Медицинский порталПрепаратыУУрокиназа-медак

Урокиназа-медак - инструкция, аналоги

Международное название:

Urokinase

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

ЗАО "Фармацевтическая фирма" Дарница ".

Страна производства:

Украина

АТХ код:

- B Средства, влияющие на систему крови и гемопоэз

- B01 Антитромботические средства

- B01A Антитромботические средства

- B01A D Ферменты

- B01A D04 Урокиназа

Форма выпуска:

Урокиназа Медак порошок для р-ра д/ин. и инф. по 1 000 000 мо во флак. №1
Урокиназа Медак порошок для р-ра д/ин. и инф. по 10 000 мо во флак. №1
Урокиназа Медак порошок для р-ра д/ин. и инф. по 100 000 мо во флак. №1
Урокиназа Медак порошок для р-ра д/ин. и инф. по 500 000 мо во флак. №1

Категория отпуска:

по рецепту

Похожие ТМ:

- Урокиназа-биофарма

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Нет данных

Грудным детям:

Нет данных

Кормящим:

Нет данных

Беременным:

Нет данных

Инструкция по применению

Общая характеристика

Международное название: урокиназа;

Основные физико-химические свойства

лиофилизированный порошок белого цвета в виде лепешки;

состав

1 флакон препарата соответственно содержит: 10 000 МЕ урокиназы; 100000 МЕ урокиназы, 500 000 МЕ урокиназы или 1000000 МЕ урокиназы;

вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат, натрия дигидрофосфат, альбумин человеческий.

форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для ¢ инъекций и инфузий.

Фармакотерапевтическая группа

Антитромботические средства. Ферменты.

АТС B01A D04.

Фармакологические свойства

Урокиназа является ферментом, активным центром которого является аминокислота серин (синоним: сериновых протеаз).

Урокиназа имеет специфическую родство с плазминогеном и превращает плазминоген непосредственно в плазмин путем гидролиза связи аргинин-валин. Тромбы, содержащие фибрин, могут растворяться благодаря тромболитической эффекта плазмина протеазы.

Индуцированная урокиназой активность плазмы ведет к дозозависимому снижение уровня плазминогена и фибриногена и повышает наличие продуктов гидролиза фибрина и фибриногена, которые оказывают прямое антикоагулянты действие и потенцируют действие гепарина. Эти эффекты урокиназы длятся 12 - 24 час. после завершения введения препарата.

Индуцированное урокиназой преобразования плазминогена в плазмин может быть конкурентно подавлено эпсилон-аминокапроновой кислотой, транексамовая кислотой и р-аминобензойной кислотой. Однако эти ингибиторы фибринолиза НЕ потенцируют антикоагуляционный эффект продуктов гидролиза фибрина и фибриногена в циркуляции.

Подавляя урокиназа, протеины плазмы могут подавлять активность урокиназы разной степени (например при уремии).

Фармакокинетика. Урокиназа должна вводиться внутривенно или внутриартериально.

Эксперименты на лабораторных животных показали, что урокиназа разлагается ферментами. Печень играет существенную роль в биотрансформации урокиназы. Неактивные продукты распада элиминируются с желчью, и прежде всего через почки.

Период полувыведения урокиназы составляет от 9 до 16 мин. у человека. Клинический время зависит от продолжительности действия активного плазмина и поэтому продолжается дольше.

Информация относительно проникновения урокиназы в грудное молоко отсутствует, как и опыт ее использования во время беременности. Невозможно исключить развитие кровотечения, преждевременные роды и пассивную иммунизацию плода против урокиназы через материнские антитела.

Показания для применения

Острый артериальное и венозный тромбоз, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, тромбоз артериовенозного шунта. Синдром диабетической стопы с длительным язвообразования при критической ишемии нижних конечностей, хирургическая реваскуляризация невозможна или неэффективна, уровень фибриногена> 3,5 г / л.

Способ применения и дозы

Урокиназа должна вводиться внутривенно или внутриартериально. Урокиназа "Медак" применяется как в монотерапии, так и при комбинированной тромболитической терапии с гепарином.

Ввод. Препарат «урокиназы Медак» применяется для внутривенных инъекций, вливаний и местного капельного введения с помощью катетера.

Содержимое флакона урокиназы 10000 (100000, 500000; 1000000) МО Медак растворяют соответственно в 2 (10, 10) мл воды для инъекций.

Для внутривенного капельного введения содержимое одного флакона урокиназы 10000 (100000, 500000; 1000000) МО Медак можно растворить в воде для инъекций, а затем развести 5% или 10% раствором глюкозы или физиологического раствора, чтобы получить конечный об объем 50 мл.

