Медичний порталПрепаратиФФлюкостат

Флюкостат - инструкция, аналоги

Флюкостат «Фармстандарт», Росія Россия

Флюкостат «Фармстандарт», Росія Россия

Международное название:

Fluconazole

Тип:

Медичний препарат

Производитель:

«Фармстандарт», Росія

Страна производства:

Россия

Форма выпуска:

Капсули Флюкостат, містять 50 мг активної речовини, по 7 штук в чарункових контурних упаковках, в картонну пачку вкладена 1 чарункова контурна упаковка.
Капсули Флюкостат, містять 150 мг активної речовини, по 1 штуці в чарункових контурних упаковках, в картонну пачку вкладена 1 чарункова контурна упаковка.
Розчин для парентерального застосування Флюкостат по 50 мл у флаконах, в пачку з картону вкладений 1 флакон.

Категория отпуска:

без рецепта

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Противопоказаний нет

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

Зміст інструкції

Лікарська форма:

капсули 

Опис 

Капсули 50 мг - № 2, непрозорі светло-розовового/розовато-коричневого кольору; капсули 150 мг - № 0, непрозорі білого кольору. Вміст капсул-порошок білого або майже білого кольору. 

Склад:

1 капсула містить: 
Активна речовина: флуконазолу 50 мг або 150 мг 
Допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид кооолідний, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат. 
Склад капсули: капсула 50 мг - Корпус і кришечка: титану діоксид (Е171), заліза оксид червоний (Е172), метилпарагідроксибензоат, кислота оцтова, желатин. 
Капсула 150 мг - Корпус і кришечка: титану діоксид (Е171), метилпарагідроксибензоат, пропілпарагідроксибензоат, кислота оцтова, желатин. 

Фармакотерапевтична група:

протигрибковий засіб 
Код АТС [J02AC01]. 

Фармакологічні властивості: 

фармакодинаміка: 
Флюкостат, представник класу триазольних протигрибкових засобів, є потужним селективним інгібітором синтезу стеролів у клітині грибів. 
Препарат ефективний при опортуністичних мікозах, у т. ч. викликаних Candida spp., Cryptococcus neofоrmans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Показана також активність флуконазолу на моделях ендемічних мікозів, включаючи інфекції, викликані Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis і Histoplasma capsulatum. 
Фармакокінетика: 
Після прийому внутрішньо флуконазол добре всмоктується, його біодоступність - 90%. Максимальна концентрація після прийому всередину, натщесерце 150 мг становить 90% від вмісту в плазмі при внутрішньовенному введенні в дозі 2,5-3,5 мг / л. Одночасний прийом їжі не впливає на абсорбцію препарату, прийнятого внутрішньо. Концентрація в плазмі досягає піку через 0.5-1.5 години після прийому, період напіввиведення флуконазолу становить близько 30 ч. Концентрації в плазмі знаходяться в прямо пропорційній залежності від дози. 90% рівень рівноважної концентрації досягається до 4-5 дня лікування препаратом (при прийомі 1 раз / добу). Введення ударної дози (у перший день), в 2 рази перевищує звичайну добову дозу, дозволяє досягти рівень, відповідний 90% рівноважної концентрації, до другого дня. Очевидний обсяг розподілу наближається до загального вмісту води в організмі. Зв'язування угодами плазми -11-12%. 
Флуконазол добре проникає в усі біологічні рідини організму. Концентрації препарату в слині і мокроті аналогічні його рівням у плазмі. У хворих на грибковий менінгіт вміст флуконазолу в спинномозковій рідині досягає 80% від рівня його в плазмі. У роговому шарі, епідермісі, дермі і потовій рідині досягаються високі концентрації, які перевищують сироваткові. Флуконазол виводиться в основному нирками; приблизно 80% введеної дози виводиться з сечею в незміненому вигляді. Кліренс флуконазолу пропорційний кліренсу креатиніну. Метаболітів флуконазолу в периферичної крові не виявлено. 

Показання до застосування: 

