Локрен - инструкция, аналоги

Локрен Санофи Винтроп Индастриа Франция

Локрен Санофи Винтроп Индастриа Франция

Международное название:

Betaxolol

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

Санофи Винтроп Индастриа

Страна производства:

Франция

АТХ код:

- C Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему

- C07 Блокаторы бета-адренорецепторов

- C07A Блокаторы бета-адренорецепторов

- C07A B Селективные блокаторы бета-адренорецепторов

- C07A B05 Бетаксолол

Форма выпуска:

Локрен таблетки, п/о, делим. по 20 мг №28

Категория отпуска:

по рецепту

Похожие ТМ:

- Бетак

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Оригинал

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Да

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Не рекомендовано

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

Содержание инструкции

Состав

действующее вещество: бетаксолол;

1 таблетка содержит 20 мг бетаксолола гидрохлорида

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Селективный блокатор бета-адренорецепторов. Код АТС С07А В05.

Клинические характеристики

Показания.

Артериальная гипертензия. Профилактика приступов стенокардии напряжения.

Противопоказания

Препарат противопоказан для применения в комбинации с флоктафенином и сультопридом (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Применение препарата не рекомендуется в комбинации с амиодароном, бепридилом, дилтиаземом и верапамилом (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Кормление грудью. Детский возраст.

В связи с наличием лактозы это лекарственное средство противопоказано пациентам с врожденной галактоземией, мальабсорбцией глюкозы / галактозы или синдромом дефицита лактазы.

Способ применения и дозы.

Обычная доза - 1 таблетка по 20 мг в сутки при артериальной гипертензии и для профилактики приступов стенокардии напряжения. Максимальная рекомендуемая доза составляет 40 мг в сутки.

Дозировка для больных с почечной недостаточностью. У больных с почечной недостаточностью клиренс бетаксолола уменьшается со снижением почечной функции.

Дозу необходимо адаптировать к состоянию почек больного: при КК

³ 20 мл / мин коррекция дозы не требуется. Однако рекомендуется проводить клиническое наблюдение, начиная с 1-й недели лечения до достижения равновесных уровней препарата в крови (в среднем 4 суток).

Для больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <20 мл / мин) начальная доза составляет 10 мг в сутки (независимо от частоты и расписания процедур диализа у больных, которым проводится гемодиализ).

Для больных с недостаточностью функции печени нет необходимости корректировать дозу; однако в начале терапии желательно клиническое наблюдение.

Побочные реакции

Клинические. Астения, похолодание конечностей, брадикардия (возможно, тяжелая), желудочно-кишечные расстройства (боль в животе, тошнота и рвота, диарея), импотенция, бессонница.Значительно реже наблюдаются замедление атриовентрикулярной проводимости или усиление существующей AV-блокады, сердечная недостаточность, снижение артериального давления, бронхоспазм, гипогликемия, гипергликемия, синдром Рейно, ухудшение перемежающейся хромоты, различные кожные реакции, включая псориазоподобные высыпания или обострение псориаза (см. Раздел «Особенности применения» ), головокружение, головная боль, парестезии, ощущение сухости в глазах, нарушение остроты зрения, ночные кошмары, депрессия, галлюцинации, спутанность сознания.

Лабораторные показатели. Редко наблюдается появление антинуклеарных антител, которая только в исключительных случаях сопровождалась клиническими проявлениями типа системной красной волчанки, проходивших после прекращения лечения.

Передозировка.

Симптомы передозировки: брадикардия или чрезмерное снижение артериального давления.

При брадикардии или чрезмерном снижении АД необходимо ввести

2,5-10 мкг / кг / мин добутамина.

При сердечной декомпенсации у новорожденных, матери которых в период беременности применяли бета-адреноблокаторы:

Применение в период беременности или кормления грудью

На сегодня не было получено никаких сообщений о тератогенных эффектах препарата у человека. Бета-блокаторы снижают перфузию в плаценте, что может обусловить внутриутробную гибель плода, поздний выкидыш и преждевременные роды. Кроме того, побочные эффекты могут возникнуть у плода (особенно гипогликемия и брадикардия).

