Зодак - инструкция, аналоги
Зодак Зентива, ООО, Чешская Республика Чехия
Международное название:
Cetirizine
Тип:
Медицинский препарат
Производитель:
Зентива, ООО, Чешская Республика
Страна производства:
Чехия
АТХ код:
- R Средства, действующие на респираторную систему
- R06 Антигистаминные средства для системного применения
- R06A Антигистаминные средства для системного применения
- R06A E Производные пиперазина
- R06A E07 Цетиризин
Форма выпуска:
таблетки, п/о, по 10 мг №30
капли д/перор. прим., 10 мг/мл по 20 мл во флак.
таблетки, п/о, по 10 мг №10
сироп, 5 мг/5 мл по 100 мл во флак.
Категория отпуска:
без рецепта
Дополнительноя информация
Оригинал/Дженерик:
Нет данных
Разрешен в России:
Нет данных
Разрешен в ЕС:
Нет данных
Разрешен в США:
Нет данных
Вождение авто:
Противопоказаний нет
Грудным детям:
Не рекомендовано
Кормящим:
Не рекомендовано
Беременным:
Не рекомендовано
Инструкция по применению
Состав лекарственного средства
действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид
5 мл сиропа содержат: цетиризина дигидрохлорид 5 мг;
вспомогательные вещества: метилпарабен (Е 218); пропилпарабен (Е 216); глицерин (85%); пропиленгликоль; сорбита раствор, не кристаллизуется (Е 420); сахарин натрия натрия ацетат, тригидрат; кислота уксусная ледяная; ароматизатор банановый 75420-33; вода очищенная.
Лекарственная форма
Сироп.
Прозрачный, от бесцветного до слегка желтоватого цвета сироп.
Местонахождение
ООО «Зентива».
В кабеловны 130, 102 37 Прага 10, Долни Мехолупы, Чешская республика.
Фармакотерапевтическая группа.
Антигистаминные средства для системного применения. Код АТС R06A E07.
Цетиризин - антигистаминный препарат II поколения с пролонгированным действием. Селективный ингибитор периферических Н1-рецепторов. Цетиризин влияет на раннюю гистаминзависимую стадию аллергических реакций и на позднюю клеточную стадию, подавляет высвобождение гистамина из жировых клеток и базофильных лейкоцитов, уменьшает миграцию воспалительных клеток, в первую очередь эозинофилов.
Цетиризин в диапазоне от 5 до 60 мг демонстрирует линейную кинетику. Конечный период полувыведения составляет приблизительно 10 часов, а объем распределения - 0,50 л / кг. После приема ежедневной дозы 10 мг в течение 10 дней не наблюдалось никакой кумуляции цетиризина. Максимальная концентрация в плазме крови при стабильном состоянии составляет 300 нг / мл и достигается в течение 1,0 ± 0,5 часа. Цетиризин связывается с белками плазмы крови в количестве 93 ± 0,3%. Цетиризин не влияет на связывание варфарина протеинами плазмы крови.
При «первом прохождении» цетиризин не подвергается активному метаболизму. Около 2/3 вещества выделяется с мочой в неизмененном виде. У добровольцев дезинтеграция фармакокинетических параметров, таких как максимальное значение и площадь под кривой, является унимодального. У взрослых мужчин с белой и черной кожей не отмечено разницы в кинетике цетиризина.
Прием пищи не влияет на объем абсорбции цетиризина, однако скорость абсорбции снижается. Биодоступность цетиризина одинакова для капель, сиропа и таблеток.
Показания для применения
Взрослым и детям старше 4-х лет Зодак® применяют с целью:
симптоматического лечения сезонного аллергического ринита и аллергического ринита, который длится целый год, а также симптомов, связанных с аллергическим конъюнктивитом;
устранение симптомов хронической идиопатической крапивницы.
противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.
Повышенная чувствительность к гидроксизина или к любому производного пиперазина.
Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью, у которых клиренс креатинина ниже 10 мл / мин.
Пациенты, которые имеют наследственную непереносимость фруктозы.
Детский возраст до 4-х лет.
Особенности применения
При применении терапевтических доз не было отмечено клинически значимого взаимодействия с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови 0,5 г / л). Однако рекомендуется во время лечения избегать одновременного употребления алкоголя.
Рекомендуется с осторожностью назначать препарат пациентам, которые страдают эпилепсией, а также пациентам, у которых существует риск возникновения судорожных припадков.
Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат могут вызвать аллергические реакции (возможные реакции замедленного типа).
Применение в период беременности или кормления грудью
Существует очень ограниченное количество клинических данных относительно применения цетиризина при беременности. В исследованиях на лабораторных животных не было выявлено любого непосредственного или опосредованного вредного воздействия препарата на течение беременности, развитие эмбриона и плода, роды или постнатальное развитие.
Препарат следует назначать препарат беременным женщинам только в случаях, когда польза от применения для матери превышает потенциальный риск для плода.
