Коринфар-уно-40 - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

Зміст інструкції

Склад

діюча речовина: nifedipine;

1 таблетка пролонгованої дії, вкрита оболонкою, містить 40 мг ніфедипіну;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, целюлоза, лактоза моногідрат, магнію стеарат, гіпромелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, макрогол 6000, макрогол 400, тальк, заліза оксид червоний (Е 172), титану діоксид (Е 171).

Лікарська форма

Таблетки пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична група

Селективні антагоністи кальцію з переважним впливом на судини. Код АТС С08С А05.

Показання

Есенціальна гіпертензія. 

Протипоказання 

Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого компоненту препарату; кардіогенний шок; аортальний стеноз високого ступеня; нестабільна стенокардія; гострий інфаркт міокарда (протягом перших 4 тижнів); супутній прийом рифампіцину (за неможливості досягти ефективних рівнів ніфедипіну в плазмі крові внаслідок індукції ферментів); ілеостома або колостома.

Спосіб застосування та дози

Дози препарату добирає лікар індивідуально, відповідно до тяжкості захворювання та чутливості хворого до медикаменту. Залежно від клінічної картини контрольну дозу визначають поступовим збільшенням.

За хворими з обмеженою функцією печінки встановлюють ретельне спостереження, при необхідності їм знижують дозу препарату.

Хворим, які одночасно мають тяжкі порушення кровопостачання головного мозку (тяжке цереброваскулярне захворювання), препарат призначають у зменшених дозах.

1. Есенціальна гіпертензія.

Лікування проводять препаратом, що призначається в середній добовій дозі по 1 таблетці 

1 раз на день (по 40 мг 1 раз на день).

2. Хронічна стабільна i вазоспастична стенокардія.

Лікування проводять препаратом, що призначається в середній добовій дозі по 1 таблетці на день (по 40 мг 1 раз на день).

Препарат приймають внутрішньо вранці під час їди, не розжовуючи i запиваючи достатньою кількістю рідини (склянка води).

Одночасно вжита їжа підвищує біологічну доступність і максимальні концентрації діючої речовини у плазмі крові.

Тривалість лікування призначає лікар.

Побічні реакції

Оцінка побічних явищ ґрунтується на класифікації з урахуванням частоти реакцій: дуже часто > 10 %; часто – > 1 % – < 10 %; нечасто – > 0,1 % – < 1 %; рідко – > 0,01 % – < 0,1%; дуже рідко – < 0,01 %, у тому числі поодинокі випадки.

Передозування

Симптоми передозування

Такі симптоми спостерігаються у випадках гострої інтоксикації ніфедипіном:

Порушення свідомості, аж до розвитку коми, артеріальна гіпотензія, тахікардія/ брадикардія, гіперглікемія, метаболічний ацидоз, гіпоксія, кардіогенний шок, що супроводжується набряком легенів.

Лікування

Найважливішими терапевтичними заходами є видалення препарату з організму та відновлення стабільності функціонування серцево-судинної системи.

Після перорального застосування рекомендується повністю випорожнити шлунок, якщо необхідно, у комбінації з промиванням тонкого кишечнику. У випадках інтоксикації, спричиненої препаратами тривалого вивільнення, слід докласти зусиль до якомога повнішого виведення препарату з організму, в тому числі з тонкого кишечнику, для запобігання абсорбції діючої речовини.

При застосуванні проносних засобів слід враховувати, що антагоністи кальцію призводять до зниження тонусу мускулатури кишечнику аж до атонії кишечнику. Оскільки для ніфедипіну характерний високий ступінь зв’язування з білками плазми крові та відносно невеликий об`єм розподілу, гемодіаліз неефективний, проте рекомендується проведення плазмофорезу.

Брадикардію можна усунути бета-симпатоміметиками. При уповільненні серцевого ритму, що загрожує життю, рекомендується застосування штучного водія ритму.

