Векта - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит силденафила цитрата эквивалентно силденафила 50 мг или 100 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия метилпарабен (Е 219), натрия пропилпарабен (Е 217), магния стеарат, тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмала (тип А), гипромеллоза, титана диоксид (Е 171 ), полиэтиленгликоль 6000, пунцовый 4R (Е 124).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при нарушениях эрекции.

Код АТС G04B E03.

Клинические характеристики.

показания

Лечение нарушений эрекции, которые определяются как неспособность достичь и поддержать эрекцию полового члена, необходимую для успешного полового акта.

противопоказания

Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата; одновременное применение любых донаторов NO или нитратов; детский возраст (до 18 лет).

Способ применения и дозы

Препарат назначают взрослым по 50 мг (1 таблетка) за 1 час до начала полового акта.

С учетом эффективности и переносимости дозу можно повышать до 100 мг.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг 1 раз в сутки.

Пациенты с нарушениями функции почек. Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина 30 - 80 мл / мин) режим дозирования не меняется. Поскольку у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин) клиренс силденафила снижен, применение препарата нужно начинать с дозы 25 мг.

Пациенты с нарушениями функции печени. Поскольку у пациентов с печеночной недостаточностью клиренс силденафила снижен, например при циррозе, применение препарата нужно начинать с дозы 25 мг (применяются препараты силденафила с возможностью такого дозирования).

Пациенты пожилого возраста. Для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Для того, чтобы Векта начала действовать, необходимо сексуальное возбуждение.

Передозировка

В исследованиях на здоровых добровольцах при однократном приеме препарата в дозах до 800 мг явления были подобны таковым, как при приеме препарата в более низких дозах, но встречались чаще.

В случае передозировки проводят симптоматическое лечение. Применение диализа не увеличивает клиренс силденафила, так как последний активно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой.

дети

Векта не показан для применения лицами в возрасте до 18 лет.

особенности применения

Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физическое обследование пациента. Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердечно-сосудистой системы. Поэтому перед началом лечения по поводу нарушений эрекции необходимо кардиологическое обследование больного. После широкого внедрения препарата в практику поступили сообщения о серьезных нарушениях со стороны сердечно-сосудистой системы, которые включали стенокардию, инфаркт миокарда, внезапную коронарную смерть, желудочковые аритмии, геморрагический инсульт, проходящую ишемию, артериальную гипер-или гипотензию. Указанные случаи развивались преимущественно во время или сразу после сексуальной активности. У большинства пациентов (но не во всех) наблюдались факторы риска развития заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, с осторожностью назначают больным с анатомической деформацией полового члена, например при ангуляции, кавернозном фиброзе (болезнь Пейрони), и лицам с заболеваниями, способствующими развитию приапизма (серповидноклеточная анемия, множественная миелома или лейкоз).

Силденафил обладает сосудорасширяющим эффектом, результатом которого является незначительное и временное снижение артериального давления. Благодаря этим свойствам Векта усиливает гипотензивное действие нитратов.

К пациентам с повышенной чувствительностью к вазодилататоров относятся больные с левожелудочковой обструкцией (стенозом аорты, обструктивной гипертрофической кардиомиопатией) и с исключительным синдромом системной атрофии, которая проявляется повреждением автономного контроля АД.

Векта не влияет на сердечный выброс и не уменьшает поток крови через стенозированного коронарные артерии, а уменьшение систолического и диастолического давления крови происходит, в среднем, в пределах 6 - 9%. Прием Векты не умаляет продолжительность выполнения физических упражнений у пациентов с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, которые регулярно принимают антиангинальные препараты (кроме нитратов).

Сведения о применении препарата при пептической язве, геморрагическом диатезе и пигментном ретините отсутствуют, поэтому больным с такой патологией силденафил назначают с особой осторожностью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Поскольку во время клинических испытаний Векты наблюдались головокружение и нарушение зрения, не следует управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами до выяснения индивидуальной реакции на препарат.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Безопасность и эффективность применения препарата в комбинации с другими средствами, предназначенными для лечения нарушений эрекции, не изучали, поэтому подобные комбинации применять не рекомендуется.

Одновременное назначение силденафила и ритонавира, высокоспецифического ингибитора цитохрома Р450, не рекомендуется.

Снижение клиренса силденафила наблюдалось при одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин), однако частота побочных эффектов у таких пациентов не выросла.

Грейпфрутовый сок, который является слабым ингибитором CYP 3A4, влияет на метаболизм в стенке кишечника и может привести к небольшому повышению уровня силденафила в плазме.

Одноразовый прием антацидного средства (магния / алюминия гидроксида) не влиял на биодоступность препарата.

Ингибиторы CYP2C9 (толбутимид, варфарин), CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, блокаторы b-адренорецепторов и индукторы метаболизма CYP450 (рифампицин, барбитураты) не проявляли влияния на фармакокинетику силденафила.

Клинических признаков существенного взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются CYP2C9, не выявлено.

