Лизиноприл - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит лизиноприла дигидрата эквивалентно лизиноприла 5 мг, 10 мг или 20 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, маннит (Е 421), крахмал кукурузный, магния стеарат, железа оксид.

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Код АТС С09А А03.

Показания

Монотерапия и / или комбинированная терапия.

• Артериальная гипертензия;
• хроническая сердечная недостаточность;
• острый инфаркт миокарда при отсутствии артериальной гипотензии (систолическое давление более 100 мм рт.ст.);
• диабетическая нефропатия у пациентов с инсулинозависимым и сахарным диабетом 2 типа.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к Лизиноприла или к любой из вспомогательных веществ, или любые другие ингибиторы АПФ, ангионевротический отек, в т.ч. связанный с применением ингибиторов АПФ в анамнезе, идиопатический и наследственный отек Квинке, кардиогенный шок, гиповолемия, острый инфаркт миокарда (систолическое давление ниже 90 мм рт.ст.), стеноз почечной артерии, почечная недостаточность, состояние после трансплантации почки, протеинурия более 500 мг / 24 ч, стеноз аорты, гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией путей оттока, митральный стеноз, первичный гиперальдостеронизм, беременность и период кормления грудью, детский возраст до 18 лет.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь 1 раз в день утром, независимо от приема пищи в одно и то же время, запивая достаточным количеством воды.

Дозу и курс лечения устанавливает врач индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, состояния функции почек и сопутствующей терапии.

Артериальная гипертензия. Для пациентов, которые не получали другие антигипертензивные средства,

рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. Для достижения максимального эффекта

необходимо провести 2-4 недельный курс лечения Лизиноприлом и только после этого решать вопрос об увеличении дозы. При недостаточном терапевтическом эффекте дозу можно постепенно, в течение недели, увеличить до 10-20 мг 1 раз в сутки, в зависимости от клинической ситуации. Обычно суточная поддерживающая доза составляет 10-20 мг. Максимальная суточная доза составляет 40 мг в день.

Если такая доза не дает удовлетворительного гипотензивного эффекта, можно дополнительно назначить другой антигипертензивный препарат другой фармакотерапевтической группы по утвержденным схемам.

Сердечная недостаточность. У пациентов с хронической застойные сердечной недостаточностью лечение начинают с назначения препарата в дозе 2,5 мг 1 раз в сутки. В процессе лечения эту дозу постепенно повышают в зависимости от терапевтического ответа и индивидуальной реакции пациента на назначенное лечение. Рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Острый инфаркт миокарда. У пациентов с острым инфарктом миокарда с элевацией сегмента ST Лизиноприл назначают в течение 24 часов после появления первых симптомов заболевания (при отсутствии противопоказаний). Начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки, терапевтическая - 10 мг 1 раз в сутки. Пациентам с артериальным систолическим давлением, не превышающем 120 мм рт. в., лечение следует начать с дозы 2,5 мг 1 раз в сутки. В случае развития артериальной гипотензии (артериальное систолическое давление менее 100 мм рт.ст.) терапевтическая доза не должно превышать 5 мг 1 раз в сутки, при необходимости дозу нужно уменьшить до 2,5 мг. Если после приема Лизиноприла в дозе 2,5 мг артериальное систолическое давление в течение 1 часа остается ниже 90 мм рт.ст., препарат следует отменить. Рекомендуемый срок лечения Лизиноприлом в поддерживающей дозе 10 мг в сутки составляет 6 недель, после чего нужно переоценить необходимость дальнейшего приема препарата. При дисфункции левого желудочка лечение следует продолжать в дозе 10-20 мг 1 раз в сутки.

Сахарный диабет и нефропатия. У пациентов с инсулинозависимым сахарным диабетом лечение следует начинать с низких доз и проводить под контролем врача.

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа и начальной стадией нефропатии начальная доза Лизиноприла составляет 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 20 мг 1 раз в сутки.

