Глюкованс - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

состав

1 таблетка, покрытая оболочкой, по 500 мг / 2,5 мг содержит метформина гидрохлорида-500 мг и глибенкламида-2,5 мг;

1 таблетка, покрытая оболочкой, по 500 мг / 5 мг содержит метформина гидрохлорида-500 мг и глибенкламида-5 мг;

вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

пленочная оболочка для таблеток по 500 мг / 2,5 мг опадри ОY-L-24808: лактоза, гипромеллоза 15 сР, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е 172 ), железа оксид черный (Е172).

пленочная оболочка для таблеток по 500 мг / 2,5 мг опадри ОY-L-24808: лактоза, гипромеллоза 15 сР, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, хинолин желтый (Е 104), железа оксид красный (Е 172) , железа оксид черный (Е172).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Комбинация пероральных гипогликемических средств.

Код АТС А10В D02.

показания

Лечение сахарного диабета 2 типа у взрослых, для замещения предшествующей терапии двумя препаратами (метформином и глибенкламидом) у пациентов со стабильным и хорошо контролируемым уровнем гликемии.

Способ применения и дозы

Внутрь. Доза препарата устанавливается индивидуально в зависимости от уровня гликемии.

При замещении комбинированной терапии метформином и глибекламидом лечения Глюкованс начинают в дозах соответственно предварительного дозирования. Дозу постепенно повышают в зависимости от результатов измерений уровня гликемии.

Каждые 2 недели после начала терапии необходимо корректировать дозировку препарата в зависимости от уровня гликемии.

Постепенное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта и предупреждает развитие гипогликемии.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 6 таблеток Глюкованс 500 мг / 2,5 мг или 3 таблетки Глюкованс 500 мг / 5 мг в сутки.

В индивидуальных случаях доза может быть повышена до 4 таблеток Глюкованс 500 мг / 5 мг в сутки.

Режим дозирования зависит индивидуально от показаний:

Таблетки следует принимать во время еды. Для предотвращения возникновения гипогликемических эпизодов необходимо употреблять пищу, обогащенную углеводами.

Данных о совместной терапии препарата Глюкованс с инсулином нет.

У пациентов пожилого возраста дозирования корректируется в зависимости от параметров функции почек (начальная доза - 1 таблетка Глюкованс 500 мг / 2,5 мг), необходимо регулярно проводить оценку функции почек (см. Раздел «Особенности применения»).

побочные реакции

Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 <1/10), нечасто (> 1/1000 <1/100), редко (> 1 / 10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000).

Со стороны крови и лимфатической системы.

Обратимые реакции, исчезающие после прекращения лечения.

Редко лейкопения, тромбоцитопения.

Очень редко агранулоцитоз, гемолитическая анемия, аплазия костного мозга, мегалобластная анемия, панцитопения.

Со стороны нервной системы.

Часто: нарушение вкуса, металлический привкус во рту.

Со стороны глаз.

Коротривали расстройства зрения могут возникать в начале лечения в связи со снижением уровня гликемии.

Со стороны пищеварительного тракта.

Очень часто: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, метеоризм, отсутствие аппетита. Чаще всего эти побочные явления возникают в начале лечения и, как правило, спонтанно исчезают. Для предупреждения возникновения побочных явлений со стороны пищеварительного тракта рекомендуется медленное увеличение дозировки и применения препарата 2 - 3 раза в сутки.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Редко кожные реакции (зуд, крапивница, розеолезная сыпь).

Очень редко: кожная или висцеральный аллергический васкулит, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, крапивница, что приводит к развитию шока.

Обмен веществ.

Гипогликемия (см. Раздел «Особенности применения»).

Нечасто: острая печеночная порфирия, порфирия кожи.

Очень редко лактатцидоз.

При длительном применении препарата может снижаться всасывание витамина В12, сопровождающееся снижением его уровня в сыворотке крови. Наблюдается при у пациентов с мегалобластной анемией. Дисульфирам-подобная реакция при употреблении алкоголя.

Со стороны печени.

Очень редко: нарушение показателей функции печени или гепатиты, требующих остановки лечения.

Исследования.

Нечасто: умеренное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Очень редко гипонатриемия.

Передозировка

Передозировка может привести к развитию гипогликемии, поскольку препарат содержит сульфонилмочевине. Значительная передозировка или наличие сопутствующих факторов риска могут привести к развитию лактоацидоза (см. Раздел «Особенности применения»), что требует вывода из организма лактата и метформина с помощью гемодиализа.

Клиренс глибенкламида может быть длительным у пациентов с нарушенной функцией печени.

За счет плотного связи с белками, глибенкламид не выводится во время гемодиализа.

Применение в период беременности или кормления грудью

Доклинические и клинические данные о применении препарата в период беременности отсутствуют.

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности во время применения препарата Глюкованс необходимо отменить терапию препаратом, сообщить врачу и назначить инсулинотерапю.

Данные о проникновении метформина и глибенкламида в грудное молоко отсутствуют, поэтому препарат противопоказано применять в период кормления грудью.

дети

Препарат не применяют у детей.

