Амитриптилина-гидрохлорид-оз - инструкция, аналоги
Международное название:
Amitriptyline
Тип:
Медицинский препарат
Производитель:
ООО «Опытный завод« ГНЦЛС ».
Страна производства:
Украина
АТХ код:
- N Средства, действующие на нервную систему
- N06 Психоаналептики
- N06A Антидепрессанты
- N06A A Неселективные ингибиторы обратного нейронального захвата моноаминов
- N06A A09 Амитриптилин
Форма выпуска:
Амитриптилина Гидрохлорид-Оз раствор д/ин., 10 мг/мл по 2 мл в амп. №10
Амитриптилина Гидрохлорид полная информация
Амитриптилина Гидрохлорид-Зн полная информация
Категория отпуска:
по рецепту
Дополнительноя информация
Оригинал/Дженерик:
Нет данных
Разрешен в России:
Да
Разрешен в ЕС:
Да
Разрешен в США:
Да
Вождение авто:
Не рекомендовано
Грудным детям:
Не рекомендовано
Кормящим:
Не рекомендовано
Беременным:
Не рекомендовано
Инструкция по применению
Содержание инструкции
Состав
действующее вещество: amitriptiline;
1 мл раствора содержит амитриптилина гидрохлорида в пересчете на амитриптилин 10 мг;
вспомогательные вещества: глюкоза, моногидрат; вода для инъекций.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа
Антидепрессанты. Неселективные ингибиторы обратного захвата моноаминов.
Код АТС N06A А09.
Показания
Эндогенные депрессии, особенно тревожно-депрессивные состояния.
Противопоказания
Гиперчувствительность к амитриптилина или к любому из компонентов препарата. Глаукома, гипертрофия предстательной железы, атония мочевого пузыря.
Недавно перенесенный инфаркт миокарда. Всякого рода блокады или нарушения ритма сердца, а также недостаточность коронарных артерий.
Одновременное применение амитриптилина и ингибиторов МАО (ИМАО) может привести к развитию серотонинового синдрома (сочетание симптомов, которые могут включать тревожное возбуждение, спутанность сознания, тремор, миоклонус и гипертермию).
Лечение с применением амитриптилина можно начинать через 14 дней после прекращения приема необоротных неселективных ИМАО, а также не менее чем через 1 сутки после отмены препаратов обратимого действия моклобемида и селегилина.
Лечение с применением ИМАО можно начинать через 14 дней после прекращения приема амитриптилина.
Способ применения и дозы
При тяжелых депрессиях лечение можно начинать с парентерального введения препарата - внутримышечно или внутривенно медленно - в дозе 25-40 мг 3-4 раза в сутки. Курс лечения - 3-12 введений. После этого целесообразно назначать амитриптилина гидрохлорид внутрь в форме таблеток для дальнейшего лечения.
Лицам пожилого возраста препарат назначать в меньших дозах.
Снижение функции почек средней степени: применять с осторожностью.
Снижение функции печени умеренной степени: рекомендуется осторожный подбор дозы и, если возможно, определение содержания препарата в сыворотке крови.
Побочные реакции
Со стороны системы крови и лимфатической системы: угнетение костного мозга, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.
Метаболические нарушения: снижение аппетита.
Психические нарушения: состояние спутанности сознания, снижение либидо, гипомания, мания, тревожное состояние, бессонница, кошмарные сновидения, делирий (у больных пожилого возраста), галлюцинации (у больных шизофренией).
Со стороны нервной системы: сонливость, тремор, головокружение, головная боль, расстройства внимания, дисгевзия, парестезии, атаксия, судороги.
Со стороны органа зрения: нарушение аккомодации, мидриаз, повышение внутриглазного давления.
Со стороны органов слуха: шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, тахикардия, ортостатическая гипотензия, атриовентрикулярные блокады, блокады ножек проводящей системы, нарушения показателей электрокардиографии (удлинение интервала QT и комплекса QRS), артериальная гипертензия, аритмия.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, запор, тошнота, диарея, рвота, отек языка, увеличение слюнных желез, паралитическая кишечная непроходимость.
Со стороны пищеварительной системы: желтуха, нарушения показателей функционального состояния печени, повышение активности щелочной фосфатазы крови и трансаминаз.
Со стороны кожи: гипергидроз, сыпь, уртиарии, отек лица, алопеция, фотосенсибилизация.
Со стороны мочевыводящих путей: задержка мочи.
Со стороны репродуктивной системы: эректильная дисфункция, гинекомастия.
Общие нарушения: усталость, пирексия.
Прочие: увеличение или уменьшение массы тела, изменения в месте введения.
