Инструкция по применению
Содержание инструкции
Состав
действующее вещество: прогестерон;
1 капсула содержит прогестерона натурального микронизированного 100 мг или 200 мг;
вспомогательные вещества: масло подсолнечное, лецитин соевый, желатин, глицерин, титана диоксид (Е 171).
Лекарственная форма
Капсулы.
Основные физико-химические свойства:
капсулы 100 мг: круглые мягкие желатиновые капсулы желтого цвета, содержащие беловатой масляную суспензию (пасту);
капсулы 200 мг овальные мягкие желатиновые капсулы желтого цвета, содержащие беловатой масляную суспензию (пасту).
Фармакотерапевтическая группа
Гормоны половых желез. Гестагены. Код АТХ G03D A04.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Фармакологические свойства препарата обусловлены прогестероном - одним из гормонов желтого тела, который способствует образованию нормального секреторного эндометрия у женщин. Вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб. Не имеет андрогенной активности. Оказывает блокирующее действие на секрецию гипоталамических факторов высвобождения ЛГ и ФСГ, угнетает образование гипофизом гонадотропных гормонов и овуляцию.
Фармакокинетика.
пероральное применение
Уровень повышения прогестерона в плазме наблюдается с первого часа после всасывания препарата в пищеварительном тракте. Высокий уровень прогестерона в плазме крови наблюдается через 1-3 часа после приема препарата (после 1:00 - 4,25 нг / мл, после 2:00 - 11,75 нг / мл, после 4:00 - 8,37 нг / мл, после 6:00 - 2 нг / мл и 1,64 нг / мл после 8 часов). Основными метаболитами прогестерона в плазме является 20α-гидрокси, δ4α-прегнанолон и 5α-дигидропрогестерон. Выводится препарат с мочой в виде глюкуроновых метаболитов, основным из которых является 3α, 5β-прегнанендиол (прегнандиол). Эти метаболиты идентичны метаболитам, которые образуются при физиологической секреции желтого тела.
интравагинальное применения
После введения во влагалище прогестерон быстро всасывается слизистой оболочкой.
Повышение уровня прогестерона в плазме начинается с часа, наиболее высокий уровень в плазме крови достигается через 1-3 часа после применения.
При средней предписанной дозе (100 мг прогестерона в ночь) Утрожестан позволяет достичь и поддерживать физиологический и стабильный уровень плазменного прогестерона (в среднем на уровне 9,7 нг / мл), подобен таковому в лютеиновой фазе менструального цикла с нормальной овуляцией. Таким образом, Утрожестан стимулирует адекватное созревание эндометрия, способствует имплантации эмбриона.
При более высоких дозах (выше 200 мг в сутки), что увеличиваются постепенно, вагинальный способ применения позволяет достичь уровня прогестерона в плазме, подобного такого во время первого триместра беременности.
Метаболизм метаболиты в плазме и моче идентичны метаболитам, выявленным в ходе физиологической секреции желтого тела яичника: в плазме говорится, главным образом, о 20α-гидрокси, δ4α-прегнанолон и 5α-дигидропрогестерон. Экскреция с мочой осуществляется на 95% в форме глюкуроновых метаболитов, основным компонентом которых является 3α, 5β-прегнанендиол (прегнандиол).
Показания
Нарушения, связанные с дефицитом прогестерона.
пероральное применение
гинекологические:
Нарушение менструального цикла (дизовуляция, ановуляция),
акушерские:
интравагинальное применения
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата Тяжелые нарушения функции печени. Подозреваемая или подтверждена неоплазия груди или половых органов. Недиагностированные вагинальные кровотечения Неудачный или неполный аборт Тромбофлебит. тромбоэмболические нарушения Кровоизлияние в мозг. порфирия
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
При гормональной терапии менопаузы эстрогенами настоятельно рекомендуется назначение прогестерона не позднее чем на 12-е сутки цикла.
Если при лечении угрозы преждевременных родов Утрожестан комбинируется с бета-адреномиметиками, дозы последних можно снизить.