Начальная доза урокиназы для взрослых составляет 250 000 - 600 000 МЕ в течение 10 -20 мин. Поддерживающая доза находится в диапазоне 80 000 - 150 000 МЕ урокиназы в час. Гепарин вводится одновременно при условии, что в течение фибринолитической терапии одной урокиназой НЕ определялось коагулопатии.

Одновременное введеня гепарина необходимо, чтобы обеспечить адекватную защиту против рецидивирующего тромбоза. Начало и продолжительность терапии гепарином зависит от тромбинового времени, который должен в 3 - 6 раз превищуваты норму или определяется в зависимости от частного активированного тромбопластинового времени (ЧАТВ), который должен превышать норму в 1,5 - 3 раза.

Обычно достаточно введения 500 - 800 МЕ гепарина.

Продолжительность лечения урокиназой зависит от клинических показателей и от результатов тестирования. В среднем такое лечение нужно проводить 4 -5 дней.

По окончании введения поддерживающей дозы урокиназы используется гепарин (обычно 500 - 800 МЕ в час) под контролем частичного активированного тромбопластинового времени (ЧАТВ), который должен быть выше нормы в 1,5 - 3 раза.

Тромбоэмболия легочной артерии.

При лечении тромбоэмболии легочной артерии начальная доза для взрослых составляет 2000 или 4400 МЕ урокиназы / кг веса тела пациента и вводится внутривенно капельно в течение 10 - 20 мин. Поддерживающая доза составляет 2000 МЕ урокиназы / кг / ч с одновременным введением гепарина или 4400 МЕ урокиназы / кг / ч без гепарина. В случае одновременного введения гепарина тромбиновое время должен в 3 -6 раз превышать норму.

Продолжительность лечения при использовании низкой дозы урокиназы с гепарином составляет 24 ч по сравнению с 12 час. при использовании высокой дозы гепарина в зависимости от массы тела и времени свертывания, но не более 4000 единиц / ч с последующей инфузией 12 единиц / кг, однако не более 10000 единиц / час.

Одновременное введение гепарина необходимо для того, чтобы обеспечить адекватную защиту против рецидивирующего тромбоза. Начало и продолжительность терапии гепарином зависят, главным образом, от тромбинового времени, который должен в 3 - 6 раз превышать норму. Обычно бывает достаточно введения 500 - 800 МЕ гепарина.

Тромбоз глубоких вен.

При лечении тромбоза глубоких вен у взрослых начальную дозу 250000 - 600000 МЕ урокиназы следует вводить внутривенно в течение 10 - 20 мин. Поддерживающая доза 40 000 - 100 000 МЕ / ч.

Одновременное введение гепарина необходимо для того, чтобы обеспечить адекватную защиту против рецидивирующего тромбоза. Начало и продолжительность терапии гепарином зависят от тромбинового времени, который должен в 3 - 6 раз превышать норму, или определяется в зависимости от ЧАТВ, который должна превышать норму в 1,5 - 3 раза.

Обычно достаточно введения 500 - 800 МЕ гепарина.

Лечение урокиназой, как правило, в течение 7 - 14 дней в зависимости от объективно достигнутых положительных результатов в лечении. В отдельных случаях лечение может быть продолжено до 4 недель.

Фибринолитической лечения критической ишемии нижних конечностей при синдроме диабетической стопы

Техника введения препарата: 500000 МО -1 млн. МЕ урокиназы растворяют соответственно в 10 мл воды для инъекций, а затем в 50 мл 0,9% NaCl. Препарат вводится в течение 30 мин. внутривенно капельно 1 раз в день.

Доза определяется ежедневно в соответствии с показателем фибриногена:

> 2,5 г / л: 1 млн. МЕ урокиназы

<2,5 г / л: 250 000 - 500 000 МЕ урокиназы

<1,6 г / л: урокиназа еще не используется

Тромбоз артериовенозных шунтов.

Для лизиса затромбированные артериовенозных шунтов Скрибнера 5000 - 25000 МЕ урокиназы растворяют в 1 мл физиологического солевого раствора, в результате чего конечный объем несколько увеличивается

Этот раствор вливают по капле в оба артериовенозные шунты.

При необходимости эту процедуру повторяют каждые 30 мин.

Введение должно быть ограничено 2 ч.

У детей доза введенного препарата определяется индивидуально под контролем лабораторных показателей.

Снижение дозы может потребоваться в случае нарушенной функции почек и печени; оно будет зависеть от установленного уровня фибриногена (не ниже 100 мг / дл) и параметров коагуляции.

Побочное действие

Часто наблюдаются микрогематурия и кровотечение из поврежденных сосудов, гематом и кровотечение после пункции, инвазивных методик, внутримышечных инъекций, травм или свежих ран.

