Цефуроксим-мип 750мг - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

Содержание инструкции

Состав

действующее вещество: цефуроксим;

1 флакон содержит цефуроксима натриевой соли 789 мг в пересчете на цефуроксим 750 мг

1578 мг ​​в пересчете на цефуроксим 1500 мг.

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций или инфузий.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины.

Код АТС J01D C02.

Показания

Предназначен для лечения инфекций, вызванных чувствительными к цефуроксима микроорганизмами, или до определения возбудителя, вызвавшего инфекционное заболевание.

Инфекции дыхательных путей: острые и хронические бронхиты, инфицированные бронхоэктазы, бактериальная пневмония, абсцесс легких, послеоперационные инфекции органов грудной клетки;

инфекции ЛОР-органов: синуситы, тонзиллиты, фарингиты и средний отит;

инфекции мочевыводящих путей: острые и хронические пиелонефриты, циститы, бессимптомные бактериурии;

инфекции мягких тканей: целлюлит, рожа, раневые инфекции;

инфекции костей и суставов: остеомиелит, септические артриты;

акушерство и гинекология: воспалительные заболевания тазовых органов;

гонорея, особенно в тех случаях, когда противопоказан пенициллин;

другие инфекции, включая септицемии, менингиты, перитониты.

Профилактика инфекций: при повышенном риске возникновения инфекционных осложнений после операций в грудной клетке и брюшной полости, операций на тазовых органах, при сердечно-сосудистых и ортопедических операциях.

В большинстве случаев монотерапия Цефуроксимом-МИП является эффективной. Но при необходимости препарат можно применять в комбинации с аминогликозидными антибиотиками или с метронидазолом (перорально, в суппозиториях или инъекционно), особенно для профилактики в желудочно-кишечной и гинекологической хирургии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефуроксима и других цефалоспориновым антибиотиков.

Способ применения и дозы

Цефуроксим-МИП вводят внутривенно или глубоко внутримышечно.

Перед применением препарата рекомендуется сделать кожную пробу на переносимость.

Общие рекомендации.

Взрослые

Для лечения многих инфекций достаточно 750 мг 3 раза в сутки внутримышечно или внутривенно. При более тяжелых инфекциях дозу увеличивают до 1,5 г 3 раза в сутки. В случае необходимости частота введения может быть увеличена до 6-часового интервала, общая доза в сутки увеличится до 3-6 г. При необходимости некоторые инфекции можно лечить по такой схеме: 750 мг или 1,5 г дважды в сутки (или внутримышечно внутримышечно) с последующим пероральным приемом цефуроксима.

Дети

30-100 мг / кг в сутки в 3-4 инъекции. Для большинства инфекций оптимальной дозой является 60 мг / кг в сутки.

Новорожденные

30-100 мг / кг в сутки разделены на 2-3 инъекции. Необходимо учитывать, что период полувыведения цефуроксима в первые недели жизни может быть в 3-5 раз больше, чем у взрослых.

Профилактика

Обычная доза - 1,5 г в стадии индукции анестезии при абдоминальных, тазовых и ортопедических операциях. Это может быть дополнено дополнительным внутримышечным введением 750 мг через 8 и 16 часов.

При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах обычная доза составляет 1,5 г внутривенно, введенная на стадии индукции анестезии, которая потом дополняется внутримышечным введением 750 мг 3 раза в сутки в течение 24 - 48 часов.

При полной замене сустава 1,5 г порошка цефуроксима смешивают с одним пакетом метилметакрилатных цемента-полимера перед добавлением жидкого мономера.

Побочные реакции

Инфекции и паразитарные инвазии.

Размножение патогенных микроорганизмов, устойчивых к лекарственному средству (сопутствующие инфекции).

Заболевания крови и лимфатической системы.

Нечасто временное влияние на формулу крови с токсическими и аллергическими признаками: гемолитическая анемия, нейтропения, гранулоцитопения, лейкопения, эозинофилия и тромбоцитопения, снижение уровня гемоглобина.

Заболевания иммунной системы.

Реакции гиперчувствительности.

Часто аллергические реакции в виде высыпания на коже и зуда, крапивница, отеки (отек Квинке, отеки суставов, ангионевротический отек), повышенная температура, вызванная лекарственным средством.

Редко экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона или синдром Лайелла.

Очень редко угрожающий для жизни анафилактический шок.

Заболевания нервной системы.

