Нимесулид-Дарница - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

Содержание инструкции

Cостав

 1 таблетка содержит: нимесулида 0,1 г;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, аэросил A300, гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармелоза, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат.

Форма выпуска 

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалитель-ные и противоревматические средства. Код АТС М01А Х17.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Нимесулид-Дарница нестероидное противовоспалительное средство, селективно ингибирует ЦОГ-2 и в незначительной степени ЦОГ-1. В связи с чем избирательно тормозит синтез простагландинов, индуцированных воспалительной реакцией. В то же время минимально влияет на синтез регуляторных простагландинов, из-за чего побочные реакции, особенно со стороны пищеварительного тракта, выражены минимально.
Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Нимесулид-Дарница ингибирует синтез простагландинов в очаге воспаления, лейкотриенов, фактора активации тромбоцитов, регулируя миграцию нейтрофильных гранулоцитов через эндотелий сосудов, уменьшает выход гистамина из тучных клеток, устраняя воспаление и отек, действие фактора некроза опухоли (TNFa), способствующего накоплению брадикинина и цитокинов, которые вызывают боль. Препарат снижает агрегацию анионов супероксида зрелыми лейкоцитами, не влияя на их фагоцитарную активность и предотвращая дальнейшую альтерацию. Нимесулид-Дарница ингибирует коллагеназу и металлопротеазу, уменьшая деградацию хряща и предотвращая прогрессирование остеоартрита.

Фармакокинетика. Нимесулид-Дарница быстро и хорошо всасывается в пищеварительном тракте независимо от приема пищи, быстро распределяется в тканях и биологических жидкостях организма. Нимесулид-Дарница обладает сходством с белками плазмы крови. Препарат можно назначать с другими препаратами, не опасаясь их взаимодействия. Период полувыведения Нимесулида-Дарница (T1/2) - 5-6 ч. Препарат не кумулируется в организме и не оказывает токсического действия. Нимесулид-Дарница практически полностью метаболизируется в печени, 1-3% его в неизмененном виде выводится с мочой.

Показания к применению

Ревматоидный артрит, остеоартрит, остеоартроз, псориатический артрит, подагра, бурсит, тендинит, тендовагинит, болевой синдром различной этиологии, в том числе при гинекологических заболеваниях, болевой синдром при первичной дисменорее, боль в послеоперационном периоде, при травмах; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях, у взрослых и детей только после 12 лет.

Способ применения и дозы

Внутрь взрослым по 0,1 г, 2 раза в день после еды. Детям только после 12 лет назначают по 0,005 г/кг в день в 2 приема.

Побочное действие

Слабо выражено, частота проявления не высокая, осложнения носят временный характер и, как правило, не требуют отмены препарата. Возможны изжога, тошнота, боль в эпигастральной области, головокружение,аллергические реакции в виде кожной сыпи, которые чаще проходят самостоятельно, при снижении дозыпрепарата, или его отмены.
Иногда появляются нарушения зрения, что требует прекращения приема препарата.

Противопоказания

Гастриты, гастродуадениты, эрозии и язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки; выраженные нарушения функции печени и почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин.); повышенная индивидуальнаячувствительность к компонентам препарата, периоды беременности и лактации.

Передозировка

Типичной клинической картины свойственной передозировке нимесулидом не существует. Чаще всего передозировка проявляется болью в эпигастральной области, тошнотой, рвотой, возможно наличие прожилок крови в рвотных массах.
Так же возможны:
- головная боль, головокружение, заторможенность, расстройство памяти, дезориентация, возможно потеря сознания и появление генерализованных судорг;
- интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз;
- повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови, желтушность склер и выделений слизистых оболочек, гепатит.
Лечение острого отравления состоит в использовании поддерживающей и симптоматической терапии.Форсированный диурез и экстракорпоральный гемодиализ малоэффективны из-за значительной степени связывания препарата с белками плазмы крови. Гемоперфузия так же малоэффективна.
Специфического антидота нет.

