Ортофен-Здоров'я-Форте - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

 

Склад

діюча речовина: diclofenac;

1 таблетка містить диклофенаку натрію 50 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат; кросповідон; целюлоза мікрокристалічна; натрію кроскармелоза; магнію стеарат; кремнію діоксид колоїдний безводний; суха суміш «Acryl-eze white», що містить тальк, титану діоксид (Е 171), метакрилатний сополімер (тип С), натрію лаурилсульфат, натрію гідрокарбонат, кремнію діоксид; макрогол 6000; понсо 4 R (Е 124); азорубін (Е 122).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні.

Фармакотерапевтична група

Нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби.

Код АТС М01А В05.

Клінічні характеристики.

Показання

Дотримуючись загальних терапевтичних принципів, основне захворювання слід лікувати засобами базисної терапії. Гарячка сама по собі не є показанням для застосування препарату.

Протипоказання

Спосіб застосування та дози

Призначають дорослим і дітям від 14 років. Застосовують внутрішньо під час або одразу ж після їди, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води.

Загалом рекомендується підбирати дозу індивідуально, а також приймати найнижчу ефективну дозу впродовж якомога коротшого часу.

Для дорослих рекомендована початкова добова доза становить 100-150 мг. У легких випадках, як і при довгостроковій терапії, зазвичай достатньо призначення 75-100 мг.

Загальна добова доза для дорослих зазвичай розподіляється на 2-3 прийоми. Добова доза препарату не має перевищувати 150 мг.

При первинній дисменореї добову дозу підбирають індивідуально, і зазвичай вона становить 50-150 мг. Початкова доза може становити 50-100 мг, але у разі необхідності її можна впродовж кількох менструальних циклів підвищити, але не більше ніж до 200 мг/добу. Застосування препарату слід розпочинати якомога раніше після прояву перших больових симптомів; тривалість, залежно від симптоматики, становить до кількох діб.

При необхідності призначення диклофенаку натрію у дозі 75 мг застосовують препарат у відповідному дозуванні або лікарській формі.

Побічні реакції класифіковані за частотою виникнення: поширені (≥1/100, <1/10), непоширені (≥1/1000, <1/100), рідко поширені (≥1/10000, <1/1000), дуже рідко поширені (<1/10000), включаючи поодинокі повідомлення.

З боку серцево-судинної системи: дуже рідко поширені – відчуття серцебиття, біль за грудиною, серцева недостатність, інфаркт міокарда, артеріальна гіпертензія, васкуліт.

З боку системи крові і лімфатичної системи: дуже рідко поширені – тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія, апластична анемія, агранулоцитоз.

З боку нервової системи: поширені – головний біль, запаморочення; рідко поширені – сонливість; дуже рідко поширені – парестезії, порушення пам’яті, судоми, тривожність, тремор, асептичний менінгіт, розлади смаку, інсульт.

Психічні розлади: дуже рідко поширені – дезорієнтація, депресія, безсоння, нічні кошмари, дратівливість, психотичні розлади.

З боку органів зору: дуже рідко поширені – зорові порушення, затуманення зору, диплопія.

З боку органів слуху і вестибулярного апарату: поширені – вертиго; дуже рідко поширені – дзвін у вухах, розлади слуху.

З боку дихальної системи: рідко поширені – бронхіальна астма (включаючи задишку), бронхоспазм; дуже рідко поширені – пневмоніт.

З боку травного тракту: поширені – нудота, блювання, діарея, диспепсія, абдомінальний біль, метеоризм, анорексія; рідко поширені – гастрити, гастроінтестинальна кровотеча, блювання з домішками крові, геморагічна діарея, мелена, виразка шлунка чи кишечнику (з/без кровотечі чи перфорації); дуже рідко поширені – коліти (геморагічний коліт і загострення виразкового коліту або хвороби Крона), запор, стоматит, глосит, діафрагмоподібні інтестинальні стриктури, панкреатит.

