Цефазолина натриевая соль - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

Общая характеристика

Международное название cefazolin;

Основные физико-химические свойства

порошок белого или светло-желтого цвета;

состав

1 флакон содержит цефазолина натриевой соли в пересчете на активное вещество 1,0 г.

форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Антимикробные средства для системного применения. Цефалоспорины I поколения. Код АТС J01DB04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Цефазолин является цефалоспориновым антибиотиком первого поколения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (не продуцирующие а продуцирующие пенициллиназу в том числе Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp ., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter и Enterococcus.

Не эффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индол штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., Анаэробных микроорганизмов, метициллин штаммов Staphylococcus spp.

Фармакокинетика. Время достижения максимальной концентрации (Тmax) при введении в дозе 1000 мг 1:00. Максимальная концентрация (Сmax) - 64 мкг / мл; после введения Тmax - в конце инфузии, после введения 1000 мг Сmax - 180 мкг / мл. Проникает в суставы, ткани сердечнососудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и в желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объем распределения - 0,12 л / кг. Связь с белками плазмы - 85%. Период полувыведения (Т1 / 2) при введении - 1,8 часа. При нарушении функции почек Т1 / 2 - 20-40 часов.

Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 часов - 60-90%, через 24 часа - 70-95%. Сmax в моче 1000 мкг / мл и 4000 мкг / мл после введения в дозе 1000 мг.

Показания для применения

Цефазолин применяют при инфекционно-воспалительных процессах, вызванных чувствительными к препарату возбудителями (бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов; эндокардит, сепсис, перитонит, средний отит , остеомиелит, мастит; раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции; сифилис. Профилактика хирургических инфекций в пред-и послеоперационном периоде).

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутримышечно. Перед введением необходимо провести внутришньошкирну пробу на переносимость препарата, при условии отсутствия противопоказаний к ее проведению.

Для внутримышечного введения содержимое флакона растворяют в 4 мл стерильной воды для инъекций, изотонического раствора натрия хлорида или 0,25 - 0,5% раствора новокаина. При разведении флакон необходимо энергично встряхивать до полного растворения.

Средняя суточная доза для взрослых - 1 г; количество вводов - 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 г; количество введения может быть увеличена до 3-4 раз в сутки.

Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней. Для профилактики послеоперационной инфекции - 1 г за 30 мин до операции, 1 г - во время операции и по 1 г - каждые 6-8 часов в течение суток после операции.

Больным с нарушениями функции почек следует изменять режим дозирования в соответствии с определениями клиренса креатинина (КК). При КК 55 мо / мин и более или при содержании креатинина в плазме 1,5 мг% и менее можно вводить полную дозу. При КК 54-35 мл / мин или при содержании креатинина в плазме 3-1,6 мг% - можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями увеличить до 8 часов. При КК 34-11 мл / мин или содержании креатинина в плазме 4,5-3,1 мг% - 1/2 дозы с интервалами 12 часов. Больным с КК 10 мл / мин и менее, или при содержании креатинина в плазме 4,6 мг% и более - 1/2 средней дозы каждые 18-24 часов. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы.

Средняя суточная доза для детей - 20-50 мг / кг; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг / кг / сут. Количество введений - 3-4 раза в сутки. У детей с нарушениями функции почек, режим дозирования нужно корректировать в зависимости от значений КК. При КК 70-40 мл / мин - 60% от средней суточной дозы вводят через 12 часов. При КК 40-20 мл / мин - 25% средней суточной дозы вводят с интервалом 12 часов. Детям с УК 5-20 мл / мин - 10% средней суточной дозы вводят каждые 24 часа. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы.

Побочное действие

Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, зуд, бронхоспазм, эозинофилия, отек Квинке, артралгия, анафилактический шок, мультиформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны нервной системы: судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (более 6 г) - нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики содержания азота мочевины и креатинина в крови).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, редко - холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

При длительном лечении - дисбактериоз, суперинфекция, вызванная устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в том числе кандидозный стоматит).

Лабораторные показатели: положительная реакция Кумбса, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени.

Местные реакции: при введении - болезненность (в месте введения), при внутривенном введении - флебит.

противопоказания

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам. Беременность и кормление грудью. Препарат не назначают новорожденным (возраст до 1 месяца).

Передозировка

Может вызвать головокружение, парестезии и головную боль. При передозировке препарата или его кумуляции у больных с хронической почечной недостаточностью могут возникнуть нейротоксические явления, при этом отмечается исчезновение судорожного порога, генерализованные клонико-тонические судороги, рвота и тахикардия. Терапия симптоматическая.

Препарат выводится из организма при гемодиализе; перитонеальный диализ менее эффективен.

особенности применения

С осторожностью назначают препарат при почечной и печеночной недостаточности, псевдомембранозном энтероколите. Возможно обострение заболеваний пищеварительного тракта, особенно колита.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание прекращают. Безопасность применения у недоношенных детей и детей первого года жизни не установлена.

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотиков.

Во время лечения цефазолином возможно получение положительных настоящих и ненастоящих проб Кумбса, а также ложноположительных реакции мочи на сахар.

При размораживании раствор сохраняет стабильность в течение 10 дней при хранении в холодильнике (5 ° С) или 48 часов при комнатной температуре.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется применять препарат одновременно с антикоагулянтами и диуретиками. При одновременном применении Цефазолина и "петлевых диуретиков" происходит блокада его канальцевой секреции.

Аминогликозиды повышают риск развития поражения почек. Несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация). Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ° С.

Срок годности 2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

условия отпуска

По рецепту.

упаковка

По 1 г во флаконе № 1, № 50.

Производитель

ОАО "Красфарма".

Адрес

660042, г. Красноярск, Российская Федерация, ул. 60 лет Октября, д.2