Одновременное применение других препаратов может изменить метаболизм прогестерона, вызывая повышение или снижение концентрации прогестерона в плазме и, соответственно, привести к изменению действия препарата.
Мощные индукторы печеночных ферментов, а именно: барбитураты, противоэпилептические препараты (фенитоин), рифампицин, фенилбутазон, спиронолактон, гризеофульвин, вызывают повышенный метаболизм на печеночном уровне.
Некоторые антибиотики (ампициллин, тетрациклины) могут вызывать изменения кишечной микрофлоры, следствием чего является изменение печеночной стероидного цикла.
Известно, что такие взаимодействия препаратов индивидуальны и могут существенно отличаться у разных групп пациентов, поэтому однозначно прогнозировать какие-либо клинические проявления подобных взаимодействий не представляется возможным. Все прогестины могут снижать толерантность к глюкозе, что может потребовать повышения суточной дозы инсулина и других противодиабетических средств у больных сахарным диабетом.
Биодоступность прогестерона можно уменьшить курение и увеличена из-за алкоголя.
Особенности применения
Лечение в рекомендованных дозах не имеет контрацептивного эффекта.
Если курс лечения начинается в начале месячного цикла, до 15-го дня цикла, могут наблюдаться сокращения цикла или кровотечение.
В случае маточных кровотечений не назначать препарат без уточнения их причины, в частности при обследовании эндометрия.
С осторожностью следует применять у пациентов с задержкой жидкости (например, гипертония, заболевания сердечно-сосудистой системы, почек, у больных эпилепсией, мигренью, бронхиальной астмой), с депрессией в анамнезе, с сахарным диабетом, нарушениями функции печени, фото чувствительностью.
Перед назначением препарата следует тщательно обследовать пациентов с наличием новообразований в семейном анамнезе и пациентов с рецидивирующим холестазом или постоянным ощущением зуда в период беременности, нарушением функции печени, сердечной или почечной недостаточности, фиброцистною мастопатией, эпилепсией, астмой, отосклерозом, сахарным диабетом, рассеянным склерозом, системной красной волчанкой.
Через тромбоэмболических осложнений и метаболических нельзя полностью исключить, следует прекратить прием препарата при появлении:
В случае появления аменореи в процессе лечения следует подтвердить или исключить беременность, которая может быть причиной аменореи. При вагинальном применении препарата возможны маслянистые выделения, что связано с лекарственной формой препарата.
Более половины ранних самопроизвольных абортов вызвана генетическими осложнениями. К тому же инфекционные проявления и механические нарушения могут быть причиной ранних абортов; единственным обоснованием назначения прогестерона тогда была бы задержка изгнания мертвого яйца. Следовательно, назначение прогестерона по рекомендации врача должно быть предусмотрено для случаев, когда секреция прогестерона недостаточна.
Перед началом лечения пациент должен пройти тщательную медицинскую и точное гинекологическое обследование, включая внутренне вагинальное и маммологическое обследование, мазок Папаниколау, с учетом данных анамнеза, противопоказаний и меры предосторожности при применении. Во время лечения рекомендуется проходить регулярные осмотры у врача. Женщинам, которые получают заместительную гормональную терапию, следует тщательно оценить все риски / польза, связанные с терапией.
У пациенток с постменопаузального симптомами, которые получают или получали заместительную гормональную терапию (ЗГТ), существует слабое или умеренное увеличение вероятности диагностирования рака молочной железы. Это может быть позвьязане с ранней диагностикой пациентов или фактической пользой ЗГТ, а также их комбинацией. Риск диагностики рака молочной железы возрастает с увеличением продолжительности лечения и восстанавливается до исходных значений за пять лет после прекращения приема ЗГТ. Рак молочной железы, диагностируется у пациенток, получающих или недавно получавших ЗГТ, менее инвазивным, чем тот, что возникает у женщин, которые не прошли лечение ЗГТ. Врач должен обсудить более высокую вероятность развития рака молочной железы с пациентками, которые будут получать долгосрочную гормональную терапию, оценивая преимущества ЗГТ.
