Эстриол-м - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

Состав лекарственного средства

действующее вещество: estriol;

1 пессарий содержит эстриола 0,5 мг;

вспомогательные вещества: диметилсульфоксид, твердый жир, эмульгатор № 1.

Лекарственная форма

Пессарии.

Пессарии белого или почти белого цвета.

Название и местонахождение производителя

ПАО "Монфарм". Украина, 19100, Черкасская обл.. Монастырище, ул. Заводская, 8.

Фармакотерапевтическая группа

Гормоны половых желез и препараты, применяемые при патологии половой сферы. Эстрогены. Код АТС G03C A04.

Эстриол является естественным эстрогеном. Его применяют для лечения патологических симптомов, обусловленных недостаточностью эстрогенов в пред-и постменопаузальный период, а также после хирургического вмешательства влагалищным доступом. При атрофических изменениях слизистой оболочки влагалища восстанавливает нормальный влагалищный эпителий, способствуя таким образом нормализации микрофлоры и рН среды, повышая сопротивляемость эпителия влагалища к инфекционным и воспалительных агентов. В отличие от других эстрогенов, эстриол имеет короткую продолжительность действия, поэтому суточная доза, которую применяют однократно, не вызывает пролиферации эндометрия и дополнительная прогестагенного терапия не нужна.

При местном применении в форме суппозиториев эстриол быстро и почти полностью абсорбируется. Сmax в плазме достигается через 1-2 ч после применения. Эстриол на 90% связывается с альбуминами сыворотки. Вывод его (в связанной форме) осуществляется главным образом почками. Примерно 2% выводится через кишечник в неизмененном виде. Выведение метаболитов с мочой начинается уже через несколько часов после применения препарата и продолжается 18 ч.

Показания для применения

Гормональная заместительная терапия (ГЗТ) для лечения атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта, связанной с эстрогенов недостаточностью. Пред-и послеоперационная терапия женщин в постменопаузном периоде, при хирургических вмешательствах влагалищным доступом. Как вспомогательное средство диагностики при получении атрофической картины цервикального мазка.

противопоказания

Установлен, в анамнезе или подозреваемый рак молочных желез.

Установлены или подозреваемые эстрогензависимые злокачественные опухоли (например рак эндометрия).

Влагалищное кровотечение неясной этиологии.

Нелеченная гиперплазия эндометрия.

Установленные тромбоэмболические нарушения (например дефицит протеина С, протеина S или антитромбина, см. «Особые предостережения»).

Идиопатическая в анамнезе или протекающая в настоящее время венозная тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен, эмболия легких).

Активное или недавно перенесенное тромбоэмболическое заболевания артерий (например стенокардия, инфаркт миокарда).

Заболевания печени в острой стадии или заболевание печени в анамнезе, после которого показатели функции печени не вернулись к норме.

Установленная повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Порфирия.

особые предостережения

Для лечения постменопаузальных симптомов ГЗТ необходимо начинать только при наличии симптомов, которые неблагоприятно влияют на качество жизни. Во всех случаях необходимо не реже одного раза в год тщательно оценивать риск и пользу лечения и ГЗТ следует продолжать, при наличии показаний только до тех пор, пока польза превышает риск.

Медицинское обследование / наблюдение

Перед началом или возобновлением ЗГТ необходимо установить подробный индивидуальный и семейный анамнез. Руководствуясь полученным анамнезом, противопоказаниями и предупреждениями по применению, необходимо провести клиническое обследование (включая обследование органов малого таза и молочных желез). Во время лечения рекомендуется проводить периодические медицинские осмотры, частота и характер которых индивидуальны. Женщины должны быть информированы о необходимости сообщить врачу об изменениях в своих молочных железах (см. Ниже «Рак молочных желез»). Исследования, включая маммографию, необходимо проводить в соответствии с принятыми на сегодня стандартов обследования.

Состояния, при которых необходимо наблюдение:

Причины для немедленной отмены терапии

Терапию следует прекратить в случае выявления противопоказаний и при возникновении таких состояний:

гиперплазия эндометрия

Для предотвращения стимуляции эндометрия суточная доза не должна превышать 1 суппозитория (0,5 мг эстриола). Не следует применять эту максимальную дозу дольше нескольких недель.