Больные с почечной недостаточностью. Режим дозирования у пациентов с почечной недостаточностью нужно корректировать в соответствии с показателями функции почек.

Дозу рассчитывают в соответствии со значениями уровня клиренса креатинина или уровня креатинина:

Клиренс креатинина, мл/хв	Начальная доза, мг/добу
30-70	5-10
10-30 сыворотка крови до 300 мкмоль/л)	2,5-5
меньше 10 (исключая больных которые лечились гемождиализом)	2,5

 

Не нужно превышать максимальную суточную дозу 20 мг, а пациентам с клиренсом креатинина менее 30 мл / мин - 10 мг в сутки.

В отдельных случаях данной категории пациентов целесообразно удлинять интервалы между приемами препарата (1 раз в 2 суток). При необходимости назначения препарата в дозе 2,5 мг применяется другая лекарственная форма.

Побочные реакции

Обычно Лизиноприл хорошо переносится. Большинство побочных эффектов слабо или умеренно выражены и не требуют отмены препарата.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (особенно после приема первой дозы препарата пациентами с гипонатриемией, дегидратацией, сердечной недостаточностью), ортастатични реакции, сопровождающиеся головокружением, слабостью, нарушением зрения и обмороком. Имеются сообщения о развитии тахикардии или брадикардии и других нарушений сердечного ритма, боли за грудиной (при выраженной артериальной гипотензии), васкулита, инсульта, инфаркта миокарда, феномен Рейно, сердцебиение.

У пациентов с острым инфарктом миокарда возможно (особенно в первые 24 часа) блокада II-III степени, выраженная артериальная гипотензия, дегидратация, кардиогенный шок.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, пиелонефрит, дизурия, олигурия, анурия, уремия; протеинурия, мочевые отеки.

Со стороны репродуктивной системы: ослабление либидо, импотенция, гинекомастия.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, бронхит, одышка, бронхоспазм, пароксизмальное постуральное диспноэ, синусит, ринит и глоссит. В отдельных случаях возможно возникновение эозинофильной пневмонии, эмболии и инфаркта легких, кровохарканье, астмы, плеврального выпота.

Со стороны пищеварительного тракта: диспепсия, боль в животе, глоссит, сухость во рту, тошнота, рвота, гастралгия, анорексия, запор и диарея. Имеются сообщения о нарушении функции печени с повреждением и некрозом гепатоцитов, развитием гепатоцеллюлярного или холестатического гепатита, желтухи, печеночной недостаточности и панкреатита.

Аллергические и иммунологические реакции: ощущение жара, гиперемия кожи, зуд, сыпь, крапивница, отек слизистых оболочек. В отдельных случаях - ангионевротический отек губ, лица, гортани, глотки и / или конечностей, лихорадка, аутоиммунные заболевания.

Со стороны кожи: потоотделение, полиморфная алопеция, фотосенсибилизация, пемфигус. Зафиксированы серьезные кожные реакции, а именно пузырчатка, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. В единичных случаях - псориазоподобные изменения кожи, эритема, онихолизис, кожная псевдолимфома.

Со стороны опорно-двигательной системы: миалгия, артралгия и / или артрит.

Со стороны крови: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз, эозинофилия, в отдельных случаях - нейтропения, агранулоцитоз или панцитопения, снижение гематокритного числа, гемолитическая анемия, лимфаденопатия.

Со стороны нервной системы: нарушение сна, сонливость, бессонница, снижение памяти, парестезии, астения, атаксия, периферическая нейропатия, тремор, шум в ушах, дисгевзия; очень редко - спутанность сознания, транзиторное нарушение мозгового кровообращения, судорожные подергивания мышц конечностей и губ.

Со стороны психики: нервозность, раздражительность, депрессия.

Со стороны органа зрения: диплопия, фотофобия, снижение остроты зрения.

