Этацизин - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

Состав

действующее вещество: этацизин;

1 таблетка содержит этацизина 50 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, метилцеллюлоза, сахароза, кальция стеарат, повидон, кальция карбонат, магния карбонат, кремния диоксид коллоидный безводный, воск карнаубский, красители: хинолиновый желтый (Е 104), желтый закат FCF (Е 110), титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Антиаритмические средства. Код АТС С01В G.

Показания

Желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия; пароксизмы мерцания и трепетания предсердий; желудочковая и наджелудочковая тахикардия, в том числе и при синдроме преждевременного возбуждения желудочков.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к препарату или к вспомогательным веществам;
• выраженные нарушения проводимости (в том числе синоатриальная блокада, AV блокада II - III степени при отсутствии искусственного водителя ритма), нарушение внутрижелудочковой проводимости;
• выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка;
• наличие постинфарктного кардиосклероза;
• кардиогенный шок;
• выраженная артериальная гипотензия;
• хроническая сердечная недостаточность II и III класса;
• выраженные нарушения функции печени и / или почек;
• беременность или кормление грудью;
• детский возраст;
• одновременный прием ингибиторов МАО (МАО);
• одновременное применение антиаритмических средств ИС (морацизин (этмозин), пропафенон, аллапинин) и ИА класса (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин);
• назначения этацизина больным с любыми формами нарушений ритма сердца в сочетании с блокадами проведения по системе пучок Гиса - волокна Пуркинье.

Способ применения и дозы

Этацизин принимают внутрь, независимо от приема пищи, начиная с 50 мг 2 - 3 раза в сутки. В случае недостаточного клинического эффекта дозу увеличивают (под обязательным контролем ЭКГ) до 50 мг 4 раза в сутки (200 мг) или 100 мг 3 раза в сутки (300 мг).

При достижении устойчивого антиаритмического эффекта проводят поддерживающую терапию в индивидуально подобранных минимальных эффективных дозах.

Некоторым пациентам для достижения стабильной антиаритмического действия необходимо комбинированное лечение этацизином и β-адренорецепторов.

Побочные реакции

Побочные эффекты зависят от дозы и, чтобы избежать их, не следует назначать максимальные дозы препарата.

У лиц с индивидуальной гиперчувствительностью возможны аллергические реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка синусового узла, AV-блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, снижение сократимости миокарда, уменьшение коронарного кровотока, аритмия. Аритмогенная действие, вероятность которой крупнейшая после перенесенного инфаркта миокарда и при других видах сердечной патологии, приводящей к снижению сократительной функции миокарда и развития сердечной недостаточности.

Изменения на ЭКГ: удлинение интервала Р-Q, расширение зубца Р и комплекса QRS.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, пошатывание при ходьбе или поворотах головы, небольшая сонливость; в отдельных случаях отмечена диплопия, парез аккомодации.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота.

Возможно уменьшение побочных эффектов или их исчезновение после применения препарата в течение 3 - 4 дней. При длительном лечении этацизином побочные реакции не усиливаются, а с прекращением приема препарата быстро исчезают.

Передозировка

Этацизин имеет малую терапевтическую широту, поэтому легко может возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств).

Симптомы: удлинение интервалов PQ и расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубцов Т, брадикардия, синоатриальная и AV-блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной и мономорфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкое снижение артериального давления, головокружение, помутнение зрения, головная боль, желудочно кишечные расстройства.

Лечение: симптоматическое; для лечения желудочковой тахикардии не применять антиаритмические средства ИА и ИС классов; натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.

Применение в период беременности или кормления грудью

В период беременности и кормления грудью применение препарата противопоказано.

Дети

Применение препарата детям противопоказано.

Особенности применения

При инфаркте миокарда препарат назначают при условии тщательного контроля врача.

Желательно начинать лечение через 3 месяца после развития инфаркта миокарда.

С особой осторожностью назначают при синдроме слабости синусового узла, брадикардии, AV-блокаде I степени, ишемической болезни сердца, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, хронической сердечной недостаточности и функционального класса, закрытоугольной форме глаукомы, доброкачественной гипертрофии предстательной железы, кардиомегалии (поскольку повышается риск развития аритмогенного действия), нарушении электролитного баланса (гипокалиемии, гиперкалиемии, гипомагниемии), печеночной / почечной недостаточности.

Подобно другим антиаритмических препаратов Этацизин может действовать Аритмогенная. Поэтому при назначении этацизина следует учитывать следующее.

1 Строго учитывать противопоказания к применению препарата.

2 Предварительно выявить и ликвидировать гипокалиемию.

3 Предотвращать применению этацизина одновременно с антиаритмическими препаратами 1А и ИС класса.

4 Курсовое лечение желательно начинать в стационаре (особенно в первые 3 - 5 дней после применения препарата и с учетом динамики ЭКГ после пробной и повторной доз этацизина или данных мониторинга ЭКГ).

