Диабетон mr 60 - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: гликлазид;

1 таблетка содержит гликлазида 60 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, гипромеллоза, магния стеарат, мальтодекстрин, кремния диоксид коллоидный безводный.

Лекарственная форма

Таблетки с модифицированным высвобождением.

Фармгруппа

Противодиабетические средства. Пероральные сахароснижающие средства за исключением инсулинов. Сульфаниламиды, производные мочевины. Гликлазид. Код АТС А10В В09.

показания

Сахарный диабет II типа

Способ применения и дозы

Для перорального применения.

Назначается только взрослым.

Суточная доза может изменяться от 0,5 до 2 таблеток (от 30 до 120 мг в сутки).

Таблетка может быть разделена на равные части.

Суточную дозу следует принимать однократно во время завтрака.

Половину таблетки или целую таблетку (таблетки) следует глотать целиком (не раздавливать но не жевать).

Если больной забыл принять таблетки, не следует увеличивать дозу на следующий день.

Как и все сахароснижающие средства, Диабетон MR 60 мг требует индивидуального подбора дозы в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение (уровень глюкозы в крови, гликозилированного гемоглобина HbAlc).

Начальная доза и подбор дозы. Рекомендуемая начальная доза составляет 30 мг (0,5 таблетки) в сутки. При эффективном контроле уровня глюкозы можно продолжать лечение этой дозой. В случае необходимости усиления контроля уровня глюкозы в крови суточная доза может последовательно повышаться до 60 мг (1 таблетка), 90 мг (1,5 таблетки) или 120 мг (2 таблетки). Повышение дозы рекомендуется проводить постепенно, с интервалом в 1 месяц, кроме случаев, когда не наблюдалось снижения уровня глюкозы крови в течение 2 недель лечения. В таком случае дозу можно увеличить в конце второй недели лечения.

Максимальная рекомендованная суточная доза - 120 мг (2 таблетки).

1 таблетка с модифицированным высвобождением препарата Диабетон MR 60 мг эквивалентная 2 таблеткам с модифицированным высвобождением препарата Диабетон MR 30 мг.

Таблетка с модифицированным высвобождением препарата Диабетон MR 60 мг подлежит распределению, что дает возможность применять препарат в дозе 30 мг (0,5 таблетки) и в дозе 90 мг (1,5 таблетки).

Перевод пациента с препаратов, содержащих гликлазид 80 мг, на Диабетон MR 60 мг, таблетки с модифицированным высвобождением: 1 таблетка, содержащая гликлазид 80 мг, соответствует 0,5 таблетки Диабетон MR 60 мг. Необходимо тщательно контролировать показатели крови при переводе на Диабетон MR 60 мг.

Перевод пациента с других пероральных сахароснижающих препаратов на Диабетон MR 60 мг Диабетон MR 60 мг можно назначить вместо другого перорального сахароснижающего препарата. При этом надо учитывать дозировку и период полувыведения последнего. Переходный период обычно не требуется. Начинать следует с дозы 30 мг с последующей коррекцией дозы (см. «Начальная доза и подбор дозы»).

При переводе с гипогликемических препаратов сульфонилмочевины, имеющих длительный период полувыведения, чем Диабетон MR 60 мг, перерыв в лечении на несколько дней может потребоваться избежание суммарного эффекта двух препаратов и развития гипогликемии. Лечение препаратом Диабетон MR 60 мг начинают с дозы 30 мг в сутки (0,5 таблетки) с последующей коррекцией дозы с соблюдением правил, описывающих начало лечения и подбор дозы (см. Выше).

Одновременное применение с другими гипогликемическими препаратами: Диабетон MR 60 мг можно применять в комбинации с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы и инсулином. При недостижении адекватного контроля глюкозы крови у пациентов, принимающих Диабетон MR 60 мг, может быть начата одновременная терапия инсулином под тщательным контролем.

Пациенты пожилого возраста. Для пациентов старше 65 лет режим дозирования препарата Диабетон MR 60 мг такой же, как и для пациентов в возрасте до 65 лет.

Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести режим дозирования препарата Диабетон MR 60 мг такой же, как и для пациентов с нормальной функции почек, но пациент должен находиться под тщательным наблюдением.

