Рибавирин - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: Ribavirin;

1 капсула содержит рибавирина 200 мг;

вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, магния стеарат.

Лекарственная форма

Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные средства для системного применения.

Код АТС J05A B04.

Клинические характеристики

Показания.

Хронический вирусный гепатит С в сочетании с рекомбинантным интерфероном альфа-2b.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к компонентам препарата. Беременность. Период кормления грудью. Гемоглобинопатии (в том числе талассемия, серповидноклеточная анемия). Хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл / мин). Тяжелая депрессия с суицидальными намерениями. Тяжелые нарушения функции печени, декомпенсированный цирроз, аутоиммунный гепатит, заболевания щитовидной железы в анамнезе.

Способ применения и дозы

Рибавирин принимают внутрь с пищей ежедневно в два приема (утром и вечером).

Взрослые.

Доза Рибавирина в комбинации с интерфероном альфа-2b зависит от массы тела: от 1000 мг до 1200 мг в сутки. При генотипе 1 дозу делят на 2 приема:

При генотипе 2 или 3 суточная доза составляет 800 мг в два приема.

Продолжительность лечения - от 24 до 48 недель.

побочные реакции

Серьезным токсическим эффектом при лечении Рибавирином является гемолитическая анемия.

Иногда могут наблюдаться другие побочные реакции: головная боль, боль в груди, животе, общее недомогание, утомляемость, астения, похудание, анорексия, диарея, тошнота, рвота, нарушение сна (бессонница, сонливость), ухудшение зрения, анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения; связано с гемолизом незначительный рост уровня мочевой кислоты и непрямого билирубина.

Передозировка

О случаях передозировки не сообщалось.

Применение в период беременности или кормления грудью

Противопоказано.

дети

Безопасность и эффективность применения препарата у детей изучены недостаточно, поэтому препарат не следует назначать детям в возрасте до 18 лет.

особенности применения

Лечение Рибавирином следует проводить под контролем врача. При длительном применении следует проверять состояние периферической крови. Перед началом лечения необходимо провести гематологические исследования, включая развернутый биохимический анализ.

Анемия, связанная с Рибавирином, может вызвать нарушение сердечной функции или ухудшение симптомов сосудистой патологии. Поэтому следует проводить постоянный мониторинг пациентов с наличием в анамнезе тяжелого сердечно-сосудистого заболевания.

Рибавирин накапливается внутри клеток и выводится из организма очень медленно, поэтому сексуальные партнеры должны принимать эффективный противозачаточное средство во время и в течение 7 месяцев после окончания лечения.

Применение у людей пожилого возраста. Пациентам перед применением Рибавирина необходимо контролировать функцию почек.

Пациенты с клиренсом креатинина менее 50 мл / мин не должны принимать Рибавирин. При увеличении уровня креатинина сыворотки до 2 мг / дл ввода Рибавирина и интерферона альфа следует прекратить.

Нет необходимости в коррекции дозы Рибавирина для пациентов с дисфункцией печени.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Лицам, которые во время лечения Рибавирином чувствуют усталость, сонливость или дезориентацию, следует отказаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Прием антацидных средств снижает биодоступность Рибавирина.

Рибавирин подавляет фосфорилирование зидовудина и ставудина. Клиническая значимость этих данных окончательно не установлена. Наблюдается синергизм Рибавирина с дидеоксиназином как ингибитором вируса иммунодефицита человека.

В то же время не выявлено взаимодействия ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы или ингибиторов протеаз с Рибавирином.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Рибавирин - синтетический аналог нуклеозидов с широким спектром противовирусной активности против ДНК и РНК-вирусов. Эффективен в отношении ДНК-вирусов: простого герпеса типа 1 и 2, ветряной оспы, гепатита B, цитомегаловирус и аденовирусов. Чувствительными РНК-вирусами в Рибавирина являются вирусы иммунодефицита человека, гепатита A и С, гриппа А, кори, паротита, вирус Коксаки, риновирусы, ротавирусы и вирусы лихорадки Ласса и Денге.

Механизм действия. Рибавирин блокирует вирусную ответ с помощью различных механизмов. Самое важное, что объясняет и обусловливает широкий механизм его спектра действия, является торможение покрова вирусной матричной РНК (mRNA) и блокировки передачи генетической информации. Эта реакция присутствует на большинстве вирусов.

Механизм действия также связан со структурной схожестью Рибавирина к естественному нуклеозида гуанозина. После фосфорилирования в Рибавирин трифосфат, активное биологическую форму, молекула может влиять на вирусные ферменты, связанные с синтезом белков (РНК-полимераза и др.). Поэтому он имеет широкий спектр виростатичнои активности (как на вирус ДНК, так и на вирус РНК и ретровирус).

Рибавирин подавляет ДНК-полимеразу вируса герпеса, РНК-полимеразу вируса инфлюэнца и Morbillivirus, а также ретротранскриптазу ретровируса. Он также ингибирует повторное разделение вируса, не причиняя вреда функции клеток, и обладает выраженной активностью против синцитиальный респираторного вируса.

Механизм действия Рибавирина в комбинации с интерфероном альфа-2b против вируса гепатита C (HCV) не известен.

Результаты клинических исследований показали, что монотерапия Рибавирином не влияет на элиминацию вируса гепатита (РНК HCV) или на улучшение гистологии печени после 6 - 12 месяцев лечения и в течение следующих 6 месяцев наблюдения. Комбинированная терапия Рибавирином и интерфероном альфа выявила эффективность и безопасность в лечении больных хроническим гепатитом С с синергическим терапевтическим эффектом.

Фармакокинетика.

Всасывания. Рибавирин быстро, но не полностью всасывается при пероральном приеме. При приеме внутрь разовой дозы максимум терапевтических концентраций достигается между 1-й и 2-ю часами после применения.

Биодоступность. Примерно 45-65% пищи увеличивает оральную биодоступность (до 70% относительная биодоступность (AUC, мкг х ч / мл) и средняя максимальная концентрация в плазме (Cmax, мг / мл) после приема жирной пищи).

Объем распределения. Примерно 5000 л.

Полученные концентрации в сыворотке превышают минимальные ингибирующие концентрации для чувствительных вирусов.

Период полураспада. Начальная средняя продолжительность жизни - 2:00, в то время как предельная средняя продолжительность жизни Рибавирина - 20 - 50 часов. Максимальная концентрация (Tmax, часы) одной дозы - 1,5 часа.

Распределение. Рибавирин широко распределяется в организме, главным образом накапливается в скелетных мышцах и эритроцитах, хотя также накапливается в почках, надпочечниках, селезенке и цереброспинальной жидкости. Рибавирин не связывается с белками плазмы.

Метаболизм. 60% дозы Рибавирина метаболизируется в печени двумя путями. Первый - путь обратного фосфорилирования, который дает место 1,2,4-триазола-3-карбоксамида (активный метаболизм), второй - путь распада включает дерибозилирование и гидролиз амида для образования 1,2,4-триазола-3-карбоксильной кислоты. Печеночный метаболизм также является одним из важных путей вывода.

Вывод трехфазный: 53% дозы выводится с мочой (как Рибавирин, так и его метаболиты). 15% - с калом, 2% - легкими.

Основные физико-химические свойства

твердые желатиновые капсулы номером F3, с синей крышечкой и белым корпусом, содержащие порошок белого цвета.

срок годности

2 года.

Не используйте препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте!

упаковка

По 42 капсулы в полиэтиленовом флаконе.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Лаборатория Новатэк, Куба.

местонахождение

Ave. 15 № 216 А, entre 216 в 222, Atabey, Playa, Ciudad de La Habana, Cuba.