Очень редко судороги (тонические / клонические), мышечное подергивание (миоклонус) и головокружение от приема в больших дозах и особенно при ограниченном функционировании почек.

Заболевания ушей и слуховых проходов.

Сообщалось об ухудшении слуха от незначительного до умеренного степени у нескольких пациентов детского возраста, которых лечили цефуроксимом.

Желудочно-кишечные расстройства.

Нечасто: желудочно-кишечные расстройства, такие как потеря аппетита, тошнота, рвота, боли в животе или диарея, которые, как правило, имеют мягкий характер, иногда длятся на протяжении курса лечения и исчезают после прекращения терапии.

Очень редко псевдомембранозный энтероколит.

Гепатобилиарной системы.

Нечасто: незначительное, обратимое повышение уровня билирубина и / или активности печеночных ферментов в сыворотке крови (АСT, АлАТ, щелочной фосфатазы).

Заболевания почек и мочевых путей.

Часто: повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови, особенно у пациентов с уже существующей почечной недостаточностью.

Нечасто: острый интерстициальный нефрит.

Общие поражения и реакции в месте введения.

Часто после введения - воспалительные раздражения стенки вены (до тромбофлебита) и боль в месте инъекции. При быстром внутривенном введении - непереносимость препарата выражается в ощущении жжения в месте введения или тошноте. После инъекции - боль и уплотнение ткани (индурация) в месте инъекции.

Передозировка

В случае передозировки дополнительно к отмене препарата необходимо принять соответствующие меры по выводу препарата. Цефуроксим удаляется путем гемодиализа или перитонеального диализа.

Симптомы передозировки

Случаи интоксикации у людей неизвестны. В некоторых ситуациях и после приема препарата в очень высоких дозах могут возникать нарушения со стороны центральной нервной системы, миоклонус и судороги, как в описанных случаях передозировки бета-лактамными антибиотиками. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, эпилепсией и менингитом риск возникновения таких неблагоприятных последствий возрастает.

Лечение

Центрально индуцированные судороги можно лечить диазепамом или фенобарбиталом, но не фенитоином.

В случае анафилактической реакции проводят противошоковые мероприятия, насколько это возможно, при первых признаках шока.

Применение в период беременности или кормления грудью

До сих пор нет сведений о тератогенное действие цефуроксима. Несмотря на это, применение препарата в период беременности, особенно в первом триместре, и в период кормления грудью можно назначать только после оценки пользы от приема лекарственного средства и связанного с этим риска.

Цефуроксим проникает через плаценту и выделяется в грудное молоко в небольшом количестве. В период кормления грудью существует возможность влияния препарата на кишечную микрофлору, проявляющегося диареей или поражением грибковыми микроорганизмами, а также может приводить к сенсибилизации, поэтому препарат следует с осторожностью назначать кормящим грудью.

Дети

Препарат применяют в педиатрической практике.

Особенности применения

Цефуроксим-МИП нужно с осторожностью применять пациентам с тяжелой аллергией или астмой в анамнезе.

У пациентов с нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл / мин) при введении обычной дозы препарата ожидается кумулятивный эффект цефуроксима, поэтому дозу соответственно уменьшают или интервал между дозами удлиняют.

При длительном применении необходимо контролировать функции печени и почек.

Состояние, сопровождающееся тяжелой и длительной диареей с подозрением на псевдомембранозный колит, может быть опасным для жизни. В таких случаях следует немедленно прекратить терапию Цефуроксимом-МИП и прибегнуть к соответствующему лечению (например приема ванкомицина по 250 мг 4 раза в сутки перорально).

Лекарственные средства, которые подавляют подвижность кишечника (перистальтику), не следует назначать.

Любое применение антибиотиков может привести к распространению патогенных микроорганизмов, устойчивых к лекарственному средству. Нужно учитывать признаки возможного инфицирования такими микроорганизмами. Такие возможные инфекции нужно лечить соответствующим образом.

Пациентам с нарушениями электролитного баланса любой этиологии или серьезной сердечной недостаточностью нужно учитывать содержание натрия в растворе цефуроксима.

Один флакон Цефуроксима-МИП 750 мг содержит 1,77 ммоль (40,65 мг) натрия, а Цефуроксима-МИП 1500 мг - 3,54 ммоль (81,3 мг) натрия, что необходимо учитывать пациентам, которые придерживаются диеты с контролируемым содержанием натрия (соли).

