Левомак-в-в - инструкция, аналоги

Международное название:

Levofloxacin

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

Маклеодс ФАРМАСЬЮТИКАЛС ЛИМИТЕД.

Страна производства:

Индия

АТХ код:

- J ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ СИСТЕМНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

- J01 АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ СИСТЕМНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

- J01M Антибактериальные средства группы хинолонов

- J01M A Фторхинолоны

- J01M A12 Левофлоксацин

Форма выпуска:

Левомак В/В раствор д/инф. в/в, 500 мг/100 мл по 100 мл во флак. №1

Категория отпуска:

без рецепта

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Не рекомендовано

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Противопоказаний нет

Беременным:

Противопоказаний нет

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: levofloxacin;

вспомогательные вещества: декстроза безводная, кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инфузий.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Фторхинолоны. Код АТС J01M A12.

показания

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

1) пневмония;

2) осложненные инфекции мочевыводящих путей, пиелонефрит;

3) инфекции кожи и мягких тканей;

4) хронический бактериальный простатит.

противопоказания

Повышенная чувствительность к левофлоксацину, другим фторхинолонам или к любому ингредиенту препарата. Эпилепсия. Повреждение сухожилия, связанное с приемом фторхинолонов. Период беременности и кормления грудью. Детский возраст до 18 лет.

Способ применения и дозы

Раствор левофлоксацина необходимо вводить путем медленной внутривенной инфузии 1 - 2 раза в день. Доза зависит от вида и тяжести инфекции и от чувствительности возбудителя. Обычно после нескольких дней лечения, если состояние пациента позволяет, можно перевести больного из начального введения на пероральный прием (таблетки левофлоксацина 250 мг или 500 мг). Продолжительность лечения зависит от течения болезни и должна составлять не более 14 дней. Введение препарата необходимо продолжать не менее 48 - 72 часов после исчезновения клинических признаков инфекции. Левофлоксацин, раствор для инфузий, предназначен только для медленного внутривенного введения, его применяют 1 - 2 раза в день. Продолжительность введения должна быть не менее 30 мин для дозы 250 мг или не менее 60 мин для дозы 500 мг.

1 В случае тяжелой инфекции следует рассмотреть возможность повышения дозы.

1 Дополнительных доз после гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа не требуется.

Для пациентов с нарушенной функцией печени коррекция дозы препарата не требуется, поскольку левофлоксацин метаболизируется печенью в незначительной степени и выводится, в основном, почками.

Для пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек корректировки дозы препарата не требуется.

При последовательных инфузии препарата и других лекарственных средств нельзя вводить их в одну вену.

После вскрытия флакона остатки препарата следует утилизировать.

побочные реакции

Аллергические реакции: иногда - зуд, сыпь; редко - крапивница, бронхоспазм / одышка; очень редко - ангионевротический отек, артериальная гипотензия, анафилактический шок, фотосенсибилизация; в единичных случаях - тяжелые буллезные высыпания, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), экссудативная мультиформная эритема.

Такие реакции иногда могут наблюдаться даже после первой дозы на протяжении нескольких минут или часов после применения.

Со стороны пищеварительного тракта, метаболизма: часто - тошнота, диарея; иногда - анорексия, рвота, боль в животе, диспепсия; редко - диарея с примесью крови, что в отдельных случаях может указывать на развитие энтероколита, включая псевдомембранозный колит; очень редко - гипогликемия, особенно у больных сахарным диабетом.

Со стороны ЦНС: иногда - головная боль, головокружение / вертиго, сонливость, бессонница; редко - парестезии, тремор, спутанность сознания, судороги, тревожность, депрессия, психотические реакции, ажитация; очень редко - гипестезия, зрительные и слуховые расстройства, нарушение вкуса и восприятия запахов, галлюцинации, склонность к суициду.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, артериальная гипотензия; очень редко - анафилактический шок; в единичных случаях - удлинение QT-интервала.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, миалгия, повреждение сухожилий, включая тендинит (например ахиллово сухожилие); очень редко - разрыв сухожилия (например ахиллова, этот нежелательный эффект может наблюдаться в течение 48 часов от начала лечения); мышечная слабость, особенно опасна для пациентов со злокачественной миастенией; в единичных случаях - рабдомиолиз.

Со стороны печени, почек: часто - повышение уровня печеночных ферментов (например, АЛТ / АСТ); нечасто - повышение билирубина, повышение уровня креатинина в сыворотке; очень редко - реакции со стороны печени, такие как гепатит; острая почечная недостаточность (например вследствие интерстициального нефрита).