Изменение лабораторных показателей: повышение уровня креатинина и азота мочевины сыворотки крови, нарушение электролитного баланса (гиперкалиемия, гипонатриемия); временное повышение СОЭ, функциональных печеночных проб-активности АсАТ, АлАТ и уровня билирубина в сыворотке крови, редко - гиперурикемия и положительный тест на антинуклеарные антитела.

Общие проявления: головная боль, повышенная утомляемость, головокружение.

Прочие: увеличение массы тела, развитие инфекций, включая Herpes zoster, сахарный диабет.

Передозировка

Возможно резкое снижение артериального давления с нарушением перфузии жизненноважных органов, шок, нарушение электролитного баланса крови, острая почечная недостаточность, тахикардия, гипервентиляция, сердцебиение, брадикардия, головокружение, кашель и тревожность.

Лечение. Отменить препарат. При сохраненном сознании следует промыть желудок, принять активированный уголь или другие энтеросорбенты, уложить пациента на спину в горизонтальное положение с низким подголовником, отведенной в сторону головой и приподнять вверх ноги.

При значительной передозировке пациент подлежит немедленной госпитализации для проведения интенсивных методов детоксикации. Проводят симптоматическую терапию, направленную на поддержание адекватного перфузионного давления, дыхания и кровообращения, восстановление объема циркулирующей крови и функции почек. Эффективно применение гемодиализа, но при этом нельзя применять полиакрилонитрильные металсульфонатни высокопроточных мембраны, например, AN 69 Необходимо постоянно контролировать показатели жизненно важных функций, концентрацию сывороточных электролитов и креатинина.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат не назначают в период беременности. Если пациентка продолжает терапию ингибиторами АПФ, перед планированием беременности данную терапию необходимо изменить на альтернативное антигипертензивное лечение препаратами, которые имеют соответствующий профиль безопасности при применении во время беременности.

Когда установлена ​​беременность, лечение ингибиторами АПФ следует немедленно приостановить и при необходимости начать альтернативное лечение.

Младенцев, матери которых применяли ингибиторы АПФ, необходимо внимательно наблюдать, в связи с возможностью развития артериальной гипотензии.

Неизвестно, Лизиноприл попадает в грудное молоко, поэтому его не назначают в период кормления грудью или при острой необходимости применения препарата прекращают кормление.

Дети

Эффективность и безопасность применения препарата у детей не были полностью подтверждены, поэтому

применения Лизиноприла детям не рекомендуется.

Особенности применения

До начала лечения Лизиноприлом при возможности следует нормализовать уровень натрия и / или восстановить утраченный объем жидкости.

Во время лечения Лизиноприлом, особенно при приеме начальной дозы, необходим регулярный контроль артериального давления, функции почек, показателей гемограммы, массы тела, а также уровня белка в плазме крови, мочевины, креатинина и соблюдать диету.

Перед применением препарата следует тщательно оценить соотношение риск / польза в следующих случаях.

Гиперчувствительность. Особенно осторожно назначать препарат больным с гиперчувствительностью и аллергическими реакциями в анамнезе (анафилактоидные реакции, ангионевротический отек). Имеются сообщения о развитии тяжелых, а иногда и фатальных анафилактических реакций у пациентов, получавших терапию ингибиторами АПФ. Возникновение таких реакций наиболее вероятно у лиц с известной гиперчувствительностью ко многим аллергенам в анамнезе.

При развитии аллергических реакций необходимо немедленно отменить препарат и назначить соответствующее лечение. Тяжелые анафилактические реакции, сопровождающиеся отеком языка, голосовой щели, гортани, требующие немедленного применения неотложной терапии, в частности введение адреналина. В неотложном порядке при отсутствии венозного доступа начинают лечение с подкожного введения 0,3-0,5 мл 0,18% раствора адреналина. При отсутствии адреналина вводят один из перечисленных ГКС 60-120 мг раствора преднизолона (2-4 ампулы по 30 мг в 1 мл), 12-20 мг дексаметазона (3-5 ампул по 4 мг в 1 мл), 100 -250 мг суспензии гидрокортизона ацетата (4-5 ампул 2,5% суспензии по 2 мл, дозу следует разделить на 2 отдельные введения). По показаниям применяют оксигенотерапию, обеспечивают проходимость дыхательных путей, включая интубацию или трахеостомия.

