Бупивакаин-гриндекс - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: bupivacaine;

1 мл раствора содержит бупивакаина гидрохлорида 5 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид; 0,1 М раствор кислоты хлористоводородной / 0,1 М раствор натрия гидроксида до рН 4,0-6,5; вода для инъекций до 1 мл.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для местной анестезии. Амиды.

Код АТХ N01В В01.

противопоказания

Эпидуральная анестезия независимо от применяемого местного анестетика имеет свои противопоказания, которые включают: заболевания нервной системы в активной стадии (менингит, полиомиелит, внутричерепное кровоизлияние, подострая комбинированная дегенерация спинного мозга вследствие пернициозной анемии и опухолей головного и спинного мозга); туберкулез позвоночника; гнойная инфекция кожи в месте или рядом с участком проведения люмбальной пункции; нарушениях свертывания крови или при прохождении курса лечения антикоагулянтами.

Способ применения и дозы

При назначении пациенту определенной дозы препарата, врач должен оценить его физическое состояние.

Препарат должен вводиться только врачом с опытом проведения регионарной анестезии или под его наблюдением. Следует применять малые дозы, позволяющие достичь достаточной степени анестезии.

Важно соблюдать особую осторожность, включая тщательную аспирацию, для предотвращения случайных внутрисосудистым инъекциям. При эпидуральной анестезии следует ввести тестовую дозу 3-5 мл Бупивакаина Гриндекс с адреналином, поскольку внутришьосудинна инъекция адреналина быстро приводит к ускорению частоты сердцебиения. В течение 5 мин после введения тестовой дозы следует поддерживать вербальный контакт с пациентом и проводить периодические проверки частоты сердцебиения. Кроме того, необходимо повести аспирацию перед введением общей дозы, которую следует вводить медленно, со скоростью 25-50 мг / мин., Поэтапно, поддерживая постоянный контакт с пациентом. При возникновении симптомов интоксикации введение препарата следует немедленно прекратить.

Дозировка следует корректировать в зависимости от степени блокады и общего состояния пациента.

Рекомендуемые дозы:

* приведены дозы являются начальными, введение которых при необходимости можно повторять каждые два-три часа.

В случае применения комбинации с опиоидными средствами дозу бупивакаина следует снизить.

В течение периода инфузии следует вести регулярные наблюдения за артериальным давлением, частотой сердцебиения и возможными симптомами интоксикации у пациента. При наличии признаков токсического эффекта инфузию следует немедленно прекратить.

Максимальные рекомендованные дозы.

Максимальная рекомендуемая доза, применяемая в течение одного и того же случае, рассчитывается по норме 2 мг / кг массы тела, для взрослых максимальная доза составляет 150 мг в течение 4 часов.

Бупивакаин Гриндекс по 5 мг / мл 30 мл (150 мг бупивакаина гидрохлорида).

Максимальная рекомендуемая доза в сутки составляет 400 мг. Общую дозу следует корректировать в зависимости от возраста пациента, телосложения и других значимых обстоятельств.

побочные реакции

Нежелательные эффекты, вызванные бупивакаином, сходны с таковыми, которые наблюдались при применении других местных анестетиков длительного действия и могут тяжело отличаться от физиологических эффектов блокады нервов (например, снижение артериального давления, брадикардия), явлений, вызванных непосредственно игольной пункцией (например, повреждение нервов) , явлений, косвенной причиной которых стала игольная пункция (например, эпидуральный абсцесс).

Побочные реакции чаще возникают вследствие высокой концентрации бупивакаина в сыворотке крови в результате передозировки, случайного внутрисосудистого введения или нарушения метаболизма.

Ниже приведены нежелательные явления, о которых сообщалось.

Нервная система: парестезия, головокружение, головная боль, возбуждение, беспокойство, депрессия, сонливость, чувство страха, спутанность сознания, истерия, нистагм, невропатия, повреждения периферических нервов, арахноидит, парез и параплегия, паралич, оборотная полная потеря функции ствола головного мозга, транзиторное ишемическое нарушение мозгового кровообращения.

