Флуконазол-максфарма - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

Общая характеристика

Международное название fluconazole;

Основные физико - химические свойства

капсулы по 50 мг твердые желатиновые, размер № 3, бирюзово - белого цвета, содержащие белый или почти белый порошок;

капсулы по 100 мг: твердые желатиновые, размер № 1, бирюзового цвета, содержащие белый или почти белый порошок;

капсулы по 150 мг: твердые желатиновые, размер № 1, бирюзового цвета, содержащие белый или почти белый порошок;

состав

1 капсула содержит флуконазола 50 мг или 100 мг, или 150 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

форма выпуска

Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые средства для системного применения.

Код АТС J02AC01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Флуконазол - триазольных противогрибковый препарат, который является ингибитором цитохром Р450 зависимых ферментов чувствительных к нему грибов, что приводит к нарушению синтеза эргостерола в клеточных мембранах грибов. Флуконазол активен против Blastomyces dermatidis, Candida spp., Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton spp., Histoplasma capsulatum, Microsporum ssp. и Trichophyton spp.

Развилась чувствительность у некоторых видов Candida spp после длительного профилактического применения флуконазола и перекрестная чувствительность с другими азолами.

Фармакокінетика.Флуконазол хорошо всасывается после приема внутрь, биодоступность составляет 90% и более. Прием пищи на всасывание флуконазола не влияет. После дозы 400 мг у здоровых добровольцев средняя максимальная концентрация достигает 6,72 мг / мл. Максимальные концентрации достигаются в течение 1-2 часов после применения. Концентрации в плазме пропорциональны дозе в пределах 50-400 мг. Многократное применение приводит к увеличению концентрации в плазме; стабильные уровни концентрации достигаются за 6-10 дней, но могут быть достигнуты и на 2 день, если применить максимальную дозу.

Флуконазол широко проникает в жидкости тела. Концентрации в грудном молоке, суставной жидкости, мокроте, вагинальной жидкости и перитонеальной жидкости равны концентрации в плазме. Концентрации в цереброспинальной жидкости достигают 50-90% от концентрации в плазме, даже при отсутствии менингитового воспаления. Связывание с белками составляет около только 12%.

80% и больше выделяется в неизмененном виде с мочой; примерно 11% выделяется в виде метаболитов. Скорость полувыведения флуконазола составляет около 30 часам и увеличивается у пациентов с нарушением функции почек. Флуконазол выводится с помощью диализа.

Показания для применения

Капсулы по 50 мг и 100 мг - криптококкоз, системный кандидоз, кандидоз слизистых оболочек, в том числе полости рта, глотки и пищевода; профилактика грибковых инфекций среди больных со сниженной функцией иммунной системы, а также больных, получающих цитостатическое или лучевую терапию.

Капсулы по 150 мг - вагинальный кандидоз, кандидозный баланит; микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, разноцветный лишай, онихомикоз.

Способ применения и дозы

взрослые:

При криптококковых инфекциях в первый день обычно назначают 400 мг, затем продолжают лечение 200-400 мг 1 раз в день. Продолжительность лечения составляет 6-8 недель. Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом после прохождения полного курса первичной терапии флуконазол может применяться в дозе 100-200 мг в день в течение длительного времени.

При кандидозе доза 400 мг в первый день, затем по 200 мг в сутки, при необходимости доза может быть повышена до 400 мг в сутки. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.

При орофарингеальном кандидозе обычная доза составляет 50-100 мг 1 раз в день в течение 7 - 14 дней. У больных с выраженным снижением иммунитета лечение можно продолжать более длительное время.

При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, обычно назначают 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней.

При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек (за исключением вагинального кандидоза) эффективная доза составляет 50-100 мг при длительности лечения 14-30 дней.

При вагинальном кандидозе и баланите принимают однократно 150 мг.

При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя.

При инфекциях кожи, включая микоз стоп, паховой области, разноцветном лишае и кандидозных инфекциях рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг один раз в день. Длительность терапии обычно составляет 2-4 недели, при микозе стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель).

Дети от 6 до 16 лет:

Препарат назначают при наличии прямых показаний.

Как и у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического реакции.

Кандидоз слизистых оболочек рекомендуемая доза 3 мг / кг массы тела в сутки. Увеличенная доза 6 мг / кг массы тела может быть применена в первый день лечения для быстрого достижения постоянных уровней.

