Бетак - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит бетаксолола гидрохлорида 20 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, пленочное покрытие Opadry white OY-B-28920 (ксантангум, лецитин, тальк, спирт поливиниловый, титана диоксид (E 171) ).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармгруппа

Блокатор бета-адренорецепторов.

Код АТС С07А В 05.

показания

Артериальная гипертензия. Профилактика приступов стенокардии напряжения.

противопоказания

Повышенная чувствительность к бетаксолола или другим компонентам препарата; анафилактические реакции в анамнезе.

Тяжелая бронхиальная астма, хронические обструктивные заболевания легких.

Сердечная недостаточность, не поддающаяся лечению; кардиогенный шок, AV блокада сердца II и III степени у больных, не имеющих водителя ритма; синдром слабости синусового узла (включая синоатриальную блокаду), брадикардия (<45-50 ударов в минуту), артериальная гипотензия.

Нелеченная феохромоцитома.

Тяжелые формы синдрома Рейно и нарушение периферического кробообигу.

Врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы / галактозы или дефицит лактазы.

Комбинированная терапия с флоктафенином, сультопридом амиодарон, бепридилом, дилтиазем и верапамил.

Монотерапия препаратом при типичной форме стенокардии Принцметала.

Метаболический ацидоз.

Способ применения и дозы

Применять внутрь независимо от приема пищи.

Обычная доза - 1 таблетка по 20 мг в сутки при артериальной гипертензии и для профилактики приступов стенокардии напряжения. Максимальная рекомендуемая доза составляет 40 мг в сутки.

Дозировка для больных с почечной недостаточностью. У больных с почечной недостаточностью клиренс бетаксолола уменьшается со снижением почечной функции.

Доза зависит от состояния почек больного: при КК ≥ 20 мл / мин коррекция дозы не требуется. Однако с первой недели лечения необходимо клиническое наблюдение до достижения равновесных уровней препарата в крови (в среднем 4 суток).

Для больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Пациенты с печеночной недостаточностью. Коррекция дозы не требуется, однако в начале терапии желательно клиническое наблюдение.

побочные реакции

Как правило, бетаксолол хорошо переносится. Побочные реакции редко требуют прекращения лечения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: брадикардия, сердцебиение, AV-блокада, артериальная гипотензия, усиление существующей AV-блокады, вазоспастическая стенокардия, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, обострение перемежающейся хромоты, тромбоз, анемия, лейкоцитоз, тромбоцитопения, пурпура.

Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, беспокойство, депрессия, нарушение концентрации внимания, синкопе, ступор, галлюцинации, амнезия, эмоциональная лабильность, расстройства чувствительности, парестезии, невралгия, нейропатия, боль и шум в ушах, вестибулярные нарушения, частичная потеря слуха, тремор, спутанность сознания, перемежающаяся хромота.

Со стороны пищеварительного тракта: диспепсия, сухость слизистых оболочек полости рта, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, дисфагия, запор, гепатиты.

Со стороны мочеполовой системы: импотенция, дизурия, олигурия, протеинурия, отеки, цистит, почечная колика, снижение либидо, нарушение менструального цикла, боль и фиброзно-кистозные изменения молочной железы, простатит, болезнь Пейрони.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, боль в грудной клетке, фарингит, ринит, синусит, кашель, одышка, бронхоспазм, дыхательная недостаточность.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, тендинит, миалгия.

Со стороны кожи: алопеция, обострение псориаза, псориазоподобные высыпания, гипертрихоз, зуд.

Другие: сухость в глазах, снижение остроты зрения, ночные кошмары, повышение концентрации ЛДГ, печеночных трансаминаз, ацидоз, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гиперлипидемия, гиперурикемия, гипокалиемия, гипотермия, появление антинуклеарных антител, которая в исключительных случаях сопровождалась клиническими проявлениями вроде системной красной волчанки , проходивших после прекращения лечения; синдром Рейно, изменения массы тела, синдром отмены; при повышенной чувствительности к компонентам препарата - аллергические реакции, включая сыпь, эритема, экзема.

