Бупивакаин-м-спинал - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: bupivacaine (бупивакаин);

1 мл раствора содержит бупивакаина гидрохлорида 5 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислоты хлористоводородной 0,1 М раствор или натрия гидроксида 0,1 М раствор, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для местной анестезии. Амиды. Бупивакаин.

Код АТС N01В В01.

показания

Спинальная (субарахноидальное) анестезия при оперативных вмешательствах при гинекологических и урологических патологиях продолжительностью до 2 - 4 часов, при хирургических операциях на нижних конечностях, продолжительностью до 2 - 4 часов, в абдоминальной хирургии - продолжительностью до 45 - 60 мин.

противопоказания

Заболевания центральной нервной системы (менингит, опухоли, полиомиелит), внутричерепное кровоизлияние, остеохондроз, спондилит, туберкулезные или метастатические поражения позвоночника, пернициозная анемия с подострой комбинированной деградацией спинного мозга, септицемия, инфекционные поражения кожи в области предполагаемой пункции или в смежных участках, выраженная артериальная гипотензия (кардиогенный или гиповолемический шок), нарушение свертываемости крови или сопутствующая антикоагулянтная терапия, повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного типа и / или компонентам препарата.

Способ применения и дозы

Однократно субарахноидально, пациент должен быть в горизонтальном положении.

Предложенные в таблице дозы для взрослых носят рекомендательный характер для проведения эффективной анестезии, так как невозможно учесть все индивидуальные особенности пациентов.

Максимальная доза для взрослых - 4 мл (20 мг бупивакаина). Нет данных относительно эффективности субарахноидального введения бупивакаина в дозе более 20 мг.

Детям дозу рассчитывают в зависимости от массы тела: до 5 кг - 0,4 - 0,5 мг / кг, от 5 до 15 кг - 0,3 - 0,4 мг / кг, более 15 кг - 0,25 - 0, 3 мг / кг.

побочные реакции

В практике спинальной анестезии бупивакаин является препаратом с минимальной локальной токсичностью, выраженные системные побочные эффекты, как правило, не возникают. Иногда наблюдаются артериальная гипотензия, брадикардия, головная боль, обусловленные блокадой нервных путей. При проведении высоких блокад иногда может развиваться парез межреберных мышц и диафрагмы, особенно во время беременности, что иногда требует проведения искусственной вентиляции легких. Вероятность развития побочных эффектов повышается при применении неадекватной дозы и нарушении техники спинального введения бупивакаина. В редких случаях может развиваться высокая (до тотальной) спинальная блокада, которая проявляется в виде угнетения сердечно-сосудистой и дыхательной систем; крайне редко - неврологические осложнения (парестезия, мышечная слабость, потеря контроля над сфинктерами, параплегия), аллергические реакции (в тяжелых случаях - вплоть до анафилактического шока).

Передозировка

Симптомы: тремор с последующим развитием судорог, выраженная артериальная гипотензия и брадикардия (вплоть до остановки сердца); нарушения дыхания вследствие блокады дыхательных мышц. Редко - парестезии, слабость, парез нижних конечностей и нарушение функции сфинктеров.

Лечение: поддержание адекватной вентиляции легких и купирования судорог. Вентиляция легких должна сопровождаться оксигенацией. При развитии судорог - введение суксаметония - 50 - 100 мг и / или 5 - 15 мг диазепама, возможно применение 100 - 200 мг тиопентала. При развитии фибрилляции желудочков или остановке сердца необходимо проводить реанимационные мероприятия. Возможно введение в повторных дозах натрия гидрокарбоната.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение бупивакаина в период беременности возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Не рекомендуется применять бупивакаин в период кормления грудью.

особенности применения

Спинальная анестезия должна проводиться только под контролем опытного специалиста в оборудованной операционной, анестезиолог должен присутствовать на протяжении всей операции и по ее окончании контролировать выход из наркоза.

Перед применением бупивакаина необходимо провести пробы на повышенную чувствительность.

Раствор необходимо применять сразу после вскрытия ампулы, неиспользованную часть раствора уничтожают.