Пациенты группы риска по возникновению гипогликемии (см. Раздел «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Рекомендуется минимальная начальная доза 30 мг в сутки.

Пациенты с тяжелыми заболеваниями сосудов (ишемическая болезнь сердца, тяжелая патология сонных сосудов, диффузные заболевания сосудов). Рекомендуется минимальная начальная доза 30 мг в сутки.

Для предупреждения осложнений сахарного диабета II типа. В соответствии с исследованием ADVANCE необходимо придерживаться стратегии интенсивного контроля гликемии (уровень HbAlc ≤ 6,5%). Стратегия интенсивного контроля гликемии предусматривает постепенное повышение дозы Диабетону® MR 60 мг до 120 мг в сутки. Повышение дозы следует проводить под контролем уровня HbAlc с соблюдением строгих рекомендаций относительно диеты и физических упражнений, контролируя риск развития гипогликемии. Также возможно добавление других сахароснижающих препаратов, таких как метформин, акарбоза, тиазолидиндионы или инсулин.

побочные реакции

При применении гликлазида сообщалось о следующих побочных реакциях.

Гипогликемия. Как и при применении других препаратов сульфанилмочевины, прием гликлазида может вызвать гипогликемии при нерегулярном питании и особенно, если прием пищи был пропущен. Гипогликемии может сопровождаться характерными симптомами, а именно: головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, утомляемость, нарушение сна, возбуждение, агрессивность, снижение концентрации и внимания, замедление реакций, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, нарушение чувствительности, головокружение, ощущение бессилия, потеря самоконтроля, бред, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, сонливость и потеря сознания, может привести к коме и летальному исходу.

Кроме того, могут наблюдаться нарушения со стороны адренергической системы: потливость, липкая кожа, тревога, тахикардия, артериальная гипертензия, пальпитация, боль за грудиной, аритмия.

Обычно симптомы гипогликемии исчезают после приема углеводов (сахара). Однако прием сахарозаменителей в этом случае не будет эффективным. Опыт применения других препаратов сульфонилмочевины свидетельствует о том, что, даже когда первоначально принятые меры были эффективными, гипогликемия может возникнуть снова.

Если эпизод гипогликемии тяжелым или длительным и состояние пациента временно под контролем благодаря приему сахара, необходима неотложная медицинская помощь или даже госпитализация.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в абдоминальной области живота, тошнота, рвота, диспепсия, диарея и запор. Соблюдение рекомендаций по приему препарата во время завтрака поможет избежать или минимизировать возникновение этих проявлений.

Реже наблюдаются следующие побочные эффекты:

Со стороны кожи и подкожной ткани: сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, эритема, макулопапулезная сыпь, буллезные реакции (синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз).

Со стороны системы крови и лимфатической системы (возникают редко): анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения. Обычно эти явления исчезают после отмены лечения.

Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы), гепатит (единичные случаи). В случае возникновения холестатической желтухи лечение следует прекратить.

Указанные побочные эффекты обычно исчезают после отмены препарата.

Со стороны органов зрения: через изменения уровня глюкозы в крови могут возникнуть временные нарушения зрения, особенно в начале лечения.

Реакции, характерные для класса препаратов сульфанилмочевины: случаи эритроцитопения, агранулоцитоза, гемолитической анемии, панцитопении, аллергического васкулита, гипонатриемии, повышение уровня печеночных ферментов и даже нарушение функции печени (например с холестазом и желтухой), гепатита с регрессией после отмены препаратов сульфонилмочевины или в единичных случаях с последующей печеночной недостаточностью, угрожавшей жизни.

Клинические исследования.

В ходе исследования ADVANCE проводился мониторинг серьезных побочных реакций. В группе пациентов с сахарным диабетом II типа, леченных по стратегии интенсивного контроля гликемии, не было выявлено неописанных ранее нежелательных реакций. Несколько пациентов перенесли тяжелую гипогликемию. Большинство эпизодов гипогликемии наблюдались у пациентов с сопутствующей инсулинотерапией.

Передозировка

Передозировка препаратов сульфанилмочевины может вызвать гипогликемию.

