Метформин-сандоз - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

Содержание инструкции

Состав

действующее вещество: metformin;

1 таблетка содержит метформина гидрохлорида 500 мг или 850 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), коповидон Va64, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

пленочное покрытие: опадри белый OY-L-28900, состоящий из лактозы моногидрата, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксида (Е171), макрогол 4000.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Пероральные гипогликемизирующие средства. Бигуаниды. Код АТС А10В А02.

Показания

Сахарный диабет II типа (инсулиннезависимый) у взрослых при неэффективности диетотерапии (особенно у больных, страдающих ожирением).

Сахарный диабет I типа в комбинации с инсулином.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата.Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома, нарушение функции почек (клиренс креатинина <60 мл / мин.), острые заболевания, протекающие с риском развития нарушений функции почек (дегидратация (при диарее, рвоте), лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания, состояния гипоксии (шок, сепсис, почечные инфекции, бронхолегочные заболевания), значительные клинические проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда и т.д.), тяжелые хирургические операции и травмы (когда целесообразно проведение инсулинотерапии), нарушение функции печени, хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем, лактатацидоз (в том числе в анамнезе), применение не менее 2-х дней до и в течение 2-х дней после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащих контрастного вещества, соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал / сут). Период беременности и кормления грудью .

Не рекомендуется применять препарат лицам старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития лактатацидоза.

Способ применения и дозы

Доза препарата устанавливает врач индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в крови.

Начальная доза для взрослых составляет 500-1000 мг в сутки. Через 10-15 дней дозу препарата можно постепенно повысить в зависимости от уровня сахара в крови. Поддерживающая доза обычно составляет 1500-2000 мг в сутки. Максимальная доза - 3000 мг. Для уменьшения побочных явлений со стороны пищеварительного тракта суточную дозу следует разделить на 2-3 приема.

Таблетки следует принимать не разжевывая во время или после еды.

Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от тяжести и течения заболевания. 

Комбинация с инсулином

Для достижения лучшего контроля уровня сахара в крови метформин и инсулин можно комбинировать.Метформин назначают в обычной дозе - 1 таблетка по 500 мг 2-3 раза в сутки, а доза инсулина зависит от установленных значений уровня сахара в крови.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста доза метформина зависит от функционального состояния почек, который нуждается в регулярной оценки.

Для облегчения приема таблеток по 850 мг их можно разделить на 2 части, но обе половинки следует принять непосредственно одну за другой.

Для распределения таблетки ее следует положить на твердую поверхность выпуклой стороной вверх и нажать одновременно на обе части, справа и слева от серповидной насечки.

Побочные реакции

Частота побочных реакций: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), иногда (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10 000, <1 / 1000), очень редко (<1/10 000) и отдельные случаи.

Со стороны пищеварительного тракта: очень часто - тошнота, рвота, отсутствие аппетита, метеоризм, диарея, боль в животе; часто - нарушение вкуса, металлический привкус во рту. Эти симптомы возникают особенно часто в начале лечения и, как правило, исчезают самостоятельно.Данные симптомы уменьшаются при назначении антацидов, производных атропина или спазмолитиков.Для того, чтобы избежать развития этих побочных эффектов, рекомендуется назначать препарат во время или в конце приема пищи 2 - 3 раза в день. Если диспепсические симптомы постоянны, лечение метформином следует прекратить.

Со стороны обмена веществ: редко - при длительном лечении - гиповитаминоз В 12 (нарушение всасывания). Это следует учитывать пациентам с мегалобластной анемией; очень редко - лактатацидоз (требует отмены лечения).

Гепатобилиарной системы: отдельные сообщения - нарушение функции печени или гепатит, которые проходят после отмены метформина.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - мегалобластная анемия.

Со стороны кожи: очень редко - эритема, зуд, крапивница, высыпания.

Другие: нарушение вкуса.

Передозировка

При применении метформина в дозе 85 г развития гипогликемии не наблюдалось, даже если в этих условиях развивался лактатацидоз. Ранними симптомами лактатацидоза являются тошнота, рвота, диарея, повышение температуры тела, боль в животе, боль в мышцах, в дальнейшем могут отмечаться учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания и развитие комы. Лечение: при первых признаках лактатацидоза лечения метформином необходимо прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Самым эффективным методом удаления из организма лактата и метформина является гемодиализ. Терапия симптоматическая. 

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат не применяют при беременности и в период кормления грудью. Во время лечения метформином кормление грудью следует прекратить.

Дети

Препарат не назначают детям.

Особенности применения

Лактатацидоз является редким и тяжелым метаболическим осложнением, вызванным аккумуляцией метформина. Случаи возникновения лактатацидоза имеют место в целом у больных сахарным диабетом, пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, которые принимали метформин. Степень проявления лактатацидоза можно и нужно снижать, учитывая такие факторы риска как неконтролируемый диабет, кетонемия, голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность и состояния, связанные с гипоксией.

Лактатацидоз характеризуется ацидотический одышкой с дальнейшим снижением температуры тела и комой. К диагностическим показателям относятся низкое значение рН крови, уровень лактата в плазме крови более 5 ммоль / л, повышение соотношения лактат / пируват. При первых признаках молочнокислого ацидоза необходимо немедленно прекратить прием метформина и обратиться к врачу.

Поскольку метформин выводится почками, необходимо определить уровень креатинина сыворотки крови до начала лечения и контролировать его с регулярными интервалами:

не менее 1 раза в год пациентам с нормальной функцией почек;
не менее 2-4 раз в год пациентам с уровнем креатинина сыворотки крови, выше нормы, а также пациентам пожилого возраста.

Чаще снижение функции почек наблюдается у пациентов пожилого возраста.

Особая осторожность рекомендуется при возможном нарушении функции почек (например, в начале терапии антигипертензивными средствами или диуретиками, при терапии НПВП).

