Пироксикам Софарма - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

Содержание инструкции

состав

 

действующее вещество: пироксикам;

 

1 капсула содержит пироксикама 10 мг или 20 мг;

 

вспомогательные вещества: крахмал пшеничный; целлюлоза микрокристаллическая глицин; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат; тальк; твердая желатиновая капсула (для 10 мг титана диоксид (Е 171), индигокармин (Е 132), желатин, для 20 мг титана диоксид (Е171), оксид железа желтый (Е172), желтый закат FCF (Е 110), желатин).

 

Лекарственная форма

 

Капсулы.

 

Фармакотерапевтическая группа

 

Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства; производные оксикамов. Пироксикам. Код АТС М01А С01.

 

показания

 

Симптоматическое лечение остеоартрита, ревматоидного артрита или анкилозирующего спондилита.

 

Через профиль безопасности пироксикам не является средством первого выбора, если показано применение других НПВП или противоревматических средств. Решение о назначении пироксикама должно базироваться на оценке индивидуального общего риска для пациента.

 

противопоказания

 

Применение противопоказано при:

 

Язва желудочно-кишечного тракта, кровотечения или перфорации в анамнезе;

 

желудочно-кишечные заболевания в анамнезе, которые могут привести к кровотечению, например язвенный колит, болезнь Крона, рак желудочно-кишечного тракта или дивертикулит;

 

активная пептическая язва, воспалительные желудочно-кишечные заболевания или желудочно-кишечные кровотечения;

 

одновременное применение с другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), включая селективные ЦОГ-2 ингибиторы и ацетилсалициловую кислоту в анальгетических дозах

 

одновременное применение с антикоагулянтами;

 

предыдущие серьезные аллергические реакции любого типа, особенно кожные реакции, такие как мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;

 

гиперчувствительность к активному или к вспомогательным веществам, мимолетные кожные реакции (независимо от их тяжести) в ответ на применение пироксикама, других нестероидных противовоспалительных и противоревматических лекарственных средств и других лекарственных средств;

 

тяжелая сердечная недостаточность;

 

тяжелая почечная или печеночная недостаточность;

 

применения ацетилсалициловой кислоты и других НПВС у пациентов, у которых НПВП индуцировали развитие бронхиальной астмы, назальных полипов, ангионевротического отека;

 

лечения периоперационной боли при коронарном шунтировании.

 

Способ применения и дозы

 

Первичное назначение пироксикама должно проводиться врачом с опытом в диагностической оценке и лечении пациентов с воспалительными или дегенеративными ревматическими заболеваниями. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 20 мг.

 

Побочные реакции можно уменьшить, применяя минимальную эффективную дозу в течение наиболее короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов.

 

Польза лечения и переносимость лекарственного препарата следует пересматривать каждые 14 дней. Если длительное лечение считается необходимым, эту переоценку следует проводить чаще. Учитывая доказанный факт, что применение пироксикама связывается с увеличением риска желудочно-кишечных осложнений, следует с осторожностью рассмотреть необходимость комбинированного лечения гастропротективнимы препаратами (например, мизопростол или ингибиторы протонного насоса), особенно у пациентов пожилого возраста.

 

Взрослые

 

Внутрь по 2 капсулы 10 мг или по 1 капсуле 20 мг 1 раз в день в основном во время или сразу после приема пищи, запивая водой.

 

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания и определяется врачом.

 

При комбинированном назначении различных форм препарата (капсулы, таблетки, растворы, суспензии, суппозитории) общая суточная доза не должна превышать 20 мг.

 

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

 

Для пациентов старше 65 лет необходима особая осторожность при лечении пироксикамом, особенно для больных с нарушениями функций почек, печени или сердца.

 

Дети

 

Нет достаточного клинического опыта безопасного применения пироксикама детям.

 

побочные реакции

 

Описанные ниже побочные действия классифицированы по органам и системам.

 

Со стороны желудочно-кишечного тракта: язвенный стоматит, анорексия, боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, изжога, тошнота, рвота, сильные кровоизлияния / перфорации и язвы (желудка, двенадцатиперстной кишки) - существует риск асимптомно протекающей перфорации, обострения колита или болезни Крона (см. «Особенности применения»), панкреатит, боль / дискомфорт в желудке, нарушение пищеварения.

