Зодак - инструкция, аналоги

Зодак Зентива, ООО, Чешская Республика Чехия

Зодак Зентива, ООО, Чешская Республика Чехия

Международное название:

Cetirizine

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

Зентива, ООО, Чешская Республика

Страна производства:

Чехия

АТХ код:

- R Средства, действующие на респираторную систему

- R06 Антигистаминные средства для системного применения

- R06A Антигистаминные средства для системного применения

- R06A E Производные пиперазина

- R06A E07 Цетиризин

Форма выпуска:

таблетки, п/о, по 10 мг №30
капли д/перор. прим., 10 мг/мл по 20 мл во флак.
таблетки, п/о, по 10 мг №10
сироп, 5 мг/5 мл по 100 мл во флак.

Категория отпуска:

без рецепта

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Нет данных

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Противопоказаний нет

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

Состав лекарственного средства

действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид

5 мл сиропа содержат: цетиризина дигидрохлорид 5 мг;

вспомогательные вещества: метилпарабен (Е 218); пропилпарабен (Е 216); глицерин (85%); пропиленгликоль; сорбита раствор, не кристаллизуется (Е 420); сахарин натрия натрия ацетат, тригидрат; кислота уксусная ледяная; ароматизатор банановый 75420-33; вода очищенная.

Лекарственная форма

Сироп.

Прозрачный, от бесцветного до слегка желтоватого цвета сироп.

Местонахождение

ООО «Зентива».

В кабеловны 130, 102 37 Прага 10, Долни Мехолупы, Чешская республика.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигистаминные средства для системного применения. Код АТС R06A E07.

Цетиризин - антигистаминный препарат II поколения с пролонгированным действием. Селективный ингибитор периферических Н1-рецепторов. Цетиризин влияет на раннюю гистаминзависимую стадию аллергических реакций и на позднюю клеточную стадию, подавляет высвобождение гистамина из жировых клеток и базофильных лейкоцитов, уменьшает миграцию воспалительных клеток, в первую очередь эозинофилов.

Цетиризин в диапазоне от 5 до 60 мг демонстрирует линейную кинетику. Конечный период полувыведения составляет приблизительно 10 часов, а объем распределения - 0,50 л / кг. После приема ежедневной дозы 10 мг в течение 10 дней не наблюдалось никакой кумуляции цетиризина. Максимальная концентрация в плазме крови при стабильном состоянии составляет 300 нг / мл и достигается в течение 1,0 ± 0,5 часа. Цетиризин связывается с белками плазмы крови в количестве 93 ± 0,3%. Цетиризин не влияет на связывание варфарина протеинами плазмы крови.

При «первом прохождении» цетиризин не подвергается активному метаболизму. Около 2/3 вещества выделяется с мочой в неизмененном виде. У добровольцев дезинтеграция фармакокинетических параметров, таких как максимальное значение и площадь под кривой, является унимодального. У взрослых мужчин с белой и черной кожей не отмечено разницы в кинетике цетиризина.

Прием пищи не влияет на объем абсорбции цетиризина, однако скорость абсорбции снижается. Биодоступность цетиризина одинакова для капель, сиропа и таблеток.

Показания для применения

Взрослым и детям старше 4-х лет Зодак® применяют с целью:

симптоматического лечения сезонного аллергического ринита и аллергического ринита, который длится целый год, а также симптомов, связанных с аллергическим конъюнктивитом;
устранение симптомов хронической идиопатической крапивницы.
противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.

Повышенная чувствительность к гидроксизина или к любому производного пиперазина.

Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью, у которых клиренс креатинина ниже 10 мл / мин.

Пациенты, которые имеют наследственную непереносимость фруктозы.

Детский возраст до 4-х лет.

Особенности применения

При применении терапевтических доз не было отмечено клинически значимого взаимодействия с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови 0,5 г / л). Однако рекомендуется во время лечения избегать одновременного употребления алкоголя.

Рекомендуется с осторожностью назначать препарат пациентам, которые страдают эпилепсией, а также пациентам, у которых существует риск возникновения судорожных припадков.

Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат могут вызвать аллергические реакции (возможные реакции замедленного типа).

Применение в период беременности или кормления грудью

Существует очень ограниченное количество клинических данных относительно применения цетиризина при беременности. В исследованиях на лабораторных животных не было выявлено любого непосредственного или опосредованного вредного воздействия препарата на течение беременности, развитие эмбриона и плода, роды или постнатальное развитие.

Препарат следует назначать препарат беременным женщинам только в случаях, когда польза от применения для матери превышает потенциальный риск для плода.

Цетиризин следует с осторожностью назначать женщинам в период кормления грудью, поскольку препарат проникает в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Объективное оценивание способности к управлению транспортным средством, наличии скрытой сонливости и оценка способности работать на конвейере не выявили любых клинически значимых эффектов при применении рекомендуемой дозы 10 мг.

