Медичний порталПрепаратиММакситрол

Макситрол - инструкция, аналоги

Макситрол Алкон-Куврьор. Бельгия

Макситрол Алкон-Куврьор. Бельгия

Международное название:

Comb drug

Тип:

Медичний препарат

Производитель:

Алкон-Куврьор.

Страна производства:

Бельгия

Форма выпуска:

Макситрол краплі оч. по 5 мл у флак.-кап. "дроп-тейнер®"

Категория отпуска:

по рецепту

Похожие ТМ:

- Тобрадекс

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Противопоказаний нет

Грудным детям:

Нет данных

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

Склад

діючі речовини: 1 мл суспензії містить дексаметазону 1 мг, неоміцину сульфату 3500 МО, поліміксину В сульфату 6000 МО;

допоміжні речовини: полісорбат 20, натрію хлорид, кислота хлористоводнева концентрована та/або натрію гідроксид (для регулювання рН), гіпромелоза, бензалконію хлорид, вода очищена.

Лікарська форма

Краплі очні.

Фармакотерапевтична група

Засоби, що застосовуються в офтальмології. Комбіновані препарати, які містять кортикостероїди та антибактеріальні засоби.

Код АТС S01С А01.

Показання

Запалення тканин ока, при яких показано застосування кортикостероїдів та існує поверхнева бактеріальна інфекція або ризик її розвитку (запалення бульбарної кон’юнктиви та кон’юнктиви повік, рогівки та переднього сегмента очного яблука, хронічний увеїт переднього відрізка та ураження рогівки, спричинені хімічними, радіаційними або тепловими опіками або потраплянням сторонніх тіл).

Спосіб застосування та дози

Для офтальмологічного застосування.

Перед застосуванням препарату флакон слід добре струснути.

Щоб попередити забруднення кінчика крапельниці та суспензії, необхідно дотримуватись обережності і не торкатися кінчиком флакона-крапельниці повік, прилеглих ділянок або інших поверхонь.

При легких формах захворювання закапувати 1-2 краплі у кон’юнктивальний мішок (-ки) ураженого ока (очей) до 4-6 разів на день. Частоту застосування препарату слід поступово зменшувати при поліпшенні стану хворого. Слід бути уважним та не припиняти терапію передчасно.

При тяжких захворюваннях закапувати 1-2 краплі щогодини, поступово зменшуючи частоту застосування до повного припинення в міру послаблення запалення.

Після інстиляції рекомендується щільне закриття повік або нососльозова оклюзія. Це знижує системну абсорбцію ліків, введених в око, що зменшує вірогідність системних побічних ефектів.

У разі супутньої терапії із застосуванням інших місцевих офтальмологічних препаратів необхідно зробити перерву щонайменше 5 хвилин між їх застосуванням. Очні мазі слід застосовувати останніми.

Застосування при порушеннях функції печінки та нирок.

Для цієї категорії пацієнтів препарат Макситрол® не досліджувався. Однак, через низьку системну абсорбцію активних речовин після місцевого застосування препарату, необхідності в коригуванні дози немає.

Побічні реакції

Короткий огляд даних з безпеки

Найчастішими побічними ефектами, які спостерігалися протягом клінічних досліджень препарату Макситрол®, були відчуття дискомфорту в оці, кератит та подразнення очей, що зустрічалося від 0,7 до 0,9 % пацієнтів.

Короткий огляд побічних ефектів, наведений у формі таблиці

Побічні ефекти були класифіковані таким чином: дуже часті (≥ 1/10), часті (≥ 1/100 до < 1/10), нечасті (≥ 1/1000 до <1/100), поодинокі (≥ 1/10000 до <1/1000), одиничні (< 1/10000) або частота невідома (неможливо оцінити частоту їх виникнення з існуючих даних). У межах кожної групи побічні ефекти представлені у порядку зменшення їх ступеня тяжкості. Дані щодо побічних ефектів були отримані під час клінічних досліджень та протягом постмаркетингового періоду застосування препарату Макситрол®, краплі очні.

Серед побічних ефектів, про які повідомлялося під час застосування препарату, є: глаукома, набряк та свербіж повік. Шкірні алергічні реакції можуть зустрічатись рідко, а також реакції гіперчутливості, включаючи висипи, свербіж, подразнення, набряк, почервоніння, набряк кон’юнктиви та повік, або контактний дерматит.

Опис наведених побічних ефектів

У деяких пацієнтів може виникнути чутливість до аміноглікозидів, що застосовуються місцево. Окрім цього, неоміцин для місцевого застосування в око може спричинити чутливість шкіри (див. розділ «Особливості застосування»).

Тривале застосування кортикостероїдів місцево в око може призвести до підвищення очного тиску з подальшим ушкодженням зорового нерва, погіршенням гостроти зору і порушенням поля зору, а також до утворення задньої субкапсулярної катаракти (див. розділ «Особливості застосування»).

Розвиток вторинних інфекцій може бути спричинений застосуванням комбінацій, що містять кортикостероїди та антимікробні речовини (див. розділ «Особливості застосування»).