З боку гепатобіліарної системи: поширені – підвищений рівень трансаміназ; рідко поширені – гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки; дуже рідко поширені – блискавичний гепатит, некроз печінки, печінкова недостатність.

З боку сечовидільної системи: поширені – затримка рідини, набряки; дуже рідко поширені – гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, нефротичний синдром, інтерстиціальний нефрит, нирковий папілярний некроз.

З боку шкіри і підшкірної клітковини: поширені – висипання; рідко поширені – кропив’янка; дуже рідко поширені – бульозне висипання, екзема, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, ексфоліативний дерматит, випадання волосся, реакції фоточутливості, алергічна пурпура, свербіж.

З боку імунної системи: рідко поширені – реакції гіперчутливості, анафілактичні/анафілактоїдні реакції (у т. ч. артеріальна гіпотензія, анафілактичний шок); дуже рідко поширені – ангіоневротичний набряк (у т. ч. набряк обличчя).

Існують дані про можливість підвищення ризику виникнення артеріальної тромбоемболії (наприклад інфаркт міокарда або інсульт) при тривалому застосуванні диклофенаку у високих дозах (понад 150 мг на добу).

Передозування

Типової клінічної картини, характерної для передозування диклофенаку, не існує. Передозування може супроводжуватися такими симптомами як блювання, шлунково-кишкові кровотечі, діарея, запаморочення, дзвін у вухах або судоми. У випадку вираженого отруєння можливий розвиток гострої ниркової недостатності і уражень печінки.

Лікування. Лікування гострого отруєння НПЗП полягає у застосуванні підтримуючої і симптоматичної терапії, що показана при таких ускладненнях як артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, порушення з боку травного тракту і пригнічення дихання. Малоймовірно, що форсований діурез, гемодіаліз або гемоперфузія виявляться корисними для виведення НПЗП, оскільки активні речовини цих препаратів значною мірою зв’язуються з білками плазми крові і піддаються інтенсивному метаболізму.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Застосування диклофенаку вагітним жінкам не вивчалося. Тому препарат не слід призначати упродовж I-II триместрів вагітності, якщо тільки користь від його застосування для матері не перевищує ризик для плода. Як і інших НПЗП, застосування препарату упродовж III триместру вагітності протипоказане через ризик можливості розвитку слабкості родової діяльності матки і/або передчасного закриття артеріальної протоки.

Як і інші НПЗП, диклофенак у невеликих кількостях екскретується у грудне молоко. Тому препарат не слід застосовувати у період годування груддю, щоб попередити небажані реакції у дитини.

Як і інші НПЗП, диклофенак може негативно впливати на жіночу фертильність, тому не рекомендується призначати препарат жінкам, які планують вагітність. У жінок, які мають проблеми з зачаттям або проходять дослідження на безпліддя, слід розглянути доцільність відміни препарату.

Діти

Лікарський засіб у даному дозуванні не призначають дітям до 14 років.

Особливості застосування

Для всіх НПЗП характерні шлунково-кишкові кровотечі, виразки і перфорації, що можуть бути летальними і можуть відзначатися у період лікування при попереджувальних симптомах або при їх відсутності, або у пацієнтів із серйозними шлунково-кишковими явищами в анамнезі. Тому лікування препаратом слід розпочинати з найнижчої ефективної дози протягом найкоротшого часу. Загалом такі явища найбільш небезпечні для пацієнтів літнього віку. В окремих випадках, коли у пацієнтів, які застосовують диклофенак, розвиваються ці ускладнення, препарат слід відмінити.

Під час застосування препарату необхідний пильний медичний нагляд за хворими, які скаржаться на захворювання травного тракту або у яких є виразкове ураження шлунка або кишечнику в анамнезі.

У вищевказаних пацієнтів і пацієнтів, які потребують супутнього застосування лікарських засобів, що містять малі дози ацетилсаліцилової кислоти чи інших препаратів, що можуть підвищувати ризик розвитку небажаних реакцій з боку травного тракту, слід розглянути доцільність комбінованої терапії із захисними препаратами (наприклад інгібіторами протонної помпи або мізопростолом).

