Гастроцепин - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: pirenzepine;

1 ампула по 2 мл содержит Пирензепина дигидрохлорида моногидрата 10,43 мг, что эквивалентно Пирензепина дигидрохлориду 10 мг;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль (E 1520); натрия хлорид; натрия ацетат, тригидрат (E 262); кислота уксусная ледяная (E 260); вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ).

Код АТС А02В Х03.

показания

Профилактика и лечение язв, вызванных стрессом, эрозий или язв верхних отделов желудочно-кишечного тракта, которые кровоточат.

противопоказания

Установленная гиперчувствительность к любому из компонентов препарата; паралитическая непроходимость кишечника. Применение препарата противопоказано пациентам с редкой врожденной непереносимостью к любому из компонентов препарата.

Способ применения и дозы

Рекомендовано применение в нижеуказанных дозах.

Обычная суточная доза составляет 20 мг Пирензепин дигидрохлорида (2 разовые дозы).

Взрослым каждые 12 часов необходимо вводить содержимое 1 ампулы (10 мг) внутримышечно или внутривенно. В особо тяжелых случаях показано вводить по 2 ампулы, эквивалентно 20 мг гастроцепин 3 раза в сутки, то есть суточную дозу можно увеличить до 60 мг.

Метод приготовления и совместимость.

Внутривенная инфузия: гастроцепин, раствор для инъекций, можно сочетать с 0,9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера или 5% раствором декстрозы.

Непосредственно перед применением следует проводить визуальную оценку указанных растворов, поскольку в зависимости от производителя состав таких растворов может изменяться (например рН). Гастроцепин, раствор для инъекций, можно сочетать с указанными растворами при, что нет мутности, осадка или изменения цвета. Смешивание растворов следует проводить должным образом перед началом введения инфузии. Для оценки змишуваности раствора наблюдения проводят в течение 12 часов при комнатной температуре. Инфузионные растворы, содержащие гастроцепин следует вводить не позднее чем через 12 часов после приготовления.

Гастроцепин, раствор для инъекций, можно вводить в виде внутримышечных и внутривенных инъекций или путем инфузии.

Внутривенные инъекции следует, как правило, осуществлять медленно, поскольку:

Парентеральное применение должно продолжаться до исчезновения симптомов, обычно в течение 2-3 дней, для продолжения лечения следует применять пероральные формы препарата. Курс лечения определяет врач.

побочные реакции

По частоте проявления побочные реакции классифицированы следующим образом:

очень часто (≥ 1/10);

часто (≥ 1/100 <1/10);

нечасто (≥ 1/1000 до <1/100);

редко (≥ 1/10 000 до <1/1000);

очень редко (≥ 1/10000);

неизвестно (нельзя установить по имеющимся данным).

Наблюдались нижеприведенные побочные реакции:

Повышение рН в желудке до более 3,5 приводит в большинстве случаев к колонизации содержимого желудка грамотрицательными бактериями у пациентов после 3-7 дней проведения интенсивной терапии. Исследования показывают, что колонизация трахеобронхиального системы из желудка возможна. Было описано, что количество случаев внутри-больничной пневмонии у пациентов интенсивной терапии была выше в случае медикаментозного повышения рН содержимого желудка для профилактики стрессовых язв.

Передозировка

При введении больших доз Пирензепин могут развиться такие антихолинергические эффекты: нарушение зрения, тахикардия, сухость во рту, повышение температуры тела, сухость и покраснение кожи, задержка мочи, кишечная непроходимость, беспокойство или сонливость, рефлекторные миоклонические движения, хореоатетоз.

Для лечения можно применять парасимпатомиметични агенты, например физостигмин.

Пациентам с глаукомой применяют пилокарпин местно. В случае возникновения острой глаукомы необходимо начать лечение миотическими каплями и немедленно обратиться за помощью к специалисту.

Пирензепин слабо выводится с помощью диализа.

Применение в период беременности или кормления грудью

Информация по применению Пирензепин беременным женщинам ограничена.

Установлено, что пирензепин проникает в грудное молоко, хотя и в очень незначительном количестве. В результате этого у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, может наблюдаться антихолинергический эффект.

Следует избегать применения препарата гастроцепин, раствор для инъекций, в период беременности и кормления грудью.

Исследования относительно влияния на фертильность и репродуктивную функцию человека не проводились.

дети

На сегодня не получено подтверждение безопасности и эффективности применения Пирензепин дигидрохлорида детям до 18 лет.

особенности применения

Применение гастроцепин может маскировать симптомы рака желудка и тем самым отсрочить правильное установление диагноза. Поэтому перед началом лечения язвы желудка необходимо провести соответствующие обследования для выявления злокачественных заболеваний.

Пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки или желудка следует пройти проверку на наличие инфекции Helicobacter pylori (НР). В случае подтверждения наличия инфекции НР следует провести эрадикационной терапии, если возможно, поскольку успешное проведение этой терапии обычно приводит к излечению язвы.