Заболевания сердечно-сосудистой системы. Лизиноприл нужно с особой осторожностью (в условиях стационара) назначать пациентам со злокачественной артериальной гипертензией или артериальной гипертензией почечного генеза и при состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК:

• у пациентов с гиповолемией, гипонатриемией, которые возникли в результате применения диуретиков, бессолевой диеты, профузной диареи и / или рвота, а также после диализа, возможно развитие внезапной тяжелой артериальной гипотензии, острой почечной недостаточности. В таких случаях следует компенсировать потерю жидкости и солей до начала лечения Лизиноприлом и обеспечить адекватное медицинское наблюдение. Есть смысл отменить диуретики или снизить их дозу за 2-3 суток до начала лечения ингибиторами АПФ, но, если это невозможно, лечение препаратом следует начать с минимально рекомендонои дозы (2,5 мг);
• у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью может возникнуть артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы. При применении препарата в высоких дозах могут возникнуть случаи повышения концентрации калия, креатинина, мочевины и небелкового азота в сыворотке крови.

В случае развития артериальной гипотензии необходимо снизить дозу Лизиноприла или отменить препарат. Возникновения артериальной гипотензии и повышения функциональных почечных проб после приема препарата не исключает возможность его применения в дальнейшем, однако требует снижения начальной дозы и поэтапного подбора поддерживающей дозы

• у пациентов с острым инфарктом миокарда с элевацией сегмента ST лечение следует начинать в первые 24 часа с момента появления симптомов заболевания при условии стабильной гемодинамики без проявлений кардиогенного шока (систолическое давление более 100 мм рт.ст.), отсутствии гиповолемии и почечной недостаточности;
• у пациентов с выраженным аортальным или митральным стенозом, обструктивной гипертрофической кардиомиопатией и другими заболеваниями, затрудняющие отток крови из полостей сердца, цереброваскулярной недостаточностью нужно обеспечить тщательное медицинское наблюдение.
  Заболевания эндокринной системы. При инсулинзависимом сахарном диабете (в связи с тенденцией к гиперкалиемии) лечение Лизиноприлом следует начинать с низких доз и проводить под наблюдением врача.

При наличии первичного гиперальдостеронизма ингибиторы АПФ неэффективны, в связи с этим применять их в этом случае не рекомендуется.

При гипоренинемичному гипоальдостеронизм, что чаще всего развивается у пациентов пожилого возраста с диабетической нефропатией, возможна тяжелая гиперкалиемия.

Заболевания мочеполовой системы. У пациентов с почечной недостаточностью, двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки, после трансплантации почек при лечении Лизиноприлом нужно обеспечить тщательное медицинское наблюдение. У данных пациентов возможно повышение уровня креатинина и азота мочевины в сыворотке крови, гиперкалиемия и гипонатриемия, редко - протеинурия. Нужно проводить коррекцию дозы в соответствии с показателями функции почек.

Лизиноприл может применяться для лечения начальных стадий диабетической нефропатии у норматинзивних пациентов и пациентов с артериальной гипертензией при появлении микроальбуминурии (30-300 мг / 24 ч).

Не рекомендуется применение препарата у пациентов, находящихся на гемодиализе с использованием диализных мембран с высокой проницаемостью в связи с риском возникновения анафилактоидных реакций.

Если больному предварительно проводили терапию диуретиками, то прием таких препаратов необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения Лизиноприла. Если это невозможно, то начальная доза Лизиноприла не должна превышать 5 мг в день. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимальное действие достигается примерно через 6 часов), поскольку может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия.