Системный кандидоз и криптококковые инфекции рекомендуемая доза флуконазола составляет 6-12 мг / кг массы тела в сутки в зависимости от тяжести болезни.

Для предотвращения грибковым инфекциям у пациентов с риском иммунодефицита через нейтропению после цитотоксической химиотерапии или радиотерапии доза должна быть 3-12 мг / кг в сутки в зависимости от степени и продолжительности нейтропении.

пожилые пациенты

В случаях, когда не имеется свидетельства о нарушении функций почек, рекомендуется применять обычные дозы. Для пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина <50 мл / мин.) Требуется корректировка доз. При повторном приеме препарата следует назначить ударную дозу от 50 до 400 мг. После введения ударной дозы суточную дозу определяют по данным таблицы:

Побочное действие

Побочные действия наблюдаются редко, наиболее распространенные побочные эффекты, связанные с флуконазолом: тошнота, головная боль и боль в области живота, диарея, метеоризм, кожная сыпь, анафилактические реакции.

противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату или триазольных соединений, период беременности и кормления грудью, детский возраст до 6 лет.

Передозировка

Симптомы: галлюцинации и параноидальное поведение.

Лечение. В случае передозировки может применяться симптоматическое лечение (с поддерживающими мерами и промыванием желудка, если требуется).

Флуконазол в большой количестве выводится с мочой; вынужден диурез возможно увеличит скорость выведения. Трехчасовой гемодиализ снижает уровень препарата в плазме крови на 50%.

особенности применения

При лечении флуконазолом редко развиваются эксфолиативный кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций. При появлении у больного, получающего лечение по поводу поверхностной грибковой инфекции, сыпи, который, возможно обусловлен применением флуконазола, препарат следует отменить. С появлением сыпи у больных с инвазионными / системными грибковыми инфекциями за их состоянием необходимо обязательно наблюдать.

Применение флуконазола не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение варфарина и флуконазола приводит к увеличению протромбинового времени; флуконазола и пероральных гипогликемических препаратов группы производных сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида)-к увеличению периода их полувыведения (следует учитывать возможность развития гипогликемии); флуконазола и фенитоина - клинически значимого увеличения концентрации фенитоина. Многократное применение гидрохлортиазиду увеличивает концентрацию флуконазола в плазме крови, однако изменения режима дозирования, как правило, не требуется.

Совместное применение флуконазола и рифампицина вызывает на 25% увеличение концентрация / время (AUC) и на 20% уменьшение периода полувыведения флуконазола. При совместном приеме этих двух препаратов следует рассмотреть возможность увеличения дозы флуконазола.

Рекомендуется контроль за концентрацией циклоспорина в плазме при одновременном приеме с флуконазолом.

Учитывая риск возникновения выраженной аритмии (вследствие удлинения интервала QT) у больных, получавших азольные противогрибковые средства одновременно с терфенадином, прием флуконазола в дозе 400мг/добу и выше вместе с терфенадином противопоказан. Применение флуконазола в дозе ниже 400мг/добу одновременно с терфенадином необходимо проводить под строгим наблюдением врача.

Одновременный прием цизаприда и флуконазола противопоказан, так как возможны нежелательные реакции со стороны сердца.

При одновременном применении возникает повышение уровней зидовудина, вероятно, вызванное снижением превращения зидовудина в его основные метаболиты. Следует вести наблюдение за пациентами, которые принимают эту комбинацию для исключения побочных реакций, связанных с зидовудином.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 º С, в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей.

Срок годности-3 года.

условия отпуска

Без рецепта - капсулы по 150 мг № 1.

По рецепту - капсулы по 50 мг № 14 и 100 мг № 10.

упаковка

Флуконазол-Максфарма по 50 мг по 14 капсул в блистере, по 1 блистера в картонной коробке.

Флуконазол-Максфарма по 100 мг по 10 капсул в полипропиленовой баночке, 1 баночка в картонной коробке.

Флуконазол-Максфарма по 150 мг по 1 капсуле в блистере, по 1 блистера в картонной коробке.

Производитель

ЭЙДЖИСИ Лтд / Aegis Ltd.

Адрес

Ergates Industrial Area, P.O. Box 28629, 2081 Nicosia, Cyprus.