Існує підвищений ризик виникнення тромботичних серцево-судинних і цереброваскулярних ускладнень при застосуванні певних селективних інгібіторів циклооксигенази-2. Невідомо, чи цей ризик залежить від селективності ЦОГ-1/ЦОГ-2 окремих НПЗП. Тому слід ретельно оцінювати співвідношення ризик/користь перед призначенням диклофенаку пацієнтам з клінічно підтвердженою ішемічною хворобою серця, цереброваскулярними розладами, облітеруючими захворюваннями периферичних артерій або значними факторами ризику (наприклад артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, паління). Через існування такого ризику слід застосовувати найнижчі ефективні дози протягом найкоротшого часу.

У зв’язку із застосуванням НПЗП, включаючи диклофенак, дуже рідко можливі тяжкі, навіть летальні шкірні реакції, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і синдром Лайєлла. Найвищий ризик цих реакцій існує на початку терапії, а розвиток цих реакцій відзначається у більшості випадків у 1-й місяць лікування. Препарат слід відмінити при перших проявах шкірного висипання, виразок слизової оболонки або будь-яких інших проявах гіперчутливості.

Препарат завдяки своїм фармакодинамічним властивостям може маскувати симптоми, характерні для інфекційно-запальних захворювань.

Препарат містить лактозу, тому його не слід застосовувати пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази, синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

У пацієнтів з бронхіальною астмою, сезонним алергічним ринітом, набряком слизової оболонки носа, хронічними обструктивними захворюваннями легенів чи хронічними інфекціями дихальної системи алергічні реакції на НПЗП відзначаються частіше, ніж в інших пацієнтів. Отже, при лікуванні таких пацієнтів потрібна особлива обережність.

У випадку призначення препарату пацієнтам із порушенням функції печінки необхідний пильний медичний нагляд за їх станом, оскільки можливе загострення порушень. Під час застосування диклофенаку, як і інших НПЗП, може підвищуватися рівень одного або кількох печінкових ферментів. Тому при тривалій терапії препаратом як запобіжний захід показане регулярне дослідження функції печінки. Якщо порушення з боку функціональних показників печінки зберігаються або посилюються, якщо розвиваються скарги або симптоми, що вказують на захворювання печінки, а також у випадку, коли виникають інші побічні явища (наприклад еозинофілія, висипання), препарат слід відмінити. Слід мати на увазі, що гепатит при прийомі препарату може виникнути без продромальних явищ.

Слід бути обережним, застосовуючи препарат пацієнтам із печінковою порфірією, оскільки він може спровокувати напад.

Оскільки простагландини відіграють важливу роль у підтримці ниркового кровотоку, особлива обережність необхідна при лікуванні пацієнтів із порушеннями функції серця або нирок (у т. ч. функціональною нирковою недостатністю на тлі гіповолемії, нефротичному синдромі, вовчаковій нефропатії і декомпенсованому цирозі печінки), пацієнтів з артеріальною гіпертензією в анамнезі, хворих, які застосовують діуретичні засоби/інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ) або мають підвищений ризик виникнення гіповолемії, а також хворих, у яких спостерігається значне зменшення об’єму циркулюючої плазми крові будь-якої етіології, наприклад у період до і після значних хірургічних втручань. У цих випадках під час застосування препарату рекомендується проводити регулярний контроль функції нирок. Припинення застосування препарату зазвичай призводить до відновлення функції нирок до початкового рівня. При тривалому застосуванні диклофенаку, як і інших НПЗП, показаний систематичний контроль картини периферичної крові.

Слід уникати одночасного застосування препарату із системними НПЗП, такими як селективні інгібітори ЦОГ-2, через відсутність будь-яких доказів синергічного ефекту, і у зв’язку з потенційними адитивними побічними ефектами.

Застереження також потрібні для хворих, які отримують одночасно препарати, що можуть підвищити ризик виразки або кровотечі: системні кортикостероїди, антикоагулянти, антитромботичні препарати або селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС).

