Амитриптилина-гидрохлорид - инструкция, аналоги
Амитриптилина-гидрохлорид ООО Украина
Международное название:
Amitriptyline
Тип:
Медицинский препарат
Производитель:
ООО
Страна производства:
Украина
АТХ код:
- N Средства, действующие на нервную систему
- N06 Психоаналептики
- N06A Антидепрессанты
- N06A A Неселективные ингибиторы обратного нейронального захвата моноаминов
- N06A A09 Амитриптилин
Форма выпуска:
Амитриптилина Гидрохлорид таблетки по 25 мг №25 (25х1)
Амитриптилина Гидрохлорид таблетки по 25 мг №50 (10х5)
Амитриптилина Гидрохлорид-Зн полная информация
Амитриптилина Гидрохлорид-Оз полная информация
Категория отпуска:
по рецепту
Дополнительноя информация
Оригинал/Дженерик:
Нет данных
Разрешен в России:
Да
Разрешен в ЕС:
Нет данных
Разрешен в США:
Нет данных
Вождение авто:
Не рекомендовано
Грудным детям:
Не рекомендовано
Кормящим:
Не рекомендовано
Беременным:
Не рекомендовано
Инструкция по применению
Содержание инструкции
Состав
действующее вещество: амитриптилина гидрохлорид;
1 таблетка содержит 25 мг амитриптилина гидрохлорида
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая кремния диоксид коллоидный магния стеарат.
Лекарственная форма
Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа
Антидепрессанты. Код АТС N06A A09.
Показания
Тяжелая депрессия, особенно с характерными чертами тревоги, возбуждения и расстройств сна.
Депрессивные состояния у больных шизофренией в сочетании с нейролептиком для предупреждения обострения галлюцинаций и параноидной мании. Хронический болевой синдром. Ночной энурез при условии отсутствия органической патологии.
Противопоказания
Гиперчувствительность к амитриптилина или к любому из составляющих препарата. Недавно перенесенный инфаркт миокарда. Всякого рода блокады или нарушения ритма сердца, а также недостаточность коронарных артерий. Одновременное лечение с применением ИМАО (ингибиторов МАО) противопоказано (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Одновременное назначение амитриптилина и ингибиторов МАО может вызвать развитие серотонинового синдрома (сочетание симптомов, что, возможно, включает тревожное возбуждение, спутанность сознания, тремор, миоклонус и гипертермию). Лечение с применением амитриптилина можно начинать через 14 дней после прекращения приема необоротных неселективных ИМАО, а также не менее чем через 1 сутки после отмены препаратов обратимого действия моклобемида и селегилина. Лечение с применением ИМАО можно начинать через 14 дней после прекращения приема амитриптилина.
Способ применения и дозы
Депрессия. Лечение следует начинать с применения низких доз и постепенным их повышением при тщательном наблюдении клинического эффекта и признаков чувствительности к лекарственному средству. Дозы более 150 мг / сут (до 225 мг / сутки, а иногда - до 300 мг / сут) следует применять в условиях стационара.
Взрослые: сначала 25 мг 3 раза в сутки с постепенным повышением при необходимости на 25 мг через день до 150 мг в сутки (изредка - до 225-300 мг / сут в условиях стационара).
Поддерживающая доза отвечает оптимальной терапевтической.
Пациенты старше 65 лет: сначала 10 мг три раза в сутки с постепенным повышением при необходимости через день до 100-150 мг в сутки. Дополнительную дозу обычно назначают вечером. Поддерживающая доза отвечает оптимальной терапевтической.
Продолжительность терапии. Антидепрессантный эффект обычно развивается в течение 2-4 недель. Лечение антидепрессантами носит симптоматический характер и поэтому должна проводиться в течение соответствующего промежутка времени, обычно до 6 месяцев после выздоровления с целью профилактики рецидива. У больных рецидивирующую (униполярной) депрессию поддерживающая терапия может быть необходима в течение нескольких лет для предотвращения новых эпизодам.
Хронический болевой синдром.
Взрослые. Сначала 25 мг вечером. Дозу можно постепенно увеличить согласно эффекту терапии до максимум 100 мг вечером.
У больных пожилого возраста лечение следует начинать примерно с половинной величины рекомендованной дозы.
Ночной энурез.
Дети 7-12 лет - 25 мг, от 12 лет - 50 мг за 1/2-1 час до сна.
Продолжительность терапии - не более 3 месяцев.
Снижение функции почек: пациентам с нарушением функции почек амитриптилин можно назначать в обычных дозах.
Снижение функции печени рекомендуется осторожный подбор дозы и, если возможно, определение содержания препарата в сыворотке крови.