 

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, вертиго, ощущение дезориентации, тревожность, слабость, нарушение концентрации, депрессия, сонливость, бессонница, усталость, раздражительность, психотические реакции, нарушение чувствительности, включающий парестезии, расстройства памяти, спутанность сознания , нервозность.

 

Со стороны сердечно-сосудистой системы: пальпитация, стенокардия, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, аритмия, повышенный риск тромботических событий (инфаркт миокарда или инсульт) (см. «Особенности применения»).

 

Со стороны системы крови и лимфатической системы: эозинофилия, лейкопения, нетромбоцитопенична пурпура Геноха-Шенлайна, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия.

 

Со стороны кожи и подкожной ткани: зуд, сыпь, фотосенсибилизация, кожные реакции (SCARs): синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) (см. «Особенности применения»), эксфолиативный дерматит, буллезные высыпания, покраснение, экзема, пурпура аллергического типа.

 

Со стороны почек и мочевыводящих путей: отеки, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, протеинурия, острая почечная недостаточность, папиллярный некроз, обратимое повышение плазменных уровней мочевины и креатинина.

 

Со стороны органов зрения: диплопия, затуманенное зрение, раздражение глаз.

 

Со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения: нарушение слуха, шум в ушах.

 

Гепатобилиарной системы: повышение уровня сывороточных трансаминаз (ALAT, ASAT), преходящее повышение билирубина, токсический гепатит, в том числе с желтухой, фульминантный гепатит, печеночная недостаточность.

 

Общие расстройства: нарушения вкуса.

 

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая бронхоспазм, анафилактические или анафилактоидные реакции у пациентов с аллергией, сывороточная болезнь, крапивница / ангионевротический отек, васкулит, мультиформная эритема.

 

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания, пневмония.

 

Со стороны обмена веществ и питания: гипогликемия, гипергликемия, увеличение или уменьшение массы тела.

 

Передозировка

 

Симптомы: нарушение зрения, сонливость, при применении больших доз - потеря сознания.

 

Лечение: проводится симптоматическое и поддерживающее лечение (промывание желудка, прием активированного угля).

 

Пироксикам могли быть вывести из организма с помощью гемодиализа.

 

Применение в период беременности или кормления грудью

 

Беременность. Пироксикам не применяют во время беременности за отсутствия достаточных данных о его безопасности. При экспериментальных исследованиях на животных не наблюдалось тератогенного действия. Пироксикам уменьшает синтез и высвобождение простагландинов путем оборотной блокады фермента циклооксигеназы. Этот эффект, как и у других НПВП, связан с увеличением случаев затрудненных и затяжных родов у экспериментальных животных, если применение лекарственного средства продолжается в поздний период беременности. Известный потенциал НПВП индуцировать преждевременное закрытие артериального протока у новорожденных.

 

Кормление грудью. Экспериментальные исследования показывают, что количество пироксикама, что выделяется в грудное молоко, составляет примерно от 1% до 3% от его концентрации в плазме матери. Не наблюдалось кумуляции в грудном молоке.

 

Применение препарата в период кормления грудью противопоказано ввиду отсутствия достаточных данных о его безопасности или требует прекращения кормления грудью на период лечения.

 

дети

 

Нет достаточного клинического опыта безопасного применения пироксикама у детей (до 18 лет).

 

особенности применения

 

Через профиль безопасности пироксикам не является средством первого выбора, если показаны к применению другие нестероидные противовоспалительные и противоревматические лекарственные средства.

 

Решение о назначении пироксикама должно основываться на оценке индивидуального общего риска для пациента. Побочные действия можно уменьшить, применяя минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов.

 

Клиническую пользу и переносимость следует регулярно просматривать, причем лечение следует немедленно прекратить при первом появлении кожных реакций или клинически значимых желудочно-кишечных реакций.

 

У пациентов пожилого возраста повышается частота побочных реакций при применении НПВП, особенно кровотечения и перфорации со стороны желудочно-кишечного тракта, которые могут быть летальными.

 

Желудочно-кишечные эффекты, риск появления язв желудочно-кишечного тракта, кровотечения и перфорации.