Опорно-двигательного аппарата: слабость и вялость мышц, боль в спине, боль в месте инъекции, некроз тканей.

Желудочно-кишечный тракт: замедление эвакуации содержимого желудка, рвота.

Сердечно-сосудистая система: артериальная гипо-и гипертензия, желудочковая тахи или брадикардия, аритмия, кардиогенный шок, остановка сердца.

Кровеносная и кроветворная системы: ингибирование агрегации тромбоцитов.

Дыхательные пути: угнетение дыхания, остановка дыхания.

Глаза: двоение в глазах.

Метаболизм гипогликемия.

Печень: повышение уровня печеночных ферментов.

Мочеполовая система: задержка мочи, недержание мочи.

Общие: симптомы токсичности со стороны ЦНС (судороги, парестезии в области рта, онемение языка, гиперакузия, нарушение зрения, потеря сознания, оглушение, шум в ушах, тремор, легкое головокружение, дизартрия), тошнота, аллергические реакции, в тяжелых случаях - анафилактические шок.

Передозировка

Симптомы: системные токсические реакции, главным образом, оказываются в ЦНС и в сердечно-сосудистой системе. Наиболее часто симптомы передозировки могут быть вызваны высокой концентрацией местного анестетика в крови при случайном внутрисосудистом введении, передозировкой или при особо быстрой абсорбции с сильной циркуляцией крови. Симптомы со стороны ЦНС схожи для всех местных анестетиков группы амидов, а симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы в большей степени зависят от свойств лекарственного средства, который был введен.

Случайные внутренне сосудистые инъекции местных анестетиков могут вызвать немедленные (от нескольких секунд до нескольких минут) системные токсические реакции. В случае передозировки системная токсичность проявляется позже (через 15-60 мин после инъекции) через медленнее увеличения концентрации местного анестетика в крови.

Центральная нервная система.

Токсическое воздействие препарата на ЦНС проявляется постепенным развитием симптомов с увеличением тяжести симптомов и реакций. Первые симптомы - это легкое головокружение, онемение вокруг рта и онемение языке, гиперакузия, обострение слуха, шум в ушах и ухудшение зрения. Более серьезные нарушения проявляются в виде артикуляции, судорожных движений или тремора, которые появляются перед генерализованными судорогами. Эти признаки не следует смешивать с невротической поведением. В дальнейшем могут произойти потеря сознания и большой эпилептический припадок, которые могут длиться от нескольких секунд до нескольких минут. После судом быстро наступает гипоксия и гиперкапния через усиленную работу мышц и недостаточной газообмен в легких. В тяжелых случаях возможно апноэ. Ацидоз усиливают токсические эффекты местных анестетиков.

Уменьшение степени токсической реакции зависит от скорости выделения лекарственного средства с ЦНС, а также от его метаболизма. Это происходит быстро, за исключением случаев, когда были введены очень большие количества лекарственного средства.

Сердечно-сосудистая система.

Токсические реакции со стороны сердечно-сосудистой системы можно наблюдать только в тяжелых случаях передозировки лекарственного средства. Этим эффектам обычно предшествуют признаки токсичности со стороны ЦНС, которые, однако, могут маскироваться общей анестезией или глубокой седацией, что достигается такими препаратами как бензодиазепины или барбитураты. Как следствие высоких системных концентраций местных анестетиков могут развиться снижение артериально давления, брадикардия, аритмия и даже остановка сердца. Сердечно-сосудистые токсические эффекты часто связаны с угнетением системы проводимости сердца и миокарда, приводящие к уменьшению сердечного выброса, гипотензии, AV блокад, брадикардии и иногда - желудочковой аритмии, включая желудочковая тахикардия, желудочковая фибрилляция и остановку сердца. Этим состояниям часто предшествуют признаки тяжелой токсичности со стороны ЦНС, например в форме конвульсий, однако в редких случаях остановка сердца наступала без предварительных эффектов со стороны ЦНС. После очень быстрой внутривенной инъекции в коронарных сосудах может достигаться такая высокая концентрация бупивакаина в крови, влияние на систему кровообращения наступает самостоятельно или к возникновению эффектов со стороны ЦНС. Учитывая этот механизм, угнетение миокарда может развиться даже как первый симптом интоксикации.