Препарат не должен приниматься с пищей, а должен приниматься перед сном. Одновременный прием пищи увеличивает биодоступность препарата.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Применение Утрожестана не противопоказано во время беременности, в том числе в первые недели (см. раздел «Показания» (Акушерские показания)).
За период применения препарата не наблюдалось ни одного случая неблагоприятного воздействия препарата на плод.
При применении препарата во втором и третьем триместрах беременности нужен контроль функции печени.
Поступления прогестерона в грудное молоко подробно не изучалось. Следовательно, его назначения следует избегать во время кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Водителям транспорта и операторам машин: возможные сонливость i головокружение, связанные с приемом препарата внутрь.
Применение капсул перед сном позволяет избежать этих неприятных последствий.
Случаи сонливости и головокружения наблюдались только во время перорального применения препарата.
Способ применения и дозы
Продолжительность лечения зависит от характера заболевания.
пероральное применение
В большинстве случаев средняя суточная доза составляет 200-300 мг в 1 или 2 приема (200 мг вечером, перед сном, и 100 мг утром, если возникает такая необходимость).
Применение прогестерона после 36 недель беременности рекомендуется.
интравагинальное применения
Капсулы вводить глубоко во влагалище в положении лежа на спине.
Перед каждым применением препарата необходимо тщательно вымыть руки, чтобы не осталось моющих средств на руках.
В среднем доза составляет 200 мг прогестерона в сутки (1 капсула по 200 мг или 2 капсулы по 100 мг, в 2 приема, утром и вечером, которые вводят глубоко во влагалище, при необходимости с помощью аппликатора). Дозу можно увеличить в зависимости от реакции пациента.
Дети Клинические данные о применении препарата детям отсутствуют.
Передозировка
Симптомы передозировки могут проявляться симптоматикой побочных реакций, в том числе сонливостью, головокружением, эйфорией, дисменореей, уменьшение продолжительности цикла, метроррагия.
У некоторых лиц обычная доза может оказаться чрезмерной через существующую или вторичную появление нестабильной эндогенной секреции прогестерона, повышенной чувствительности к препарату или очень низкий сопутствующий уровень эстрадиола в крови.
В таких случаях достаточно:
Побочные реакции
При пероральном применении наблюдались следующие явления:
Также могут наблюдаться такие проявления побочных реакций как изменение либидо, дискомфорт в груди, перед менструальные симптомы, гипертермия, бессонница, алопеция, гирсутизм, венозная тромбоэмболия, эмболия легочной артерии, задержка жидкости, изменение веса, желудочно-кишечные расстройства, анафилактические реакции.
Сонливость и / или преходящее головокружение наблюдаются в случае сопутствующей гипоэстрогении. Уменьшение дозы препарата или увеличение дозы эстрогена сразу устраняет эти явления, не снижая терапевтического эффекта.
Если курс лечения начинается в начале месячного цикла, до 15-го дня, могут иметь место сокращение цикла или случайные кровотечения.
При вагинальном применении препарата возможны реакции гиперчувствительности, включая жжение, зуд, гиперемия, а также появление маслянистых выделений.
Срок годности
3 года.
Условия анения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.
Упаковка
Капсулы 100 мг - по 15 мягких капсул в блистере; по 2 блистера в картонной коробке.
Капсулы 200 мг - по 7 мягких капсул в блистере; по 2 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Заявитель
Безен Хелскеа СА.
Местонахождение заявителя.
Авеню Луиз 287, 1050 Брюссель, Бельгия.
Производители
первичная и вторичная упаковка, разрешение на выпуск серии -
Безен Меньюфекчуринг Белджиум СА, Бельгия
Besins Manufacturing Belgium SA, Belgium
производство нерасфасованной продукции -
Капсуджель Плоэрмель, Франция
Capsugel Ploermel, France
Местонахождение
Грот-Бигарденштрат 128, 1620 Дрогенбос, Бельгия (Groot-Bijgaardenstraat 128, 1620, Drogenbos, Belgium);