Передозировка

Симптомы передозировки: брадикардия или чрезмерное снижение артериального давления. При брадикардии или чрезмерном снижении АД необходимо ввести 2,5-10 мкг / кг / мин добутамина.

При сердечной декомпенсации у новорожденных, матери которых в период беременности применяли бета-адреноблокаторы:

Применение в период беременности или кормления грудью

На данный не было получено никаких сообщений о тератогенных эффектах препарата у человека. Бета-блокаторы снижают перфузию в плаценте, что может обусловить внутриутробную гибель плода, поздний выкидыш и преждевременные роды. Кроме того, побочные эффекты могут возникнуть у плода (особенно гипогликемия и брадикардия).

Беременность.

У новорожденных, матери которых применяли бета-адреноблокаторы, действие последних сохраняется в течение нескольких дней после рождения. Хотя данный остаточный эффект может не иметь клинических последствий, сохраняется возможность развития сердечной недостаточности. В таком случае новорожденного следует поместить в отделение интенсивной терапии (см. Раздел «Передозировка»). В такой ситуации необходимо избегать применения плазмозаменителей (из-за риска развития острого отека легких). Также есть сообщения о брадикардии, респираторный дистресс-синдром и гипогликемию. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за новорожденными в специализированных условиях (контроль частоты пульса и уровня глюкозы в крови в течение первых 3-5 дней жизни).

В связи с этим применение бетаксолола в период беременности не рекомендуется, за исключением случаев, когда польза от применения препарата превышает возможные риски.

Кормление грудью.

Бета-адреноблокаторы проникают в грудное молоко. Кормление грудью в период лечения Бетак следует прекратить, поскольку риск развития гипогликемии или брадикардии у новорожденных не исследовали.

дети

Не следует назначать препарат детям (эффективность и безопасность применения не установлены).

особенности применения

Меры предосторожности при применении. Отмена препарата. Лечение препаратом не следует прекращать внезапно, особенно у больных ишемической болезнью сердца. Дозу необходимо снижать постепенно, в течение 1-2 недель, а при необходимости можно одновременно начать заместительную терапию, чтобы избежать прогрессирования стенокардии.

Бронхиальная астма и хроническое обструктивное заболевание легких. Бета-адреноблокаторы можно назначать только больным с умеренной степенью тяжести заболевания, с выбором селективного бета-адреноблокатора в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку дыхательной функции.

При развитии приступов во время лечения можно применять бронходилататоры (b2-адреномиметики).

Сердечная недостаточность. Для лечения больных с нерефрактерною сердечной недостаточностью Бетак, в случае необходимости, можно применять под тщательным контролем в низких дозах, которые постепенно повышаются.

Брадикардия. Дозу необходимо уменьшить, если частота сердечных сокращений в состоянии покоя ниже 50-55 ударов в минуту и у больного имеются клинические проявления брадикардии.

Блокада I степени. Учитывая негативный дромотропный эффект бета-блокаторов, Бетак с осторожностью назначают пациентам с AV блокадой I степени.

Стенокардия Принцметала. Количество и продолжительность приступов стенокардии могут увеличиться при применении бета-блокаторов у больных стенокардией Принцметала. Применение препарата возможно при заболевании средней степени тяжести и при условии, что лечение проводится одновременно с применением сосудорасширяющих средств.

Нарушения периферического кровообращения. Бета-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния больных с нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей). В таких случаях рекомендуется применять кардиоселективный β-блокатор с наличием свойств частичного агониста β-рецепторов; назначать его следует с осторожностью.

Феохромоцитома. При применении бета-адреноблокаторов для лечения артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, требуется тщательный мониторинг артериального давления.

Больные пожилого возраста. Нужно быть осторожными: лечение пациентов пожилого возраста следует начинать с малой дозы и под тщательным наблюдением.

Больные с почечной недостаточностью. Для больных с почечной недостаточностью дозировку необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в крови или клиренса креатинина (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Больные сахарным диабетом (см. Разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Побочное действие»). Следует предупредить больного о необходимости усилить самоконтроль уровня глюкозы в крови в начале лечения. Продромальные симптомы гипогликемии могут быть замаскированы, особенно тахикардия, сердцебиение и повышенная потливость.