Со стороны крови: иногда - эозинофилия, лейкопения; редко - нейтропения, тромбоцитопения; очень редко - агранулоцитоз; в единичных случаях - гемолитическая анемия, панцитопения.

Другие: часто - боль, покраснение в месте введения и флебит; иногда - астения, кандидоз, чрезмерное размножение других резистентных микроорганизмов; очень редко - аллергический пневмонит, лихорадка.

Другими побочными эффектами, которые ассоциировались с введением фторхинолонов, могут быть экстрапирамидные симптомы и другие расстройства мышечной системы, аллергический васкулит, приступы порфирии у пациентов с порфирией.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и судорожные припадки, пролонгация интервала QT.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Следует предусмотреть мониторинг ЭКГ, поскольку возможно возникновение пролонгации интервала QT. Левофлоксацин не выводится ни путем гемодиализа, ни путем перитонеального диализа; специфического антидота не существует.

Применение в период беременности или кормления грудью

За отсутствия исследований и возможное повреждение хинолонами суставного хряща в организме, который растет, препарат нельзя назначать в период беременности и кормления грудью. Если во время лечения препаратом наступила беременность, об этом следует сообщить врачу.

дети

Детям до 18 лет нельзя применять препарат, поскольку не исключено повреждение суставного хряща.

особенности применения

При нозокомиальных инфекциях, вызванных Ps. Aeruginosa, и тяжелой пневмококковой пневмонии может понадобиться назначение комбинированной терапии.

В редких случаях у пациентов может возникать тендинит. Чаще всего тендинит поражает ахиллово сухожилие и может приводить к разрыву сухожилия. Риск тендинита и разрыва сухожилия повышается у лиц пожилого возраста и у пациентов, принимающих кортикостероиды. Поэтому необходимо тщательно наблюдать за пациентами, которые применяют левофлоксацин. Пациенты с симптомами тендинита до начала лечения должны проконсультироваться с врачом. Если подозревается тендинит, лечение препаратом следует немедленно прекратить и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия (например иммобилизация).

Диарея, особенно тяжелая, персистирующая и / или с примесью крови во время или после лечения препаратом может свидетельствовать о болезни, ассоциированной с Clostridium difficile, наиболее тяжелой формой которого является псевдомембранозный колит. Если есть подозрение на псевдомембранозный колит, терапию препаратом следует немедленно отменить и без промедления начать симптоматическое и специфическое лечение (например ванкомицин). В этой клинической ситуации противопоказаны препараты, угнетающие перистальтику.

Левофлоксацин противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе и, как и другие хинолоны, должен применяться с осторожностью пациентами, предрасположенными к судорогам, например с уже существующим заболеванием центральной нервной системы.

Одновременное лечение фенбуфеном и подобными НПВП (НПВП) или препаратами, снижающими церебральный судорожный порог, такими как теофиллин, также требует осторожности.

Пациенты с латентной или явной недостаточностью активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут иметь склонность к гемолитическим реакциям при хинолоновых антибактериальными препаратами. Поэтому левофлоксацин у них следует применять с осторожностью.

Хотя фотосенсибилизация при применении левофлоксацина очень редко, пациентам рекомендуется избегать ультрафиолетового облучения с целью предотвращения фотосенсибилизации. В случае развития психотических реакций при приеме хинолонов, в том числе левофлоксацина, препарат следует отменить и провести соответствующие меры. С осторожностью назначают Левофлоксацин пациентам с психическими нарушениями или пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

У некоторых пациентов препарат может вызвать головную боль, головокружение / вертиго, сонливость, бессонница, нарушение зрения, спутанность сознания, поэтому следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы с механизмами, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Теофиллин, фенбуфен или подобные НПВП: левофлоксацин не проявил любых фармакокинетических взаимодействий с теофиллином в одном клиническом исследовании. Заметное снижение церебрального судорожного порога может наблюдаться при применении хинолонов одновременно с теофиллином, НПВП или другими препаратами, снижающими судорожный порог.

Пробенецид и циметидин - выявляют статистически достоверное влияние на элиминацию левофлоксацина; почечный клиренс левофлоксацина снижался циметидином (24%) и пробенецида (​​34%). С осторожностью следует применять левофлоксацин одновременно с препаратами, которые влияют на секрецию почечных канальцев (пробенецид и циметидин), особенно пациентам с нарушенной функцией почек.

Циклоспорин: период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33%, когда он вводится одновременно с левофлоксацином.

