіпокаліємію.

Фармакокінетика.

Після вдихання у бронхи потрапляє близько 10 % або менше активної речовини, решта кількості – у травний тракт. Сальбутамол добре абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Пресистемний метаболізм сальбутамолу відбувається головним чином у шлунково-кишковому тракті шляхом кон’югації зі складним ефіром неактивного сульфату.

Унаслідок поступового всмоктування з бронхів системні рівні сальбутамолу є низькими після інгаляції рекомендованої дози. Максимальні концентрації у плазмі досягаються через 2-4 години.

Системний кліренс Сальбутамолу становить 30 л/год. Сальбутамол виводиться з сечею у незмінному вигляді і у вигляді кон’югата з сульфатом. Період напіввиведення становить від 3 до 7 годин. Приблизно 72 % дози виводиться з сечею протягом 24 годин: з 28 % незміненого препарату і 44 % у вигляді метаболіту.

Сальбутамол не проходить через гематоенцефалічний бар’єр.

Основні фізико-хімічні властивості

біла суспензія дозованого аерозолю на 200 доз (10 мл).

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30 ºС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Балон під тиском - не проколювати. Не кидати до вогню, навіть порожній балон.

Берегти від впливу прямих сонячних променів. Не зберігати поблизу джерел тепла.

Не заморожувати.

Упаковка

Алюмінієвий балон на 200 доз (10 мл) по 100 мкг сальбутамолу кожна, з пластиковим адаптером та кришкою у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Лабораторіо Альдо-Юніон, С.А./Laboratorio Aldo-Union, S.A.

Місцезнаходження

Баронесса де Малда, 73, 08950 Есплугес де Ллобрегат, Барселона, Іспанія/

Baronesa de Malda, 73, 08950 Esplugues de Llobregat, Barcelona, Spain.

Заявник

ЗАТ «Інтелі Генерикс Норд»/JSC «Inteli Generics Nord».

Місцезнаходження

Вул.Шейминишкю, 3, 09312, Вільнюс, Литва/Seimyniskiu, 3, 09312, Vilnius, Lithuania.

Аналоги препарата: Сальбутамол-Інтелі