Псориаз (см. Раздел «Побочное действие»). Назначение препарата требует тщательной оценки о необходимости его применения, поскольку есть сообщения об ухудшении состояния больных псориазом при лечении бета-адреноблокаторами.

Аллергические реакции. У пациентов, склонных к тяжелым анафилактических реакций, особенно связанных с применением флоктафенином (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»), или при проведении десенсибилизации терапия бета-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности лечения этого состояния обычными дозами адреналина.

Общая анестезия. Бета-блокаторы вызывают ослабление рефлекторной тахикардии и увеличивают риск артериальной гипотензии. Продолжение лечения бета-блокаторами снижает риск развития аритмии, миокардиальной ишемии и гипертонических кризов. Необходимо сообщить анестезиологу о том, что больной проходит лечение бета-блокатором.

При необходимости прекращения лечения и отмены препарата считается достаточным 48 часов для восстановления чувствительности к катехоламинам.

Необходимо учитывать риск развития анафилактических реакций.

Офтальмология. Блокада β-адренорецепторов приводит к снижению внутриглазного давления и может приводить к изменению результатов скринингового исследования глаукомой. Офтальмолога следует информировать о том, что пациент принимает бетаксолол. Пациенты, получающие бета-блокаторы и системно, и в виде глазных капель, необходимо установить надзор, учитывая возможный аддитивный эффект этих препаратов.

Тиреотоксикоз. Бета-блокаторы маскируют сердечно-сосудистые симптомы тиреотоксикоза.

Спортсмены. Спортсменам необходимо учитывать, что препарат содержит активную субстанцию, которая может давать положительную реакцию при проведении тестов антидопингового контроля.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальадсорбции.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Исследование влияния бетаксолола на способность управлять автотранспортом не проводили, но в случае появления головокружения и сонливости следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Брадикардия может быть обусловлена целым рядом лекарственных средств: бета-адреноблокаторами, антиаритмическими препаратами класса Iа (хинидин, дизопирамид), класса III (амиодарон и соталол), класса IY (дилтиазем и верапамил), а также гликозидами наперстянки, клонидином, гуафанцином, мефлохином и ингибиторами холинэстеразы, которые применяются для лечения болезни Альцгеймера.

Противопоказано одновременное применение Бетак с указанными ниже препаратами.

Флоктафенином. В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, бета-адреноблокаторы вызывают снижение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.

Сультоприд. Нарушения сердечного ритма (чрезмерная брадикардия), обусловленная аддитивным эффектом уменьшения частоты сокращений.

Не рекомендуется применять препарат Бетак с указанными ниже препаратами.

Блокаторы кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем и верапамил). Нарушение автоматизма (чрезмерная брадикардия, остановка синусового узла), AV-проводимости, сердечная недостаточность (синергическое действие). Такие комбинации можно применять только при тщательном клиническом контроле и электрокардиографическом наблюдении, особенно у больных пожилого возраста или в начале лечения.

Амиодарон. Нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).

Следует с осторожностью применять препарат Бетак с указанными ниже препаратами.

Ингаляционные анестетики, содержащие галоген. Бета-адреноблокаторы вызывают снижение сердечно-сосудистых компенсаторных реакций (во время операции подавления бета-адренорецепторов можно устранить бета-стимуляторами).

Как правило, терапию бета-блокаторами не следует прекращать, а резкой отмены препарата следует избегать в любом случае. Необходимо сообщить анестезиологу о проводимого лечения.

Препараты, которые могут провоцировать мерцательная аритмия (кроме Сультоприд).

Антиаритмические препараты класса Iа (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и класса III (амиодарон, дофетилида, ибутилид, сотатол); некоторые нейролептики группы фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамида (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофенонов (дроперидол, галоперидол), другие нейролептики (пимозид) и другие препараты (цизаприд, дифеманил, эритромицин, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, внутривенные спирамицин и винкамин). Повышение риска развития желудочковой аритмии и фибрилляции желудочков (гипокалиемия является провоцирующим фактором). Нужен клинический и ЭКГ-контроль.

Пропафенон. Нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов). Необходим клинический и ЭКГ-контроль.

