Зодак - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

Состав лекарственного средства

действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид

1 таблетка содержит цетиризина дигидрохлорид 10 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, повидон 30, магния стеарат, гипромеллоза (2910/5), полиэтиленгликоль (макрогол 6000), тальк, титана диоксид, эмульсия симетикона (SE 4).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Таблетки, покрытые оболочкой, продолговатые формы, белого или почти белого цвета с насечкой с одной стороны.

Местонахождение

ООО «Зентива».

В кабеловны 130, 102 37 Прага 10, Долни Мехолупы, Чешская республика.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигистаминные средства для системного применения. Код АТС R06A E07.

Цетиризин, метаболит гидроксизина, образующийся в организме человека, является мощным селективным антагонистом периферических Н1-рецепторов. Исследования связывания с рецептором иn vitro не выявили аффинности к другим Н1-рецепторов.

Было доказано, что кроме этого анти-Н1 эффекта, цетиризин оказывает противоаллергическое действие: в дозе 10 мг 1-2 раза в сутки ингибирует позднюю стадию мобилизации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов с атопическим дерматитом, которым была проведена провокационная проба на наличие аллергии.

Цетиризин в дозе 5 мг и 10 мг подавляет кожные аллергические реакции, вызванные высокими концентрациями гистамина в коже, однако корреляции с эффективностью не установлено.

В исследовании среди детей в возрасте от 5 до 12 лет не было обнаружено привыкание к антигистаминного эффекта (угнетение кожных аллергических реакций) цетиризина. Когда после применения повторных доз цетиризина лечения прекращалось, обычно реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение 3 дней.

В исследовании с участием пациентов с аллергическим ринитом на фоне бронхиальной астмы легкой или средней степени тяжести цетиризин в дозе 10 мг 1 раз в сутки уменьшал симптомы ринита, не влияя при этом на легочную функцию. Это исследование подтверждает безопасность применения цетиризина пациентам с аллергией, имеющих БА легкой или средней степени тяжести.

Цетиризин, назначенный в высокой дозе 60 мг в течение 7 дней, не вызывал статистически достоверного увеличения продолжительности интервала QT на ЭКГ.

Продемонстрировано, что в рекомендуемых дозах цетиризин улучшает качество жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.

Максимальная концентрация в плазме крови в равновесном состоянии составляет около 300 нг / мл и достигается в течение 1,0 ±  0,5 часа. После приема цетиризина в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляция не наблюдалась.

Прием пищи не снижает степень абсорбции цетиризина, однако снижает скорость абсорбции. Биодоступность цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток одинакова.

Кажущийся объем распределения составляет 0,5 л / кг, а связывание цетиризина с белками плазмы крови - 93 ± 0,3%. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками плазмы крови.

Цетиризин не претерпит значительного пресистемного метаболизма. Около 2/3 вещества выделяется с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения составляет около 10 часов.

В диапазоне доз от 5 до 60 мг фармакокинетика цетиризина является линейной.

Показания для применения

У взрослых и детей старше 6 лет и старше:

симптоматическое лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита, а также симптомов, связанных с аллергическим конъюнктивит
устранение симптомов хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата, в гидроксизина или к любому производного пиперазина.

Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью, у которых клиренс креатинина ниже 10 мл / мин.

Таблетки цетиризина, покрытые пленочной оболочкой, не следует применять пациентам, которые имеют редкие наследственные формы непереносимости галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Детский возраст до 6 лет.

Особенности применения

При применении терапевтических доз не было отмечено клинически значимого взаимодействия с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови 0,5 г / л). Однако рекомендуется избегать одновременного употребления алкоголя.

Рекомендуется с осторожностью назначать препарат пациентам, которые страдают эпилепсией, а также пациентам, у которых существует риск возникновения судорожных припадков.

Препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой, не рекомендуется применять детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не дает возможности выбрать нужную дозу.

Применение в период беременности или кормления грудью

Существует очень ограниченное количество клинических данных относительно применения цетиризина при беременности. Назначение препарата в период беременности возможно только в случаях, когда польза от применения превышает потенциальный риск для плода. Цетиризин следует с осторожностью назначать в период кормления грудью, поскольку препарат может проникать в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Объективное оценивание способности к управлению транспортным средством, наличии скрытой сонливости и оценка способности работать на конвейере не выявили любых клинически значимых эффектов при применении рекомендуемой дозы 10 мг.

Пациентам, которые собираются садиться за руль, участвовать в потенциально опасной деятельности или работать с механизмами, не следует превышать рекомендуемую дозу и следует учитывать реакцию собственного организма на этот препарат. В таких чувствительных пациентов одновременный прием препарата с другими средствами, угнетающими ЦНС, может вызвать дополнительное ухудшение концентрации внимания и снизить скорость реакции.

Дети

Не рекомендуется назначать препарат детям в возрасте до 6 лет.

Способ применения и дозы

Применяют внутрь.

Дети от 6 до 12 лет: 5 мг 2 раза в сутки (по 1/2 таблетки 2 раза в сутки).

Взрослые и дети старше 12 лет: 10 мг 1 раз в сутки (1 таблетка 1 раз в сутки).

Таблетку необходимо глотать, запивая 1 стаканом жидкости.

Продолжительность лечения определяет врач индивидуально в зависимости от течения заболевания.

Пациенты пожилого возраста: согласно имеющимся данным, при условии нормальной функции почек нет необходимости снижать дозу у пациентов пожилого возраста.