5 Немедленно прекратить курсовое лечение в случае учащения эктопических желудочковых комплексов, проявлений блокад или брадикардии. Лечение этацизином следует также немедленно прекратить при расширении желудочковых комплексов более чем на 25%, уменьшение их амплитуды, расширении зубца Р на ЭКГ более 0,12 секунды.

Факторами риска аритмогенного действия этацизина считаются: органические пороки сердца (особенно перенесенный инфаркт миокарда), снижение фракции выброса левого желудочка, максимальные дозы препарата.

Во время лечения необходимо регулярно контролировать состояние больного и функции сердечно-сосудистой системы (ЭКГ, артериальное давление, эхокардиография).

При лечении этацизином нельзя употреблять алкоголь.

После инфаркта миокарда рекомендуется применять препарат при условии тщательного контроля врача. Лечение следует начинать через 3 месяца после инфаркта миокарда.

Не применять препарат пациентам с редкой врожденной непереносимостью фруктозы, мальабсорбции глюкозы-галактозы или недостаточностью сахарозы-изомальтазы.

В состав оболочки таблеток входит краситель желтый закат (Е 110), который может вызывать аллергические реакции.

Пациентам с нарушением функции печени при длительном лечении следует соблюдать осторожность, поскольку возможно гепатотоксическое действие (при тяжелых нарушениях функций печени применение противопоказано).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

При применении препарата следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение антиаритмических средств класса 1С - морацизин, энкаинида, флекаинида, пропафенона - противопоказано. Комбинация блокаторов b-адренорецепторов с антиаритмическими средствами класса 1С (Этацизин) усиливает противоаритмический эффект, особенно в отношении аритмий, провоцируются физической нагрузкой или стрессом. Такая комбинация позволяет применять антиаритмический препарат в небольших дозах, снижает частоту их побочного действия. Эта комбинация показана для лечения и профилактики пароксизмальных тахикардий, включая желудочковые.

Этацизин можно принимать вместе с кордароном (III класс). В таких случаях следует снижать дозы обоих препаратов. Для профилактики мерцания желудочков или желудочковой пароксизмальной тахикардии можно применять комбинацию мексилетин + этацизин + анаприлин.

При одновременном применении этацизина с дигоксином усиливается антиаритмическое действие препаратов и улучшается сократительная способность миокарда. При их совместном применении возможны тошнота, анорексия, что связано с повышением концентрации дигоксина в сыворотке крови. В таком случае следует снизить дозу дигоксина.

Применение глутаминовой кислоты с этацизином нивелирует кардиодепрессивное действие последнего у больных с начальными признаками нарушения кровообращения.

Этацизин не следует назначать вместе с ингибиторами МАО.

При лечении этацизином следует учитывать его взаимодействие с этанолсодержащими препаратами.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Этацизин - антиаритмический препарат IC класса. Обладает выраженным и длительным антиаритмическим действием. Угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия, не изменяет потенциал покоя. Влияет преимущественно на натриевые каналы (как на внешней, так и на внутренней поверхности клеточной мембраны), уменьшает амплитуду и замедляет процессы инактивации и реактивации быстрого натриевого тока. Блокирует вход ионов кальция по медленным каналам мембраны. Удлиняет продолжительность рефрактерных периодов предсердий и артриовентрикулярного узла (AV). Замедляет скорость нарастания потенциала действия в предсердных и желудочковых волокнах Пуркинье и дополнительных путях проведения возбуждения в AV-узле и пучку Кента. Угнетает синоатриального проведения, особенно при синдроме слабости синусового узла, распространяет комплекс QRS на электрокардиограмме (примерно на 25%), поскольку замедляет проводимость желудочков (в системе Гиса-Пуркинье). Имеет отрицательную изотропную действие, оказывает местноанестезирующее и спазмолитическое активность.

Этацизин не изменяет частоту сердечных сокращений при кратковременном применении и уменьшает при длительном применении.

Фармакокинетика. При приеме внутрь Этацизин быстро всасывается из пищеварительного тракта и определяется в крови за 30 - 60 мин. Максимальная концентрация этацизина в плазме крови достигается через 2,5 - 3 часа. Биодоступность - 40%. 90% связывается с белками крови. Период полувыведения составляет в среднем 2,5 часа. Все указанные параметры фармакокинетики подлежат значительным индивидуальным колебаниям. Этацизин интенсивно метаболизируется во время первого прохождения через печень. Некоторые из создаваемых метаболитов имеют антиаритмической активностью.

Из организма выводится с мочой в виде метаболитов.

Основные физико-химические свойства

круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе видны оболочку и ядро почти белого цвета.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; 5 блистеров в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

АО «Олайнфарм».

Местонахождение

Ул. Рупницу 5, Олайне, LV-2114, Латвия.