Оскільки препарат містить кортикостероїди, то при наявності захворювань, що призводять до потоншання рогівки або склери, підвищується ризик перфорації після довготривалого застосування (див. розділ «Особливості застосування»).

Наступні побічні ефекти були отримані під час клінічних досліджень та протягом постмаркетингового періоду застосування дексаметазону, очні краплі та/або очна мазь та були класифіковані за частотою: дуже часті (≥ 1/10), часті (≥ 1/100 до <1/10), нечасті (≥ 1/1000 до <1/100), поодинокі (≥ 1/10000 до <1/1000), одиничні (<1/10000) або невідомі (неможливо оцінити частоту їх виникнення з існуючих даних).

Передозування

Зважаючи на характеристики даного препарату, призначеного для місцевого застосування, не очікується будь-якого токсичного ефекту ні при його застосуванні в офтальмології в рекомендованих дозах, ні при випадковому ковтанні вмісту флакону.

У разі передозування препаратом Макситрол® при місцевому застосуванні вимити надлишок препарату з ока (очей) теплою водою.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Репродуктивна функція

Дані стосовно впливу цього лікарського препарату на репродуктивну функцію у чоловіків та жінок відсутні.

Вагітність

Є тільки обмежена кількість даних стосовно застосування дексаметазону, неоміцину або поліміксину В вагітним жінкам.

Дослідження на тваринах вказують на репродуктивну токсичність (див. розділ «Фармакологічні властивості»). Не рекомендується застосування препарату Макситрол® краплі очні під час вагітності.

Годування груддю

Невідомо, чи потрапляє у грудне молоко дексаметазон, неоміцин або поліміксин В, що застосовуються місцево в око. Однак оскільки системне застосування кортикостероїдів та аміноглікозидів може призвести до появи їх у грудному молоці, не можна виключати ризик для дитини, яку годують груддю. Слід розглянути можливість тимчасового припинення годування груддю на час застосування препарату Макситрол® або припинення/утримання від терапії, зважаючи на потенційну користь від годування груддю для дитини та на користь від застосування препарату для матері.

Особливості застосування

Тільки для офтальмологічного застосування.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Макситрол®, краплі очні, не має або має незначний вплив на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами. Тимчасове затуманення зору або інші порушення зору можуть впливати на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами. Якщо затуманення зору виникає під час закапування, пацієнту необхідно зачекати, доки зір проясниться, перш ніж керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Не було описано будь-яких клінічних випадків щодо взаємодії з препаратом Макситрол®, краплі очні.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Механізм дії

Макситрол®, краплі очні, чинить подвійну дію: пригнічення симптомів запалення завдяки кортикостероїдному компоненту дексаметазону, та протимікробну дію завдяки присутності в його складі двох антибіотиків поліміксину B та неоміцину.

Дексаметазон – це синтетичний глюкокортикоїд із сильною протизапальною дією. Поліміксин B – циклічний ліпопептид, який проникає крізь стінку клітини грамнегативних бактерій та дестабілізує цитоплазматичну мембрану. Він менш активний проти грампозитивних бактерій.

Неоміцин – антибіотик групи аміноглікозидів, основна дія якого спрямована на бактеріальні клітини шляхом пригнічення поліпептидного зв’язку та синтезу у рибосомах.

Механізм резистентності

Резистентність бактерій до поліміксину B відбувається на рівні хромосом та розвивається рідко. Модифікація фосфоліпідів цитоплазматичної мембрани відіграє роль в цьому процесі.

Резистентність до неоміцину виникає шляхом декількох різних механізмів, включаючи (1) зміну рибосомних субодиниць у межах бактеріальної клітини; (2) порушення транспортування неоміцину до клітини та (3) інактивацію ензимів шляхом аденілювання, фосфорилювання та ацетилювання. Генетична інформація для продукування інактивуючих ензимів може переноситися у хромосомах або плазмідах бактерій.

Граничні значення

Кожний мл препарату Макситрол® містить 6000 МО поліміксину B сульфату та 3500 МО неоміцину сульфату. Граничні значення та спектр in vitro, як зазначено нижче, базуються на подвійній дії як поліміксину B, так і неоміцину. Наведені граничні значення базуються на набутій резистентності до певних видів бактерій, виявлених в очних інфекціях, та співвідношенні Міжнародних одиниць поліміксину B до неоміцину в очних краплях Макситрол®:

Граничні значення резистентності – >5:2.5 - >40:20, залежно від виду бактерій.

Чутливість

Інформація, наведена нижче, надає наближені дані можливої чутливості мікроорганізмів до поліміксину В або неоміцину у препараті Макситрол®. В цій інструкції наведені тільки ті види бактерій, які спричинюють зовнішні інфекції очей.

Розповсюдженість набутої резистентності може змінюватися географічно та у часі для відповідних видів мікроорганізмів, тому бажано мати місцеву інформацію щодо резистентності мікрорганізмів, особливо при лікуванні тяжких інфекцій.