Чтобы предотвратить развитие побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы внутривенные инъекции гастроцепин, раствора для инъекций, всегда должны быть медленными. Препарат следует вводить в течение нескольких минут, с осторожностью. У пациентов с заболеваниями сердца или нарушением кровообращения следует проводить мониторинг артериального давления и частоты сердечных сокращений.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина <30 мл / мин) следует обратить внимание на развитие побочных реакций и снизить дозу при необходимости.

Пирензепин необходимо применять с осторожностью больным

В случае развития антихолинергических побочных реакций, таких как нарушение зрения или задержка мочи, лечение гастроцепин следует прекратить. В связи с антихолинергическим действием препарат следует с осторожностью применять таким пациентам, особенно при парентеральном введении однократных доз более 10 мг Пирензепин.

Для получения информации по применению пациентам интенсивной терапии см. «Побочные реакции».

Гастроцепин, раствор для инъекций, содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на одну рекомендованную дозу, то есть практически не «содержит натрия».

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Исследования по способности влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводились.

Но пациентам следует сообщить, что во время лечения гастроцепином у них могут возникать нежелательные эффекты, в частности нарушение аккомодации. Поэтому этот препарат рекомендуется принимать с осторожностью при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Если у пациентов возникают нарушения аккомодации, они должны избегать управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение гастроцепин с антагонистами Н2-рецепторов может привести к существенному усилению антисекреторного действия в результате синергии.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Пирензепин селективно блокирует мускариновые рецепторы, снижает продукцию желудочного сока и повышает рН желудка. В терапевтических дозах он не проходит через гематоэнцефалический барьер. Пирензепин - это антихолинергический препарат, фармакологическое действие которого базируется на конкурентной блокаде мускариновых рецепторов (М-холинорецепторов). Пирензепин приводит к дозозависимому снижение (главным образом за счет снижения объемов секреции, в меньшей степени за счет влияния на концентрацию ионов Н +) секреции желудочной кислоты, которая стимулированная экспериментально - путем конкурентной блокады М1-рецепторов на автономных ганглионарных клетках и паракринных клетках желудка. Это основной действием Пирензепин при применении в терапевтической дозе 100 мг. То есть при терапевтической дозе 100 мг не исключено, что пирензепин определенной степени является селективным препаратом для мускариновых рецепторов М1. В отличие от классических антагонистов мускариновых рецепторов, таких как атропин, пирензепин не проявляет одинаковую родство с различными мускариновыми рецепторами: он меньшее сродство с рецепторами сердца (М2-рецепторы) и гладких мышц (М3-рецепторы), чем с рецепторами экзокринных желез (М3-рецепторы) и рецепторами коры головного мозга и периферических ганглиев (M1-рецепторы). Поэтому при применении в низких дозах пирензепин считается селективным антагонистом М1 мускариновых рецепторов. Однако с увеличением дозы действие Пирензепин распространяется также на другие мускариновые рецепторы, что приводит к возникновению антихолинергических (атропиноподобных) побочных реакций.

Фармакокинетика.

После инъекции 8 мг Пирензепин максимальная концентрация в плазме составляет около 425 нг Пирензепин / мл; через 30 минут после инъекции концентрация в плазме составляет 75 нг Пирензепин / мл и через 75 минут после инъекции 50 нг Пирензепин / мл. Абсорбция после инъекции быстрая и полная. Пик концентрации 90 нг Пирензепин / мл в плазме крови достигается через 20 минут после инъекции 8 мг Пирензепин. После инъекции 8 мг Пирензепин и такой же параллельной инъекции концентрация в плазме крови была на 20% выше, чем после инъекции.

Объем распределения составляет в среднем 14 л после внутривенной инъекции. Связывание Пирензепин с белками плазмы слабое (около 12%). Период полувыведения составляет 10 ч.

Дозы 8 мг Пирензепин, первая из которых была введена внутривенно, другая - внутримышечно, были выведены в течение 4 дней в равной степени с мочой и калом, преимущественно в неизмененном виде и лишь небольшая часть - в форме фармакологически неактивного метаболита дезметилпирензепину.

Концентрация в цереброспинальной жидкости составляет максимум 10% концентрации в плазме. Пирензепин слабо проникает через плаценту. Есть данных относительно проникновения Пирензепин в грудное молоко.

Основные физико-химические свойства

прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор, практически свободный от частиц.

несовместимость

За возможной несовместимости Не рекомендуется смешивать препарат с другими растворами для инъекций или инфузий.

срок годности

5 лет.

условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °.

упаковка

По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Берингер Ингельхайм Эспана, СА, Испания /

Boehringer Ingelheim Espana, SA, Spain.

местонахождение

Prat de la Riba 50, 08174 SANT CUGAT DEL VALLÈS (Barcelona), Spain.