Медицинский порталПрепаратыББупивакаин-гриндекс-спинал

Бупивакаин-гриндекс-спинал - инструкция, аналоги

Бупивакаин-гриндекс-спинал АО «Гриндекс». Латвия

Бупивакаин-гриндекс-спинал АО «Гриндекс». Латвия

Международное название:

Bupivacaine

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

АО «Гриндекс».

Страна производства:

Латвия

АТХ код:

- N Средства, действующие на нервную систему

- N01 Анестетики

- N01B Препараты для местной анестезии

- N01B B Амиды

- N01B B01 Бупивакаин

Форма выпуска:

Бупивакаин-Гриндекс Спинал раствор д/ин., 5 мг/мл по 4 мл в амп. №5 (5х1)

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Не рекомендовано

Грудным детям:

Противопоказаний нет

Кормящим:

Противопоказаний нет

Беременным:

Противопоказаний нет

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: bupivacaine;

1 мл раствора содержит бупивакаина гидрохлорида 5 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид; 0,1 М раствор кислоты хлористоводородной / 0,1 М раствор натрия гидроксида до рН 4,0-6,5; вода для инъекций до 1 мл.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для местной анестезии. Амиды.

Код АТХ N01В В01.

показания

Спинальная анестезия в хирургии (например, при урологических хирургических операциях, хирургии нижних конечностей продолжительностью 2-3 часа, абдоминальной хирургии длительностью 45-60 мин).

Способ применения и дозы

Путь введения - интратекально. При назначении пациенту определенной дозы препарата, врач должен оценить его физическое состояние. Спинальная введения препарата производиться только после четкого определения субарахноидального пространства при люмбальной пункции (пока через иглу для люмбальной пункции или при аспирации не будет получен прозрачная спинномозговая жидкость). Продолжительность анестезии зависит от дозы, но могут возникнуть сложности в определении инфильтрации лекарственного средства на сегментарных уровнях, особенно при использовании изобарической (простого) раствора препарата. В случае неэффективной анестезии новую попытку введения препарата следует делать только на другом уровне с меньшим объемом анестетика. Одной из причин недостаточного эффекта может быть неправильное распределение препарата в интратекальном пространстве. В таком случае достаточный эффект достигается при изменении положения тела пациента.

Дозу вводимого уменьшают для пожилых пациентов и пациенток на поздних стадиях беременности.

Указанные в таблице 1 дозы для блокады необходимо рассматривать как усредненные для взрослого человека среднего возраста. Местом введения инъекции является межпозвонковый пространство на уровне L3-L4.

На сегодня нет опыта применения доз, превышающих 20 мг.

Дети с массой тела до 40 кг.

Бупивакаин Гриндекс Спинал 5 мг / мл можно применять детям.

Единственное различие между взрослыми и детьми, которую следует учитывать, - это относительно большой объем цереброспинальной жидкости у новорожденных и детей. Поэтому необходима несколько большая доза препарата на 1 кг массы тела, чтобы достичь адекватного степени блокады.

побочные реакции

Большинство побочных реакций при проведении спинальной анестезии связаны с блокадой нервов, а не с препаратом, который применяют. Побочные реакции, вызванные анестетиком, трудно отличить от физиологических эффектов влияния блокады на нервные окончания (например, снижение артериального давления, брадикардия, временная задержка мочи). Также трудно выделить состояния, вызванные непосредственно процедурой (спинальная гематома) или опосредованные пункцией (менингит, эпидуральный абсцесс), или состояния, связанные с потерей цереброспинальной жидкости (поступательное головная боль после пункции).

Ниже приведены нежелательные явления, о которых сообщалось.

Нервная система: головная боль после проведения люмбальной пункции, головокружение, судороги, возбуждение, беспокойство, депрессия, сонливость, чувство страха, спутанность сознания, истерия, нистагм, симптомы токсичности со стороны нервной системы (судороги, парестезии в области рта, онемение языка, гиперакузия , нарушение зрения, потеря сознания, оглушение, шум в ушах, тремор, легкое головокружение, дизартрия), дизестезия, парез, случайная полная спинальная блокада, параплегия, паралич, нейропатия, арахноидит, оборотная полная потеря функции ствола головного мозга, транзиторное ишемическое нарушение мозгового кровообращения, повреждения периферических нервов.