При необхідності слід звернутися за порадою до спеціаліста, якщо місцева розповсюдженість резистентності є такою, що активність поліміксину В або неоміцину, принаймні проти деяких видів інфекцій, є сумнівною.

Дексаметазон – це кортикостероїд середньої сили дії, який добре проникає в тканини ока. Кортикостероїди чинять протизапальну, а також судинозвужувальну дію. Вони пригнічують запальну реакцію та симптоми при різних порушеннях, в основному не лікуючи ці порушення.

Доклінічні дані з безпеки

Довготривалі дослідження на тваринах з метою оцінки канцерогенної дії або впливу на фертильність очних крапель Макситрол® не проводилися.

Повідомлялося, що не було виявлено канцерогенної дії у ході дослідження неоміцину на щурах при пероральному застосуванні протягом 2 років. Не проводилося будь-яких досліджень для оцінки канцерогенної дії інших активних речовин препарату Макситрол®. Дослідження дексаметазону та поліміксину В не проводилися.

Системний вплив аміноглікозидів при токсичних дозах, які набагато перевищують дозу при місцевому застосуванні в око, може бути пов’язаний із нефротоксичністю та ототоксичністю. Системний вплив дексаметазону може бути пов’язаний з ефектами, що мають відношення до глюкокортикостероїдного дисбалансу.

Дослідження токсичності повторних доз очних крапель дексаметазону у формі суспензії у кролів виявили системні ефекти, пов’язані з кортикостероїдами, але навіть у дозах, що істотно перевищують дозу для людини, цей прояв мав незначне клінічне значення. При застосуванні препарату Макситрол®, краплі очні в рекомендованих дозах виникнення цих ефектів навряд чи можливе.

Дослідження in vitro та in vivo дексаметазону мутагенної дії не виявили.

Стандартизовані дослідження in vitro та in vivo виявили, що неоміцин не є генотоксичним. Інформація стосовно мутагенності поліміксину В сульфату відсутня.

Тератогенність

Було встановлено, що під час досліджень на тваринах кортикостероїди мали тератогенний вплив. Застосування в око 0,1 % дексаметазону вагітним кролям, призвело до збільшення випадків порушення розвитку плода та затримки внутрішньоутробного розвитку. Затримка розвитку плода та збільшення випадків смертності спостерігалися у щурів при тривалій терапії дексаметазоном. Дослідження неоміцину на тваринах не виявили негативного впливу на плід. Дослідження поліміксину В не проводилися.

Фармакокінетика.

Наявність в оці дексаметазону після місцевого застосування в око суспензії, що містить 0,1 % дексаметазону, досліджувалась у пацієнтів, яким проводили операцію з приводу видалення катаракти. Максимальний середній рівень у внутрішньоочній рідині, який становив приблизно 30 нг/мл, досягався протягом 2 годин. Після чого концентрація зменшувалася з періодом напіввиведення, що становив 3 години. 

Дексаметазон виводиться з організму шляхом метаболізму. Приблизно 60 % дози виділяється у сечу у вигляді 6-β-гідродексаметазону. Незмінений дексаметазон у сечі виявлений не був. Період напіввиведення з плазми відносно короткий – 3-4 години. Дексаметазон приблизно на 77-84 % зв’язується з альбуміном сироватки. Кліренс коливається від 0,111 до 0,225 л/год/кг та об’єм розподілу коливається від 0,576 до 1.15 л/кг. Біодоступність при пероральному застосуванні дексаметазону становить приблизно 70 %.

Фармакокінетичні властивості неоміцину подібні до фармакокінетичних властивостей інших антибіотиків із групи аміноглікозидів.

Жодних кількостей неоміцину, які б піддавалися визначенню, у сироватці або сечі виявлено не було після нанесення до 47,4 г мазі 0,5 % неоміцину сульфату на інтактну шкіру здорових добровольців, залишивши її на 6 годин.

Абсорбція поліміксину В через слизову оболонку коливається від низької та нестійкої до зовсім відсутньої.

Поліміксин не був виявлений у сироватці або сечі після нанесення на великі ділянки опіків, кон’юнктиву та гайморові пазухи.

Основні фізико-хімічні властивості

непрозора суспензія без агломератів від білого до блідо-жовтого кольору.

Термін придатності

2 роки.

Термін зберігання після першого відкриття флакона – 4 тижні.

Умови зберігання

Зберігати флакон у вертикальному положенні при температурі не вище 30 °С у місцях, недоступних для дітей. Не заморожувати. Тримати флакон щільно закритим.

Упаковка

По 5 мл у флаконах-крапельницях «Дроп-Тейнер®».

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Алкон-Куврьор.

Alcon-Couvreur.

Місцезнаходження

Рійксвег 14, B-2870 Пуурс, Бельгія.

Rijksweg 14, B-2870 Puurs, Belgium.

Аналоги препарата: Макситрол

Совпадает код АТС и состав:

- Тобрадекс