лечение

При возникновении признаков острой системной токсичности применение местных анастетика следует немедленно прекратить.

Должно быть поддержание вентиляции легких, оксигенации и кровообращения. Всегда следует давать кислород и, при необходимости, проводить искусственную вентиляцию легких (ИВЛ). Если судороги не прекращаются спонтанно через 15-20 секунд, пациенту следует ввести внутривенно 1-3 мг / кг тиопентону натрия, чтобы улучшить вентиляцию легких, или ввести внутривенно 0,1 мг / кг диазепама (это средство действует значительно медленнее). Длительные судороги грозят дыханию пациента и оксигенации. Инъекция миорелаксантов (например, суксаметония 1 мг / кг) создает более благоприятные условия для обеспечения вентиляции легких и оксигенации, но требует опыта проведения трахеальной инкубации и ИВЛ.

Если наблюдают опасное угнетение сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотензия, брадикардия), внутривенно вводят 5-10 мг эфедрина и, в случае необходимости, повторяют введение через 2-3 мин. В случае остановки кровообращения немедленно начинают кардиопульмонарну реанимацию.

Важно поддерживать надлежащую оксигенацию дыхания и кровообращение одновременно с коррекцией ацидоза.

При передозировке бупивакаина гемодиализ неэффективен.

При остановке сердца могут потребоваться длительные реанимационные мероприятия.

Применение в период беременности или кормления грудью

Доказательств неблагоприятного влияния на течение беременности нет, но не следует применять препарат на ранних стадиях беременности, кроме случаев, когда считается, что польза будет превышать риски.

Появление нежелательных эффектов у плода, обусловленных местной анестезией, как брадикардия плода, наиболее явно наблюдалась при проведении парацервикальной блок-анестезии. Таки эффекты могут быть обусловлены высокими концентрациями анестетика, достигает плода (см. Раздел «Особенности применения»).

Перед введением раствора бупивакаина сообщите врачу, что вы кормите ребенка грудью.

Нет доказательств, что бупивакаин влияет на лактацию. Выделяется в грудное молоко в незначительных количествах. Считается, что риск неблагоприятного воздействия на грудного ребенка практически отсутствует.

дети

У детей Бупивакаин Гриндекс при таких показаниях не применяется.

особенности применения

Перед началом лечения необходимо провести пробу на индивидуальную чувствительность.

Блокада нервов должна проводиться только под контролем опытного специалиста в оборудованной операционной. Следует установить внутривенные катетеры еще до начала введения местного анестетика при проведении больших блокад. Независимо от типа местного анестетика может развиться артериальная гипотензия и брадикардия. Артериальная гипотензия плохо переносится пациентами с коронарными и цереброваскулярными заболеваниями.

С осторожностью бупивакаин назначают при дефиците холинэстеразы, почечной недостаточности, пациентам пожилого возраста (старше 65 лет), общем тяжелом состоянии, снижении печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени) и необходимости проведения парацервикальной анестезии, воспалительных заболеваниях или при инфицировании места инъекции.

Большие блокады перифиричних нервов могут потребовать применения больших объемов местного анестетика на сильно васкуляризированных участках, часто вблизи крупных сосудов. В таких случаях существует повышенный риск осложнения внутрисосудистой инъекции и / или системной абсорбции, что может привести к высоким концентрациям в плазме. При применении высоких доз бупивакаин при случайном внутренне сосудистом введении может вызвать острые токсические эффекты со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой системы (желудочковая аритмия, желудочковая фибрилляция, внезапный сердечно-сосудистый коллапс и смерть).