 

НПВС, включая пироксикам, могут вызвать серьезные желудочно-кишечные реакции, такие как кровотечение, язва и перфорация желудка, тонкой и толстой кишки, которые могут быть летальными. Эти серьезные побочные действия можно наблюдать в любое время, с предупредительными симптомами или без них, у пациентов, которые лечатся нестероидными противовоспалительными и противоревматическими лекарственными средствами.

 

Как короткая, так и длительное воздействие НПВП несет повышенный риск серьезной желудочно-кишечной токсичности. Учитывая результаты обсервационных исследований, можно предположить, что применение пироксикама, подобно другим НПВП, может быть связано с высоким риском серьезной желудочно-кишечной токсичности.

 

Пациентам с значимыми факторами риска возникновения серьезных желудочно-кишечных реакций следует назначать пироксикам только после тщательной оценки риск / польза.

 

Следует хорошо рассматривать необходимость комбинированного лечения гастропротективнимы препаратами (например, мизопростол или ингибиторы протонного насоса (см. «Способ применения и дозы»).

 

Лица, которые имеют риск серьезных желудочно-кишечных осложнений

 

Риск развития серьезных желудочно-кишечных осложнений увеличивается с возрастом. Возраст, превышающей 70 лет, связан с высоким риском осложнений, причем кровотечение из желудочно-кишечного тракта или перфорация в таком возрасте могут быть летальными. Следует избегать применения препарата пациентам старше 80 лет.

 

Пациенты, которые принимают одновременно пероральные кортикостероиды, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRI) или тромбоцитарные антиагреганты, такие как ацетилсалициловая кислота в низких дозах, имеют повышенный риск серьезных желудочно-кишечных осложнений (см. Ниже, а также раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »).

 

Как и при применении других НПВС, для этих пациентов возможно применение пироксикама в комбинации с Гастропротекторное препаратами (например, мизопростол или ингибиторы протонного насоса).

 

Во время лечения пироксикамом, пациенты и врачи должны внимательно следить за симптомами желудочно-кишечной ульцерации и / или кровотечения. Следует требовать от пациентов сообщать о появлении любого нового или чрезвычайного абдоминального симптома во время лечения. Если есть подозрение на наличие желудочно-кишечного осложнения во время лечения, прием пироксикама следует немедленно прекратить и провести клиническую оценку и лечение.

 

Сердечно-сосудистые и сосудисто-мозговые эффекты

 

Необходимо обеспечить соответствующее наблюдение и предупредить пациентов, имеющих в анамнезе артериальной гипертензии и / или от легкой до умеренной застойной сердечной недостаточности, поскольку есть сообщения об отеках и задержке жидкости, связанные с лечением НПВС.

 

Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применение НПВС (особенно в высоких дозах и длительно) может быть связано со слабым повышением риска артериальных тромботических явлений (например, инфаркт миокарда или инсульт). Недостаточно данных, чтобы исключить такой риск для пироксикама.

 

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с нарушением коагуляции в анамнезе, особенно в случаях с внутричерепной геморрагии и геморрагическим диатезом, поскольку пироксикам подавляет биосинтез простагландинов и влияет на функцию тромбоцитов.

 

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и / или сосудисто-мозговой болезнью следует назначать пироксикам только после тщательной оценки риск / польза. Такая оценка необходима для начала долгосрочного лечения пациентов с факторами риска в отношении сердечно-сосудистых событий (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, табакокурение).

 

кожные реакции

 

Очень редко сообщается о серьезных кожных реакциях, некоторые из которых летальные, включая сообщения о эксфолиативный дерматит (см. «Побочные реакции»). Данные обсервационных исследований свидетельствуют, что применение пироксикама может быть связано с более высоким риском появления серьезных кожных реакций, чем применение других НПВП, не относящиеся к группе оксикамов. При применении этого лекарственного средства сообщалось о случаях кожных реакций, которые угрожали жизни, таких как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Необходимо предупреждать пациентов о симптомах и внимательно наблюдать за появлением у них таких кожных реакций. Риск появления синдрома Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз является самым высоким в первые недели лечения. Если есть признаки токсический эпидермальный некролиз или синдром Стивенса-Джонсона (например, прогрессирующая кожная сыпь, возможно с волдырями и поражением слизистой оболочки), лечение пироксикамом следует прекратить. Наилучшие результаты купирования наблюдаются при ранней диагностике и срочном прекращении применения любого подозреваемого лекарственного средства. Если у пациента развивается синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз при применении пироксикама, этот препарат не следует назначать снова этом пациенту.