Силденафил НЕ усиливал гипотензивного действия алкоголя у здоровых добровольцев при максимальном уровне алкоголя в крови в среднем 80 мг / дл. У больных артериальной гипертензией признаков взаимодействия препарата (100 мг) с амлодипином не выявлено.

Одновременный прием Векты и α-блокаторов может вызывать симптоматическую гипотензию у некоторых пациентов.

Данные о безопасности применения свидетельствуют об отсутствии различий в характере побочных эффектов у больных, получавших препарат вместе с антигипертензивными средствами и без них.

Благодаря известным эффектам на пути обмена оксида азота / цГМФ силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Следовательно, применение силденафила в сочетании с нитратами или донорами оксида азота в любых формах противопоказано.

Силденафил усиливает антиагрегантные свойства нитропруссида натрия.

Силденафил (50 мг) не приводит к увеличению продолжительности кровотечения, вызванного ацетилсалициловой кислотой (150 мг).

Безопасность и эффективность комбинации силденафила с другими средствами, предназначенными для лечения нарушений эрекции, не изучались. Итак, назначение таких комбинаций не рекомендуется.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Векта восстанавливает нарушенную способность ерекциюваты и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение. Физиологический механизм эрекции полового члена состоит в высвобождении оксида азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что повышает уровень цГМФ, расслабляет гладкие мышцы кавернозного тела и усиливает кровоток в половом члене.

Силденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ 5), которая обеспечивает распад цГМФ в кавернозном теле. Силденафил имеет периферическую эректильную свойство. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, однако усиливает релаксирующее действие NO в ткани кавернозного тела. При активации пути NO / цГМФ, наблюдающейся при сексуальном возбуждении, угнетение ФДЭ 5 под влиянием силденафила приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле. Поэтому для достижения благоприятного фармакологического эффекта препарата необходима адекватная сексуальная стимуляция.

При однократном приеме внутрь в дозе до 100 мг у здоровых добровольцев препарат не вызывал клинически значимых изменений ЭКГ. Максимальное снижение систолического артериального давления (AT), в положении лежа при применении препарата внутрь в дозе 100 мг составляло в среднем 8,4 мм рт.ст. Снижение диастолического AT в положении лежа составляло 5,5 мм рт.ст. Снижение АД объясняется вазодилатирующим эффектом силденафила, возможно, за счет повышения уровня цГМФ в гладких мышцах сосудов.

Фармакокинетика. Препарат быстро всасывается после приема внутрь. Концентрация препарата в плазме крови после перорального приема натощак достигает максимального значения в течение 30-120 мин (в среднем 60 мин). Абсолютная биодоступность при приеме внутрь в рекомендуемых дозах является линейной. При приеме силденафила вместе с жирной пищей скорость всасывания снижается, период достижения максимальной концентрации увеличивается на 60 мин, а максимальная концентрация в плазме крови снижается в среднем на 29%. Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л / кг. Силденафил и его основной циркулирующий М-десметиловый метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы крови. Связывание с белками не зависит от концентрации препарата. У здоровых добровольцев, получавших препарат однократно по 100 мг, менее 0,0002% (в среднем 188 мг) дозы обнаруживали в сперме через 90 мин после приема. Одноразовый прием внутрь в дозе 100 мг не сопровождался изменением подвижности или морфологии сперматозоидов.

Силденафил метаболизируется преимущественно под влиянием CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (неосновной путь) микросомальных изоферментов печени. Основной циркулирующий метаболит образуется в результате N-десметилирования силденафила. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 составляет примерно 50% активности самого препарата. Концентрация метаболита в плазме крови составляет приблизительно 40% от таковой силденафила. N-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; терминальный период его полувыведения - примерно 4 часа. Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л / ч, а терминальный период полувыведения - 3-5 часов. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов преимущественно с калом (около 80% введенной дозы) и в меньшей степени - с мочой (примерно 13% введенной дозы).

У здоровых добровольцев в возрасте 65 лет и старше клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного лекарственного вещества в плазме крови приблизительно на 40% превышает уровень его у здоровых добровольцев молодого возраста (18-45 лет). Однако анализ данных о безопасности применения показал, что возраст не влияет на частоту негативных побочных эффектов.

У лиц с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-80 мл / мин) фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь без изменений. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин) клиренс силденафила снижался, что приводило к увеличению AUC (100%) и максимальной концентрации (88%) в плазме крови по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев.

Основные физико-химические свойства

розовые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с надписью VECTA50 с одной стороны на таблетках по 50 мг и надписью VECTA100 с одной стороны на таблетках по 100 мг.

срок годности

3 года.

условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

упаковка

1 или 4 таблетки в блистере; 1 блистер в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Юнимакс Лабораторис.

местонахождение

Плот № 7, Сектор 24 Фаридабад-121005, Хариана, Индия.

Владелец регистрационного удостоверения

Америкэн НОРТОН КОРПОРЕЙШН.

местонахождение

1570 Сан-Томас эквино Роуд, 18, Сан-Хосе, СА 95130, США.