Беременность

У новорожденных, матери которых применяли бета-адреноблокаторы, действие последних сохраняется в течение нескольких дней после рождения. Хотя данный остаточный эффект может не иметь клинических последствий, сохраняется возможность развития сердечной недостаточности. В таком случае новорожденного следует поместить в отделение интенсивной терапии (см. "Передозировка"). В такой ситуации необходимо избегать применения плазмо- заменителей (через риск развития острого отека легких). Также есть сообщения о брадикардии, респираторный дистресс-синдром и гипогликемию. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за новорожденными в специализированных условиях (контроль частоты пульса и уровня глюкозы в крови в течение первых 3-5 дней жизни).

В связи с этим применение бетаксолола во время беременности не рекомендуется, за исключением случаев, когда польза от применения препарата превышает возможные риски.

Кормление грудью

Бета-адреноблокаторы проникают в грудное молоко. Кормление грудью в период лечения Локрен следует прекратить, поскольку риск развития гипогликемии или брадикардии у новорожденных не изучали.

Дети

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены, поэтому не следует его применять для лечения детей.

Особенности применения.

Никогда не следует внезапно прекращать лечение препаратом у больных со стенокардией: резкое прекращение приема препарата может привести к серьезным нарушениям сердечного ритма, инфаркта миокарда или внезапной смерти.

Меры предосторожности при применении. Отмена препарата. Лечение препаратом не следует прекращать внезапно, особенно у больных ишемической болезнью сердца. Дозу необходимо снижать постепенно, в течение 1-2 недель, а при необходимости можно одновременно начать заместительную терапию, чтобы избежать прогрессирования стенокардии.

Бронхиальная астма и хроническое обструктивное заболевание легких. Бета-адреноблокаторы можно назначать только больным с умеренной степенью тяжести заболевания, с выбором селективного бета-адреноблокатора в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку дыхательной функции.

При развитии приступов во время лечения можно применять бронходилататоры

(B2-адреномиметики).

Сердечная недостаточность. Для лечения больных с нерефрактерною сердечной недостаточностью Локрен, при необходимости, можно применять под тщательным контролем в низких дозах, которые постепенно повышаются.

Брадикардия. Дозу необходимо уменьшить, если частота сердечных сокращений в состоянии покоя ниже 50-55 ударов в минуту и у больного имеются клинические проявления брадикардии.

Блокада 1-й степени. Учитывая негативное дромотропный эффект бета-блокаторов, Локрен с осторожностью назначают пациентам с AV-блокадой 1-й степени.

Стенокардия Принцметала. Количество и продолжительность приступов стенокардии могут увеличиться при применении бета-блокаторов у больных стенокардией Принцметала. Применение препарата возможно при заболевании средней степени тяжести и при условии, что лечение проводится одновременно с применением сосудорасширяющих средств.

Нарушения периферического кровообращения. Бета-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния больных с нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей). В таких случаях рекомендуется применять кардиоселективный β-блокатор с наличием свойств частичного агониста β-рецепторов; назначать его следует с осторожностью.

Феохромоцитома. При применении бета-адреноблокаторов для лечения артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, требуется тщательный мониторинг артериального давления.

Больные пожилого возраста. Нужно быть осторожными: лечение пациентов пожилого возраста следует начинать с малой дозы и под тщательным наблюдением.

Больные с почечной недостаточностью. Для больных с почечной недостаточностью дозировку необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в крови или клиренса креатинина (см. "Способ применения и дозы").

Больные сахарным диабетом (см. Разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Побочное действие»). Следует предупредить больного о необходимости усилить самоконтроль уровня глюкозы в крови в начале лечения. Продромальные симптомы гипогликемии могут быть замаскированными, особенно тахикардия, сердцебиение и повышенная потливость.

Псориаз (см. Раздел «Побочное действие») Назначение препарата требует тщательной оценки необходимости его применения, поскольку есть сообщения об ухудшении состояния больных псориазом при лечении бета-адреноблокаторами.