Заболевания пищеварительной системы. Следует осторожно применять Лизиноприл пациентам с печеночной недостаточностью. Сообщалось о случаях холестатической желтухи с прогрессированием в фульминантный некроз.

Если у пациента развилась желтуха или незначительно повысились уровни печеночных ферментов, применение препарата следует прекратить и обеспечить пациенту строгий тщательный надзор.

Заболевания со стороны скелетно-мышечной системы, аутоиммунные и аллергические заболевания. Во время терапии препаратом возможно ухудшение течения болезни Рейно. У пациентов с коллагенозами, подагрой, угнетением функции костного мозга возможно возникновение побочных реакций. Нужно переоценить соотношение риск / польза. В случае применения препарата пациентам следует обеспечить тщательное медицинское наблюдение и проводить адекватный мониторинг лабораторных показателей.

В случае развития тяжелых кожных реакций применение Преперат следует прекратить.

При сопутствующем лечении аллергических состояний применение препарата не рекомендуется.

Нарушение водно-электролитного баланса и других лабораторных показателей. К началу ликавання Лизиноприлом у пациентов с нарушением показателей водно-электролитного баланса, кислотно-основного состояния и функциональных показателей деятельности почек и печени, при Гиперурекемия нужно провести их соответствующую коррекцию в условиях стационара.

В период лечения препаратом может возникнуть гиперкалиемия, редко - повышение уровня креатинина, протеинурия, особенно у пациентов с почечной и / или сердечной недостаточностью, требует тщательного лабораторного контроля.

Следует очень осторожно назначать Лизиноприл пациентам с повышенным уровнем креатинина в сыворотке крови (150-180 мкмоль / л).

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью развивается гиперкалиемия, гипонатриемия, гипокальциемия, гиперфосфатемия и гипермагниемия.

При развитии данных осложнений нужно отменить препарат, госпитализировать пациента и привести нарушенные показатели к норме.

Применение при общей анестезии. К проведению анестезии следует предупредить анестезиолога (хирурга) о приеме препарата. При необходимости проведения общего обезболивания пациенту, который лечится Лизиноприлом, последний необходимо отменить за 3 суток до анестезии. Если после приема препарата прошло менее 72 часов, то во время наркоза нужно учесть больший риск возникновения побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.

Применение у пациентов пожилого возраста. При применении Лизиноприла пациентам пожилого возраста возможна повышенная чувствительность к препарату (риск развития артериальной гипотензии и ортостатических реакций) даже при назначении рекомендованных доз препарата. Нужно учитывать повышенную чувствительность и начинать лечение с малых доз и постепенно в процессе лечения проводить коррекцию дозы путем индивидуального подбора оптимальной клинически действующей суточной дозы.

Оговорки. Во время лечения Лизиноприлом нужно быть осторожным при физических нагрузках, особенно в жаркую погоду, в связи с риском развития дегидратации и повышения антигипертензивного эффекта в результате снижения ОЦК.

Новорожденных, матери которых во время беременности применяли Лизиноприл, следует обследовать на предмет развития артериальной гипотензии, олигурии, гиперкалиемии.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

При применении препарата возможно возникновение головокружения, артериальной гипотензии, особенно в начале терапии.

В период лечения Лизиноприлом следует воздерживаться от управления транспортом и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении Лизиноприла с другими антигипертензивными средствами (блокаторы альфа, бета-адренорецепторов, антагонисты ионов кальция, блокаторы рецепторов ангиотензина II) потенцируется гипотензивный эффект препарата.

При комбинированном применении с другими антигипертензивными средствами нужно начинать лечение Лизиноприлом с низких доз и тщательно контролировать артериальное давление и пульс (не менее 3 раз в сутки) и / или находиться под наблюдением врача.

Между различными представителями группы ингибиторов АПФ возможна перекрестная чувствительность.

При применении Лизиноприла с диуретиками (фуросемид, маннитол, этакриновая кислота, спиронолактон, триамтерен, амилорид) усиливается антигипертензивное действие препарата, что может привести к значительному снижению артериального давления. Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) может привести к развитию гиперкалиемии.