Антагонисты витамина К: вследствие возможного возникновения кровотечения у пациентов, принимающих левофлоксацин в комбинации с любым антагонистом витамина К (например варфарином), показатели коагуляционных тестов должны контролироваться, если эти препараты применяются одновременно.

Фармакокинетика левофлоксацина не менялась при совместном введении вместе с такими препаратами: кальция карбонат, дигоксином, глибенкламидом, ранитидином, варфарином.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Левофлоксацин - антибиотик широкого спектра действия из группы хинолонов, содержащий активное вещество - левофлоксацин. Левофлоксацин, как и другие фторированные хинолоны, блокирует бактериальную ДНК-гиразу, вследствие чего нарушается функция ДНК бактерий. Левофлоксацин активен в отношении грамположительных и грамотрицательных патогенных микроорганизмов, включая штаммы, резистентные к пенициллинам, цефалоспоринам и / или аминогликозидам. Развитие резистентности может значительно влиять на чувствительность к препарату именно местных штаммов, поэтому при назначении препарата желательно учитывать эту информацию, особенно в случае лечения тяжелых инфекций. Левофлоксацин имеет широкий спектр действия в отношении микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Viridans group streptococci, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumopnia, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Chlamydophila pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri et stuartii, Serratia marcescens, Clostridium perfringens.

Подобно другим фторхинолонам левофлоксацин неактивен относительно спирохет.

Фармакокинетика. Нет существенной разницы относительно фармакокинетики левофлоксацина после внутривенного и перорального применения.

Всасывания. При применении внутрь левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается. Пик концентрации в плазме, который наблюдается через 1 час после приема. Абсолютная биодоступность - почти 100%. Левофлоксацин подлежит линейной фармакокинетике в диапазоне 50 - 600 мг. Прием пищи несколько влияет на всасывание препарата.

Распределение. Примерно 30 - 40% левофлоксацина связывается с протеином сыворотки. Кумуляционный эффект левофлоксацина при дозировании 500 мг 1 раз в сутки не имеет клинического значения. Существует незначительная, но предполагаемая его кумуляция при дозировании 500 мг 2 раза в сутки. Стабильные показатели распределения достигаются на протяжении 3 суток.

Распределение в тканях и жидкостях организма. Распределение в слизистой бронхов и секрете бронхиального эпителия. Максимальная концентрация левофлоксацина в слизистой бронхов и секрете бронхиального эпителия при дозе 500 мг per os составляла 8,3 и 10,8 мг / мл соответственно.

Распределение в ткани легких. Максимальная концентрация левофлоксацина в ткани легких при дозе 500 мг per os составляла приблизительно 11,3 мг / мл и достигалась на протяжении 4 - 6 часов после введения. Концентрация в легких постоянно превышала таковую в плазме.

Распределение в жидкости пузырей. Максимальная концентрация левофлоксацина в жидкости пузырей после приема 500 мг 1 - 2 раза в сутки составляла 6,7 мг / мл соответственно.

Распределение в спинномозговой жидкости. Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Распределение в ткани простаты. После перорального приема 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней средние концентрации в ткани простаты составляли 8,7 мг / г, 8,2 мг / г и 2 мг / г соответственно через 2, 6 и 24 часа; среднее соотношение концентрации в простате / плазме - 1,84.

Концентрация в моче. Средняя концентрация левофлоксацина в течение 8 - 12 часов после однократной дозы 150 мг, 300 мг или 500 мг per os составляла 44 мг / мл, 91 мг / мл и 200 мг / мл соответственно.

Метаболизм. Левофлоксацин метаболизируется в очень незначительной степени, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% количества препарата, который выделяется с мочой.

Вывод. После приема внутрь левофлоксацин выводится из плазмы относительно медленно (период полувыведения составляет 6 - 8 часов). Вывод осуществляется в основном почками (85% введенной дозы).

Фармацевтические характеристики

несовместимость

Левофлоксацин нельзя смешивать с гепарином или растворами, имеющими щелочную реакцию (например, с раствором натрия бикарбоната).

срок годности

3 года.

условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

упаковка

По 500 мг / 100 мл раствора во флаконах № 1, в картонной коробке.

Производитель

Маклеодс ФАРМАСЬЮТИКАЛС ЛИМИТЕД.

местонахождение

304-310, Atlanta Arcade, Marol Church Road, Andheri (East), Mumbai - 400059, India.

Аналоги препарата: Левомак-в-в

Совпадает код АТС 4го уровня:

- Вигамокс