Артеріальну гіпотензію, що виникла внаслідок кардіогенного шоку і вазодилатації, можна усувати препаратами кальцію (10-20 мл 10 % розчину кальцію хлориду або глюконату вводять внутрішньовенно повільно, потім повторюють у рази потреби). В наслідок цього, сироваткові рівні кальцію можуть досягти верхньої межі норми або бути дещо підвищеними. Якщо введення кальцію недостатньо ефективне, доцільним є застосування допаміну, добутаміну, адреналіну або норадреналіну. Дози цих препаратів визначають з урахуванням досягнутого лікувального ефекту. До додаткового введення рідини слід підходити дуже обережно, оскільки при цьому підвищується небезпека перенавантаження серця.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Щодо застосування ніфедипіну, особливо у перший триместр вагітності, отриманих даних недостатньо. Тому під час вагітності ніфедипін застосовують лише у випадку життєво важливих показань або при відсутності інших альтернативних терапій. У період годування груддю ніфедипін протипоказаний, оскільки активна субстанція ніфедипін виділяється у грудне молоко. Якщо лікування ніфедипіном у період годування груддю вкрай необхідне, слід припинити грудне годування.

Діти

Цей лікарський препарат не призначають дітям до 14 років.

Особливості застосування

Пацієнтам із потенційною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактози або порушенням усмоктування глюкози-галактози приймати препарат не можна.

При вираженій артеріальній гіпотензії (систолічний тиск нижче 90 мм рт. ст.), тяжких порушеннях мозкового кровообігу, вираженій серцевій недостатності, тяжкому аортальному та мітральному стенозі, цукровому діабеті, порушеннях функцій печінки та нирок препарат можна застосовувати лише за умов постійного клінічного нагляду. Хворі літнього віку можуть виявитися більш чутливими до препарату, навіть у випадках звичайного дозування.

Слід з особливою обережністю призначати препарат пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, за умов злоякісної гіпотензії або гіповолемії (зменшення об'єму крові, що циркулює), оскільки розширення кровоносних судин може спричинити у них значне зниження артеріального тиску.

Окремі експерименти in vitro виявили взаємозв'язок між застосуванням антагоністів кальцію, зокрема ніфедипіну, та оборотними біохімічними змінами сперматозоїдів, що погіршують спроможність останніх запліднювати.

При одночасному застосуванні препарату i бета-адреноблокаторів за хворими встановлюють ретельний нагляд, тому що при цьому можливе більш різке падіння кров’яного тиску; крім того, спостерігалися випадки послаблення серцевої діяльності.

При слабкій серцевій діяльності (вираженій серцевій недостатності) препарат дозується з великою обережністю.

За хворими зі зниженою функцією печінки встановлюють ретельне спостереження; за необхідності знижують дозу препарату.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або під час роботи з іншими механізмами.

Препарат може впливати на психофізичний стан хворих, що виявляється ослабленням уваги, уповільненням реакцій і вимагає обережності при керуванні транспортними засобами та роботі з потенційно небезпечними механізмами. Така небезпека більша на початку лікування, під час збільшення дози, переходу на інші препарати або при паралельному вживанні алкоголю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Необхідно вважати на наступні взаємодії з іншими лікарськими препаратами:

Гіпотензивні засоби, трициклічні антидепресанти, судинорозширювальні засоби посилюють

гіпотензивний ефект.

Бетаадреноблокатори посилюють зниження кров’яного тиску, інколи навіть до серцевої недостатності.

Дилтіазем послаблює розкладання ніфедипіну, що може зумовлювати зменшення дози.

Хінідин зменшує плазмовий рівень хінідину або стрибок плазмового рівня хінідину після припинення прийому ніфедипіну.

Дигоксин, теофілін викликають зростання плазмових рівнів дігоксину та теофіліну (розглядають симптоми передозування дігоксину, після визначення рівня дігоксину може знадобитися зменшення дози глікозиду).

Хінупрістин, далфопрістин, циметидин можуть збільшувати плазмовий рівень ніфедипіну.

Рифампіцин – ферментостимулюючий ефект рифампіцину прискорює метаболізм ніфедипіну. Тому не досягаються ефективні рівні ніфедипіну у крові.

При одночасному прийомі вінкристину – спостерігається ослаблення виведення вінкрістіну, зменшення дози; цефалоспоринів – збільшення рівнів цефалоспорину у плазмі; фенітоїну – послаблення ефекту ніфедіпину, можливість збільшення дози; такроліму – збільшення рівнів такроліму у плазмі.

Взаємодія з ізоферментом P450 3A4 цuтохром. 