Костно-мышечные: слабость и вялость мышц, боль в спине, боль в месте инъекции, некроз тканей.

Желудочно-кишечный тракт: замедление эвакуации содержимого желудка, тошнота, рвота.

Сердечно-сосудистая система: артериальная гипо-и гипертензия, желудочковая тахикардия, брадикардия, аритмия, кардиогенный шок, остановка сердца.

Кровеносная и кроветворная системы: ингибирование агрегации тромбоцитов.

Дыхательные пути: угнетение дыхания, остановка дыхания.

Глаза: двоение в глазах.

Метаболизм гипогликемия.

Печень: повышение уровня печеночных ферментов.

Мочеполовая система: задержка мочи, недержание мочи.

Передозировка

При применении Бупивакаина Гриндекс Спинал в указанных выше дозах невозможно достичь такой концентрации препарата в крови, чтобы вызвать системную токсичность. Но если одновременно применялись и другие средства местной анестезии, токсическое действие может усиливаться и привести системные токсические реакции, поскольку токсические эффекты этих препаратов являются аддитивными.

Симптомы: системные токсические реакции, главным образом, оказываются в ЦНС и в сердечно-сосудистой системе. Наиболее часто симптомы передозировки могут быть вызваны высокой концентрацией местного анестетика в крови при случайном внутренне сосудистом введении, передозировкой или при особо быстрой абсорбции с сильной циркуляцией крови. Симптомы со стороны ЦНС схожи для всех местных анестетиков группы амидов, а симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы в большей степени зависят от свойств лекарственного средства, который был введен. Случайные внутренне сосудистые инъекции местных анестетиков могут вызвать немедленные (от нескольких секунд до нескольких минут) системные токсические реакции. В случае передозировки системная токсичность проявляется позже (через 15-60 мин после инъекции) через медленнее увеличения концентрации местного анестетика в крови.

Центральная нервная система.

Токсическое воздействие препарата на ЦНС проявляется постепенным развитием симптомов с увеличением тяжести симптомов и реакций. Первые симптомы - это легкое головокружение, онемение вокруг рта и онемение языке, гиперакузия, обострение слуха, шум в ушах и ухудшение зрения. Более серьезные нарушения проявляются в виде артикуляции судорожных движений или тремора, которые появляются перед генерализованными судорогами. Эти признаки не следует смешивать с невротической поведением. В дальнейшем могут произойти потеря сознания и большой эпилептический припадок, которые могут длиться от минуты до нескольких минут. После судом быстро наступает гипоксия и гиперкапния через усиленную работу мышц и недостаточной газообмен в легких. В тяжелых случаях возможно апноэ. Ацидоз усиливают токсические эффекты местных анестетиков. Уменьшение степени токсичности реакции зависит от скорости выделения лекарственного средства с ЦНС, а также от его метаболизма. Это происходит быстро, за исключением случаев, когда были введены очень большие количества лекарственного средства.

Сердечно-сосудистая система.

Токсические реакции со стороны сердечно-сосудистой системы можно наблюдать только в тяжелых случаях передозировки лекарственного средства. Этим эффектам обычно предшествуют признаки токсичности со стороны ЦНС, которые, однако, могут маскироваться общей анестезией или глубокой седацией, что достигается такими препаратами как бензодиазепины или барбитураты. Как следствие высоких системных концентраций местных анестетиков могут развиться снижение артериального давления, брадикардия, аритмия и даже остановка сердца.