Диклофенак, як і інші НПЗП, може тимчасово інгібувати агрегацію тромбоцитів. Тому пацієнтам із порушеннями гемостазу необхідний ретельний контроль відповідних лабораторних показників.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Пацієнтам, у яких під час застосування препарату спостерігається порушення зору, запаморочення або інші порушення з боку центральної нервової системи, не слід керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Літій, дигоксин. Диклофенак може підвищувати концентрації літію і дигоксину у плазмі крові. Рекомендується моніторинг останніх у плазмі крові.

Діуретичні та антигіпертензивні засоби. Диклофенак, як і інші НПЗП, при сумісному застосуванні з діуретиками або антигіпертензивними препаратами (наприклад b-блокаторами, інгібіторами АПФ) може знижувати їх антигіпертензивний ефект. Тому комбінацію таких препаратів слід призначати з обережністю, а пацієнтам (особливо літнього віку) слід періодично контролювати артеріальний тиск. Пацієнтам слід вживати достатню кількість води, а після початку і після закінчення супутньої терапії слід періодично контролювати функцію нирок, зокрема при застосуванні діуретиків та інгібіторів АПФ, унаслідок підвищеного ризику виникнення нефротоксичності.

Одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків може призводити до підвищення рівня калію у сироватці крові (у випадку такого поєднання лікарських засобів цей показник слід часто контролювати).

Інші НПЗП і кортикостероїди. Сумісне застосування диклофенаку та інших системних НПЗП або кортикостероїдів може підвищити частоту небажаних явищ з боку травного тракту.

Антикоагулянти і антитромботичні препарати. Можливе підвищення ризику кровотеч у пацієнтів, що застосовують одночасно диклофенак і ці препарати. Тому у випадку такого поєднання лікарських засобів рекомендується пильний і регулярний нагляд за хворими.

СІЗЗС. Одночасне застосування системних НПЗП і СІЗЗС може підвищити ризик шлунково-кишкової кровотечі.

Протидіабетичні препарати. Одночасне застосування диклофенаку і протидіабетичних препаратів можливе, при цьому ефективність останніх не змінюється. Проте у таких випадках дуже рідко можливий розвиток як гіпоглікемії, так і гіперглікемії, що зумовлює необхідність зміни дози цукрознижувальних препаратів під час застосування препарату. З цієї причини рекомендовано під час терапії контролювати рівень глюкози у крові.

Метотрексат. Слід дотримуватись обережності при застосуванні НПЗП менш ніж за 24 години до або після прийому метотрексату, оскільки у таких випадках може підвищуватися концентрація метотрексату у крові і посилюватися його токсична дія.

Колестипол і холестирамін. Одночасне застосування диклофенаку і колестиполу або холестираміну зменшує всмоктування диклофенаку приблизно на 30 % і 60 % відповідно. Препарати слід приймати з інтервалом у кілька годин.

Препарати, що стимулюють ферменти, які метаболізують лікарські засоби. Препарати, що стимулюють ферменти, наприклад рифампіцин, карбамазепін, фенітоїн, звіробій (Hypericum perforatum), теоретично здатні зменшувати концентрації диклофенаку у плазмі крові.

Циклоспорин. Вплив НПЗП на синтез простагландинів у нирках може посилювати нефротоксичність циклоспорину. Тому препарат слід призначати у менших дозах, ніж ті, що призначалися б пацієнтам, які не приймають циклоспорин.

Антибактеріальні засоби − похідні хінолону. У хворих, які застосовували одночасно похідні хінолону і НПЗП, рідко можливий розвиток судом.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Протизапальний, аналгетичний, жарознижувальний засіб; містить диклофенак натрію, речовину нестероїдної структури.