Было доказано, что химическая и физическая стабильность восстановленного препарата сохраняется в течение

3:00 при температуре 25 ° С и в течение 12 часов - при температуре 2-8 ° C. Учитывая микробиологические свойства готовый к применению препарат нужно использовать немедленно.

Раствор Цефуроксима-MИП для инъекций имеет слегка желтоватый цвет. Различная интенсивность цвета не играется роль в эффективности и безопасности при применении этого антибиотика.

Раствор с помутнением или осадком не применяют.

Содержимое флакона предназначен для однократного приема. Остатки раствора для инъекций нужно уничтожить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Цефуроксим-МИП в низких и средних дозах не влияет на концентрацию и скорость реакции.

Очень редко после приема препарата в высоких дозах и особенно при ограниченном функционировании почек сообщалось о судорогах (тонические / клонические), подергивания мышц (миоклонус) и головокружение. Поэтому при таких состояниях нужно воздержаться от вышеупомянутых видов деятельности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Цефуроксим / другие антибиотики.

Цефуроксим желательно не комбинировать с препаратами бактериостатического действия (например тетрациклином, эритромицином, хлорамфениколом или сульфаниламидами), поскольку in vitro наблюдали антагонистический эффект от сочетания этих антибактериальных агентов. Синергического эффекта можно достичь в результате комбинации препарата с аминогликозидами.

Цефуроксим / пробенецид.

Одновременный прием с пробенецидом в результате торможения почечной экскреции приводит к более высокой и длительной концентрации цефуроксима в сыворотке крови.

Цефуроксим / диуретики (мочегонные средства).

Применение цефалоспоринов в высоких дозах пациентам, которые одновременно принимают диуретики (например фуросемид и этакриновая кислота), следует проводить под контролем функции почек для предотвращения ухудшения функции почек. Это также касается пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции почек.

Цефуроксим / потенциально нефротоксические препараты.

До приема цефуроксима в сочетании с потенциально нефротоксичностью (например антибиотиками группы аминогликозидов, полимиксина B и колистином) нужно проверить состояние функции почек, поскольку такой комбинированный прием может приводить к усилению нефротоксичности указанных веществ.

Комбинированная терапия.

Комбинированное применение цефуроксима с антибиотиками возможно. На основе недавних клинических исследований были получены данные о возможности применения действенных против семьи Pseudomonas пенициллинов, аминогликозидов и метронидазола.

При комбинировании с аминогликозидами необходимо контролировать функцию почек. В целом, Цефуроксим-МИП нельзя смешивать в одном шприце с антибиотиками или другими препаратами.

Влияние на лабораторные исследования.

У пациентов, принимающих цефуроксим, в редких случаях может определяться ложноположительная проба Кумбса.

При определении глюкозы в моче и в крови, в зависимости от метода, возможно получение ложноположительных или ложноотрицательных результатов; для избежания таких ошибок предложено применение ферментативных методов.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм действия.

Механизм действия цефуроксима основано на торможении синтеза бактериальной клеточной стенки (в фазе роста) благодаря блокированию пенициллинсвязывающих белков (ПСБ или PBPs), таких, как например, транспептидазы. Это приводит к бактерицидного эффекта.

Взаимосвязь между фармакокинетикой и фармакодинамики.

Эффективность зависит, главным образом, от срока, в течение которого содержание действующего вещества превышает минимальную ингибирующую концентрацию (МИК) возбудителя.

Механизмы развития резистентности.

Резистентность к цефуроксима может базироваться на таких механизмах:

·                    инактивация с помощью бета-лактамаз: цефуроксим под д ией некоторых бета-лактамаз может подвергаться гидролизу, особенно под действием лактамаз с расширенным спектром (так называемых ESBL), например, в штаммов кишечной палочки или Klebsiella pneumoniae, или благодаря конститутивным формам бета - лактамаз AmpC- типа, были обнаружены, например вEnterobacter cloacae. П ид время течения инфекций, вызванных бактериями с индуцированной бета-лактамаз AmpC-типа и с чувствительностью к цефуроксима in vitro, существует рисктого, что под время проведения терапии селективно возникать мутанты с конститутивными формами бета - лактамаз AmpC- типа;

·                    снижение сродства к ПСБ (PBPs) против цефуроксима: приобретенная резистентность в пневмококков и других стрептококков базируется на модификации существующих ПСБ в результате мутации. Для приобретения резистентности к цефуроксима в метицили н-(оксациллин) - устойчивых стафилококков формируются дополнительные ПСБ с пониженной сродством;

·                    недостаточная степень проникновения цефуроксима через наружную клеточную в инку грамотрицательных бактерий может привести к тому, что на ПСБ осуществляется недостаточный блокирующее влияние;

·                    цефуроксим может активно выводиться из бактериальной клетки через клеточные каналы.