Симптомы умеренной гипогликемии (без потери сознания и без неврологических симптомов) необходимо корректировать приемом углеводов (сахара), коррекцией дозы сахароснижающего препарата и / или диеты. Тщательное наблюдение за пациентом следует продолжать, пока врач не будет уверен, что пациент в безопасности.

Тяжелая гипогликемия с развитием комы, конвульсий или других неврологических расстройств требует неотложной медицинской помощи с немедленной госпитализацией.

При установлении диагноза гипогликемической комы или при подозрении на развитие комы пациенту необходимо быстро внутривенно ввести 50 мл концентрированного раствора глюкозы (от 20% до 30%) с последующим постоянным введением менее концентрированного раствора глюкозы (10%) с частотой, которая будет поддерживать уровень глюкозы в крови более 1 г / л. Необходимо обеспечить постоянное наблюдение за пациентом. В зависимости от состояния пациента врач принимает решение относительно дальнейшей тактики.

Гликлазид имеет высокий уровень связывания с белками плазмы, поэтому применение диализа неэффективно.

Применение в период беременности или кормления грудью

Пероральные сахароснижающие препараты не следует применять во время беременности.

Опыт применения препарата Диабетон MR 60 мг во время беременности отсутствует. При планировании или при беременности необходимо перевести женщину с пероральных гипогликемических препаратов на инсулин.

Диабетон MR 60 мг противопоказан в период кормления грудью из-за возможности возникновения гипогликемии у ребенка.

дети

Не рекомендуется назначать Диабетон MR 60 мг детям из-за отсутствия данных по применению препарата в этой категории пациентов.

особенности применения

Гипогликемия. Этот препарат следует назначать только тем пациентам, которые имеют возможность регулярно питаться (включая завтрак). Важно регулярно принимать углеводы, поскольку повышение риска гипогликемии возникает в случаях, когда пища принимается поздно, в неадекватном количестве или если эта пища с низким содержанием углеводов. Факторы, повышающие риск возникновения гипогликемии:

Почечная и печеночная недостаточность: фармакокинетика и / или фармакодинамика гликлазида может меняться у пациентов с печеночной и тяжелой почечной недостаточностью. Эпизоды гипогликемии у таких пациентов могут быть продолжительными, поэтому нуждаются в соответствующем лечении.

Ухудшение контроля гликемии у пациентов, получающих сахароснижающие препараты, может быть вызвано инфекцией, лихорадкой, травмой или хирургическим вмешательством. В некоторых случаях может быть необходимым назначение инсулина.

Гипогликемическая эффективность любого перорального сахароснижающего средства, в том числе гликлазида, может со временем меняться. Это может быть вследствие прогрессирования тяжести заболевания или из-за снижения ответа на лечение. Этот феномен известен как вторичная недостаточность, которая отличается от первичной недостаточности, когда препараты являются неэффективными с самого начала лечения. Перед тем как делать вывод относительно развития вторичной недостаточности у пациента, необходимо проверить корректность применяемой дозы и соблюдение пациентом диеты.

Лабораторные показатели: для оценки контроля уровня глюкозы в крови рекомендуется определять уровень гликозилированного гемоглобина (или уровень глюкозы в крови натощак).

У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы применение препаратов сульфанилмочевины может вызвать гемолитической анемии. Таким пациентам гликлазид следует назначать с осторожностью и рассмотреть вопрос о назначении альтернативной терапии без применения препаратов сульфонилмочевины.

В состав препарата входит лактоза, поэтому пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа не следует назначать этот препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Данные о влиянии Диабетона® MR 60 мг на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами отсутствуют. Однако, пациентам следует знать симптомы гипогликемии, уметь их распознавать и в случае их возникновения быть осторожными во время управления автомобилем или работе с механизмами, особенно в начале лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При применении препаратов, одновременное назначение с которыми может вызвать гипо- или гипергликемии, необходимо предупредить пациента о необходимости тщательного контроля уровня глюкозы в крови во время лечения. Может потребоваться коррекция дозы сахароснижающих препаратов во время и после лечения этими препаратами.

Препараты, одновременное назначение с которыми может повысить риск возникновения гипогликемии.