Сердечно-сосудистые токсические эффекты часто связаны с угнетением системы проводимости сердца и миокарда, приводящие к уменьшению сердечного выброса, гипотензии, AV блокад, брадикардии и иногда - желудочковой аритмии, включая желудочковая тахикардия, желудочковая фибрилляция и остановку сердца. Этим состояниям часто предшествуют признаки тяжелой токсичности со стороны ЦНС, например, в форме конвульсий, однако в редких случаях остановка сердца наступала без предварительных эффектов со стороны ЦНС. После очень быстрой внутривенной инъекции в коронарных сосудах может достигаться такая высокая концентрация бупивакаина в крови, влияние на систему кровообращения наступает самостоятельно или к возникновению эффектов со стороны ЦНС. Учитывая этот механизм, угнетение миокарда может развиться даже как первый симптом интоксикации.

Лечение осложнений.

В случае тотальной спинальной блокады следует обеспечить достаточную вентиляцию легких (проходимость дыхательных путей пациента, обеспечение кислородом (оксигенацию), интубацию и искусственную вентиляцию легких (ИВЛ), если это необходимо). При снижении артериального давления необходимо ввести вазопрессорный средство (желательно с изотропным эффектом), например 5-10 мг эфедрина внутривенно.

При возникновении признаков острой системной токсичности применение местных анестетиков необходимо немедленно прекратить. Лечение нужно направить на поддержание вентиляции легких, оксигенации и кровообращения. При необходимости следует проводить ИВЛ. Если судороги спонтанно не прекращаются в течение 15-20 секунд, внутривенно вводят 1-3 мг / кг тиопентала натрия, чтобы облегчить вентиляцию легких, или вводят внутривенно 0,1 мг / кг диазепама (действует значительно медленнее). Длительные судороги грозят дыханию пациента и оксигенации. Инъекция миорелаксантов (например, суксаметония 1 мг / кг) создает благоприятные условия для обеспечения вентиляции легких пациента и оксигенации, но требует опыта проведения трахеальной интубации и ИВЛ.

Если наблюдают опасное угнетение сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотензия, брадикардия), внутривенно вводят 5-10 мг эфедрина и, в случае необходимости, введение эфедрина повторяют через 2-3 мин. В случае остановки кровообращения немедленно начинают кардиопульмональный реанимацию. Важно поддерживать должное насыщения крови кислородом, дыхания и кровообращение одновременно с коррекцией ацидоза.

При передозировке бупивакаина гемодиализ неэффективен. При остановке сердца могут потребоваться длительные реанимационные мероприятия.

При лечении системной токсичности у детей следует применять дозы, соответствующие возрасту и массе тела ребенка.

Применение в период беременности или кормления грудью

Вредного воздействия на репродуктивную функцию не наблюдалось. Следует помнить о необходимости снижения дозы женщинам на поздних стадиях беременности.

Если вы кормите ребенка грудью, перед введением раствора бупивакаина сообщите об этом врачу.

Проникает в грудное молоко в очень незначительных количествах. Считается, что риск неблагоприятного воздействия на грудного ребенка практически отсутствует. Нет доказательств, что бупивакаин влияет на лактацию.

Появление нежелательных эффектов у плода, обусловленных местной анестезией, как брадикардия плода, наиболее явно наблюдалась при проведении парацервикальной блок-анестезии. Таки эффекты могут быть обусловлены высокими концентрациями анестетика, достигает плода.

дети

Применяют в педиатрической практике. Дозу для детей рассчитывают, исходя из массы тела.

особенности применения

Перед началом лечения необходимо провести пробу на индивидуальную чувствительность.

Интратекальное анестезию нужно проводить только под контролем опытного специалиста в оборудованной операционной.

Регионарную анестезию нужно проводить только в специально оборудованных местах и при наличии лекарственных средств для проведения реанимационных мероприятий.

Доступ для введения лекарств нужно обеспечить до начала проведения интратекальной анестезии.

Пациенты в плохом общем состоянии в силу возраста или других причин, такие как частичная или полная блокада сердечной проводимости, тяжелые нарушения функции печени или почек, требуют особого внимания, поскольку регионарная анестезия может быть оптимальной при проведении хирургических вмешательств у этих пациентов. В таких случаях пациенты должны быть предупреждены о повышенном риске анестезии для того, чтобы они проинформировали врачу обо всех своих заболеваниях.