Частичная или полная перекрестная резистентность цефуроксима проявляется с другими цефалоспоринами и пенициллинами.

Фармакокинетика.

Цефуроксим применяется исключительно парентерально. В форме предшественника - эфира цефуроксима аксетила - субстанция может применяться перорально.

После внутривенного введения 500 мг максимальная концентрация в сыворотке составляет 42 ± 20 мг / л (через 15 мин), после болюсной инъекции в дозе 750 мг - 144 ± 46 мг / л, а после введения путем 30-минутной инфузии в дозе 1500 мг - 123 ± 14 мг / л.

В сумме максимальные концентрации в сыворотке составляют 26 мг / л (после 750 мг) или 46 мг / л (после 1500 мг). Биодоступность после введения достигается в полной мере.

Области на кривых «время-концентрация» после внутривенного и внутримышечного введения в одной и той же дозе практически идентичны.

Цефуроксим достигает терапевтически эффективных концентраций во многих тканях и жидкостях организма (костная ткань, синовиальная и внутриглазная жидкости). В случае воспаления мозговых оболочек проникновение цефуроксима в спинномозговую жидкость повышается. У новорожденных одновременно концентрации в сыворотке крови в ликворе достигают 12-25%.

Связывание с белками сыворотки составляет около 33%. Видимый объем распределения - от 13 до 19 л.

Период полувыведения из сыворотки - от 70 до 80 минут (предельные значения - 66-140 мин). При нарушении функции почек период полураспада (HWZ) удлиняется. При значении клиренса креатинина 23 мл / мин период полураспада может составлять примерно 4,2 часам; при клиренсе креатинина 5 мл / мин - может удлиняться до 22 часов.

Цефуроксим метаболизируется незначительно (<5%).

Цефуроксим почти полностью в антибактериально активной форме выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой экскреции.

В пробандов, получавших 500 мг пробенецида (перорально) за 2 часа до инъекции цефуроксима в дозе 500 мг, максимальные концентрации в сыворотке крови были повышены на 30%, а период выведения снижен на 32%.

В 8-часовой мочи обнаруживали примерно 89%, а в 24-часовой мочи - до 93-95% от введенной дозы. Почечный клиренс цефуроксима составляет в среднем 139 мл / мин (диапазон значений - 114-170 мл / мин).

Цефуроксим выводится путем гемодиализа, в меньшей степени - путем перитонеального диализа.

Основные физико-химические свойства

белый или почти белый порошок.

Несовместимость

Цефуроксим несовместим с щелочными растворами для инфузий, растворами гидрокарбоната натрия и средствами для восстановления объема, изготовленными из сетчатых полипептидов.

Совместимость с растворами для инфузий.

Цефуроксим-МИП 1500 мг нельзя смешивать в одном шприце или инфузионной системе с антибиотиками или другими препаратами (например с аминогликозидами или колистином).

Цефуроксим / аминогликозиды

Через физико-химической несовместимости со всеми аминогликозидами цефуроксим нельзя вводить в одном шприце или смешивать в растворе для инфузий с аминогликозидами. Оба лекарства нужно вводить в разные участки отдельно друг от друга.

Цефуроксим / колистин

Те же ограничения, как и для аминогликозидов, для применения растворов колистин и цефуроксима.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° C в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Упаковка

Порошок в стеклянном флаконе; по 10 флаконов в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Шэньчжэнь Лиджан Фармацеутикал Ко. Лтд. (Производство, первичную и вторичную упаковку).

Хефасаар хим.-фарм. Фабрика ГмбХ (вторичное упаковки, ответственный за выпуск).

Местонахождение

Юаньфу Роуд, Ко-енричинг Индастриал Парк Лунхуа Таун, Баоань Дистрикт, Шэньчжэнь, Китай.

Мюльштрассе 50 66386 Св. Ингберт, Германия.

Заявитель

МИП Фарма ГмбХ.

Местонахождение

Ул. Киркелер 41, 66440 Блискастель, Германия