Противопоказано одновременное применение с:

миконазол (для системного применения, гель для ротовой полости) усиливает гипогликемический эффект с возможным развитием симптомов гипогликемии и даже развитием комы.

Не рекомендуется одновременное применение с:

фенилбутазон (для системного применения) усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (замещает их связь с протеинами плазмы и / или уменьшает их выведение);

алкоголь повышает риск возникновения гипогликемических реакций (через ингибирование компенсаторных реакций), что может привести к гипогликемической коме. Следует избегать употребления алкоголя и препаратов, содержащих алкоголь.

Комбинации, требующие осторожности:

при одновременном применении с одним из нижеприведенных препаратов в некоторых случаях может возникнуть гипогликемия усиления гипогликемического эффекта: другие сахароснижающие препараты (инсулин, акарбоза, метформин, тиазолидиндионы, ингибиторы дипептидилпептидазы-4, агонисты рецепторов глюкагонподибного пептида-1 (ГПП-1)), β блокаторы, флуконазол, ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл), антагонисты Н2-рецепторов, ингибиторы МАО, сульфаниламиды, кларитромицин и нестероидные противовоспалительные препараты.

Препараты, одновременное назначение с которыми может повысить риск возникновения гипергликемии.

Не рекомендуется одновременное применение с:

даназол оказывает диабетогенного действие.

Комбинации, требующие осторожности:

хлорпромазин (нейролептик) при применении высоких доз (более 100 мг в сутки) повышает уровень глюкозы в крови (из-за уменьшения высвобождения инсулина);

глюкокортикоиды (для системного и местного применения: внутрисуставные, кожные и ректальные препараты) и тетракозактид повышают уровень глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза (уменьшают толерантность к углеводам);

ритодрин, сальбутамол, тербуталин (внутривенный) могут повышать уровень глюкозы крови через β2-агонистического эффект.

Комбинации, которые следует принимать во внимание.

антикоагулянты (например варфарин и др.): при одновременном применении с антикоагулянтами производные сульфанилмочевины могут потенцировать антикоагулянтное действие последних. В случае необходимости доза антикоагулянтов может быть откорректирована.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Гликлазид - пероральный гипогликемический препарат, производное сульфонилмочевины, отличающееся от других препаратов наличием гетероциклического кольца, содержащего азот и имеет ендоциклични связи.

Гликлазид снижает уровень глюкозы в плазме крови вследствие стимуляции секреции инсулина β клетками островков Лангерганса поджелудочной железы. Повышение уровня постпрандиального инсулина и секреция С-пептида сохраняются даже после 2 лет применения препарата. Гликлазид имеет также гемоваскулярного свойства.

Влияние на инсулиносекреции. У больных диабетом II типа гликлазид восстанавливает ранний пик инсулиносекреции в ответ на поступление глюкозы и повышает вторую фазу секреции инсулина. Значительное увеличение выделения инсулина происходит в соответствии с принятой пищи или нагрузки глюкозой.

Гемоваскулярные свойства. Гликлазид уменьшает микротромбоз путем двух механизмов, которые могут быть задействованы в развитии осложнений сахарного диабета.

Предупреждение осложнений сахарного диабета II типа. ADVANCE - международное мультицентровое рандомизированное исследование с би-факториальным дизайном, направленное на определение преимуществ стратегии интенсивного контроля гликемии (уровень HbAlc ≤ 6,5%) на основе гликлазида MR (Диабетона® MR) по сравнению со стандартным контролем гликемии и преимуществ снижения артериального давления с помощью фиксированной комбинации периндоприла / индапамида плацебо на фоне текущей стандартной терапии (двойное слепое сравнение) по влиянию на основные макро- и микрососудистые события у пациентов с диабетом II типа.

Первичная конечная точка состояла из основных макроваскулярных (кардиоваскулярная смерть, нефатальный инфаркт миокарда, нефатальный инсульт) и микроваскулярных (новые случаи или ухудшение нефропатии, ретинопатии) событий.