Метод применения: увеличение дозы обычно осуществляют за счет приема препарата в вечернее время или перед отходом ко сну. При поддерживающей терапии суточную дозу можно принимать однократно преимущественно перед сном. Таблетки проглатывать, запивая водой.
Прекращение лечения: в случае прекращения лечения следует в течение нескольких недель постепенно уменьшать дозу препарата.
Побочные реакции
Амитриптилин способен вызвать побочные эффекты, аналогичные тем, что возникают при приеме других трициклических антидепрессантов. Некоторые из побочных эффектов, приведены ниже (головная боль, тремор, нарушение концентрации внимания, запор и снижение либидо), могут также быть симптомами депрессии и, конечно, ослабевают по мере улучшения депрессивного состояния.
В перечне, приведенном ниже, используются следующие условные понятия.
Сроки MedDRA ВОЗ Предпочитаемые, для классов систем органов:
очень часто (> 1/10); частые (> 1/100, <1/10); нечасто (> 1/1000, <1/100); редкие
(> 1/10000, <1/1000); редко (<1/10000).
Передозировка
симптомы
Симптоматика может появиться медленно и замаскировано, однако время резко и внезапно. Сначала наблюдается сонливость или возбуждение и галлюцинации. Антихолинергические симптомы представлены мидриазом, тахикардией, задержкой мочи, сухостью слизистых оболочек и угнетением моторики кишечника. Возможны судороги, лихорадка, внезапное развитие угнетение ЦНС. Угнетение сознания прогрессирует в кому с угнетением дыхательной функции.
Кардиальные симптомы: аритмии (вентрикулярные тахиаритмии, трепетание-мерцание, фибрилляция желудочков). На электрокардиограмме (ЭКГ) оказывается удлиненный интервал PR, расширение комплекса QRS, удлинение QT, расширение или инверсия зубца Т, депрессия сегмента ST, а также различной степени сердечные блокады до остановки сердца. Расширение комплекса QRS обычно четко коррелирует с тяжестью токсичности после острого превышения дозы. Развивается сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, кардиогенный шок. Нарастает метаболический ацидоз, гипокалиемия. После пробуждения снова возможны спутанность сознания, тревожное возбуждение, галлюцинации и атаксия.
лечение
Госпитализация (в отделение интенсивной терапии). Лечение носит симптоматический и поддерживающий характер. Показаны зондовое опорожнения желудка и лаваж, даже в поздние сроки после перорального приема, а также препараты активированного угля. Обязательным является тщательный мониторинг состояния даже при очевидно Нетрудно случае. Оценивают состояние сознания, характер пульса, артериальное давление и функцию дыхания; через небольшие промежутки времени проводят определение содержания электролитов и газов крови. Проходимость дыхательных путей обеспечивают при необходимости путем интубации. Всего рекомендуется проведение лечения с применением принудительной вентиляции легких для предотвращения возможной остановке дыхания. Непрерывный ЭКГ-мониторинг следует проводить в течение 3-5 суток. При расширении интервала QRS, сердечной недостаточности и желудочковых аритмиях может быть эффективным сдвиг рН крови в щелочную сторону (назначение раствора бикарбоната или проведения гипервентиляции) с быстрым введением гипертонического раствора натрия хлорида (100-200 ммоль Na +).
При необходимости применяют кардиоверсию и дефибрилляцию. Циркуляторную недостаточность корректируют с помощью плазмозаменителей, а в тяжелых случаях - путем инфузии добутамина (сначала со скоростью 2-3 мкг / кг в минуту) с увеличением дозы в зависимости от эффекта. Возбуждение и судороги могут быть прекращены посредством назначения диазепама.
Чувствительность к превышению дозы преимущественно индивидуальна. Дети при этом особенно склонны к развитию явлений кардиотоксичности и судом.
У взрослых дозы 500 мг могут вызвать интоксикации средней и тяжелой степени, дозы же чуть менее 1000 мг были летальными.
Применение в период беременности или кормления грудью
Амитриптилин не назначают в период беременности, если только ожидаемая польза для пациентки не превышает теоретического риска для плода. Назначение высоких доз трициклических антидепрессантов в течение III триместра беременности может вызвать нейроповединкови нарушения у новорожденных. У новорожденных, согласно сообщениям, установлено лишь случаи сонливости как результат влияния амитриптилина и задержки мочи как результат воздействия нортриптилина (метаболит амитриптилина), если препарат был назначен беременным женщинам до родов.
Препарат обнаруживается в грудном молоке в низких концентрациях, поэтому его влияние на младенца при употреблении терапевтических доз маловероятно. Получаемая ребенком доза составляет примерно 2% от дозы матери, в соотношении к массе ребенка (в мг / кг). При клинической необходимости в течение терапии амитриптилином кормления грудью можно продолжать, но рекомендуется наблюдение за младенцем, особенно в первые 4 недели после рождения.