Аллергические реакции. У пациентов, склонных к тяжелым анафилактических реакций, особенно связанных с применением флоктафенином (см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"), или при проведении десенсибилизации терапия бета-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности лечения этого состояния обычными дозами адреналина.

Общая анестезия. Бета-блокаторы вызывают ослабление рефлекторной тахикардии и увеличивают риск артериальной гипотензии. Продолжение лечения бета-блокаторами снижает риск развития аритмии, миокардиальной ишемии и гипертонических кризов. Необходимо информировать анестезиолога о том, что больной проходит лечение бета-блокатором.

При необходимости прекращения лечения и отмены препарата считается достаточным

48 часов для восстановления чувствительности к катехоламинам.

Терапия бета-адреноблокаторами не должна прекращаться:

Необходимо учитывать риск развития анафилактических реакций.

Офтальмология. Блокада β-адренорецепторов обусловливает снижение внутриглазного давления и может приводить к изменению результатов скринингового исследования глаукомой.Офтальмолог должен быть информирован о том, что пациент принимает бетаксолол. Пациенты, получающие бета-блокаторы и системно, и в виде глазных капель, необходимо установить надзор, учитывая возможный аддитивный эффект этих препаратов.

Тиреотоксикоз. Бета-блокаторы маскируют сердечно-сосудистые симптомы тиреотоксикоза.

Спортсмены. Спортсмены должны учитывать, что препарат содержит активную субстанцию, которая может давать положительную реакцию при проведении тестов антидопингового контроля.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальадсорбции.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Исследования по изучению влияния бетаксолола на способность управлять автотранспортом не проводились. При управлении автотранспортом или работе с другими механизмами необходимо

учитывать, что на фоне приема этого препарата иногда могут возникать головокружение или повышенная утомляемость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Брадикардия может быть обусловлена ​​целым рядом лекарственных средств: бета-адренорецепторов, антиаритмическими препаратами класса Iа (хинидин, дизопирамид), класса

III (амиодарон и соталол), класса IY (дилтиазем и верапамил), а также гликозидами наперстянки, клонидином, гуафанцином, мефлохином и ингибиторами холинэстеразы, которые применяются для лечения болезни Альцгеймера.

Противопоказано одновременное применение Локрен с указанными ниже препаратами.

Флоктафенином. В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, бета-адреноблокаторы вызывают снижение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.

Сультоприд. Нарушение автоматизма сердца (чрезмерная брадикардия), обусловленная аддитивным эффектом уменьшения частоты сокращений.

Не рекомендуется применять препарат Локрен с указанными ниже препаратами.

Блокаторы кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем и верапамил). Нарушение автоматизма (чрезмерная брадикардия, остановка синусового узла), AV-проводимости, сердечная недостаточность (синергическое действие). Такие комбинации могут применяться только при тщательном клиническом контроле и электрокардиографическом наблюдении, особенно у больных пожилого возраста или в начале лечения.

Амиодарон. Нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).

Следует с осторожностью применять препарат Локрен с указанными ниже препаратами.

Ингаляционные анестетики, содержащие галоген. Бета-адреноблокаторы вызывают снижение сердечно-сосудистых компенсаторных реакций (во время операции подавления бета-адренорецепторов можно устранить бета-стимуляторами).

Как правило, терапию бета-блокаторами не следует прекращать, а резкой отмены препарата следует избегать в любом случае. Необходимо сообщить анестезиологу о проводимого лечения.

Препараты, которые могут провоцировать мерцательная аритмия (кроме сультопридом).

Антиаритмические препараты класса Iа (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и класса

III (амиодарон, дофетилид, ибутилид, сотатол); некоторые нейролептики группы фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), другие нейролептики (пимозид) и другие препараты (цизаприд, дифеманил, эритромицин, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, внутривенные спирамицин и винкамин). Повышение риска развития желудочковой аритмии и фибрилляции желудочков (гипокалиемия является провоцирующим фактором). Нужен клинический и ЭКГ-контроль.

