Цесульпін - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

Склад

діючі речовини: cefoperazone, sulbactam;

1 флакон містить цефоперазону натрію у перерахуванні на цефоперазон 500 мг та сульбактаму натрію у перерахуванні на сульбактам 500 мг або

цефоперазону натрію у перерахуванні на цефоперазон 1000 мг та сульбактаму натрію у перерахуванні на сульбактам 1000 мг.

Лікарська форма

Порошок для розчину для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група

Антибактеріальні засоби для системного застосування.

Бета-лактамні антибіотики. Цефоперазон, комбінації.

Код АТС J01D D62.

Показання

Монотерапія.

Лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами:

Протипоказання

Підвищена чутливість до антибіотиків пеніцилінового та цефалоспоринового ряду, сульбактаму, тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну дорівнює 30 мл/хв).

Спосіб застосування та дози

Перед застосуванням проводять шкірну пробу з метою визначення підвищеної чутливості до антибіотика.

У разі застосування лідокаїну як додаткового розчинника обов'язково проводять шкірну пробу на чутливість до лідокаїну.

Дозу, спосіб введення та курс лікування встановлює лікар індивідуально, залежно від тяжкості захворювання.

Вводять переважно внутрішньовенно (струминно або краплинно), в окремих випадках – внутрішньом'язово. Застосування для лікування дорослих. Рекомендовано такий добовий режим дозування препарату: 

Препарат необхідно вводити кожні 12 годин, розподіляючи дозу рівномірно.

При тяжких або рефрактерних інфекціях добову дозу Цесульпіну можна підвищити до 8 г при застосуванні 1:1 (тобто активність цефоперазону становить 4 г). У пацієнтів, які отримують препарат у співвідношенні 1:1, може виникнути необхідність додаткового окремого введення цефоперазону. Дозу слід вводити кожні 12 годин, розподіляючи її рівномірно. Рекомендована максимальна добова доза сульбактаму дорівнює 4 г.

Застосування при порушеннях функції печінки. Корекція дози може бути необхідна у випадках тяжкої обструктивної жовтяниці і тяжких захворювань печінки або коли ця патологія супроводжується порушенням функції нирок. Пацієнтам з порушенням функції печінки і супутніми порушеннями функції нирок необхідний контроль концентрації цефоперазону у плазмі крові і при необхідності – відповідна коррекція дози. Якщо немає ретельного контролю за концентрацією препарату у плазмі крові, доза цефоперазону не повинна перевищувати 2 г на добу.

Застосування при порушеннях функції нирок. Режим дозування при застосуванні Цесульпіну для лікування пацієнтів із значним зниженням функцій нирок (кліренс креатиніну ≤ 30 мл/ хв) підлягає корекції з метою компенсації зниженого кліренсу сульбактаму. Пацієнтам з кліренсом креатиніну 15-30 мл/хв потрібно призначати сульбактам у максимальній дозі 1 г кожні 12 годин (максимальна добова доза – 2 г сульбактаму), а пацієнтам з кліренсом креатиніну ≤ 15 мл/хв – сульбактам у максимальній дозі 500 мг, яку вводять кожні 12 годин (максимальна добова доза – 1 г сульбактаму). При тяжких інфекціях може виникнути необхідність у додатковому призначенні цефоперазону.

Побічні реакції

При об'єднанні даних клінічних порівнювальних та непорівнювальних досліджень спостерігались нижченаведені побічні ефекти з такою частотою: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 та < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 та < 1/100), рідко (≥ 1/10 000 та < 1/1000), дуже рідко (< 1/10 000), невідомо.

Інфекції та інвазії: невідомо – псевдомембранозний коліт.

З боку травної системи: нечасто – нудота та блювання, часто – діарея.

Алергічні реакції: рідко – кропив’янка, нечасто – макулопапульозне висипання, невідомо –свербіж, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. Можливий розвиток анафілактичного шоку.

З боку системи крові: нечасто – оборотна нейтропенія, тромбоцитопенія, часто – еозинофілія, гіпопротромбінемія, лімфопенія, невідомо – лейкопенія.

З боку серцево-судинної системи: невідомо – артеріальна гіпотензія, васкуліт.

З боку нирок та сечовидільної системи: невідомо – гематурія.

Зміна лабораторних показників: часто – тимчасове підвищення функціональних печінкових проб – активності АСТ, АЛТ, лужної фосфатази та рівня білірубіну у сироватці крові, підвищення рівня азоту сечовини крові, позитивний прямий тест Кумбса, підвищення рівня креатиніну, рідко – циліндрурія, зниження рівня гемоглобіну або гематокриту, нечасто –зменшення кількості нейтрофілів.

Загальні прояви: рідко – головний біль та запаморочення, гарячка, озноб, фасцикуляції, підвищена пітливість, відчуття припливу крові.

Місцеві реакції: рідко – біль, ущільнення у місці введення, нечасто – флебіт після внутрішньовенного введення.