Спинальная введения препарата проводится только после четкого определения субарахноидального пространства при люмбальной пункции. Нельзя вводить препарат с спинальной иглы, пока не будет вытекать прозрачная спинномозговая жидкость. Показатель неэффективного проведения спинальной анестезии составляет 1 - 5%. Одной из причин может быть неправильное распределение анестетика в интратекальном пространстве за счет его скопления в каудальной части или в области с затрудненным сообщением с цереброспинальной пространством. В этой ситуации достаточное блокада достигается при изменении положения тела больного. Если требуется проведение новой блокады, необходимо ее проводить на другом уровне с меньшим объемом местного анестетика. Допустимо проведение не более одной дополнительной попытки.

Необходимо соблюдать осторожность при проведении спинальной анестезии при таких хронических неврологических заболеваниях, как рассеянный склероз и гемиплегия вследствие инсульта, а также у пациентов с коронарными и цереброваскулярными заболеваниями, которые плохо переносят гипотензию.

Дозу для лиц пожилого возраста и больных с отклонениями в умственном развитии, а также для пациентов с артериальной гипотензией, блокадами сердца и недостаточностью кровообращения следует подбирать индивидуально с учетом физического статуса.

Поскольку анестетики амидного типа метаболизируются в печени, необходима осторожность при назначении бупивакаина пациентам с печеночной и почечной недостаточностью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Спинальная анестезия фактически минимально влияет на реакцию и координацию и лишь временно нарушает локомоторную функцию, что на этот период препятствует способности управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении бупивакаина с антиаритмическими, бета-адреноблокаторами, ингибиторами МАО, празозином, а также препаратами, структурно подобными местных анестетиков (токаинид и др.), Возможно усиление токсического эффекта, что требует осторожности при назначении подобной комбинированной терапии.

При одновременном применении с барбитуратами возможно снижение концентрации бупивакаина в крови. Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенических лекарственные средства, циклофосфамид, демекарин, екотиофат, изофлюрофат, тиотепа) снижают метаболизм местных анестетиков.

Сочетание с общей ингаляционной анестезией галотаном повышает кардиотоксичность бупивакаина. Бупивакаин усиливает и удлиняет эффект миорелаксантов, при совместном применении с наркотическими анальгетиками усиливает угнетение дыхания.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Местный анестетик амидного типа. Механизм действия обусловлен обратной блокадой натриевых каналов мембраны нервного волокна, что приводит к угнетению тока ионов натрия через клеточную мембрану и блокирование проведения импульсов по нервному волокну. Первоначально подавляет температурную, тактильную и проприоцептивной чувствительности, а дальше и нервно-мышечную проводимость. Уменьшает потребность в послеоперационном обезболивании. При спинальном введении препарат начинает действовать через 5 - 10 мин.

Фармакокинетика. При спинальном введении бупивакаин медленно абсорбируется субарахноидального пространства. Средняя концентрация в крови при введении максимальной рекомендованной дозы (20 мг) составляет менее 0,1 мкг / мл. Метаболизируется главным образом в печени, основными метаболитами являются 2,6-пипеколиксилидин (РРХ) и его производные. Распределяется в тканях организма неравномерно, максимальная концентрация определяется в хорошо перфузуючих тканях (печень, легкие, сердце, мозг). Клиренс бупивакаина осуществляется за счет метаболизма в печени и зависит от печеночного кровообращения и активности печеночных ферментов. Плазменный клиренс составляет 0,58 л / мин, объем распределения - 73 л, показатель печеночной экстракции - 0,4. Период полувыведения у взрослых - 2,7 часов (1,2 ÷ 4,6 часов), у детей увеличивается до 6 - 22 часов. В неизмененном виде выводится 6% введенной дозы. Проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко в количестве, не представляет риска для ребенка. У лиц пожилого возраста период полувыведения удлиняется.

Основные физико-химические свойства

прозрачная, бесцветная жидкость.

несовместимость

Не рекомендуется добавлять другие растворы для спинальной анестезии.

срок годности

3 года.

условия хранения

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15 ° С до 25 ° С.

упаковка

По 4 мл в ампулах; по 10 ампул в пачке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Харьковское государственное фармацевтическое предприятие "Здоровье народа".

местонахождение

61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.