Гиперкалиемия вероятнее может развиться у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом и может быть спровоцирована приемом циклоспорина, препаратов калия, пищевых добавок, содержащих калий.

Нужно с особой безопасностью назначать препарат с диуретиками, особенно пациентам с заболеванием почек и людям пожилого возраста. Во время терапии следует следить за артериальным давлением и своевременно контролировать уровень электролитов (калия, натрия, хлора, кальция) и функциональных почечных проб в плазме крови.

При применении Лизиноприла со средствами для наркоза, миорелаксантами, имеющих гипотензивное действие, наркотическими анальгетиками, снотворными средствами и антидепрессантами усиливается гипотензивный эффект препарата.

В случае одновременного применения с анестетиками, имеют гипотензивное действие, во время наркоза Лизиноприл может блокировать образование ангиотензина II, повышая (вторично) активность ренина плазмы крови, что приводит к значительным колебаниям артериального давления во время операции. В случае, если после приема Лизиноприла прошло менее 72 часов и необходимость проведения анестезии, в предоперацийному периоде или во время операции нужно увеличить ОЦК, назначив солевые коллоидные, кристаллоидные и плазмозаминюючи растворы.

Лизиноприл усиливает проявления алкогольной интоксикации. На фоне действия алкоголя возможно усиление гипотензивного действия препарата. Нужно избегать применения этанола при лечении Лизиноприлом или не принимать Лизиноприл течение 1 суток после применения этанола.

При совместном применении с тромболитиками (стрептокиназа, Метализе, актилизе т.д.) существует риск развития артериальной гипотензии. Нужно осторожно назначать Лизиноприл пациентам, которым вводился тромболитик течение 6-12 часов после введения последнего.

Пероральные гипогликемические средства (производные сульфонилмочевины - метформин, бигуаниды - глибенкламид т.п.) и инсулин при совместном применении с Лизиноприлом могут усиливать гипотензивный эффект в первые недели комбинированной терапии.

При одновременном применении с эстрогенами, за счет задержки жидкости в организме, может снизиться антигипертензивный эффект препарата.

Симпатомиметики (адреналин, норадреналин, мезатон, эфедрин) значительно ослабляют антигипертензивное действие Лизиноприла.

Антигипертензивный эффект Лизиноприла снижается при значительном применении натрия хлорида.

Прием антацидных средств, колестерамину, сорбентов снижают всасывание Лизиноприла из желудочно-кишечного тракта, что может снизить гипотензивный эффект препарата. В случае необходимости применения сорбентов и антацидных средств, последние нужно принять за 1,5-2 часа до применения Лизиноприла.

При совместном применении с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), особенно с индометацином, последний снижает антигипертензивный эффект Лизиноприла. При данных комбинациях возможны нарушения функции почек, повышение уровня калия в сыворотке крови. При необходимости комбинированного применения с НПВС нужно контролировать состояние функции почек и уровень калия в сыворотке крови.

При применении Лизиноприла с препаратами лития (лития карбонат, микалит, Литонит т.п.) возможна задержка элиминации лития из организма и повышение риска развития его токсических эффектов (кардиотоксического, нейротоксического). В данном случае нужно проконсультироваться с врачом относительно режима дозирования обоих препаратов.

При применении со средствами, имеют миелосупрессивную действие, повышается риск развития нейтропении и / или агранулоцитоза.

Аллопуринол, цитостатики, иммунодепрессанты, ГКС, прокаинамид при одновременном применении с Лизиноприлом могут приводить к развитию лейкопении.

При проведении диализной терапии и одновременного применения Лизиноприла существует риск развития анафилактоидных реакций при использовании высокопроточных полиакрилонитрильных металсульфонатних мембран (например AN 69).

Лизиноприл можно применять с глицеролтринитратом для внутривенного или трансдермального использования.