В редких случаях (примерно 1%) наблюдаются угрожающие жизни кровотечения (например, интрацеребральные, ретроперитонеальные, кишечно-желудочные, внутрипеченочные).

Часто наблюдаются временные повышения уровня трансаминаз и падение уровня гематокрита без любой кровотечения, проявляющееся клинически.

Вследствие распада тромбов иногда образуются эмболы.

Иногда были случаи временного повышения температуры тела.

Наблюдались единичные случаи аллергических реакций, которые проявлялись эритемой, кожной экзантемой, диспноэ, гипотензией.

противопоказания

Абсолютные противопоказания в лечении взрослых:

прочие краткосрочные пароксизмальные явления случались течение двух

последних месяцев;

(особенно черепной течение двух последних месяцев или ткани, массивно кровоснабжается), недавняя множественная травма, биопсия органов и внутримышечные инъекции (препарат вводится не ранее 10 дней после хирургического вмешательства);

повышенной склонности к геморрагии (спонтанный фибринолиз и геморрагический диатез);

выше 100 мм рт. в. или изменения глазного дна - ретинопатия, связанная с гипертензией);

Относительные противопоказания:

Низкомолекулярные фрагменты урокиназы (расщепленные в организме на субъединицы урокиназы) и активный плазмин проходят через плаценту.

Учитывая риск для плода, урокиназа во время беременности следует вводить только тогда, когда это жизненно необходимо, уделяя особое внимание возможному риску.

Невозможно исключить развитие кровотечения, преждевременные роды и преждевременное отделение плаценты.

Урокиназа не следует вводить в течение первых 4 недель после родов.

Передозировка.

Лечение может быть продолжено при тщательном наблюдении на случай кровотечения, которую можно контролировать путем сжатия сосуда или ткани, кровоточат.

Фибринолитической лечения следует прервать в случае кровотечения. Одновременно можно вводить атропин, эпсилон-аминокапроновую кислоту или транексамовая кислоту как антидот.

Апротинин используется как быстродействующий антифибринолитических препарат (подавляет активность плазмина) при осложнениях в виде кровотечения, вызванной лечением. Начальная доза составляет 500 000 - 1 000 000 КИЕ (калликреин инактивирующих единица), а затем по 50 000 КИЕ / ч до достижения положительного результата.

Использование человеческого фибриногена, плазмы или цельной крови является показанным при резкой отмене урокиназы в случае тяжелой или угрожающей жизни кровотечения из гиперфибринолизом.

Применение восполнения объема циркулирующей крови, но без применения декстранов или гидроксиетилового крахмала.

Особые применения.

Хотя урокиназа имеет показания и для применения в педиатрии, на сегодня еще не накоплены данные, которые позволили бы адекватно оценить связанные с этим риски. У детей опыт введения препарата определяется индивидуально под контролем лабораторных показателей. Опыт использования урокиназы при беременности отсутствует.

Передача неописанных инфекционных болезней не может быть исключена вовсе при введении лекарственных препаратов, которые производят из человеческих белков.

Однако этот риск очень низкий через привлечение процесса инактивации (нагрев в растворе при 60 ° С в течение 10 ч).

Риск развития кровотечения повышается после предварительного или одновременного введения препаратов, влияющих на свертываемость крови (антикоагулянтов), или препаратов, влияющих на функцию тромбоцитов (ингибиторов агрегации тромбоцитов).

Контрольные тесты и предостережения

Во время лечения

Наблюдение после введения повышенных доз урокиназы предусматривает определение уровня фибриногена и тромбинового времени, как и при любой другой форме фибринолитической терапии. Эти лабораторные показатели вряд меняются после введения 20 000 -

40000 МЕ / ч, в таком случае фибринолитическая активность проявляется сокращенным еуглобулинових время и увеличением уровня расщепления фибрина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Риск кровотечения возрастает после одновременного введения:

антифибринолитические препараты, такие как апротинин, эпсилон-аминокапроновая кислота и транексамовая кислота.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 0С.

Срок годности - 3 года со дня изготовления "in bulk".

Не использовать после истечения срока годности, указанного на флаконе.

Восстановленный раствор должен быть использован немедленно.

Раствор, приготовленный в асептических условиях, не должен храниться более 8 час.

условия отпуска

По рецепту.

упаковка

По 10 000 МЕ урокиназы; 100000 МЕ урокиназы, 500 000 МЕ урокиназы или 1000000 МЕ урокиназы в флаконе. По 1 флакону в пачку из картона.

Производитель

ЗАО "Фармацевтическая фирма" Дарница ".

адрес

Украина, 02093, Киев, ул. Бориспольская, 13.

Аналоги препарата: Урокиназа-медак

Совпадает код АТС и состав:

- Урокиназа-биофарма

Совпадает код АТС 4го уровня:

- Бетадине

- Бетак