За 48 часов до и в течение 48 часов после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащих контрастного вещества следует прекратить прием метформина.

Применение метформина необходимо прекратить за 48 часов до проведения хирургического вмешательства с общей анестезией. Терапию можно продолжить не ранее чем через 48 часов после операции.

Несовместим с алкоголем.

Во время лечения метформином пациенты должны придерживаться диеты. Пациентам с избыточной массой тела следует придерживаться низкокалорийной диеты.

Пациентам, больным сахарным диабетом, следует регулярно контролировать уровень сахара в крови.

Метформин не приводит к гипогликемии, хотя в комбинации с инсулином или производными сульфонилмочевины рекомендуется осторожность.

Пленочное покрытие таблеток содержит лактозу, поэтому препарат не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Монотерапия метформином не приводит к гипогликемии и поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Однако пациентов следует проинформировать о риске возникновения гипогликемии при применении метформина в комбинации с другими гипогликемическими препаратами (инсулин, производные сульфонилмочевины, репаглинид).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечение даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы метформина под контролем уровня гликемии.

Употребление алкоголя повышает риск развития лактатацидоза во время острой алкогольной интоксикации, особенно в случаях голодания или соблюдения низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. Во время приема препарата следует избегать употребления алкоголя и лекарственных средств, содержащих спирт.

Комбинации, требующие особой осторожности:

хлорпромазин: при приеме в больших дозах (100 мг в сутки) повышает гликемию, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы метформина под контролем уровня гликемии;

антагонисты бета-2-адренорецепторов, ингибиторы АПФ, ингибиторы МАО, НПВП, производные клофибрата, окситетрациклин, циклофосфамид и его производные могут усиливать гипогликемическое действие метформина; 

комбинированные эстроген-гестагенные препараты, адреналин и другие симпатомиметики, глюкагон, гормоны щитовидной железы, фенотиазины, тиазидные диуретики, производные никотиновой кислоты уменьшают гипогликемическое действие метформина;

глюкокортикостероиды (ГКС) системного и местного действия снижают толерантность к глюкозе, повышают гликемию, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы метформина под контролем уровня гликемии;

циметидин замедляет выведение метформина и повышает риск развития лактатацидоза;

диуретики: одновременный прием петлевых диуретиков может привести к развитию лактатацидоза за возможной почечной недостаточностью. Не следует назначать метформин, если уровень креатинина в крови превышает 135 мкмоль / л у мужчин и 110 мкмоль / л у женщин;

йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества : радиологические исследования с применением рентгеноконтрастных веществ могут вызвать развитие молочнокислого ацидоза у больных сахарным диабетом на фоне функциональной почечной недостаточности (см. раздел «Особенности применения»).

Назначение в виде инъекций бета-2 симпатомиметиков: повышают гликемию вследствие стимуляции бета-2-рецепторов. В этом случае необходим контроль гликемии. При необходимости рекомендуется назначение инсулина.

При одновременном назначении метформина с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозы, салицилатами возможно усиление его гипогликемического действия. 

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Метформин относится к противодиабетических препаратов из группы бигуанидов.Механизм действия связан с возможностью препарата угнетать глюконеогенез. Метформин повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и стимулирует усвоение глюкозы клетками мышц. Способен снижать как базовый уровень глюкозы в крови, так и ее уровень после приема пищи. Не стимулирует секрецию инсулина и поэтому не приводит к развитию гипогликемии. В отличие от сульфонилмочевины, метформин не вызывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц.

Метформин вызывает значительное уменьшение массы тела у больных сахарным диабетом, страдающих ожирением. Снижает аппетит, усиливает анаэробный гликолиз, задерживает всасывание углеводов в кишечнике. Вызывает положительный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

Фармакокинетика. После перорального применения метформина максимальная концентрация в плазме крови (С max ) достигается через 2,5 часа. Метформин абсорбируется из желудочно кишечного тракта почти полностью, в фекалиях обнаруживается 20-30% дозы. Абсолютная биодоступность метформина составляет приблизительно 50-60% у здоровых лиц.

При рекомендуемых дозах и обычном интервале дозирования равновесные концентрации в плазме крови достигаются за 24-48 часов и составляют менее 1 мкг / мл. С max не превышала 4 мкг / мл даже после применения максимальных доз метформина. Употребление пищи снижает и замедляет всасывание метформина. Связывание с белками плазмы крови незначительное.

Метформин выводится в неизмененном виде с мочой, метаболиты до сих пор не идентифицированы.Почечный клиренс метформина составляет около 400 мл / мин, что свидетельствует об активной канальцевой секреции. Период полувыведения составляет приблизительно 9-12 часов. При нарушениях функции почек почечный клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина, поэтому период полувыведения продлевается, а концентрация метформина в плазме крови повышается.

Основные физико-химические свойства

таблетки по 500 мг: белые продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с рисками с обеих сторон и маркировкой «М 500» с одной стороны таблетки;

таблетки по 850 мг: белые продолговатые покрытые оболочкой таблетки с гладкой поверхностью; с одной стороны - выпуклые, с серповидно насечкой и маркировкой «М 850»; с другой - с насечкой и поверхностью, обработанной по типу «snap tab» (с дополнительной линией разлома посередине).

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 3 (3 × 10) или 12 (12 × 10) блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Салютас Фарма ГмбХ, Германия, предприятие компании Сандоз.

Местонахождение

Д-39179 Барлебен, Отто-вон-Гюрике-аллея, 1, Германия; или:

Производитель

Лек С.А., Польша, предприятие компании Сандоз.

Местонахождение

02-672 Варшава, ул. Доманиевська, 50С, Польша,

95-010 Стрыков, ул. Подлипие, 16 Польша.