криптококоз, включаючи криптококовий менінгіт та інші локалізації даної інфекції (у т. ч. легені, шкіра), як у хворих з нормальним імунним відповіддю, так і у хворих з різними формами імуносупресії (у т. ч. у хворих СНІД, при трансплантації органів ); препарат може використовуватися як засіб підтримуючої терапії для профілактики криптококової інфекції у хворих на СНІД; 
генералізований кандидоз, включаючи кандидемію, дисемінований кандидоз та інші форми інвазивних кандидозних інфекцій (інфекції очеревини, ендокарда, очей, дихальних і сечових шляхів). Лікування може проводитися у хворих зі злоякісними новоутвореннями, хворих відділень інтенсивної терапії, хворих, які проходять курс цитостатичної або імуносупресивної терапії, а також за наявності інших факторів, що привертають до розвитку кандидозу; 
кандидоз слизових оболонок, у т. ч. порожнини рота і глотки (у т. ч. атрофічний кандидоз порожнини рота, пов'язаний з носінням зубних протезів), стравоходу, неінвазивні бронхолегеневі кандидози, кандидурія, кандидози шкіри; профілактика рецидиву орофарингеального кандидозу у хворих на СНІД; 
генітальний кандидоз ("молочниця"): лікування вагінального кандидозу (гострого та хронічного рецидивуючого), профілактичне застосування з метою зменшення частоти рецидивів вагінального кандидозу (3 і більше епізодів на рік) - "молочниця" у жінок; кандидозний баланіт - "молочниця" у чоловіків; 
профілактика грибкових інфекцій у хворих із злоякісними новоутвореннями, які схильні до таких інфекцій внаслідок хіміотерапії цитостатиками або променевої терапії; 
мікози шкіри, включаючи мікози стоп, тіла, пахової області; висівковий лишай; оніхомікоз: кандидоз шкіри; 
глибокі ендемічні мікози, включаючи кокцидіомікоз, паракокцидіомікоз, споротрихоз і гістоплазмоз у хворих з нормальним імунітетом. 

Протипоказання: 

одночасний прийом терфенадину або астемізолу та інших препаратів, які подовжують інтервал QT. 
підвищена чутливість до препарату або близьким за структурою азольних сполук. 
Дитячий вік (до 3-х років). 
З обережністю 
Печінкова і / або ниркова недостатність, одночасний прийом потенційно гепатотоксичних лікарських засобів, алкоголізм, проаритмогенну стану у пацієнтів з множинними факторами ризику (органічні захворювання серця, порушення електролітного балансу, одночасний прийом лікарських засобів, що викликають аритмії). 

Вагітність і лактація 

Застосування флюкостат у вагітних недоцільно, за винятком тяжких або загрозливих для життя форм грибкових інфекцій, якщо передбачуваний ефект перевищує можливий ризик для плоду. 
Флуконазол знаходиться в грудному молоці в такій же концентрації, як і в плазмі, тому його призначення в період лактації не рекомендується. 