Баклофен. Усиление антигипертензивного действия. Нужен контроль АД и коррекция дозы антигипертензивного средства.

Инсулин и антидиабетические сульфаниламиды. Все бета-блокаторы могут маскировать некоторые симптомы гипогликемии, такие как тахикардия, сердцебиение.

Пациента необходимо предупредить о необходимости усиления самоконтроля уровня сахара в крови.

Ингибиторы холинэстеразы (амбеномиум, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин). Риск усиления брадикардии (аддитивное действие). Необходим регулярный клинический контроль.

Антигипертензивные средства центрального действия (клонидин, апраклонидин, метилдопа, гуанфанцин, моксонидин, рилменидин). Значительное повышение артериального давления при резкой отмене антигипертензивного препарата центрального действия. Необходимо избегать внезапной отмены антигипертензивного средства и проводить клинический контроль.

Лидокаин (внутривенно). Увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным усилением нежелательных неврологических и сердечных эффектов (снижение метаболизма лидокаина в печени). Рекомендуется клинический и ЭКГ-контроль и, возможно, определение концентрации лидокаина в плазме крови как при лечении бета-адреноблокаторами, так и после его прекращения. При необходимости - коррекция дозы лидокаина.

Комбинации, которые требуют особого внимания.

Нестероидные противовоспалительные препараты (системно), в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2. Снижение гипотензивного эффекта (угнетение вазодилатирующих простагландинов НПВП и задержка жидкости и натрия пиразолоновых производными).

Блокаторы кальциевых каналов (дигидропиридина). Артериальная гипотензия, недостаточность кровообращения у больных с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторные симпатичные механизмы, которые запускаются при чрезмерных гемодинамических реакциях.

Антидепрессанты, родственные имипрамином, нейролептики. Усиление гипотензивного эффекта и риск ортостатической гипотензии (аддитивное действие).

Мефлохин. Риск брадикардии (аддитивное действие в отношении развития брадикардии).

Дипиридамол (внутривенно). Усиление антигипертензивного эффекта.

Альфа-блокаторы, применяемые в урологии (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозином). Усиления антигипертензивного эффекта. Повышенный риск ортостатической гипотензии.

Амифостин. Усиление антигипертензивного эффекта.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Блокатор бета-адренорецепторов без ВСА. Мембраностабилизирующее активность оказывается мало. Препарат оказывает гипотензивное, антиаритмическое, антиангинальное действие. Блокирует бета-адренорецепторы сердца, уменьшает образование цАМФ из АТФ и внутриклеточный транспорт ионов кальция, уменьшает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость, снижает сокращения миокарда. В первые 24 часа после приема уменьшает сердечный выброс, повышает сопротивление периферических сосудов сердца, который через 1-3 дня восстанавливается. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате снижения частоты сердечных сокращений, удлинение диастолы, улучшение перфузии миокарда. В терапевтических дозах не оказывает кардиодепрессивного действия, не влияет на обмен глюкозы и не вызывает задержки ионов натрия в организме. Практически не уменьшает бронходилатирующим эффекта бета-адренорецепторов. Предотвращает повышение артериального давления, связанного с физической нагрузкой, психоэмоциональным стрессом и другими факторами.

Фармакокинетика.

Препарат абсорбируется в организме на 100%, биодоступность составляет 80-90%. В терапевтических дозах связывается с белками плазмы на 50%, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 часа после перорального приема. Препарат метаболизируется в печени до двух неактивных метаболитов. Экстрагируется из организма с мочой 15% неизмененного препарата и остальные - в виде метаболитов. Проходит через плацентарный барьер и обнаруживается в высоких концентрациях в грудном молоке. Период полувыведения составляет 14-22 часа.

Основные физико-химические свойства

таблетки по 20 мг - круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с риской, покрытые пленочной оболочкой.

несовместимость

Неизвестна.

срок годности

3 года.

условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

упаковка

По 10 таблеток 20 мг в блистере. По 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

«Медокеми ЛТД».

«Medochemie LTD».

местонахождение

1-10, ул. Константинуполес, Лимассол, 3011 Кипр.

1-10, Constantinoupoleos Street, Limassol, 3011 Cyprus.