Тиберал - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

Содержание инструкции

состав

 

действующее вещество: орнидазол (α- (хлорометил) -2-метил-1-нитро-имидазол-1-этанол);

 

1 таблетка содержит орнидазола 500 мг;

 

вспомогательные вещества:

 

ядро таблетки: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилметилцеллюлоза, магния стеарат;

 

оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк, титана диоксид (E171).

 

Лекарственная форма

 

Таблетки, покрытые оболочкой.

 

Фармакотерапевтическая группа

 

Средства, применяемые при амебиаза и других протозойных инфекций. Производные нитроимидазола. Орнидазол.

 

Код АТС P01AB03.

 

показания

 

1 Трихомониаз (мочеполовые инфекции у женщин и мужчин, вызванные Trichomonas vaginalis).

 

2 Амебиаз (все кишечные инфекции, вызванные Entamoeba histolytica, в том числе амебная дизентерия, все внекишечные формы амебиаза, особенно амебный абсцесс печени).

 

3 Лямблиоз.

 

4 Профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями после хирургических вмешательств на толстом кишечнике и гинекологических вмешательств.

 

противопоказания

 

Гиперчувствительность к препарату или другим производным нитроимидазола. Больные с поражением ЦНС (эпилепсия, поражение головного мозга, рассеянный склероз).

 

Патологические поражения крови или другие гематологические аномалии.

 

Способ применения и дозы

 

Тиберал® принимают внутрь после еды, запивая небольшим количеством воды.

 

трихомониаз

 

Рекомендуемые схемы дозирования препарата:

 

а) курс лечения - 1 день:

 

б) курс лечения - 5 дней:

 

Детям с массой тела менее 35 кг - не рекомендуется.

 

Чтобы устранить возможность повторного заражения, половой партнер должен пройти такой

 

же курс лечения.

 

амебиаз

 

Возможные схемы лечения:

 

а) 3-дневный курс лечения больных с амебной дизентерией;

 

б) 5-10-дневный курс лечения при всех формах амебиаза.

 

Рекомендуемая схема дозирования:

 

лямблиоз

 

Взрослым и детям с массой тела более 35 кг назначают 3 таблетки однократно вечером, детям с массой тела менее 35 кг - однократный прием дозы из расчета 40 мг / кг массы тела в сутки. Продолжительность лечения составляет 1-2 дня.

 

Профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями.

 

Длительность послеоперационной терапии, как правило, составляет 5-10 дней, однако ее следует определять, исходя из клинических данных оперированного. Таблетки Тиберал® следует назначать после стабилизации состояния оперированного и возможности самостоятельного применения таблетированных лекарственных средств. Назначают по 1 таблетке каждые 12 часов.

 

Для детей суточная доза составляет 20 мг на 1 кг массы тела в 2 приема в течение 5-10 дней.

 

Для профилактики смешанных инфекций следует применять Тиберал® в комбинации с аминогликозидами, антибиотиками пенициллинового и цефалоспоринового ряда. Лекарственные средства следует применять отдельно.

 

побочные реакции

 

Побочные эффекты от Тибералу® дозозависимые.

 

Кровь и лимфатическая система

 

Нечасто проявления влияния на образование костного мозга и нейтропения.

 

иммунная система

 

Нечасто проявления кожных реакций и реакций гиперчувствительности.

 

нервная система

 

Редко тремор, ригидность, нарушение координации, судороги, временная потеря сознания, признаки сенсорной или смешанной периферической нейропатии, головокружение, сонливость.

 

ЖКТ

 

Тошнота, рвота, металлический привкус во рту.

 

Передозировка

 

Симптомы, такие которые упоминались в разделе «Побочные реакции», но в более выраженной форме.

 

Лечение симптоматическое, специфический антидот неизвестен.

 

Для удаления орнидазола из организма рекомендуется промывание желудка или гемодиализ.

 

В случае судорог рекомендуется внутривенное введение диазепама.

 

Применение в период беременности или кормления грудью

 

В эксперименте Тиберал® не проявляет тератогенного или токсического влияния на плод. Поскольку контролируемые исследования на беременных не проводились, назначать препарат на ранних сроках беременности или в период кормления грудью можно только при наличии абсолютных показаний, если возможные преимущества при применении препарата для матери превышают потенциальный риск для плода / ребенка.

 

 

Особенности применения препарата у детей указано в разделе «Способ применения и дозы».

 

особенности применения

 

При применении высоких доз препарата и в случае лечения более 10 дней рекомендуется проводить клинический и лабораторный мониторинг.

 

У лиц при наличии в анамнезе нарушений со стороны крови рекомендуется контроль за лейкоцитами, особенно при проведении повторных курсов лечения.