Спосіб застосування та дози 

Всередину. 
Дорослим при криптококовому менінгіті та криптококових інфекцій інших локалізацій у перший день зазвичай призначають 400 мг, а потім продовжують лікування в дозе.200-400 мг 1 раз / добу. Тривалість лікування при криптококових інфекціях залежить від клінічної ефективності, підтвердженої мікологічним дослідженням; при криптококовому менінгіті його звичайно продовжують принаймні 6-8 тижнів. 
Для профілактики рецидиву криптококового менінгіту у хворих СНІД, після завершення повного курсу первинного лікування, флюкостат призначають в дозі 200 мг / добу протягом тривалого періоду часу. 
При кандидемії, дисемінованому кандидозі та інших інвазивних кандидозних інфекціях доза звичайно становить 400 мг у першу добу, а потім - по 200 мг. При недостатній клінічній ефективності доза препарату може бути збільшена до 400 мг / сут. Тривалість терапії залежить від клінічної ефективності. 
При орофарингеальному кандидозі флюкостат зазвичай призначають по 50-100 мг 1 раз / добу; тривалість лікування - 7-14 днів. При необхідності, у хворих з вираженим зниженням імунітету лікування може бути більш тривалим. 
При атрофічному кандидозі порожнини рота, пов'язаному з носінням зубних протезів, флюкостат зазвичай призначають по 50 мг 1 раз / добу протягом 14 днів у поєднанні з місцевими антисептичними засобами для обробки протеза. 
При інших локалізаціях кандидозу (за винятком генітального кандидозу ("молочниця")), наприклад при езофагіті, неінвазивному бронхолегеневому ураженні, кандидурії, кандидозі шкіри і слизових оболонок і т. д., ефективна доза звичайно становить 50-100 мг / добу при тривалості лікування 14-30 днів. Для профілактики рецидивів орофарингеального кандидозу у хворих зі СНІД після завершення повного курсу первинної терапії препарат може бути призначений по 150 мг 1 раз на тиждень. 
При вагінальному кандидозі ("молочниці" у жінок) флюкостат приймають одноразово в дозі 150 мг. Для зниження частоти рецидивів вагінального кандидозу препарат може бути використаний у дозі 150 мг 1 раз на міс. Тривалість терапії визначають індивідуально; вона варіює від 4 до 12 міс. Деяким хворим може знадобитися більш часте застосування. 
При баланіті, викликаному Candida ("молочниця" у чоловіків), флюкостат призначають одноразово в дозі 150 мг всередину. 
Для профілактики кандидозу рекомендована доза флуконазолу становить 50-400 мг 1 раз / добу, залежно від ступеня ризику розвитку грибкової інфекції. За наявності високого ризику генералізованої інфекції, наприклад у хворих з очікуваною, вираженою або довготривалою нейтропенією, рекомендована доза становить 400 мг 1 раз / добу. Флуконазол призначають за кілька днів до очікуваного появи нейтропенії; після підвищення числа нейтрофілів більш 1000/мм3 лікування продовжують ще протягом 7 діб. 
При мікозах шкіри, включаючи мікози стоп, шкіри пахової області, і кандідоеах шкіри рекомендована доза становить 150 мг 1 раз на тиждень або 50 мг 1 раз / добу. Тривалість терапій в звичайних випадках становить 2-4 тижні, однак при мікозах стоп може знадобитися більш тривала терапія (до 6 тижнів). 
При висівкоподібному лишаї рекомендована доза становить 300 мг 1 раз на тиждень протягом 2 тижнів. Деяким хворим потрібна третя доза 300 мг на тиждень, у той час як у частині випадків виявляється достатнім одноразового прийому 300-400 мг. Альтернативною схемою лікування є застосування препарату по 50 мг 1 раз / добу протягом 2-4 тижнів. 
При оніхомікозі рекомендована доза становить 150 мг 1 раз на тиждень. Лікування слід продовжувати до заміщення інфікованого нігтя (виростання неінфікованого нігтя). Для повторного росту нігтів на пальцях рук і стоп у нормі потрібно 3-6 міс і 6-12 міс відповідно. 
При глибоких ендемічних мікозах може знадобитися застосування препарату в дозі 200-400 мг / добу протягом до 2 років. Тривалість терапії визначають індивідуально; вона може становити 11-24 міс при кокцидіомікозі; 2-17 міс при паракокцидіомікозі; 1-16 міс при споротрихозі і 3-17 міс при гістоплазмозі. 
У дітей, як і при подібних інфекціях у дорослих, тривалість лікування залежить від клінічного і мікологічного ефекту. У дітей препарат не слід застосовувати в добовій дозі, яка б перевищувала таку у дорослих. Флюкостат застосовують щодня 1 раз / сут. 
При кандидозі слизових оболонок рекомендована доза флуконазолу становить 3 мг / кг / сут. У перший день може бути призначена ударна доза 6 мг / кг з метою більш швидкого досягнення постійних рівноважних концентрацій. 
Для лікування генералізованого кандидозу або криптококової інфекції рекомендована доза становить 6-12 мг / кг / добу залежно від тяжкості захворювання. 
Для профілактики грибкових інфекцій у дітей зі зниженим імунітетом, у яких ризик розвитку інфекції пов'язаний із нейтропенією, що розвивається внаслідок цитотоксичної хіміотерапії або променевої терапії, препарат призначають по 3-12 мг / кг / добу залежно від вираженості та тривалості індукованої нейтропенії. 
У дітей з порушеннями функції нирок добову дозу флюкостат слід зменшити (у тій же пропорційній залежності, що й у дорослих), у відповідності зі ступенем вираженості ниркової недостатності. 
У хворих літнього віку при відсутності порушень функції нирок слід дотримуватися звичайного режиму дозування препарату. 
Застосування препарату у хворих з порушеннями функції нирок. 
При одноразовому прийомі зміна дози не потрібна. При багаторазовому призначенні препарату при кліренсі креатиніну (КК) більше 50 мл / хв, застосовується звичайна доза препарату, при КК від 11 до 50 мл / хв слід спочатку ввести ударну дозу від 50 мг до 400 мг, потім застосовується доза, що дорівнює 50% рекомендованої . Хворим, регулярно перебувають на діалізі, одна доза препарату застосовується після кожного сеансу гемодіалізу. 

Побічна дія 

З боку травної системи: зміни смаку, блювота, нудота, діарея, метеоризм, абдомінальні болі, рідко - порушення функції печінки (жовтяниця, гепатит, гепатонекроз, гіпербілірубінемія, підвищення активності аланінамінотрансефрази, аспартатамінотрансефрази, лужної фосфатази). 
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, рідко - судоми. 
З боку органів кровотворення: рідко - лейкопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз 
З боку серцево-судинної системи: збільшення тривалості інтервалу QT; мерехтіння, тріпотіння шлуночків. 
Алергічні реакції: шкірний висип, рідко - злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівена-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), анафілактоїдні реакції. 
Інші: рідко - порушення функції нирок, алопеція, гіперхолестеринемія, гіпертрігліцірідемія, гіпокалемія. 

Передозування 

Симптоми: галюцинації, параноїдальна повеженіе 
Лікування: симптоматичне, промивання шлунка, форсований діурез. Гемодіаліз протягом 3 годин знижує концентрацію в плазмі приблизно на 50%. 