особенности применения

Лактатацидоз является редким, но тяжелым метаболическим осложнением, которое может возникнуть как результат кумуляции метформина гидрохлорида. Зарегистрированные случаи возникновения лактатацидоза у пациентов с сахарным диабетом и печеночной недостаточностью тяжелой степени. Факторы риска возникновения лактатацидоза: плохо контролируемый сахарный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность или любое состояние, связанное с гипоксией.

Лактатацидоз характеризуется мышечными судорогами, ацидозною одышкой, болями в животе и гипотермией, в дальнейшем возможно развитие комы. При подозрении на лактатацидоз, необходимо прекратить применение препарата и немедленно госпитализировать пациента.

Гипогликемия. Препарат Глюкованс содержит сульфонилмочевине, поэтому пациенты, применяющие данное лекарственное средство, подтверждена риска развития гипогликемии. После начала терапии титрования дозы препарата может предупредить развитие гипогликемии. Препарат назначают пациентам, которые придерживаются регулярного графика приема пищи (включая завтрак). Регулярное потребление углеводов является важным фактором, поскольку риск развития гипогликемии увеличивается в случае несвоевременного приема пищи, недостаточного или несбалансированного потребления углеводов. Гипогликемию чаще всего возникает у пациентов, находящихся на низкокалорийной диете, после интенсивных или длительных упражнений, при приеме алкоголя или при комбинированной терапии гипогликемическими средствами.

Симптомы гипогликемии: головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, сильная утомляемость, нарушение сна, беспокойство, приступы агрессии, нарушения концентрации и реакций, депрессия, спутанность сознания, дефекты речи, нарушение зрения, дрожь, паралич, парестезия, головокружение, делирий, судороги, сонливость, обморок, поверхностное дыхание, брадикардия.

При умеренных симптомах гипогликемии без потери сознания или неврологических проявлений необходимо сразу принять сахар. Следует обеспечить корректировки дозы препарата и / или откорректировать рацион питания. Возможны тяжелые гипогликемические реакции с запятой, судорогами и другими неврологическими признаками, которые могут вызвать неотложные состояния. Это требует экстренного лечения с внутривенным введением глюкозы при установлении диагноза или подозрении на гипогликемию к госпитализации пациента.

Важное значение для снижения риска развития гипогликемии имеет отбор пациентов, коррекции дозы, а также представление пациентам надлежащих указаний. Если у пациентов возникают повторные эпизоды гипогликемии тяжелой степени следует рассмотреть возможность других вариантов лечения.

Факторы, способствующие возникновению гипогликемии:

Почечная и печеночная недостаточность у пациентов может изменять фармакокинетику и / или фармакодинамику препарата. Если у этой категории пациентов возникает гипогликемия, она может стать хронической, и требует надлежащего лечения.

Дисбаланс уровня глюкозы в крови.

В случае невозможности приема препарата Глюкованс (проведение хирургических вмешательств или других причин) необходимо предусмотреть временную инсулиновую терапию. Симптомы гипергликемии: повышенное мочеотделение, сильная жажда, сухость кожи.

Почки. Поскольку метформин выводится почками, перед началом и во время лечения Глюкованс необходимо проверять уровень креатинина в сыворотке крови, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек и у пациентов пожилого возраста. Следует проявлять осторожность в тех случаях, когда может нарушаться функция почек, например, в начале лечения гипотензивными средствами, диуретиками и в начале терапии НПВП.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства. При проведении радиологических исследований с применением рентгенконтрасних средств необходимо прекратить применение препарата за 48 часов до проведения исследования и не возобновлять ранее чем через 48 часов после рентгенологического исследования и оценки функции почек.

Не рекомендуется одновременный прием глибенкламида с этанолсодержащими лекарственными средствами, фенилбутазоном или даназолом (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Хирургические вмешательства. Необходимо прекратить применение Глюкофажа за 48 часов до планового хирургического вмешательства, проводится под общей, спинальной или перидуральной анестезией и не возобновлять ранее, чем через 48 часов после проведения операции и оценки функции почек.

Предупреждающие меры.

Пациентам необходимо соблюдать диету, правильно распределять потребление углеводов в течение дня. Пациентам с избыточным весом необходимо придерживаться низкокалорийной диеты.

Во время терапии препаратом следует выполнять физические упражнения. Необходимо регулярно контролировать лабораторные показатели.

Лечение пациентов с недостаточностью Г6ДФ с применением сульфонилмочевины может привести к развитию гемолитической анемии. Поскольку глибенкламид входит в этот химического класса, необходимо с особой осторожностью применять Глюкованс у пациентов с недостаточностью Г6ДФ.

Пациентам, которые имеют редкую наследственную непереносимость галактозы, лактазной недостаточность или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не следует применять препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Пациентам следует с особой осторожностью управлять автотранспортом или работать с другими механизмами через риск развития гипогликемии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Взаимодействия, противопоказаны.

По отношению к глибенкламида.

Взаимодействия, которые не рекомендованы.

По отношению к сульфонилмочевины.

По отношению ко всем противодиабетических препаратов.