Пациенты, которые применяют антиаритмические средства III класса (например амиодарон), должны находиться под тщательным наблюдением персонала; нужно проводить контроль ЭКГ за возможных сердечные осложнения.

Аналогично всем анестетикам бупивакаин может оказывать токсическое влияние на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы вследствие возможной высокой концентрации препарата в крови при случайном внутрисосудистом введении (желудочковая аритмия, фибрилляция, случайный сердечно-сосудистый коллапс и смерть). Однако высокие системные концентрации не ожидается при соблюдении рекомендованных доз для интратекальной анестезии.

Эпидуральная анестезия может привести к снижению артериального давления и брадикардии. Этот риск можно уменьшить путем введения кристаллоидного или коллоидного раствора. Снижение артериального давления следует корректировать немедленно, например, путем введения эфедрина 5-10 мг, которое при необходимости повторяют. Детям эфедрин вводят в дозе, соответствующей возрасту и массе тела.

Большие блокады перефирической нервов могут потребовать применения больших объемов местного анестетика на сильно васкуляризированных участках, часто вблизи крупных сосудов. В таких случаях существует повышенный риск внутренне сосудистой инъекции и / или системной абсорбции, что может привести к высоким концентрациям в плазме.

Основными причинами являются травматическое поражение нервов и / или местные токсические эффекты введенного местного анестетика на мышцы и нервы. По этой причине следует выбирать низкую эффективную дозу. Случайные интраваскулярного введения в области шеи и головы могут вызвать церебральные симптомы даже в низких дозах. Следует соблюдать осторожность при наличии у пациентов AV блокады II и III степени, поскольку местные анестетики могут снизить проводимость миокарда. В таких случаях пациенты должны быть предупреждены о повышенном риске анестезии для того, чтобы они проинформировали врачу обо всех своих заболеваниях. Эпидуральная анестезия может вызвать паралича межреберных мышц и ухудшению дыхания у пациентов с плевральным выпотом.

У больных с септицемией увеличивается риск развития интраспинальной абсцессов, особенно в послеоперационном периоде. Осторожно - у пациентов с аортокавальною окклюзией вследствие новообразования или на поздних стадиях беременности.

Очень редким, но тяжелым осложнением спинальной анестезии является высокая или полная спинальная блокада, что может привести к кардиоваскулярного и респираторного угнетения. Кардиоваскулярное угнетения является следствием распространенной симпатической блокады, что, в свою очередь, может быть причиной тяжелой артериальной гипотензии и брадикардии или даже остановки сердца. Угнетение дыхания может быть следствием блокады иннервации дыхательных мышц, включая диафрагму.

Пациенты пожилого возраста или женщины на поздних стадиях беременности являются группой риска развития высокой или полной спинальной блокады. Таким пациентам дозу следует уменьшить.

Внезапная и тяжелая артериальная гипотензия обычно развивается у пациентов с гиповолемией вследствие геморрагии или дегидратации независимо от того, какой анестетик вводится. Артериальная гипотензия, возникающая после интратекальной блокады у взрослых, нечасто встречается у детей в возрасте до 8 лет.

Редко при проведении интратекальной анестезии встречаются неврологические нарушения, проявляющиеся в виде парестезий, анестезий, слабости двигательной функции и паралича. Очень редко эти явления необратимы.

Не ожидается обострение таких неврологических заболеваний, как рассеянный склероз, гемиплегия, параплегия и нейромышечные нарушения при проведении интратекальной анестезии, но такие пациенты требуют особого внимания. Перед применением анестетика следует взвесить потенциальный риск и пользу для пациента от проведения процедуры.

Растворимость бупивакаина снижается при рН> 6,5, поэтому необходимо это учитывать при взаимодействии с щелочными растворами.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Местные анестетики могут незначительно влиять на координацию движений, временно нарушать двигательные функции и скорость психомоторных реакций при управлении автотранспортом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Лекарственные средства, например, другие средства местной анестезии и антиаритмические средства (лидокаин, мексилетин, амиодарон), могут повлиять на действие и расчет правильной дозы раствора бупивакаина, а также повысить риск аддитивной токсического действия. При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение концентрации бупивакаина в крови.