Лікарська взаємодія 

При застосуванні флуконазолу з варфарином збільшується протромбіновий час, (в середньому на 12%). У зв'язку з цим рекомендується ретельно стежити за показниками протромбінового часу у хворих, які отримують препарат у поєднанні з кумариновими антикоагулянтами. 
Флуконазол збільшує період напіввиведення з плазми пероральних гіпоглікемізуючих засобів - похідних сульфонілсечовини (хлорпропанід, глібенкламід, гліпізид, толбутамід) у здорових людей. Спільне застосування флуконазолу і пероральних гіпоглікемізуючих засобів у хворих діабетом допускається, однак лікар повинен мати на увазі можливість розвитку гіпоглікемії. 
Одночасне застосування Флуконазолу і фенітоїну може призвести до зростання концентрації фенітоїну в плазмі до клінічно значущого ступеня. Тому при необхідності спільного застосування цих препаратів потрібно моніторувати концентрації фенітоїну з корекцією його дози з метою підтримки рівня препарату в межах терапевтичного інтервалу. 
Комбінація з рифампіцином призводить до зниження AUC на 25% і вкорочення періоду напіввиведення флуконазолу з плазми на 20%. Тому хворим, які отримують одночасно рифампіцин, дозу Флуконазолу доцільно збільшити. 
Рекомендується здійснювати контроль за концентрацією циклоспорину в крові у пацієнтів, які отримують флюкостат, так як у хворих з пересадженою ниркою прийом флуконазолу в дозі 200 мг / добу призводить до повільного збільшення концентрації циклоспорину в плазмі. 
Хворі, які отримують високі дози теофіліну або у яких є ймовірність розвитку теофілінової інтоксикації, повинні перебувати під наглядом з метою раннього виявлення симптомів передозування теофіліну, оскільки прийом флуконазолу призводить до зниження середньої швидкості кліренсу теофіліну з плазми. 
При одночасному застосуванні флуконазолу та цизаприду описані випадки небажаних реакцій з боку серця, включаючи пароксизми шлуночкової тахікардії (torsades de points). 
Є повідомлення про взаємодію флуконазолу та рифабутину, що супроводжувався підвищенням сироваткових рівнів останнього. При одночасному застосуванні Флуконазолу і рифабутину описані випадки увеїту. Необхідно ретельно спостерігати хворих, які одночасно отримують рифабутин та флуконазол. 
У хворих, які отримують комбінацію флуконазолу і зидовудину спостерігається збільшення концентрації зидовудину, яке викликане зниженням перетворення останнього в його метаболіт. 
При одночасному застосуванні з мідазоламом підвищується ризик психомоторних ефектів, з такролімусом - підвищується ризик нефротоксичності. 
особливі вказівки 
У рідкісних випадках застосування флуконазолу супроводжувалось токсичними змінами печінки, в т. ч. з летальним результатом, головним чином у хворих з серйозними супутніми захворюваннями. У разі гепатотоксичних ефектів, пов'язаних з флуконазолом, не відзначено явної залежності їх від загальної добової дози, тривалості терапії, статі, і віку хворого. Гепатотоксична дія флуконазолу зазвичай було оборотним; ознаки її зникали після припинення терапії. При появі клінічних ознак ураження печінки, які можуть бути пов'язані з флуконазолом, препарат слід відмінити. 
Хворі СНІД більш схильні до розвитку тяжких шкірних реакцій при застосуванні багатьох препаратів. У тих випадках, коли у хворих з поверхневою грибковою інфекцією розвивається висип і вона розцінюється як визначено пов'язана з флуконазолом, препарат слід відмінити. При появі висипу у хворих з інвазивними / системними грибковими інфекціями, їх слід ретельно спостерігати і відмінити флуконазол при появі бульозних змін або многоформной еритеми. 
Необхідно дотримуватися обережності при одночасному прийомі флуконазолу з цизапридом, астемізолом, рифабутином, такролімусом або іншими препаратами, які метаболізуються системою цитохрому Р450. 

Форма випуску 

За 7 капсул з дозуванням 50 мг у блістер і по 1 капсулі з дозуванням 150 мг у контурній чарунковій упаковці. По 1 контурній упаковці з інструкцією із застосування в пачку картонну. 

Умови зберігання 

Зберігати при температурі від 15 до 25 ° С, в місці, недоступному для дітей. 

Термін придатності 

2 роки, не використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці. 

Умови відпустки з аптек 

без рецепта 

Виробник 

ВАТ «Фармстандарт-Лексредства» 
305022, Росія, м. Курськ, ул.2-ая Агрегатна, д.1А/18. 
Тел / факс: (4712) 34-03-13

Аналоги препарата: Флюкостат