Пропафенон. Нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов). Необходим клинический и ЭКГ-контроль.

Баклофен. Усиление антигипертензивного действия. Нужен контроль артериального давления и коррекции дозы антигипертензивного средства.

Инсулин и антидиабетические сульфаниламиды. Все бета-блокаторы могут маскировать некоторые симптомы гипогликемии, такие как тахикардия, сердцебиение.

Пациент должен быть предупрежден о необходимости усилить самоконтроль уровня сахара в крови.

Ингибиторы холинэстеразы (амбеномиум, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин). Риск усиления брадикардии (аддитивное действие). Необходим регулярный клинический контроль.

Антигипертензивные средства центрального действия (клонидин, апраклонидин, альфа-метилдопа, гуанфанцин, моксонидин, рилменидин). Значительное повышение артериального давления при резкой отмене антигипертензивного препарата центрального действия. Необходимо избегать внезапной отмены антигипертензивного средства и проводить клинический контроль.

Лидокаин (внутривенно). Увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным усилением нежелательных неврологических и сердечных эффектов (снижение метаболизма лидокаина в печени). Рекомендуется клинический и ЭКГ-контроль и, возможно, определения концентрации лидокаина в плазме крови как во время лечения бета-адреноблокаторами, так и после его прекращения. При необходимости - коррекция дозы лидокаина.

Комбинации, которые требуют особого внимания.

Нестероидные противовоспалительные препараты (системно), в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2. Снижение гипотензивного эффекта (угнетение вазодилатирующих простагландинов нестероидными противовоспалительными препаратами и задержка жидкости и натрия пиразолоновых производными).

Блокаторы кальциевых каналов (дигидропиридины). Артериальная гипотензия, недостаточность кровообращения у больных с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью.Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторные симпатичные механизмы, которые запускаются при чрезмерных гемодинамических реакциях.

Антидепрессанты, родственные имипрамином, нейролептики. Усиление гипотензивного эффекта и риск ортостатической гипотензии (аддитивное действие).

Мефлохин. Риск брадикардии (аддитивное действие в отношении развития брадикардии).

Дипиридамол (внутривенно). Усиление антигипертензивного эффекта.

Альфа-блокаторы, применяемые в урологии (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин). Усиление антигипертензивного эффекта. Повышенный риск ортостатической гипотензии.

Амифостин. Усиление антигипертензивного эффекта.

Фармакологические свойства.

Абсорбция. Препарат быстро и полностью всасывается после перорального приема при очень небольшом эффекте "первого прохождения" через печень и очень высокой биодоступности - примерно 85%, что обеспечивает низкие отличия его концентрации в плазме крови у разных пациентов или у одного пациента при длительном применении.

Бетаксолол связывается с белками плазмы крови на 50%.

Метаболизм. Объем распределения составляет около 6 л / кг. В организме бетаксолол в основном превращается в неактивные метаболиты, и только 10-15% бетаксолола обнаруживается в моче в неизмененном виде. Основной путь элиминации - через почки.

Выделения. Период полувыведения бетаксолола из организма составляет 15-20 часов.

Основные физико-химические свойства

белые двояковыпуклые круглые таблетки, покрытые оболочкой, с линией распределения с одной стороны и гравировкой - с другой.

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше +25 ° С.

Упаковка

№ 28 (14х2): по 14 таблеток в блистере; по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Санофи Уинтроп Индастриа, Франция / Sanofi Winthrop Industrie, France.

Местонахождение

30-36 авеню Гюстав Эйфель, 37000 Турс, Франция / 30-36 аvenue Gustave Eiffel, 37100 Tours, France.

Владелец торговой лицензии

ООО «Санофи-Авентис Украина», Украина / Sanofi-Aventis Ukraine LLC, Ukraine.

 

Аналоги препарата: Локрен

Совпадает код АТС и состав:

- Бетак

Совпадает код АТС 4го уровня:

- Бицилин-3

- Бицилин-5