В исследование ADVANCE было включено 11140 пациентов. В течение 6 недель периода введения в исследование пациенты продолжали принимать обычную для них сахароснижающую терапию. Далее пациентам за рандомизированное принципу был назначен режим стандартного контроля гликемии (n = 5569), или режим с назначением гликлазида MR (Диабетона® MR) в основе стратегии интенсивного контроля гликемии (n = 5571). Стратегия интенсивного контроля гликемии базировалась на назначении гликлазида MR с самого начала лечения или на назначении гликлазида MR вместо стандартной терапии (терапии получал пациент на момент включения) с возможным повышением дозы до максимальной и затем при необходимости добавлением других сахароснижающих препаратов, таких как: метформин , акарбоза, тиазолидиндионы или инсулин. Пациенты находились под тщательным контролем и строго придерживались диеты.

Наблюдение продолжалось 4,8 лет. Результатом лечения гликлазида MR, который был в основе стратегии интенсивного контроля гликемии (средний достигнутый уровень HbAlc - 6,5%), по сравнению со стандартным контролем гликемии (средний достигнутый уровень HbAlc - 7,3%), было достоверно суммарное снижение на 10% относительного риска основных макро- и микрососудистых осложнений ((HR) 0,90, 95% Cl [0,82; 0,98] р = 0,013; 18,1% пациентов из группы интенсивного контроля по сравнению с 20% пациентов из группы стандартного контроля) . Преимущества стратегии интенсивного контроля гликемии с назначением гликлазида MR (Диабетона® MR) в основе терапии были обусловлены:

В конце исследования 65% и 81,1% пациентов группы интенсивного контроля (vs 28,8% и 50,2% в группе стандартного контроля) достигли цели HbAlc ≤ 6,5% и ≤ 7% соответственно. 90% пациентов группы интенсивного контроля принимали Гликлазид MR (средняя суточная доза составляла 103 мг), 70% из них принимали максимальную суточную дозу 120 мг. В группе интенсивного контроля гликемии на основе гликлазида MR масса тела пациентов оставалась стабильной.

Преимущества стратегии интенсивного контроля гликемии на основе гликлазида MR (Диабетона® MR) не зависели от снижения АД.

Фармакокинетика.

Всасывания. Концентрация гликлазида в плазме крови прогрессивно нарастает в течение первых 6 часов после приема, после чего достигает постоянного уровня (плато), содержащийся с шестого до двенадцатого часа после применения.

Индивидуальные колебания незначительны.

Гликлазид полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи не влияет на скорость и степень абсорбции.

Распределение. Связывание гликлазида с белками плазмы крови составляет приблизительно 95%. Объем распределения составляет около 30 л.

Однократный прием суточной дозы препарата Диабетон MR 60 мг обеспечивает эффективную концентрацию гликлазида в плазме крови в течение 24 часов.

Метаболизм. Гликлазид метаболизируется в печени и выводится с мочой, менее 1% действующего вещества выводится с мочой в неизмененном виде. Активные метаболиты в плазме крови отсутствуют.

Вывод. Период полувыведения гликлазида составляет примерно 12-20 часов.

Линейность / нелинейность. При применении препарата в дозе до 120 мг отмечается линейная зависимость между принятой дозой и концентрацией в плазме крови.

Особые группы пациентов.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста не отмечается клинически значимых изменений фармакокинетики препарата.

Основные физико-химические свойства

белые продолговатые таблетки с насечкой и с тиснением «DIA 60» с обеих сторон.

срок годности

3 года.

условия хранения

Не требует особых условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

упаковка

По 15 таблеток в блистере. По 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

заявитель

ЛЕ Лаборатуар СЕРВЬЕ, Франция /

LES LABORATOIRES SERVIER, France.

местонахождение

50 рю Карно, 92284 Сюрен седекс, Франция /

50 rue Carnot, 92284 Suresnes cedex, France.

Производитель 1.

Лаборатории Сервье Индастри, Франция /

Les Laboratoires Servier Иndustrie, France.

местонахождение

905 рут де Саран 45520 Жиди, Франция /

905 route de Saran 45520 Gidy, France.

Производитель 2.

Сервье (Ирландия) Индастрис Лтд, Ирландия /

Servier (Ireland) Industries Ltd, Ireland.

местонахождение

Манилендз, Горей Роуд, Арклоу, Ко. Уиклоу, Ирландия /

Moneylands, Gorey Road, Arklow, Co. Wicklow, Ireland.