Пациенты с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек нет данных, которые бы документально подтверждали соотношение эффективность / безопасность у пациентов с нарушением функции почек. Поскольку цетиризин выводится преимущественно почками, то в случае, когда нельзя применить другой метод лечения, интервалы между дозами необходимо устанавливать индивидуально, в зависимости от состояния функции почек. Необходимо обратиться к таблице, приведенной ниже, и скорректировать дозу в указанной информации. Для того, чтобы воспользоваться этой таблицей, необходимо рассчитать показатель клиренса креатинина пациента (CLкр) в мл / мин. Значение CLкр (мл / мин) можно рассчитать на основе определенного креатинина сыворотки крови (мг / дл) с помощью такой формулы:

CLcr = [140 - возраст (годы)] x масса (кг) (x 0,85 для женщин)

   72 x креатинин в сыворотке крови (мг / дл)

Корректировка дозы для взрослых пациентов с нарушением функции почек

Группа	Клиренс креатинина (мл/мин)	Доза и частота
норма Легкая степень тяжести Умеренная степень тяжести Тяжелая степень тяжести Терминальная стадия болезни почек - пациенты, которые подлежат диализа	≥80 50-79 30-49 <30 <10	10 мг 1 раз в сутки 10 мг 1 раз в сутки 5 мг 1 раз в сутки 5 мг 1 раз каждые 2 дня противопоказано

 

Детям с почечной недостаточностью дозу следует подбирать индивидуально, учитывая значение почечного клиренса каждого пациента, а также его возраст и вес.

Пациенты с печеночной недостаточностью У пациентов, которые имеют только нарушение функции печени, нет необходимости корректировать дозу.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью рекомендуется корректировать дозу (см. Выше «Пациенты с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью»).

Передозировка

Симптомы. Симптомы, наблюдающиеся при значительной передозировке цетиризина, преимущественно связанные с его влиянием на ЦНС или с проявлениями, которые могут напоминать антихолинергический эффект.

К побочным эффектам, которые наблюдались после приема дозы, которая минимум в 5 раз превышает рекомендуемую суточную дозу, относятся: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор и задержка мочеиспускания.

Лечение. Специфический антидот цетиризина неизвестен.

В случае передозировки рекомендуется проводить симптоматическую или поддерживающую терапию. Следует как можно быстрее промыть желудок.

Цетиризин нельзя фективно удалить с помощью диализа.

Побочные эффекты

Клинические исследования показывают, что при применении препарата в рекомендованных дозах влияние цетиризина на ЦНС является умеренным, включая сонливость, повышенную утомляемость, головокружение и головная боль. В некоторых случаях были сообщения о парадоксальной стимуляции ЦНС.

Хотя цетиризин является селективным антагонистом периферических H1-рецепторов, были сообщения о нечастых случаях затруднения мочеиспускания, нарушения аккомодации глаз и ощущение сухости во рту.

Были сообщения о случаях нарушения функции печени с повышением уровня печеночных ферментов и повышением уровня билирубина. В большинстве случаев эти симптомы исчезали после прекращения лечения препаратом.

Во время клинических исследований наблюдались следующие побочные явления, частота возникновения которых составляла 1% или более:

Со стороны организма в целом - побочные явления общего характера - повышенная утомляемость;

нарушения со стороны нервной системы - головокружение, головная боль;

нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта - боль в животе, сухость во рту, тошнота;

психические нарушения - сонливость;

нарушения со стороны дыхательной системы - фарингит.

Побочные эффекты, число которых составляла 1% и более в возрасте от 6 месяцев до 12 лет:

нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта - диарея;

психические нарушения - сонливость;

нарушения со стороны дыхательной системы - ринит;

общие нарушения - повышенная утомляемость.

Клинических исследований.

Кроме приведенных побочных эффектов, сообщалось также о возникновении указанных ниже побочных реакций, оцененных по частоте возникновения (нечасто ≥1 / 1000 до 1/100, редко ≥1 / 10 000 до 1/1 000, очень редко 1/10 000).

Со стороны системы крови и лимфатической системы:

очень редко тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы:

редко гиперчувствительность.

Очень редко анафилактический шок.

Психические расстройства:

нечасто нервное возбуждение, тревожность.

Редко агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница, сонливость.

Очень редко нервный тик.

Со стороны нервной системы:

нечасто парестезии.

Редко судороги, двигательные расстройства.

Очень редко дисгевзия, обморок, тремор, нарушение тонуса (дистония), дискинезия.

Со стороны органа зрения:

очень редко: нарушение аккомодации глаза, нечеткость зрения, непроизвольные движения глазных яблок.

Сердечные расстройства:

редко тахикардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

нечасто диарея.

Редко гастрит.

Гепатобилиарной системы:

редко: нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, ГГТП и билирубина).

Со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто: зуд, высыпания на коже.

Редко: крапивница.

Очень редко ангионевротический отек, стойка медикаментозная эритема, сосудистый отек.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

очень редко дизурия, энурез.

Нарушение общего состояния и симптомы в месте введения препарата:

нечасто астения, повышенная утомляемость, недомогание.

Редко отек.

Лабораторные исследования:

редко: увеличение массы тела.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Учитывая показатели фармакокинетики, фармакодинамики и профиль безопасности цетиризина, возникновения никаких взаимодействий с антигистаминными препаратами не ожидается. Проведенные исследования взаимодействий с лекарственными средствами не обнаружили никакой фармакодинамического или значительной фармакокинетического взаимодействия, в частности с псевдоэфедрина или теофиллином (400 мг в сутки).

Прием пищи не снижает степень абсорбции цетиризина, однако снижает скорость абсорбции.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

№ 10, № 30 (10х 3): по 10 таблеток в блистере, по 1 или 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.