Имеются сообщения по остановку сердца при применении бупивакаина для эпидуральной анестезии или блокады периферических нервов. В некоторых случаях реанимация была затруднена или невозможна, несмотря на адекватную терапию.

Некоторые методики регионарной анестезии могут быть связаны с тяжелыми побочными реакциями, как указано ниже:

Основными причинами являются травматическое поражение нервов и / или местные токсические эффекты введенного местного анестетика на мышцы и нервы. По этой причине следует выбирать низкую эффективную дозу. Случайные интраваскулярного введения в области шеи и головы могут вызвать церебральные симптомы даже в низких дозах.

Следует соблюдать осторожность при наличии у пациентов АV блокады II и III степени, поскольку местные анестетики могут снизить проводимость миокарда. Пациенты пожилого возраста, пациенты с тяжелым нарушением функции почек или пациенты с тяжелыми заболеваниями печени, или пациенты в плохом общем состоянии также требуют особого внимания. В таких случаях пациенты должны быть предупреждены о повышенном риске анестезии для того, чтобы они проинформировали врачу обо всех своих заболеваниях.

Пациенты, которых лечат антиаритмическими лекарственными средствами III класса (например амиодарон), должны находиться под тщательным наблюдением. Следует учитывать необходимость ЭКГ мониторинга, поскольку кардиологические эффекты бупивакаина на антиаритмические лекарственные средства III класса могут быть аддитивными. У пациентов с гиповолемией введения бупивакаина возможно только после коррекции гиповолемии.

Эпидуральная анестезия может вызвать паралича межреберных мышц и ухудшению дыхания у пациентов с плевральным выпотом. У больных с септицемией увеличивается риск развития интраспинальной абсцессов, особенно в послеоперационном периоде.

Эпидуральная анестезия может привести к снижению артериального давления и брадикардии. Этот риск можно уменьшить путем введения кристаллоидного или коллоидного раствора. Снижение артериального давления следует корректировать немедленно, например, путем введения эфедрина 5-10 мг, которое при необходимости повторяют. Детям эфедрин вводят в дозе, соответствующей возрасту и массе тела.

Парацервикальная блокада иногда может вызывать брадикардию / тахикардию у плода, то есть необходимо тщательно следить за сердечным ритмом плода.

В пострегистрационных периоде сообщалось о случаях хондролиз у пациентов, получавших внутрь суставные инфузии местных анестетиков после хирургических вмешательств. В большинстве случаев, о которых сообщалось, хондролиз поражал плечевой сустав. Учитывая множественные этиологические факторы и противоречивость научной литературы по механизму действия, причинно-следственная связь не установлена​​.

Длительные внутрисуставные инфузии не является одобренным показаниям для препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

В зависимости от дозы и способа применения бупивакаин может оказывать временный эффект на движения и координацию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Лекарственные средства, например, другие средства местной анестезии и антиаритмические средства, могут повлиять на действие и расчет правильной дозы раствора бупивакаина, а также повысить риск аддитивной токсического действия. При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение концентрации бупивакаина в крови.

Применение с ингибиторами МАО (прокарбазин, селегелин) повышает риск чрезмерного снижения артериального давления. Местные анестетики усиливают эффект лекарственных средств с угнетающее действию ЦНС, а также повышают риск развития кровотечений при одновременном назначении антикоагулянтов. При обработке места инъекции бупивакаина дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. Сочетание с общей ингаляционной анестезией галотаном увеличивает риск развития кардиотоксичности бупивакаина. Бупивакаин усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих лекарственных средств, проявляет антагонизм с антимиастенических лекарственными средствами относительно действия на скелетную мускулатуру, особенно при использовании в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении. Ингибиторы холинэстеразы снижают метаболизм местноанестезирующих лекарственных средств.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика Бупивакаин является местным анестетиком амидного типа длительного действия. Анестезирующий эффект наступает быстро (в течение 5-10 мин). Обратимо блокирует проведение импульсов по нервному волокну за счет влияния на натриевые каналы, оказывает гипотензивное действие, замедляет частоту сердечных сокращений. Побочные эффекты также могут наблюдаться на возбуждающих мембранах мозга и миокарда. Наступление и продолжительность местной анестезии зависит от места введения лекарственного средства.