Пациенты, которые собираются садиться за руль, участвовать в потенциально опасной деятельности или работать с механизмами, не должны превышать рекомендуемую дозу и должны учитывать реакцию собственного организма на этот препарат. В чувствительных пациентов одновременный прием препарата с другими средствами, угнетающими ЦНС, может вызвать дополнительное ухудшение концентрации внимания и снизить скорость реакции.

Дети

Не рекомендуется назначать детям до 4-х лет.

Способ применения и дозы

Флакон с сиропом оборудован защитной крышкой делает невозможным открывание его ребенком. Для открытия флакона сильно надавить на крышку и прокрутить ее против часовой стрелки. После применения необходимо затянуть крышку флакона.

Дети от 4 до 6 лет: 2,5 мг сиропа 2 раза в сутки (1/2 мерной ложки 2 раза в сутки).

Дети от 6 до 12 лет: 5 мг сиропа 2 раза в сутки (1 мерная ложка 2 раза в сутки).

Взрослые и дети старше 12 лет: 10 мг сиропа 1 раз в сутки (2 мерные ложки 1 раз в сутки).

Раствор можно глотать, не запивая.

Пациенты пожилого возраста: согласно имеющимся данным, при условии нормальной функции почек нет необходимости снижать дозу у пациентов пожилого возраста.

Пациенты с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек нет данных, которые бы документально подтверждали соотношение эффективность / безопасность у пациентов с нарушением функции почек. Поскольку цетиризин выводится преимущественно почками (см. Раздел «Фармакологические свойства»), то в случае, когда нельзя применить другой метод лечения, интервалы между дозами необходимо устанавливать индивидуально, в зависимости от состояния функции почек. Необходимо обратиться к таблице, приведенной ниже, и скорректировать дозу согласно приведенной информации. Для того, чтобы воспользоваться этой таблицей, необходимо рассчитать показатель клиренса креатинина пациента (CLкр) в мл / мин. Значение CLкр (мл / мин) можно рассчитать на основе определенного креатинина сыворотки крови (мг / дл) с помощью такой формулы:

CLcr = [140 - возраст (годы)] x масса (кг) (x 0,85 для женщин)

  72 x креатинин в сыворотке (мг / дл)

Корректировка дозы для взрослых пациентов с нарушением функции почек

Группа
Клиренс креатинина (мл/мин)
Доза и частота
норма
Легкая степень тяжести
Умеренная степень тяжести
Тяжелая степень тяжести
Терминальная стадия болезни почек - пациенты, которые подлежат диализа
≥80
50-79
30-49
<30
<10
10 мг 1 раз в сутки
10 мг 1 раз в сутки
5 мг 1 раз в сутки
5 мг 1 раз каждые 2 дня
противопоказано

Для детей с почечной недостаточностью дозу следует подбирать индивидуально, учитывая значение почечного клиренса каждого пациента, а также его возраст и массу тела.

Пациенты с поражениями печени Для пациентов, страдающих только на поражение печени, нет необходимости корректировать дозу.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью рекомендуется корректировать дозу (см. Выше «Пациенты с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью»).

Передозировка

Симптомы

Симптомы, наблюдающиеся при значительной передозировке цетиризина, преимущественно связанные с его влиянием на ЦНС или с проявлениями, которые могут напоминать антихолинергический эффект.

К побочным эффектам, которые наблюдались после приема дозы, которая минимум в 5 раз превышает рекомендуемую суточную дозу, относятся: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор и задержка мочеиспускания.

Лечение

Специфический антидот цетиризина неизвестен.

В случае передозировки рекомендуется проводить симптоматическую или поддерживающую терапию. При приеме препарата следует как можно быстрее промыть желудок.

Цетиризин нельзя эффективно удалить с помощью диализа.

Побочные эффекты

Клинические исследования показывают, что при применении препарата в рекомендованных дозах влияние цетиризина на ЦНС является умеренным, включая сонливость, повышенную утомляемость, головокружение и головная боль. В некоторых случаях были сообщения о парадоксальной стимуляции ЦНС.

Хотя цетиризин является селективным антагонистом периферических H1-рецепторов и не оказывает выраженного антихолинергического действия, были сообщения о нечастых случаях затруднения мочеиспускания, нарушения аккомодации глаз и ощущение сухости во рту.

Были сообщения о случаях нарушения функции печени с повышением уровня печеночных ферментов и повышением уровня билирубина. В большинстве случаев эти симптомы исчезали после прекращения лечения препаратом.