Інші: рідко – розвиток кандидозу, кольпіту.

Передозування

Симптоми. Передозування препарату може спричинювати явища, що являють собою посилення проявів його побічних ефектів. Слід брати до уваги, що високі концентрації бета-лактамних антибіотиків у спинномозковій рідині можуть спричинювати неврологічні реакції, зокрема судоми.

Лікування. Специфічного антидоту немає. Проводять симптоматичну терапію. Оскільки цефоперазон і сульбактам виділяються із системи циркуляції шляхом гемодіалізу, ця процедура може посилювати елімінацію препарату з організму у випадку передозування у пацієнтів з порушенням функції нирок.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Сульбактам і цефоперазон проникають крізь плацентарний бар’єр. Допускається застосування препарату під час вагітності лише у випадку крайньої необхідності. Сульбактам і цефоперазон проникають у грудне молоко, тому у період лікування слід утриматись від годування груддю.

Діти

Застосовують дітям з перших днів життя, розраховуючи дозу препарату залежно від маси тіла та враховуючи тяжкість стану пацієнта і його вік.

З обережністю призначають новонародженим і недоношеним дітям.

При застосуванні у грудних дітей, особливо новонароджених і недоношених, може виникати періодичне і оборотне порушення функції нирок, печінки і системи кровотворення.

Особливості застосування

По можливості до початку лікування потрібно визначити чутливість збудника інфекції до препарату. При лікуванні тяжких інфекцій препарат слід призначати негайно. Гіперчутливість. Особливо обережно призначають препарат хворим з гіперчутливістю до пеніцилінів. Є повідомлення про розвиток тяжких, а іноді й летальних анафілактичних реакцій у пацієнтів, які лікуються бета-лактамними або цефалоспориновими антибіотиками. Виникнення таких реакцій більш можливе в осіб з відомою в анамнезі гіперчутливістю до багатьох алергенів. При розвитку алергічних реакцій слід негайно відмінити препарат і призначити відповідне лікування. При розвитку тяжких анафілактичних реакцій необхідне негайне вжиття невідкладних заходів, зокрема введення адреналіну. За показаннями – застосування оксигенотерапії, внутрішньовенне введення глюкокортикостероїдів, забезпечення прохідності дихальних шляхів, включаючи інтубацію.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і працювати зі складними механізмами малоймовірний.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Комбінована терапія.  Зважаючи на широкий спектр антибактеріальної активності сульбактаму/цефоперазону, більшість інфекцій можна адекватно лікувати цим антибіотиком у вигляді мототерапії. Однак за певних показань сульбактам/цефоперазон можна застосовувати сумісно з іншими антибіотиками. Якщо при цьому застосовуються аміноглікозиди, протягом усього курсу терапії необхідно контролювати функцію нирок.

Застосування Цесульпіну одночасно із препаратами, що знижують агрегацію тромбоцитів, та антикоагулянтами (нестероїдні протизапальні засоби, саліцилати, сульфінпіразон, гепарин) або тромболітиками підвищує ризик розвитку кровотечі.

Пробенецид знижує канальцеву секрецію препарату в нирках.

Алопуринол і ампіцилін при сумісному застосуванні з Цесульпіном збільшують частоту виникнення шкірних висипань.

Алкоголь. При вживанні алкоголю під час курсу лікування та протягом 5 днів після лікування цефоперазоном відзначали такі реакції, як почервоніння обличчя, пітливість, головний біль, тахікардія. Аналогічні реакції спостерігались і при застосуванні інших цефалоспоринів. Пацієнтам слід бути обережними при вживанні алкогольних напоїв під час застосування Цесульпіну. При використанні штучного харчування (перорального або парентального) розчини, що містять етанол, застосовувати не слід.

Взаємодія з речовинами, що застосовуються при лабораторних аналізах. Хибнопозитивна реакція на глюкозу у сечі може бути виявлена при застосуванні розчину Бенедикта або Феллінга.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Цесульпін – комбінований препарат, який включає напівсинтетичний цефалоспориновий антибіотик III покоління та інгібітор β-лактамаз із широким спектром дії, призначений для парентерального застосування.

Цесульпін чинить бактерицидну дію шляхом пригнічення біосинтезу мукопептиду клітинної мембрани у стадії активного розмноження мікроорганізмів. Препарат активний щодо більшості грампозитивних і грамнегативних бактерій, аеробних і анаеробних мікроорганізмів і синьогнійної палички. Стійкий щодо більшості β-лактамаз грампозитивних і грамнегативних бактерій.

Основні фізико-хімічні властивості

кристалічний порошок білого або майже білого кольору.

Термін придатності

2 роки з дати виготовлення "in bulk".

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.

Упаковка

По 500 мг/500 мг або 1000 мг/1000 мг у флаконі. По 1 або 10 флаконів у пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця".

Місцезнаходження

Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.