 

Усиление нарушений со стороны центральной или периферической нервной системы могут наблюдаться в период проведения лечения. В случае периферической нейропатии, нарушений координации движений (атаксии), головокружение или помутнение сознания следует прекратить.

 

Может наблюдаться обострение кандидомикоза, которое потребует соответствующего лечения.

 

В случае проведения гемодиализа необходимо учитывать уменьшение периода полувыведения и назначать дополнительные дозы препарата до или после гемодиализа.

 

Концентрацию солей лития, креатинина и концентрацию электролитов необходимо контролировать при применении терапии литием.

 

Эффект других лекарственных средств может быть повышена или ослаблено во время лечения.

 

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

 

При применении препарата Тиберал® возможны такие проявления, как сонливость, ригидность, головокружение, тремор, судороги, ослабление координации, временная потеря сознания. Возможность таких проявлений необходимо учитывать для пациентов, которые управляют транспортными работают с другими механизмами.

 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

 

В отличие от других производных нитроимидазола, орнидазол не подавляет альдегиддегидрогеназу и поэтому совместим с алкоголем. Однако орнидазол усиливает действие пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции их дозы.

 

Орнидазол пролонгирует миорелаксирующее действие векурония бромида.

 

Совместное применение фенобарбитала и других индукторов ферментов снижает период циркуляции орнидазола в сыворотке крови, в то время как ингибиторы ферментов (например, циметидин) повышают.

 

Фармакологические свойства

 

Фармакодинамика.

 

Орнидазол - противопротозойное и антибактериальное средство, производное 5-нитроимидазола. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamlia (Gardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. и анаэробных кокков.

 

По механизму действия орнидазол - ДНК-тропных препарат с избирательной активностью в отношении микроорганизмов, имеющих ферментные системы, способные восстанавливать нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы ферридоксинов с нитросоединениями. После проникновения препарата в микробную клетку механизм его действия обусловлен восстановлением нитрогруппы под влиянием нитроредуктаз микроорганизма и активностью уже восстановленного нитроимидазола. Продукты восстановления образуют комплексы с ДНК, вызывая ее деградацию, нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, продукты метаболизма препарата обладают цитотоксическими свойствами и нарушают процессы клеточного дыхания.

 

Фармакокинетика.

 

Всасывания.

 

После приема внутрь орнидазол быстро всасывается в желудочно-кишечный тракт. В среднем всасывание составляет 90%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в пределах 3 часов.

 

Распределение.

 

Связывание орнидазола с белками плазмы крови составляет приблизительно 13%. Действующее вещество проникает в спинномозговую жидкость, другие жидкости организма и в ткани.

 

Концентрация орнидазола в плазме крови находится в диапазоне 6-36 мг / л, то есть на уровне, который считается оптимальным для различных показаний к применению препарата. После многократного применения доз в 500 мг и 1000 мг здоровым добровольцам через каждые 12 часов коэффициент кумуляции равен 1,5-2,5.

 

метаболизм

 

Орнидазол метаболизируется в печени с образованием, в основном, 2-гидроксиметил и α-гидроксиметилметаболитив. Оба метаболита менее активны в отношении Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизмененный орнидазол.

 

Вывод.

 

Период полувыведения составляет 13 часов. После однократного применения 85% дозы выводится в течение первых 5 дней, главным образом в виде метаболитов. Около 4% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде.

 

Особенности фармакокинетики при определенных нарушениях функционирования органов и систем

 

печень

 

Период полувыведения действующего вещества при циррозе печени увеличивается до 22 часов, клиренс уменьшается (35 по сравнению с 51 мл / мин) по сравнению со здоровыми лицами.

 

почки

 

Фармакокинетика Орнидазола не изменяется при нарушениях функции почек, поэтому дозу приема препарата изменять не нужно.

 

Орнидазол выводится во время гемодиализа. Перед началом проведения гемодиализа необходимо применить дополнительно 500 мг орнидазола, если суточная доза составляет 2 г в сутки, или дополнительно 250 мг орнидазола, если суточная доза составляет 1 г в сутки.

 

Дети  (в том числе новорожденные)

 

Фармакокинетика орнидазола у детей (в том числе новорожденных) подобна фармакокинетике взрослых.

 

Основные физико-химические свойства

 

цилиндрической формы, двояковыпуклые, белого или белого с желтоватым оттенком цвета, почти без запаха, с одной стороны - тиснение "DEVA".

 

Диаметр 11,6-12,8 мм, толщина 5,7-6,8 мм.

 

срок годности

 

5 лет.

 

Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

 

условия хранения

 

Хранить при температуре не выше 30 0С в недоступном для детей месте.

 

упаковка

 

По 10 таблеток в блистере из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой (ПВХ / Al). По 1 блистера в картонной пачке

 

Категория отпуска

 

По рецепту.

 

Производитель

 Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд, Швейцария