Согласно данным проведенных двойных слепых контролируемых клинических испытаний или фармакоклиничних испытаний из сравнения цетиризина с плацебо или другими антигистаминными препаратами в рекомендованных дозах (10 мг в сутки цетиризина), наблюдались следующие побочные явления, частота возникновения которых составляла 1,0% или более:

Побочные эффекты

 
(терминология побочных реакций ВОЗ)

Цетиризин 10 мг
(n= 3260)
Плацебо
(n = 3061)
Со стороны организма в целом - побочные явления общего характера:
повышенная утомляемость
1,63 %
0,95 %
Со стороны центральной и периферической нервной системы:
головокружение
головная боль
1,10 %
7,42 %
0,98 %
8,07 %
Со стороны желудочно-кишечного тракта
боль в животе
сухость во рту
тошнота
0,98 %
2,09 %
1,07 %
1,08 %
0,82 %
1,14 %
Психические расстройства:
сонливость
9,63 %
5,00 %
Со стороны дыхательной системы: фарингит
1,29 %
1,34 %

 

Несмотря на то, что сонливость (статистически достоверно) наблюдалась чаще, чем при применении плацебо, в большинстве случаев была легкой или умеренной степени выраженности. Объективные испытания, проведенные во время других исследований на здоровых молодых добровольцах, принимавших рекомендованную суточную дозу препарата, продемонстрировали отсутствие изменений в обычной ежедневной активности.

К побочным реакциям, частота возникновения которых в возрасте от 6 месяцев до 12 лет, участвовавших в плацебо-контролируемых клинических или фармакоклиничних испытаниях, составила 1% или более, относятся:

Побочные эффекты

 
(терминология побочных реакций ВОЗ)

Цетиризин
(n=1656)
Плацебо
(n =1294)
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
диарея
1,0 %
0,6 %
Психические расстройства:
сонливость
1,8 %
1,4 %
Со стороны дыхательной системы:
ринит
1,4 %
1,1 %
Со стороны организма в целом - побочные явления общего характера:
повышенная утомляемость
1,0 %
0,3 %

 

Кроме перечисленных побочных эффектов, которые наблюдались в клинических испытаниях, во время постмаркетингового наблюдения сообщалось также о возникновении указанных ниже побочных реакций, которые оценены по частоте возникновения (нечасто ≥1 / 1000 до 1/100, редко ≥1 / 10 000 до 1/1000, очень редко 1/10 000).

Со стороны системы крови и лимфатической системы:

Очень редко тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы:

Редко повышенная чувствительность к препарату.

Очень редко анафилактический шок.

Психические расстройства:

Нечасто нервное возбуждение, тревожность.

Редко агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница.

Очень редко нервный тик.

Со стороны нервной системы:

Нечасто парестезии.

Редко судороги, двигательные расстройства.

Очень редко дисгевзия, обморок, тремор, нарушение тонуса (дистония), дискинезия.

Со стороны органа зрения:

Очень редко: нарушение аккомодации глаза, нечеткость зрения, непроизвольные движения глазных яблок.

Сердечные расстройства:

Редко тахикардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Нечасто диарея.

Гепатобилиарной системы:

Редко нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, ГГТП и билирубина).

Со стороны кожи и подкожных тканей:

Нечасто: зуд, высыпания на коже.

Редко: крапивница.

Очень редко ангионевротический отек, стойка медикаментозная эритема.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

Очень редко дизурия, энурез.

Нарушение общего состояния и симптомы в месте введения препарата:

Нечасто астения, повышенная утомляемость, недомогание.

Редко отек.

Лабораторные исследования:

Редко: увеличение массы тела.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследование фармакокинетического взаимодействия проводились цетиризина и псевдоэфедрина, циметидина, кетоконазола, эритромицина, азитромицина; фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. В исследовании многократного применения теофиллина (400 мг 1 раз в сутки) и цетиризина наблюдалось незначительное (16%) снижение клиренса цетиризина, в то время как диспозиция теофиллина не нарушалась при одновременном приеме цетиризина.

В исследованиях применения цетиризина с циметидином, глипизидом, диазепамом и псевдоэфедрина не обнаружено доказательств побочных фармакодинамических взаимодействий.

В исследованиях применения цетиризина с азитромицином, эритромицином, кетоконазолом, теофиллином и псевдоэфедрина не обнаружено доказательств побочных клинических взаимодействий. Кроме того, одновременное применение цетиризина с макролидами или кетоконазолом никогда не приводило к клинически значимым изменениям на ЭКГ.

В исследовании многократного применения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) продолжительность экспозиции к цетиризина увеличилась примерно на 40%, в ​​то время как диспозиция ритонавира несколько нарушалась (-11%) при одновременном приеме цетиризина.

Объем абсорбции цетиризина не снижается при приеме пищи, хотя показатель абсорбции уменьшается на 1 час.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 100 мл сиропа во флаконе с защитной крышкой; по 1 флакону вместе с мерной ложкой в картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Аналоги препарата: Зодак

Совпадает код АТС и состав:

- Цетиризин-Астрафарм

- Цетрин

- Зодак

- Зодак капли