 

Пироксикам следует применять с осторожностью пациентам с почечными нарушениями за возможного поражения почек. В редких случаях препарат может вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз почечных сосочков или нефротический синдром. Пироксикам, как и другие НПВП, подавляет синтез почечного простагландина, поддерживает почечную перфузию у пациентов со сниженным почечным кровотоком и общим объемом крови. У таких пациентов применение НПВП может вызвать выраженную декомпенсацию почек, что требует прекращения лечения. Наиболее велик риск таких осложнений существует у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и заболеванием почек, поэтому они должны находиться под тщательным наблюдением в течение лечения НПВП.

 

Длительное лечение пироксикамом, как и другими НПВП, может вызвать изменения печеночной функции, требует периодического контроля печеночных ферментов.

 

Через свою противовоспалительное действие лекарственный препарат может маскировать симптомы острого воспаления, поэтому при его назначении следует исключить наличие бактериальной инфекции.

 

При применении НПВС существует риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов старше 65 лет, у больных с почечной недостаточностью, пациентов, которые лечатся бета-блокаторами, ингибиторами АПФ и калийсберегающими диуретиками. В них необходимо контролировать калий в сыворотке крови.

 

Обратимо подавляет фертильность у женщин репродуктивного возраста, что следует учитывать при попытках забеременеть.

 

Препарат не назначают для лечения послеоперационной боли в условиях коронарного шунтирования.

 

Препарат содержит в качестве вспомогательного вещества пшеничный крахмал. Можно применять пациентам с целиакией. Пациенты с аллергией на пшеницу (отличающейся от целиакии) не должны применять этот препарат.

 

В состав капсул по 20 мг входит краситель Е 110, который может вызывать аллергические реакции.

 

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

 

Пироксикам может вызвать такие побочные реакции, как шум в ушах, головокружение, сонливость, слуховые и зрительные нарушения, которые могут нарушить активное внимание и рефлексы. Водители транспортных средств и операторы машин должны иметь в виду эти неблагоприятные воздействия, особенно в начале лечения пироксикамом.

 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

 

Следует быть осторожными пациентам, которые принимали любой из нижеуказанных лекарственных средств.

 

Как и в случае с другими НПВП, следует избегать применения пироксикама с ацетилсалициловой кислотой или одновременного применения с другими НПВП, в том числе с другими лекарственными формами пироксикама, поскольку нет достаточно доказательств того, что такая комбинация ведет к более значительному улучшению, чем достигнуто при монотерапии пироксикамом. Кроме этого, увеличивается потенциал побочных действий. Исследования с участием добровольцев показывают, что при одновременном применении пироксикама и ацетилсалициловой кислоты наблюдается снижение плазменных концентраций пироксикама на 80% от обычных значений.

 

Аспирин и другие НПВС: пироксикам, как и другие НПВП, уменьшает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. Этот эффект следует учитывать при определении времени кровотечения.

 

Кортикостероиды: повышенный риск желудочно-кишечных ульцераций или кровотечений. Антикоагулянты: НПВП, включая пироксикам, могут усилить действие антикоагулянтов, например, варфарина. Поэтому следует избегать одновременного применения пироксикама с антикоагулянтами, такими как варфарин.

 

Метотрексат: снижает экскрецию метотрексата, что может привести к острой токсичности.

 

Циклоспорин, такролимус: возможно усиление риска нефротоксичности.

 

Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs): повышенный риск кровотечения в желудочно-кишечном тракте.

 

Литий: пироксикам может увеличить в плазме крови уровни солей лития и продлить и усилить их действие.

 

Диуретики: НПВС, включая пироксикам, могут уменьшить терапевтическую эффективность диуретиков при их одновременном применении. Диуретики могут увеличивать нефротоксическое действие НПВС.

 

При одновременном применении пироксикама с калийсберегающими диуретиками или другими лекарственными средствами, содержащими калий, существует угроза гиперкалиемии.

 

Антигипертензивные препараты: пироксикам может уменьшить антигипертензивное действие ингибиторов АПФ и бета-блокаторов при их одновременном применении.