Цетиризин следует с осторожностью назначать женщинам в период кормления грудью, поскольку препарат проникает в грудное молоко.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Объективное оценивание способности к управлению транспортным средством, наличии скрытой сонливости и оценка способности работать на конвейере не выявили любых клинически значимых эффектов при применении рекомендуемой дозы 10 мг.
Пациенты, которые собираются садиться за руль, участвовать в потенциально опасной деятельности или работать с механизмами, не должны превышать рекомендуемую дозу и должны учитывать реакцию собственного организма на этот препарат. В чувствительных пациентов одновременный прием препарата с другими средствами, угнетающими ЦНС, может вызвать дополнительное ухудшение концентрации внимания и снизить скорость реакции.
Дети
Не рекомендуется назначать детям до 4-х лет.
Способ применения и дозы
Флакон с сиропом оборудован защитной крышкой делает невозможным открывание его ребенком. Для открытия флакона сильно надавить на крышку и прокрутить ее против часовой стрелки. После применения необходимо затянуть крышку флакона.
Дети от 4 до 6 лет: 2,5 мг сиропа 2 раза в сутки (1/2 мерной ложки 2 раза в сутки).
Дети от 6 до 12 лет: 5 мг сиропа 2 раза в сутки (1 мерная ложка 2 раза в сутки).
Взрослые и дети старше 12 лет: 10 мг сиропа 1 раз в сутки (2 мерные ложки 1 раз в сутки).
Раствор можно глотать, не запивая.
Пациенты пожилого возраста: согласно имеющимся данным, при условии нормальной функции почек нет необходимости снижать дозу у пациентов пожилого возраста.
Пациенты с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек нет данных, которые бы документально подтверждали соотношение эффективность / безопасность у пациентов с нарушением функции почек. Поскольку цетиризин выводится преимущественно почками (см. Раздел «Фармакологические свойства»), то в случае, когда нельзя применить другой метод лечения, интервалы между дозами необходимо устанавливать индивидуально, в зависимости от состояния функции почек. Необходимо обратиться к таблице, приведенной ниже, и скорректировать дозу согласно приведенной информации. Для того, чтобы воспользоваться этой таблицей, необходимо рассчитать показатель клиренса креатинина пациента (CLкр) в мл / мин. Значение CLкр (мл / мин) можно рассчитать на основе определенного креатинина сыворотки крови (мг / дл) с помощью такой формулы:
CLcr = [140 - возраст (годы)] x масса (кг) (x 0,85 для женщин)
72 x креатинин в сыворотке (мг / дл)
Корректировка дозы для взрослых пациентов с нарушением функции почек
Группа
|
Клиренс креатинина (мл/мин) |
Доза и частота
|
норма Легкая степень тяжести Умеренная степень тяжести Тяжелая степень тяжести Терминальная стадия болезни почек - пациенты, которые подлежат диализа |
≥80
50-79
30-49
<30
<10
|
10 мг 1 раз в сутки 10 мг 1 раз в сутки 5 мг 1 раз в сутки 5 мг 1 раз каждые 2 дня противопоказано |
Для детей с почечной недостаточностью дозу следует подбирать индивидуально, учитывая значение почечного клиренса каждого пациента, а также его возраст и массу тела.
Пациенты с поражениями печени Для пациентов, страдающих только на поражение печени, нет необходимости корректировать дозу.
Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью рекомендуется корректировать дозу (см. Выше «Пациенты с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью»).
Передозировка
Симптомы
Симптомы, наблюдающиеся при значительной передозировке цетиризина, преимущественно связанные с его влиянием на ЦНС или с проявлениями, которые могут напоминать антихолинергический эффект.
К побочным эффектам, которые наблюдались после приема дозы, которая минимум в 5 раз превышает рекомендуемую суточную дозу, относятся: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор и задержка мочеиспускания.
Лечение
Специфический антидот цетиризина неизвестен.
В случае передозировки рекомендуется проводить симптоматическую или поддерживающую терапию. При приеме препарата следует как можно быстрее промыть желудок.
Цетиризин нельзя эффективно удалить с помощью диализа.
Побочные эффекты
Клинические исследования показывают, что при применении препарата в рекомендованных дозах влияние цетиризина на ЦНС является умеренным, включая сонливость, повышенную утомляемость, головокружение и головная боль. В некоторых случаях были сообщения о парадоксальной стимуляции ЦНС.
Хотя цетиризин является селективным антагонистом периферических H1-рецепторов и не оказывает выраженного антихолинергического действия, были сообщения о нечастых случаях затруднения мочеиспускания, нарушения аккомодации глаз и ощущение сухости во рту.
Были сообщения о случаях нарушения функции печени с повышением уровня печеночных ферментов и повышением уровня билирубина. В большинстве случаев эти симптомы исчезали после прекращения лечения препаратом.