Метаболізм ніфедипіну відбувається з участю системи цитохром P450 3A4. Тому в принципі паралельне застосування препаратів, що гальмують або стимулюють цю систему, може спричинити взаємодію цих препаратів з ніфедипіном.

Інгібітори системи цитохром P450 3A4, наприклад, макроліди (зокрема еритроміцин), флуоксетин, нефазодон, інгібітори протеази (наприклад, ампренавір, індинавір, нефінавір, ритонавір або сахінавір); фунгіциди (кетоконазол, ітраконазол або флуконазол) при одночасному прийомі можливе зростання рівнів ніфедипіну у плазмі

На підставі досвіду застосування кальцієвого антагоніста німодипіну для ніфедипіну не виключені наступні взаємодії: карбамазепін, фенобарбітал – зниження плазмових рівнів ніфедипіну; вальпроєва кислота – зростання плазмових рівнів ніфедипіну.

Грейпфрутовий сік гальмує окислювальне розкладання ніфедипіну, тобто можна очікувати зростання плазмових рівнів ніфедипіну.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Ніфедипін застосовують як антиангінальний та антигіпертензивний засіб. Препарат блокує трансмембранне надходження іонів кальцію через селективні потенціал-залежні «повільні» L– канали у клітини гладкої мускулатури артеріальних судин та міокарда. Ніфедипін, як всі дигідропіридинові антагоністи кальцію, має виражену селективність відносно гладенької мускулатури судин у порівнянні з міокардом. Тому основним гемодинамічним ефектом препарату вважають системну периферичну вазодилатацію, що призводить до зниження системного периферичного судинного опору і в результаті зумовлює його антигіпертензивний ефект. Антиангінальна дія ніфедипіну пов’язана зі зменшенням серцевого післянавантаження і , як результат, потреби міокарда в кисні завдяки системній вазодилатації. Крім того, препарат має безпосередній вазодилатуючий вплив на коронарні артерії серця, запобігає розвитку ангіоспазму. Дія ніфедипіну може бути зумовлена покращанням діастолічного розслаблення лівого шлуночка (нормалізація діастолічного наповнення).

Серед інших ефектів відзначають незначну діуретичну дію, блокуючий вплив на агрегацію тромбоцитів.

Існують відомості, що тривале застосування препарату, можливо, дещо гальмує розвиток атеросклеротичних змін у судинах.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо натще діюча речовина ніфедипін швидко і майже повністю (90 –100 %) всмоктується з травного тракту. Ніфедипін піддається активному метаболізму при першому проходженні через печінку, так що системна біодоступність прийнятого внутрішньо ніфедипіну складає 50-70 %. Приблизно 95 % прийнятого препарату зв’язується з білками плазми крові. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові для пролонгованої форми становить 4-6 годин. Тривалість дії – 24 години.

У печінці ніфедипін майже повністю метаболізується перш за все за рахунок окисних і гідролітичних процесів. Метаболіти які утворилися, не мають фармакодинамічної активності.

У вигляді метаболітів ніфедипін виводиться з організму переважно через нирки (60 – 80 %). Кількість, що залишилася, виводиться у вигляді метаболітів разом із калом. Менше 0,1 % активної речовини виявляється в сечі.

Період напіввиведення складає 2-5 годин. Накопичення лікарського засобу в організмі при проведенні довготривалого лікування терапевтичними дозами не було описано. При зниженій функції печінки спостерігається чітке подовження періоду напіввиведення активної речовини і зменшення загального плазматичного кліренсу. При необхідності в таких випадках зменшують дозу препарату.

У незначних кількостях ніфедипін проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр, можливо, плацентарний бар'єр, а також потрапляє у материнське молоко.

При гемодіалізі практично не видаляється. Для видалення препарату може бути корисним плазмафорез.

Основні фізико-хімічні властивості

таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті оболонкою червоно-коричневого кольору.

Термін придатності

5 років.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від світла при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері. По 2 або 5, або 10 блістерів в упаковці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Меркле ГмбХ.

Арена Фармасьютикалз ГмбХ.

Місцезнаходження

Людвіг-Меркле-Штрассе 3, 89143 Блаубойрен-Вайлер, Німеччина.

Унтере Брюльштрассе 4, 4800 Зофінгер, Швейцарія.