По отношению к метформина.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

По отношению ко всем противодиабетических препаратов.

Хлорпромазин - при приеме высоких доз (100 мг хлорпромазина) повышается уровень глюкозы в крови (уменьшение выработки инсулина). Следует предупредить пациента и усилить самоконтроль показателей уровня глюкозы в крови. При возможности дозу препарата следует откорректировать во время приема и после отмены хлопромазин.

ГКС и тетракозактид (системной и местного действия) - повышение уровня глюкозы в крови, что иногда сопровождается кетозом. При возможности дозу препарата следует откорректировать во время приема и после отмены кортикостероидов.

Бета2-симпатомиметики - повышение уровня глюкозы в крови. Необходимо предупредить пациента, усилить контроль уровня глюкозы в крови, при возможности перевести пациента на терапию инсулином.

Ингибиторы АПФ (например, каптоприл, эналаприл) - могут снижать уровень глюкозы в крови. При необходимости следует откорректировать дозу Глюкованса во время и после прекращения приема ингибиторов АПФ.

По отношению к метформина.

Мочегонные средства - развитие лактатацидоза вследствие применения метформина на фоне функциональной почечной недостаточности, связанный с приемом мочегонных средств, особенно петлевых диуретиков.

По отношению к глибенкламида.

Бета-блокаторы - маскируют симптомы гипогликемии: учащенное сердцебиение и тахикардию. Большинство неселективных бета-блокаторов повышают частоту возникновения и степень тяжести гипогликемии. Пациенту необходимо контролировать уровень глюкозы в крови, особенно в начале лечения.

Флуконазол - удлинение периода полувыведения сульфонилмочевины с возможными проявлениями гипогликемии. При возможности дозу препарата следует откорректировать во время приема после отмены флуконазола.

Бозентан - риск уменьшения действия глибенкламида, поскольку бозентан уменьшает концентрацию глибенкламида в плазме крови. При одновременном приеме риск увеличения уровней ферментов печени. Пациенту необходимо контролировать уровень глюкозы в крови и уровень печеночных ферментов. При необходимости следует откорректировать дозу антидиабетического препарата.

Взаимодействия, которые следует учитывать.

По отношению к глибенкламида.

Десмопрессин - уменьшение антидиуретического действия.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Метформин снижает гипергликемию, не приводит к развитию гипогликемии. В отличие от сульфонилмочевины не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Снижает в плазме как исходный уровень глюкозы, так и уровень глюкозы после приема пищи.

Метформин действует тремя путями:

Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, влияя на гликогенсинтетазы.

Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы (GLUT).

Независимо от своего действия на гликемию метформин вызывает положительный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

Глибенкламид - производное сульфонилмочевины второго поколения. Вызывает снижение уровня глюкозы в крови, стимулирует выработку инсулина поджелудочной железой. Это действие зависит от наличия бета-клеток (островки Лангерганца), функционирующих.

Метформин и глибенкламид имеют различные механизмы действия, но их действия являются комплементарными. Глибенкламид стимулирует поджелудочную железу к выработки инсулина, а метформин повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике.

Фармакокинетика. Всасывания. После приема внутрь метформина время достижения максимальной концентрации (Тmax) составляет 2,5 часа. Абсолютная биодоступность метформина для таблеток 500 мг или 850 мг составляет около 50 - 60% у здоровых людей. После приема метформин абсорбируется из пищеварительного тракта, 20 - 30% выводится с калом.

Распределения. Связывание с белками плазмы незначительное. Метформин проникает в эритроциты. Максимальная концентрация в крови ниже, чем максимальная концентрация в плазме, и достигается примерно через то же время. Эритроциты вероятнее всего представляют вторую камеру распределения. Средний объем распределения (Vd) колеблется в диапазоне 63 - 276 л.

Метаболизм. Метформин выводится в неизменном виде с мочой. Метаболитов у человека не обнаружено.

Вывод. Почечный клиренс метформина составляет> 400 мл / мин., Это указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После приема дозы настоящий период полувыведения составляет около 6,5 часов. При нарушении функции почек почечный клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина и поэтому период полувыведения увеличивается, что приводит к увеличению уровня метформина в плазме.

Глибенкламид. После приема внутрь абсорбция из желудочно-кишечного тракта составляет 48 - 84%. Время достижения максимальной концентрации 1-2 часа, объем распределения 9-10 л. Связь с белками плазмы составляет 95%. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метаболитов, один из которых выводится почками, а второй - желчью. Период полувыведения от 3 до 10-16 часов.

Основные физико-химические свойства

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 500 мг / 2,5 мг капсулоподобные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-оранжевого цвета с гравировкой «2,5» на одной стороне;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 500 мг / 5 мг капсулоподобные и двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета с гравировкой «5» на одной стороне.

срок годности

3 года.

условия хранения

Не требует особых условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте!

упаковка

По 15 или 20 таблеток в блистере. По 2 блистера по 15 таблеток; по 3 блистера по 20 таблеток в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Мерк Санте с.а.с., Франция / Merck Sante sas, France