Рак молочных желез

Имеются сообщения о повышенном риске рака молочных желез у женщин, принимавших эстроген, комбинации эстроген-прогестагена или тиболон для ГЗТ в течение нескольких лет. Для всей ГЗТ повышенный риск становится заметным после нескольких лет применения и возрастает с увеличением продолжительности приема, но возвращается к исходному уровню через несколько лет после прекращения лечения.

Важно, чтобы риск развития рака молочных желез был обсужден с больным и соотнесен с известной пользой ГЗТ.

венозные тромбоэмболии

ГЗТ связана с более высоким относительным риском развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ), то есть тромбоза глубоких вен или эмболии легких. Возникновение такого явления вероятно в течение первого года ЗГТ, чем в более поздние сроки. Неизвестно, имеет препарат такой же риск.

Больные с ВТЭ в анамнезе или с установленными тромбоэмболическими состояниями имеют повышенный риск ВТЭ. ГЗТ может увеличить этот риск. Чтобы исключить склонность к образованию тромбов, необходимо исследовать индивидуальный и семейный анамнез тромбоэмболий или спонтанного выкидыша, который повторяется. До тех пор, пока не будет проведено тщательной оценки тромбоэмболических факторов, начало лечения антикоагулянтами или применение ГЗТ для таких больных нужно рассматривать как противопоказание. Отношении женщин, которые уже получают лечение антикоагулянтами, требуется тщательная оценка соотношения польза-риск применения ГЗТ.

Риск ВТЭ может возрастать при длительной иммобилизации больного, обширной травме или обширном хирургическом вмешательстве. После хирургической операции необходимо уделять особое внимание профилактическим мероприятиям для предупреждения ВТЭ. В тех случаях, когда длительная иммобилизация неизбежна после факультативной операции, особенно после абдоминальной хирургической операции или ортопедической операции на нижних конечностях, по возможности, необходимо предусмотреть временное прекращение ЗГТ за 4-6 недель до проведения операции. Если препарат применяют по назначению пред-и послеоперационная терапия, то необходимо предусмотреть профилактическое лечение для предотвращения тромбозам.

Если после начала лечения препаратом развивается ВТЭ, то применение препарата необходимо прекратить. Больных нужно проинформировать о необходимости немедленного обращения к врачу, если они почувствуют симптомы потенциальной тромбоэмболии (например болезненный отек ноги, внезапная боль в груди, одышка).

Ишемическая болезнь сердца (ИБС)

ГЗТ не рекомендуется для женщин с заболеваниями сердца или недавно перенесенными заболеваниями сердца. ГЗТ не позволяет предотвратить сердечные заболевания.

Исследование одного типа ГЗТ (конъюгированный эстроген плюс медроксипрогестерона ацетат (МПА)) показали, что у женщин, принимавших этот препарат, незначительно увеличивалась вероятность сердечного заболевания в течение первого года лечения. Для других типов ГЗТ риск возникновения сердечного заболевания вероятно такой же, хотя это до сих пор не подтверждено.

Как вторичный результат, существует повышенный риск ишемического инсульта у здоровых женщин во время лечения при непрерывном приеме комбинации конъюгированного эстрогена и медроксипрогестерона ацетата. Для женщин, которые не применяют ЗГТ, показано, что количество случаев инсульта, которые могут возникнуть в течение 5-летнего периода, составляет примерно 3 случая на каждую 1000 женщин в возрасте 50-59 лет и 11 случаев на каждую 1000 женщин в возрасте 60-69 лет. Неизвестно, распространяется повышенный риск и на другие препараты для ЗГТ.

рак яичников

Длительное (не менее 5-10 лет) применение препаратов для ЗГТ, содержащие только эстроген, у женщин, которые перенесли операции на матке, связано с повышенным риском развития рака яичников, что было установлено в ходе нескольких эпидемиологических исследований. Отсутствует уверенность в том, что длительное применение комбинированной ГЗТ или низкоактивных эстрогена (например эстриол-М) имеет другой риск, чем препараты, содержащие только эстроген.

другие состояния

Эстроген может вызывать задержку жидкости, и поэтому больные с нарушением функции почек и сердечно-сосудистой недостаточностью должны находиться под тщательным контролем. Больные в терминальной стадии хронической почечной недостаточности должны находиться под непосредственным контролем, поскольку предполагается, что уровень циркулирующих активных веществ препарата повышается.