Передозировка
Кардиальные симптомы: аритмии (вентрикулярные тахиаритмии, трепетание-мерцание, фибрилляция желудочков). На ЭКГ типично оказывается удлиненный интервал PR, расширение комплекса QRS, удлинение QT, расширение или инверсия зубца Т, депрессия сегмента ST, а также различной степени сердечные блокады до остановки сердца. Расширение комплекса QRS обычно четко коррелирует с тяжестью токсичности после острого превышения дозы. Развивается сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, кардиогенный шок. Нарастает метаболический ацидоз, гипокалиемия. После пробуждения снова возможны спутанность сознания, тревожное возбуждение, галлюцинации и атаксия. Лечение: госпитализация (в отделение интенсивной терапии). Лечение носит симптоматический и поддерживающий характер. Показаны зондовое опорожнения желудка и лаваж, даже в поздние сроки после перорального приема, а также препараты активированного угля. Обязательным является тщательный мониторинг состояния даже при очевидно Нетрудно случае. Следует оценить состояние сознания, характер пульса, величину артериального давления и функцию дыхания; через небольшие промежутки времени определить содержание электролитов и газов крови. Проходимость дыхательных путей обеспечить при необходимости путем интубации. Всего рекомендуется проведение лечения с применением принудительной вентиляции легких для предотвращения возможной остановке дыхания. Непрерывный ЭКГ-мониторинг следует проводить в течение 3-5 суток. При расширении интервала QRS, сердечной недостаточности и желудочковых аритмиях может быть эффективной изменение рН крови в щелочную сторону (назначение раствора бикарбоната или проведения гипервентиляции) с быстрым введением гипертонического раствора натрия хлорида (100-200 ммоль Na +).
При желудочковых аритмиях возможно применение традиционных антиаритмических средств, как, например, 50-100 мг лидокаина (1-1,5 мг / кг) внутривенно с последующей инфузией со скоростью 1-3 мг / мин.
При необходимости применяют кардиоверсию и дефибрилляцию. Циркуляторную недостаточность корректируют с помощью плазмозаменителей, а в тяжелых случаях - путем инфузии добутамина (сначала со скоростью 2-3 мкг / кг в минуту) с увеличением дозы в зависимости от эффекта. Возбуждение и судороги можно прекратить с помощью назначения диазепама.
Чувствительность к превышению дозы в значительной степени индивидуальной. Дети при этом особой степени подвержены развитию явлений кардиотоксичности и судом.
У взрослых дозы 500 мг могут вызвать интоксикации средней и тяжелой степени, дозы же незначительно меньше 1000 мг были летальными.
Применение в период беременности или кормления грудью
В период беременности препарат противопоказан.
Во время лечения следует прекратить кормление грудью.
Дети
Амитриптилина гидрохлорид противопоказан для лечения депрессии у детей из-за недостатка данных по безопасности и эффективности. Лечение амитриптилином связывают с риском кардиоваскулярных побочных реакций во всех возрастных группах.
Особенности применения
Амитриптилин не следует назначать одновременно с ИМАО (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Одновременное назначение амитриптилина и ингибиторов МАО может вызвать развитие серотонинового синдрома (сочетание симптомов, что, возможно, включает тревожное возбуждение, спутанность сознания, тремор, миоклонус и гипертермию).
Лечение с применением амитриптилина можно начинать через 14 дней после прекращения приема неселективных ИМАО, а также не менее чем через 1 час после прекращения приема препаратов обратного действия моклобемида и селегилина.
При применении высоких доз препарата возрастает вероятность развития нарушений ритма сердца и тяжелой артериальной гипотензии. Развитие таких состояний возможно также при применении обычных доз больным с уже имеющимися заболеваниями сердца.
Амитриптилин следует назначать с осторожностью больным с судорожными расстройствами, задержкой мочи, гипертиреозом, при наличии параноидальных симптомов, а также заболеваний печени или сердечно-сосудистой системы.
Риск депрессии, связанной с повышенным риском суицида сохраняется до достижения стойкой ремиссии и возникать спонтанно в течение курса терапии. На фоне лечения антидепрессантами следует тщательно наблюдать за состоянием больных, особенно в начале терапии, клинического ухудшения и / или появления суицидальных мыслей и поведения.
Больным со склонностью к суициду следует ограничить доступ к большому количеству лекарственных средств.
Особое внимание требуется при назначении амитриптилина больным гипертиреозом или тем, кто принимает препараты тиреоидных гормонов, поскольку возможно развитие аритмий сердца.
Больные пожилого возраста особенно подвержены развитию постуральной гипотензии во время лечения амитриптилином.
У больных с маниакально-депрессивными расстройствами возможен переход заболевания в маниакальную фазу; с момента начала маниакальной фазы заболевания пациента необходимо прекратить терапию амитриптилином.
При применении амитриптилина по поводу депрессивного компонента шизофрении возможно усиление психотических симптомов. Амитриптилин назначают в комбинации с нейролептиками.
У пациентов с редким состоянием малой глубины и узкого угла камеры глаза возможно провоцирование приступов острой глаукомы вследствие дилатации зрачка (см. раздел «Противопоказания»).
Применение анестетиков на фоне терапии три-/тетрацикличнимы антидепрессантами повышает риск аритмий и гипотензии. Если возможно, необходимо прекратить применение амитриптилина за несколько дней до хирургического вмешательства. В случае неизбежности неотложного оперативного вмешательства обязательно следует информировать анестезиолога о лечении амитриптилином.