Применение с ингибиторами МАО (прокарбазин, селегелин) повышает риск чрезмерного снижения артериального давления. Местные анестетики усиливают эффект лекарственных средств с угнетающее действием на ЦНС, а также повышают риск развития кровотечений при одновременном назначении антикоагулянтов. При обработке места инъекции бупивакаина дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. Сочетание с общей ингаляционной анестезией галотаном увеличивает риск развития кардиотоксичности бупивакаина. Бупивакаин усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих лекарственных средств, проявляет антагонизм с антимиастенических лекарственными средствами относительно действия на скелетную мускулатуру, особенно при применении в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении. Ингибиторы холинэстеразы снижают метаболизм местноанестезирующих лекарственных средств.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Бупивакаин - местный анестетик амидного типа длительного действия. Обратимо блокирует проведение импульсов нервными волокнами за счет влияния на натриевые каналы через нервные мембраны. Подобные эффекты также могут наблюдаться на возбуждающих мембранах мозга и миокарда. Препарат предназначен для гипербарической спинальной анестезии. При спинномозговой анестезии бупивакаин вызывает умеренное расслабление мышц нижних конечностей продолжительностью 2-2,5 ч. При межреберной блокаде действие бупивакаина длится 7-14 ч; при эпидуральной блокаде - 3-4 ч; при блокаде мышц живота - 45-60 мин.

Фармакокинетика. Бупивакаин хорошо растворяется в жирах с коэффициентом распределения масло / вода 27,5. Всасывания происходит в две фазы. Периоды полувыведения составляют соответственно 50 и 400 мин. Медленная фаза всасывания является фактором, который ограничивает скорость выведения бупивакаина. Концентрация бупивакаина в плазме зависит от дозы, способа введения и количества кровеносных сосудов в месте инъекции. После эпидурального введения время достижения максимальной концентрации в крови (tmax) составляет 20-21 мин. Увеличение максимальной плазменной концентрации составляет 0,4 мг / л на каждые введенные 100 мг.

Общий клиренс из плазмы после инъекции составляет 580 мл / мин, объем распределения в состоянии равновесия - 73 л, конечный период полувыведения - 2,7 ч, коэффициент печеночной экстракции - 0,4. Клиренс бупивакаина происходит за счет метаболизма в печени и зависит от печеночного кровообращения и активности печеночных ферментов. Связывание с белками плазмы составляет 96%. Метаболиты также являются фармакологически активными, но в значительно меньшей степени по сравнению с бупивакаином.

Бупивакаин метаболизируется в печени путем гидроксилирования до 4-гидроксибупивакаину и путем N-деалкилирования до 2,6-пипеколоксилидину (РРХ), медиатором обоих процессов является цитохром Р450 ЗА4.

Выводится главным образом почками, только 5-6% бупивакаина выводится в неизмененном виде с мочой.

Бупивакаин проникает через плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы в организме плода ниже, чем в организме матери, концентрация несвязанной фракции в организме плода и матери одинакова. Проникает в грудное молоко.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

несовместимость

Не рекомендуется добавление других препаратов.

Срок годности.

3 года.

Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ° C. Не замораживать!

Хранить в недоступном для детей месте!

Упаковка.

По 4 мл в ампуле из бесцветного стекла гидролитического класса № 1 с линией или точкой разлома и двумя маркировочными кольцами синего цвета.

По 5 ампул в ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной без покрытия (поддон).

По одной ячейковой упаковке в пачке из картона.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель, который отвечает за выпуск серии, включая контроль серии / испытания:

АО «Гриндекс», Латвия.

Местонахождение.

Ул.Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.

Владелец регистрационного удостоверения.

АО «Гриндекс».

Местонахождение.

Ул.Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.

Тел./факс: +371 67083205 / +371 67083505

Ел.почта: grindeks@grindeks.lv

Аналоги препарата: Бупивакаин-гриндекс-спинал

Совпадает код АТС 4го уровня:

- Галоприл

- Галоприл форте

- Галстена