Дети
Амитриптилин не рекомендуется для лечения депрессии детям из-за недостаточности данных по безопасности и эффективности. Лечение амитриптилином связывают с риском кардиоваскулярных побочных явлений во всех возрастных группах.
Амитриптилин назначают детям 7-12 лет для лечения ночного энуреза при отсутствии органической патологии.
Особенности применения
Амитриптилин не следует назначать одновременно с ИМАО (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
При применении высоких доз препарата возрастает вероятность развития нарушений ритма сердца и тяжелой артериальной гипотензии. Развитие таких состояний возможно также при применении обычных доз у больных с уже имеющимися заболеваниями сердца.
Амитриптилин следует назначать с осторожностью больным с судорожными расстройствами, задержкой мочи, гипертрофией предстательной железы, гипертиреозом, при наличии параноидных симптомов, а также тяжелые заболевания печени или сердечно-сосудистой системы.
Депрессия связана с повышенным риском суицида. Такой риск может существовать вплоть до достижения стойкой ремиссии и возникать спонтанно в течение курса терапии. На фоне лечения антидепрессантами следует тщательно наблюдать за состоянием больных, особенно в начале терапии, клинического ухудшения и / или появления суицидальных мыслей и поведения.
Больные со склонностью к суициду не должны иметь доступ к большому количеству лекарственных средств.
Особое внимание требуется при назначении амитриптилина больным гипертиреозом или тем, кто принимает препараты тиреоидных гормонов, поскольку возможно развитие аритмий сердца.
Больные пожилого возраста особенно подвержены развитию постуральной гипотензии во время лечения амитриптилином.
У больных, страдающих маниакально-депрессивные расстройства, возможен переход заболевания в маниакальной фазы; с момента начала маниакальной фазы заболевания пациента необходимо прекратить терапию амитриптилином.
При применении амитриптилина по поводу депрессивного компонента шизофрении возможно усиление психотических симптомов. Амитриптилин назначают в комбинации с нейролептиками.
У пациентов с редким состоянием малой глубины и узкого угла передней камеры глаза возможно провоцирование приступов острой глаукомы вследствие дилатации зрачка.
Применение анестетиков на фоне терапии три-/тетрацикличнимы антидепрессантами повышает риск аритмий и гипотензии. По возможности необходимо прекратить применение амитриптилина за несколько дней до хирургического вмешательства. При неизбежности неотложного оперативного вмешательства обязательным является информирование анестезиолога о лечении амитриптилином.
Как и другие психотропные средства, амитриптилин способен изменять чувствительность организма к инсулину и глюкозы, что требует коррекции противодиабетической терапии у больных сахарным диабетом; кроме того, депрессивное заболевание может проявляться изменениями баланса глюкозы в организме пациента.
Сообщается о случаях гиперпирексии на фоне применения трициклических антидепрессантов при назначении одновременно с антихолинергическими или нейролептическими лекарственными средствами, особенно при жаркой погоде.
Внезапное прекращение терапии после длительного лечения способно вызвать симптомы отмены в виде головной боли, недомогания, бессонницы и раздражительности. Такие симптомы не являются признаками медикаментозной зависимости.
Вспомогательные вещества: таблетки препарата содержат лактозу моногидрат. Больным с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует принимать этот препарат.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Амитриптилин является седативным лекарственным средством. У пациента, который получает психотропный препарат, можно ожидать нарушения всеобщего внимания и способности к сосредоточению, что обусловливает опасность и запрет управлять автомобилем и работать с механическим оборудованием.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
противопоказаны комбинации
Ингибиторы МАО (неселективные, а также селективные А [моклобемид] и В [селегилин]) - риск «серотонинового синдрома» (см. раздел «Противопоказания»).
нежелательные комбинации
Симпатомиметики: амитриптилин способен потенцировать кардиоваскулярные эффекты адреналина, эфедрина, изопреналина, норадреналина, фенилэфрина и фенилпропаноламина.
Блокаторы адренергических нейронов: трициклические антидепрессанты могут препятствовать антигипертензивным эффектам гуанетидина, бетанидина, резерпина, клонидина и метилдопы. Рекомендуется пересмотреть всю схему антигипертензивной терапии при лечении с использованием трициклических антидепрессантов.
Антихолинергические средства: трициклические антидепрессанты способны потенцировать эффекты таких лекарственных средств в отношении глаза, центральной нервной системы, кишечника и мочевого пузыря; следует избегать одновременного с ними применения из-за повышенного риска паралитической кишечной непроходимости, гиперпирексии т.п..
Лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT электрокардиограммы, в том числе антиаритмические препараты (хинидин), антигистаминные (астемизол и терфенадин), некоторые антипсихотические лекарства (в частности пимозид и сертиндол), цизаприд, галофантрин и соталол могут увеличивать вероятность желудочковых аритмий при приеме вместе с трициклическими антидепрессантами.
Противогрибковые средства, такие как флуконазол и тербинафин, приводят к увеличению концентрации в сыворотке крови трициклических антидепрессантов и выраженности сопутствующей токсичности. Бывают случаи потери сознания и возникновения хаотической полиморфной желудочковой тахикардии.
Депрессанты ЦНС: амитриптилин способен усиливать эффекты алкоголя, барбитуратов и других средств угнетение ЦНС.
фармакокинетические взаимодействия
Влияние других медикаментозных средств на фармакокинетику трициклических антидепрессантов
Трициклические антидепрессанты, включая амитриптилин, метаболизируются изоэнзимом CYP2D6 цитохрома Р450 печени. CYP2D6 характеризуется полиморфизмом в популяции и его активность может подавляться многими психотропными, а также другими лекарственными средствами, как, например, нейролептиками, ингибиторами обратного захвата серотонина за исключением циталопрама (который является очень слабым ингибитором изоэнзима), блокаторами
β-адренорецепторов, а также противоаритмическими средствами. Также участвуют в метаболизме амитриптилина изоэнзимы CYP2C19 и CYP3A.
Барбитураты, так же как и другие стимуляторы энзимов, например, рифампицин и карбамазепин, могут усиливать метаболизм и тем самым вызывать снижение содержания трициклических антидепрессантов в плазме крови и уменьшение антидепрессантов эффекта.
Циметидин и метилфенидат, а также препараты блокаторов кальциевых каналов повышают уровни трициклических соединений в плазме и соответствующую токсичность.
Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно подавляют метаболизм друг друга; это может привести к снижению судорожного порога и появления судорог. Может потребоваться коррекция доз указанных лекарственных средств.
Фармакологические свойства
фармакодинамика
Амитриптилин представляет собой трициклический антидепрессант. Амитриптилин является третичным амином, занимает центральное место среди трициклических антидепрессантов, поскольку он примерно в равной степени активный in vivo как ингибитор захвата серотонина и норадреналина
пресинаптическими нервными окончаниями. Основной метаболит соединения нортриптилин является относительно сильным ингибитором захвата норадреналина, однако также блокирует и захвата серотонина. Амитриптилин имеет довольно сильные антихолинергические, антигистаминергические и седативные свойства и потенцирует также эффекты катехоламинов. Угнетение фазы сна с быстрым движением глаз (БДГ) считается признаком антидепрессантов активности. Трициклические антидепрессанты, так же как и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и ИМАО, подавляют фазу БДГ и усиливают глубокий медленно-волновой сон.
Амитриптилин повышает патологически сниженный уровень настроения.
Благодаря своей седативному действия амитриптилин имеет особое значение в терапии при депрессиях, сопровождающихся тревогой, возбуждением, беспокойством и нарушениями сна. Антидепрессивный эффект развивается через 2-4 недели терапии, седативный эффект при этом не снижается.
Анальгетический эффект препарата не связан с антидепрессантным, поскольку анальгезия наступает значительно раньше, чем изменения настроения, и нередко в результате приема значительно меньшей дозы, чем это необходимо для изменения настроения.
Экскреция происходит преимущественно с мочой. Вывод амитриптилина в неизмененном виде почками незначительно (примерно 2%).
У матерей, которые кормят младенцев грудью, амитриптилин и нортриптилин проникают в небольших количествах в грудное молоко. Соотношение концентрации в молоке и сыворотке крови у женщин составляет 1:2.
Стабильные суммарные уровни содержания амитриптилина и нортриптилина в плазме крови достигается у большинства пациентов в течение 1 недели. В таком состоянии уровень в плазме крови представлен в течение суток примерно одинаково амитриптилином и нортриптилином при лечении с использованием обычных таблеток препарата 3 раза в сутки.
У пациентов пожилого возраста установлен более длительный период полувыведения вследствие менее интенсивного метаболизма.
Поражение печени определенной степени тяжести способно ограничить печеночный метаболизм, что приводит большее содержание препарата в плазме крови.
Почечная недостаточность не влияет на кинетику препарата.
Основные физико-химические свойства
таблетки белого цвета с плоской поверхностью и фаской.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Упаковка
По 25 таблеток в блистере. По 1 блистера в коробку из картона.
По 10 таблеток в блистере. По 5 блистеров в коробку из картона.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
ООО "Харьковское фармацевтическое предприятие« Здоровье народа ».
Местонахождение
Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.
Аналоги препарата: Амитриптилина-гидрохлорид