Согласно данным проведенных двойных слепых контролируемых клинических испытаний или фармакоклиничних испытаний из сравнения цетиризина с плацебо или другими антигистаминными препаратами в рекомендованных дозах (10 мг в сутки цетиризина), наблюдались следующие побочные явления, частота возникновения которых составляла 1,0% или более:
Побочные эффекты |
Цетиризин 10 мг
(n= 3260)
|
Плацебо
(n = 3061)
|
Со стороны организма в целом - побочные явления общего характера: повышенная утомляемость |
1,63 %
|
0,95 %
|
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение головная боль |
1,10 %
7,42 %
|
0,98 %
8,07 %
|
Со стороны желудочно-кишечного тракта боль в животе сухость во рту тошнота |
0,98 %
2,09 %
1,07 %
|
1,08 %
0,82 %
1,14 %
|
Психические расстройства: сонливость |
9,63 %
|
5,00 %
|
Со стороны дыхательной системы: фарингит |
1,29 %
|
1,34 %
|
Несмотря на то, что сонливость (статистически достоверно) наблюдалась чаще, чем при применении плацебо, в большинстве случаев была легкой или умеренной степени выраженности. Объективные испытания, проведенные во время других исследований на здоровых молодых добровольцах, принимавших рекомендованную суточную дозу препарата, продемонстрировали отсутствие изменений в обычной ежедневной активности.
К побочным реакциям, частота возникновения которых в возрасте от 6 месяцев до 12 лет, участвовавших в плацебо-контролируемых клинических или фармакоклиничних испытаниях, составила 1% или более, относятся:
Побочные эффекты |
Цетиризин
(n=1656)
|
Плацебо
(n =1294)
|
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея |
1,0 %
|
0,6 %
|
Психические расстройства: сонливость |
1,8 %
|
1,4 %
|
Со стороны дыхательной системы: ринит |
1,4 %
|
1,1 %
|
Со стороны организма в целом - побочные явления общего характера: повышенная утомляемость |
1,0 %
|
0,3 %
|
Кроме перечисленных побочных эффектов, которые наблюдались в клинических испытаниях, во время постмаркетингового наблюдения сообщалось также о возникновении указанных ниже побочных реакций, которые оценены по частоте возникновения (нечасто ≥1 / 1000 до 1/100, редко ≥1 / 10 000 до 1/1000, очень редко 1/10 000).
Со стороны системы крови и лимфатической системы:
Очень редко тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы:
Редко повышенная чувствительность к препарату.
Очень редко анафилактический шок.
Психические расстройства:
Нечасто нервное возбуждение, тревожность.
Редко агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница.
Очень редко нервный тик.
Со стороны нервной системы:
Нечасто парестезии.
Редко судороги, двигательные расстройства.
Очень редко дисгевзия, обморок, тремор, нарушение тонуса (дистония), дискинезия.
Со стороны органа зрения:
Очень редко: нарушение аккомодации глаза, нечеткость зрения, непроизвольные движения глазных яблок.
Сердечные расстройства:
Редко тахикардия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Нечасто диарея.
Гепатобилиарной системы:
Редко нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, ГГТП и билирубина).
Со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечасто: зуд, высыпания на коже.
Редко: крапивница.
Очень редко ангионевротический отек, стойка медикаментозная эритема.
Со стороны почек и мочевыводящих путей:
Очень редко дизурия, энурез.
Нарушение общего состояния и симптомы в месте введения препарата:
Нечасто астения, повышенная утомляемость, недомогание.
Редко отек.
Лабораторные исследования:
Редко: увеличение массы тела.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Исследование фармакокинетического взаимодействия проводились цетиризина и псевдоэфедрина, циметидина, кетоконазола, эритромицина, азитромицина; фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. В исследовании многократного применения теофиллина (400 мг 1 раз в сутки) и цетиризина наблюдалось незначительное (16%) снижение клиренса цетиризина, в то время как диспозиция теофиллина не нарушалась при одновременном приеме цетиризина.
В исследованиях применения цетиризина с циметидином, глипизидом, диазепамом и псевдоэфедрина не обнаружено доказательств побочных фармакодинамических взаимодействий.
В исследованиях применения цетиризина с азитромицином, эритромицином, кетоконазолом, теофиллином и псевдоэфедрина не обнаружено доказательств побочных клинических взаимодействий. Кроме того, одновременное применение цетиризина с макролидами или кетоконазолом никогда не приводило к клинически значимым изменениям на ЭКГ.
В исследовании многократного применения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) продолжительность экспозиции к цетиризина увеличилась примерно на 40%, в то время как диспозиция ритонавира несколько нарушалась (-11%) при одновременном приеме цетиризина.
Объем абсорбции цетиризина не снижается при приеме пищи, хотя показатель абсорбции уменьшается на 1 час.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 100 мл сиропа во флаконе с защитной крышкой; по 1 флакону вместе с мерной ложкой в картонной коробке.
Категория отпуска
Без рецепта.
Аналоги препарата: Зодак