При одновременном применении Лизиноприла с дигоксином и нитратами клинически значимых побочных реакций не зарегистрировано.

Препараты золота. При совместном применении ингибитора АПФ с препаратами золота могут возникать небольшие нитритные реакции (симптомы, включающие отек лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию, наблюдались у пациентов, лечившихся инъекционными препаратами золота (Нитрии ауротималат)) и совместное с ингибитором АПФ.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Лизиноприл - ингибитор АПФ, блокирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II. Снижает концентрацию в крови ангиотензина II, альдостерона, уменьшает образование аргинин-вазопрессина и ендотилину-И, обладающих вазоконстрикторными действия. Препарат противодействует деградации брадикинина и повышает концентрацию эндогенных простагландинов, оказывают сосудорасширяющее действие. Ингибирует тканевую ренин-ангиотензиновую систему сердца, при длительном применении предупреждает гипертрофию миокарда и дилатацию желудочков сердца или способствует их обратному развитию. При системном применении постепенно снижается артериальное систолическое и диастолическое давление, общее периферическое сосудистое сопротивление, сопротивление сосудов почек, улучшается кровообращение в почках, пост и преднагрузку на сердце, давление в малом круге кровообращения и сопротивление сосудов легких, увеличивается сердечный выброс, повышается толерантность к физической нагрузки. Лизиноприл повышает (вторично) активность ренина плазмы крови.

При длительном применении снижает вероятность развития повторного инфаркта миокарда, нарушений коронарного кровообращения и ишемии миокарда.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью Лизиноприл в высоких дозах (35 мг) снижает общую смертность на 12%, а также уменьшает количество госпитализаций по поводу декомпенсации сердечной недостаточности на 24%.

Антигипертензивный эффект проявляется через 1-2 ч после перорального приема, максимальный эффект - через 6 часов. Стабилизацию терапевтического эффекта отмечают через 3-4 недели. Оптимальный антигипертензивный эффект Лизиноприла развивается при систематическом длительном применении в течение 1-2 месяцев.

Синдром отмены  не регистрировали.

Фармакокинетика. После перорального приема из желудочно-кишечного тракта абсорбируется 25% (6-60%) принятой дозы Лизиноприла. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Биодоступность составляет 25%. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 7:00 и составляет 90 нг / мл. Связь с белками плазмы крови составляет 6-10%.

Не метаболизируется. Экскретируется почками в неизменном виде. Клиренс Лизиноприла у здоровых лиц составляет 50 мл / мин. Период полувыведения у пациентов с нормальной функцией почек составляет 12 часов.

Лизиноприл проникает через плацентарный барьер и незначительно через гематоэнцефалический барьер, НЕ кумулирует в тканях.

У пациентов с печеночной недостаточностью несколько уменьшается абсорбция Лизиноприла и незначительно уменьшается клиренс.

У пациентов с почечной недостаточностью при снижении клиренса креатинина менее 30 мл / мин значительно удлиняется период полувыведения, максимальная концентрация в плазме крови препарата и длительность действия.

У пациентов пожилого возраста концентрация в плазме крови и AUC повышается примерно в 2 раза.

Лизиноприл удаляется при гемодиализе. В течение 4 часов терапии гемодиализом концентрация в плазме крови уменьшается в среднем до 60%.

Основные физико-химические свойства

круглые двояковыпуклые таблетки розового или светло-розового цвета. Допускаются вкрапления.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток по 5 мг, 10 мг, 20 мг в блистере, по 3 блистера в пачке.

По 30 таблеток по 5 мг, 10 мг, 20 мг во флаконе.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО «АВАНТ», Украина (фасовка из формы in bulk фирмы-производителя "ЛОК-БЕТА Фармасьютикалс (I) Пвт.Лтд.", Индия).

Местонахождение

Украина, 03057, г.. Киев, ул. Эжена Потье, 14.

Телефон / факс: (044) 496-19-94; e-mail: avant_pharm@ukr.net.