Эстриол является слабым ингибитором гонадотропина и не имеет другого значительного влияния на эндокринную систему.

В случае вагинальных инфекций рекомендуется сопутствующее специфическое лечение.

Гормональная заместительная терапия не приводит к улучшению познавательной функции. Существуют некоторые доказательства повышения риска возможной деменции у женщин, начавших непрерывное применение комбинированных препаратов или только эстрогена для гормональной заместительной терапии после 65 лет.

Применение в период беременности или кормления грудью

Эстриол противопоказан в период беременности. Если женщина забеременеет при лечении эстриол, применение этого препарата следует немедленно прекратить.

Эстриол не применяется в период кормления грудью. Эстриол проникает в грудное молоко и может уменьшать продуцирование молока.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Во время лечения следует избегать управления транспортными средствами и работы со сложными механизмами.

дети

Препарат не назначают детям.

Способ применения и дозы

Применяют интравагинально по 1 пессария (0,5 мг) 1 раз в сутки в первые 2-3 недели. Далее постепенно снижают дозу до 0,5 мг / сут 2 раза в неделю. Продолжительность курса лечения - 6 месяцев.

Пред-и послеоперационная терапия женщин в постменопаузном периоде при проведении хирургического вмешательства влагалищным доступом: по 1 суппозиторию (0,5 мг) в течение 2 недель до операции; по 1 суппозиторию (0,5 мг) 2 раза в неделю в течение 2 недель после операции.

С диагностической целью при сомнительных результатах цитологического исследования мазка шейки матки на фоне атрофических изменений эпителия - по 1 суппозиторию (0,5 мг) через день в течение недели до проведения цитологического исследования.

В начале или при продолжении лечения менопаузальных симптомов следует применять минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего периода (см. Раздел «Особые указания»).

Если очередная доза препарата была пропущена, ее следует принять, как только будет об этом упомянуто. Однако если об этом было упомянуто только в день приема следующей дозы препарата, следует продолжить его прием по обычной схеме, несмотря на пропуск. Нельзя принимать 2 дозы препарата в один день.

У женщин, которые не получают ЗГТ, или у женщин, которые переходят из непрерывного перорального приема комбинированного препарата для ЗГТ, лечение препаратом можно начинать в любой день.

Женщины, которые переходят с циклической схемы приема препаратов для ГЗТ, должны начинать лечение препаратом через одну неделю после окончания цикла.

Передозировка

Вероятность передозировки суппозиториев при их вагинальном применении чрезвычайно низкая. Однако если большое количество препарата попадает в желудочно-кишечный тракт, возможно появление тошноты, рвоты и кровотечения как синдрома отмены лечения. Специфический антидот неизвестен. При необходимости следует проводить симптоматическое лечение.

побочные эффекты

Как любой препарат, наносится на слизистую оболочку, суппозитории могут иногда вызывать местное раздражение или зуд (например боль или эритема в месте введения). Иногда может возникать напряжение или болезненность молочных желез. Как правило, эти побочные эффекты исчезают после первых недель лечения, но могут также свидетельствовать о назначении слишком высокой дозы препарата. При применении препарата не исключена возможность возникновения других нежелательных реакций:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

В клинической практике не зарегистрировано случаев взаимодействия между препаратом и другими лекарственными средствами.

Метаболизм эстрогенов может усиливаться при их применении в сочетании с соединениями, которые индуцируют ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных средств, особенно ферменты цитохрома Р450, такие как противосудорожные средства (например фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) и противомикробные средства (например рифампицин, рифабутин, невирапин).

Ритонавир и нелфинавир, хотя и известны как сильные ингибиторы, наоборот, проявляют индуцирующие свойства при применении в сочетании со стероидными гормонами. Растительные препараты, содержащие зверобой (Hypericum Perforatum), могут индуцировать метаболизм эстрогенов.

Клинически повышенный метаболизм эстрогенов может привести к снижению эффекта и к изменениям характера маточного кровотечения.

Эстриол может увеличивать фармакологические эффекты кортикостероидов, сукцинилхолина, теофиллинов и тролеандомицина.

срок годности

2 года.

условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 15 оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

упаковка

По 5 пессариев в стрипе. По 2 стрипа в пачке.

Категория отпуска

Без рецепта.