 

Сердечные гликозиды: НПВП могут вызвать обострение сердечной недостаточности, снижение клубочковой фильтрации и повышение плазменных уровней сердечных гликозидов.

 

Дигоксин, дигитоксин: одновременное применение с дигоксином или дигитоксином не влияет на плазменные уровни этих препаратов.

 

Хинолоны: при одновременном применении хинолонов и пироксикама увеличивается риск появления судорог у пациентов с эпилепсией или судорогами в анамнезе.

 

Аминогликозиды: одновременное применение с аминогликозидами у лиц со сниженной функцией почек ведет к уменьшению экскреции и к повышению плазменной концентрации последних.

 

Пробенецид: снижает метаболизм и выведение НПВС и их метаболитов при одновременном применении.

 

Противодиабетические пероральные лекарственные средства: НПВС подавляют метаболизм препаратов сульфонилмочевины и увеличивают риск гипогликемии.

 

Антациды: одновременное применение антацидов не влияет на уровень пироксикама в плазме крови.

 

Циметидин: результаты исследований указывают на увеличение абсорбции пироксикама после введения циметидина, однако нет никаких существенных изменений в константе элиминации и времени полувыведения. Увеличение абсорбции нельзя считать клинически значимым.

 

Мифепристон: НПВП могут влиять на опосредованное мифепристоном прерывания беременности.

 

Лекарственные препараты, которые в значительной степени связаны с белками плазмы: пироксикам связан в значительной степени с белками, в результате чего может вытеснять другие лекарственные средства, которые связаны в значительной степени с белками. При применении пироксикама пациентам, принимающим другие лекарственные средства, связанные во многом с белками, врачи должны внимательно контролировать состояние пациентов и при необходимости корректировать дозу.

 

Фармакологические свойства

 

Фармакодинамика.Піроксикам относится к группе НПЗЗ.Мае противовоспалительное, болеутоляющее и жаропонижающее активнисть.Механизм действия обусловливается выраженным и длительным, но обратимым торможением синтеза простагландинов путем угнетения циклооксигенази.Мае угнетающее действие на агрегацию тромбоцитов.

 

Фармакокинетика.Пры пероральном применении быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракту.Максимальна плазменная концентрация достигается в течение 3-5 годин.Ривноважна концентрация в крови устанавливается в течение 7-12 днив.Розподиляеться во всех тканях и органах.Звьязуеться с протеинами плазмы крови до 90-98% при одновременном применении с другими лекарственными средствами может вытеснить их при связывании с белками, в результате этого может усилить их терапевтическую дию.Проникае через плацентарный и гематоэнцефалический барьер.Не кумулюється.Метаболізується в печени путем окисления и коньюгации.Його основные метаболиты - 5-гидроксипироксикам, N-метилбензо-сульфонамид и другие фармакологически неактивными.

 

Период полувыведения пироксикама варьирует и составляет примерно 50 часов. Удлиняется у пациентов с заболеваниями печени. Выделяется в основном почками и желудочно-кишечный тракт (в моче устанавливается в 2 раза больше, чем в фекалиях), преимущественно в виде глюкуронидов (5% выделяются в неизмененном виде). Выделяется и в грудное молоко.

 

Основные физико-химические свойства

 

твердые цилиндрические желатиновые капсулы, содержащие порошкообразную смесь от белого до бледно-желтого цвета, без запаха.

 

Цвет капсул 10 мг - синий непрозрачный / белый непрозрачный; 20 мг - оранжевый непрозрачный / светло-бежевый непрозрачный.

 

срок годности

 

3 года.

 

условия хранения

 

Хранить в оригинальных упаковках (в сухом, защищенном от света месте) при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

 

упаковка

 

По 10 капсул в блистере из ПВХ пленки и алюминиевой фольги; по 2 блистера в картонной пачке.

 

Категория отпуска

 

По рецепту.

 

Производитель

 

АО «Софарма», Болгария.

 

АО «Болгарский роза - Севтополис», Болгария.

 

местонахождение

 

1220, София, Илиенське шоссе, 16, Болгария.

 

6100, Казанлык, бул. «23 Шипченський пехотный полк», 110, Болгария.