Как и другие психотропные средства, амитриптилин способен изменять чувствительность организма к инсулину и глюкозе, что требует коррекции противодиабетической терапии у больных сахарным диабетом; кроме того, депрессивное заболевание, собственно, может проявляться изменениями баланса глюкозы в организме пациента.
Сообщалось о случаях гиперпирексии на фоне применения трициклических антидепрессантов при назначении одновременно с антихолинергическими или нейролептическими лекарственными средствами, особенно в жаркую погоду.
Внезапное прекращение терапии после длительного лечения способно вызвать симптомы отмены в виде головной боли, недомогания, бессонницы и раздражительности. Такие симптомы не являются признаками медикаментозной зависимости.
Во время лечения не следует употреблять алкоголь.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Препарат предназначен для применения в условиях стационара.
У пациента, который получает Амитриптилина гидрохлорид-ОЗ, можно ожидать нарушения всеобщего внимания и способности к сосредоточению, что обусловливает запрет управлять автомобилем и работать с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
фармакодинамические взаимодействия
противопоказаны комбинации
Ингибиторы МАО (неселективные, а также селективные А (моклобемид) и В (селегилин)) - риск серотонинового синдрома (см. раздел «Противопоказания»).
нежелательные комбинации
Симпатомиметики: амитриптилин способен потенцировать кардиоваскулярные эффекты адреналина, эфедрина, изопреналина, норадреналина, фенилэфрина и фенилпропаноламина.
Блокаторы адренергических нейронов: трициклические антидепрессанты могут препятствовать антигипертензивным эффектам гуанетидина, бетанидина, резерпина, клонидина и метилдопы.
Рекомендуется пересмотреть всю схему антигипертензивной терапии при лечении с применением трициклических антидепрессантов.
Антихолинергические средства: трициклические антидепрессанты способны потенцировать эффекты таких лекарственных средств в отношении органов зрения, ЦНС, кишечника и мочевого пузыря; следует избегать одновременного с ними применения из-за повышенного риска паралитической кишечной непроходимости, гиперпирексии.
Лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT электрокардиограммы, в том числе антиаритмические препараты (хинидин), антигистаминные (астемизол и терфенадин), некоторые антипсихотические лекарства (в частности пимозид и сертиндол), цизаприд, галофантрин и соталол могут увеличивать вероятность желудочковых аритмий при приеме вместе с трициклическими антидепрессантами.
Противогрибковые средства, такие как флуконазол и тербинафин, приводят к увеличению концентрации в сыворотке крови трициклических антидепрессантов и выраженности сопутствующей токсичности. Бывают случаи потери сознания и возникновения хаотической полиморфной желудочковой тахикардии.
Депрессанты ЦНС: амитриптилин способен усиливать эффекты алкоголя, барбитуратов и других средств угнетения ЦНС.
фармакокинетические взаимодействия
Влияние других медикаментозных средств на фармакокинетику трициклических антидепрессантов
Трициклические антидепрессанты, включая амитриптилин, метаболизируются изоэнзимом CYP2D6 цитохрома Р450 печени. CYP2D6 характеризуется полиморфизмом в популяции, его активность может подавляться многими психотропными, а также другими лекарственными средствами, как, например, нейролептиками, ингибиторами обратного захвата серотонина, за исключением циталопрама (который является очень слабым ингибитором изоэнзима), блокаторами β-адренорецепторов, а также антиаритмическими средствами. В метаболизме амитриптилина также участвуют изоэнзимы CYP2C19 и CYP3A.
Барбитураты, как i другие стимуляторы энзимов, например рифампицин и карбамазепин, могут усиливать метаболизм и тем самым обусловливать снижение содержания трициклических антидепрессантов в плазме крови и уменьшение антидепрессантов эффекта.
Циметидин и метилфенидат, а также препараты блокаторов кальциевых каналов повышают уровни трициклических соединений в плазме крови и соответствующую токсичность.
Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно подавляют метаболизм друг друга; это может привести к снижению судорожного порога и появления судорог. Может потребоваться коррекция доз указанных лекарственных средств.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Амитриптилин - трициклический антидепрессант, неселективный ингибитор обратного захвата моноаминов. Оказывает выраженное тимолептическое действие, относится к группе крупных антидепрессантов. Тимолептический эффект сочетается с выраженным седативным эффектом. Оказывает также антисеротониновое, антигистаминное и антихолинергическое действия.
Фармакокинетика. Биодоступность составляет около 50%. С белками плазмы крови связывается более 90%. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов - нортриптилина и динитротриптилину. Период полувыведения составляет приблизительно 17-30 часов, иногда больше. Выводится преимущественно в виде метаболитов.
Основные физико-химические свойства
бесцветная, прозрачная жидкость.
Несовместимость
Не смешивать с другими лекарственными средствами.
Срок годности
5 лет.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 2 мл в ампулах, по 10 ампул в пачках.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
ООО «Опытный завод« ГНЦЛС ».
Местонахождение
Украина, 61057, г. Харьков, ул. Воробьева, 8.
Аналоги препарата: Амитриптилина-гидрохлорид-оз