Наиболее значимой свойством бупивакаина есть длинная продолжительность его эффекта. Разница между продолжительностью эффекта бупивакаина в сочетании с адреналином и без него является относительно небольшой.

Бупивакаин особенно пригоден для проведения длительной эпидуральной блокады. Низкие концентрации меньше влияют на волокна двигательных нервов и меньшую продолжительность эффекта, а также могут быть пригодными для длительного обезболивания (например, во время родов или в послеоперационном периоде).

Фармакокинетика. Концентрация бупивакаина в плазме зависит от дозы, способа введения и количества кровеносных сосудов в месте инъекции.

Межреберные блокады приводят к высоким концентрациям в плазме (4 мг / л после введения дозы 400 мг) через быструю абсорбцию, тогда как подкожные инъекции в область живота приводят к низких концентраций в плазме. У детей быстрая абсорбция и высокие концентрации в плазме наблюдаются при каудальной блокаде (примерно 1,0-1,5 мл / л после введения дозы 3 мг / кг).

После эпидурального введения время достижения максимальной концентрации в крови (tmax) составляет 20-21 мин. Период полувыведения бупивакаина после общего и двухфазного всасывания с эпидурального пространства составляет соответственно 7 мин и 6 ч. Медленная фаза всасывания является фактором, который ограничивает скорость выведения бупивакаина.

Общий клиренс из плазмы после инъекции составляет 580 мл / мин, объем распределения - 73 л, период полувыведения - 2,7 ч, коэффициент печеночной экстракции - 0,4. Клиренс бупивакаина происходит за счет метаболизма в печени и зависит от печеночного кровообращения и активности печеночных ферментов.

Период полувыведения у новорожденных до 8 ч дольше, чем у взрослых. У детей старше 3 месяцев период полувыведения является таким же, как у взрослых.

Связывание с белками плазмы составляет 96%, связывание происходит преимущественно с α1-гликопротеином. После значительного хирургического вмешательства уровень этого белка может повыситься и дать большую общую плазменную концентрацию бупивакаина.Проте концентрация несвязанного бупивакаина остается неизменной. Это объясняет хорошую переносимость плазменных концентраций, превышающем Токсичные уровни.

Бупивакаин метаболизируется в печени путем гидроксилирования до 4-гидроксибупивакаину и путем N-деалкилирования до 2,6-пипеколоксилидину (РРХ), медиатором обоих процессов является цитохром Р450 ЗА4. Таким образом, клиренс зависит от печеночной перфузии и активности метаболизирующего фермента.

Выводится, главным образом, почками, только 5-6% бупивакаина выводится в неизмененном виде с мочой.

Бупивакаин проникает через плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы в организме плода ниже, чем в организме матери, концентрация несвязанной фракции в организме плода и матери одинакова. Виделяется в молоко матери.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

несовместимость

Алкализация может вызвать осадок, поскольку бупивакаин растворим при рН> 6,5.

Срок годности.

3 года.

Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ° C. Не замораживать!

Хранить в недоступном для детей месте!

Упаковка.

По 10 мл в ампулі з безбарвного скла гідролітичного класу № 1 з лінією або крапкою розлому та двома маркувальними кільцями синього кольору.

По 5 ампул в ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной без покрытия (поддон).

По одной ячейковой упаковке помещают в пачку из картона.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель, который отвечает за выпуск серии, включая контроль серии / испытания:

АО «Гриндекс», Латвия.

Местонахождение.

Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.

Владелец регистрационного удостоверения.

АО «Гриндекс».

Местонахождение.

Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.

Тел. / Факс: +371 67083205 / +371 67083505

Эл.почта: grindeks@grindeks.lv