Механізм дії зумовлений інгібуванням ЦОГ-1 і ЦОГ-2, внаслідок чого блокуються реакції арахідонового каскаду і порушується синтез ПГЕ2, ПГF2альфа, тромбоксану А2, простацикліну, лейкотрієнів і викид лізосомальних ферментів, а також пригніченням агрегації тромбоцитів. Унаслідок цього диклофенак усуває або значно зменшує вираженість симптомів запалення; знижує індуковану простагландинами підвищену чутливість нервових закінчень до біологічно активних речовин, які утворюються у вогнищі запалення; знижує температуру тіла (попереджаючи дію простагландинів на гіпоталамічну ланку терморегуляції); знижує концентрацію простагландинів у менструальній крові та інтенсивність болю при первинній дисменореї.

При ревматичних захворюваннях протизапальні і аналгетичні властивості диклофенаку забезпечують клінічний ефект, що характеризується значним зменшенням вираженості таких симптомів і скарг як біль у стані спокою і при русі, ранкова скутість, припухлість суглобів, а також поліпшенням функції суглобів.

При післятравматичних і післяопераційних запальних явищах швидко купірує як спонтанний біль, так і біль при русі, зменшує запальний набряк і набряк післяопераційної рани.

In vitro диклофенак натрію у концентраціях, еквівалентних тим, що досягаються при лікуванні пацієнтів, не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини.

Виявляє виражений аналгезуючий ефект при помірному і сильному болю неревматичного походження (у т. ч. при нападах мігрені); здатний усувати больові відчуття і знижувати вираженість крововтрат при первинній дисменореї.

Фармакокінетика.

Всмоктування. При прийомі внутрішньо диклофенак швидко і повністю абсорбується. Їжа скорочує швидкість абсорбції, але кількість діючої речовини, що абсорбується, не змінюється.

Сmax у крові після одноразового застосування внутрішньо диклофенаку у дозі 50 мг досягається приблизно через 2 години і становить 1,5 мкг/мл (5 мкмоль/л). Кількість абсорбованої діючої речовини лінійно пропорційна до дози.

Приблизно половина дози диклофенаку метаболізується під час першого проходження через печінку (ефект «першого проходження»). У випадку дотримання рекомендованого інтервалу дозування акумуляції препарату не спостерігається.

Розподіл. Зв’язок з білками плазми – понад 99 %. Виражений об’єм розподілу становить від 0,12 до 0,17 л/кг. Диклофенак проникає до синовіальної рідини, де досягає максимальних концентрацій через 3-6 годин. Через 2 години після досягнення пікової концентрації у плазмі крові рівні активної речовини у синовіальній рідині вже вищі, ніж у плазмі, і лишаються вищими до 12 годин.

Біотрансформація. Метаболізується у печінці частково шляхом глюкуронідації вихідної молекули, але переважно за рахунок разового і множинного гідроксилювання і метоксилювання, що призводить до утворення кількох фенольних метаболітів, більшість із яких конвертуються у глюкуронідні кон’югати. Два з цих фенольних метаболітів біологічно активні, але меншою мірою, ніж диклофенак.

Елімінація. Загальний системний кліренс диклофенаку з плазми − 263 мл/хв. T½ з плазми – приблизно 2 години, із синовіальної рідини – 3-6 годин. Виводиться нирками (40-65 %), з жовчю і калом (35 %).

Фармакокінетика у різних груп пацієнтів. Значних відмінностей у всмоктуванні, метаболізмі чи виведенні препарату залежно від віку пацієнтів не спостерігається.

У пацієнтів з нирковою недостатністю накопичення незміненої діючої речовини не припускається.

У пацієнтів з хронічним гепатитом або недекомпенсованим цирозом печінки фармакокінетичні параметри диклофенаку такі самі, як і у пацієнтів, які не мають захворювань печінки.

Основні фізико-хімічні властивості

таблетки, вкриті оболонкою, від рожевого до рожевого з червоним відтінком кольору. На поверхні таблеток допускається незначна мармуровість. На поперечному розрізі видно два шари.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

Таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні, по 50 мг № 10 (10×1), № 20 (10×2), № 30 (10×3) у блістерах у коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров’я».

Місцезнаходження

Україна, 61013, м. Харків, вул. Шевченка, 2