Особенности применения

Нимесулид следует применять только в качестве препарата второй линии. Решение о его назначении следует принимать на основе оценки всех рисков для конкретного пациента. Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму, принимая минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего периода применения, необходимого для контроля симптомов заболевания. В случае отсутствия эффективности лечения (уменьшение симптоматики заболевания) терапию препаратом следует прекратить.

При применении препарата были сообщения о случаях тяжелых реакций со стороны печени, в том числе с летальным исходом. Больным, у которых наблюдаются симптомы, похожие на симптомы поражения печени, например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи или больные, у которых данные лабораторных анализов функции печени отклоняются от нормы, следует прекратить применение препарата. Повторное назначение нимесулида таким больным противопоказано.

Желудочно-кишечное кровотечение или язва / перфорация могут развиться в любой момент при применении препарата с предупредительными симптомами или без них как при желудочно-кишечных заболеваниях в анамнезе, так и без них. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы препарат следует отменить.

Язва, кровотечение или перфорация ЖКТ могут угрожать жизни больного, особенно если в анамнезе есть данные о том, что подобные явления возникали у больного при применении любых других НПВП (без срока давности). Риск подобных явлений увеличивается вместе с увеличением дозы НПВС, у больных, имеющих в анамнезе язву в ЖКТ, особенно осложненную кровотечением или перфорацией, а также у больных пожилого возраста. Таким больным лечение следует начинать с наименьшей возможной эффективной дозы.

У больных пожилого возраста повышенная частота нежелательных реакций на НПВС, особенно это касается возможных кровотечений и перфораций в пищеварительном тракте, которые могут быть летальными для больного.

Больные с токсическим поражением пищеварительного тракта, особенно лица пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных симптомах, возникающих в области пищеварительного тракта, особенно о кровотечениях. Это особенно важно на начальных стадиях лечения.

Больных, принимающих сопутствующие препараты, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения, такие как кортикостероиды, антикоагулянты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антитромбоцитарные средства (ацетилсалициловая кислота), необходимо проинформировать о необходимости соблюдать осторожность при применении нимесулида. Для этих больных, а также для тех, которые принимают одновременно низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, увеличивающих риск возникновения осложнений со стороны пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с применением таких препаратов как мизопростол или ингибиторы протонной помпы. Во время лечения препаратом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, анальгетиков, других НПВП, а также алкоголя.

НПВС с осторожностью назначают больным с болезнью Крона или неспецифическим язвенным колитом в анамнезе, поскольку нимесулид может привести к их обострению. Больным артериальной гипертензией и / или сердечной недостаточностью в анамнезе, а также больным с задержкой жидкости в организме и отеками вследствие применения НПВП необходим соответствующий контроль состояния и консультация врача. Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что некоторые НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения артериальных тромботических эпизодов, например, инфаркта миокарда и инсульта. Для исключения риска возникновения таких явлений при применении нимесулида данных недостаточно.

Больным с неконтролируемой артериальной гипертензией, острой сердечной недостаточностью, установленной ИБС, заболеваниями периферических артерий и / или цереброваскулярными заболеваниями нимесулид назначают после тщательной оценки состояния. Также следует тщательно оценить состояние больных с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, например, при артериальной гипертензии, гиперлипидемии, сахарном диабете, при курении, перед назначением препарата.

Больным с почечной или сердечной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью вследствие возможного ухудшения почечной функции. В случае ухудшения состояния лечение следует прекратить.

За лицами пожилого возраста необходимо проводить тщательный клинический контроль из-за возможности развития кровотечений и перфораций ЖКТ, нарушением функции почек, печени или сердца.

Поскольку нимесулид может влиять на функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью и под постоянным контролем применять больным с геморрагическим диатезом. Нимесулид не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний. Нимесулид следует отменить при появлении первых признаков кожных высыпаний, поражение слизистых оболочек и других явлений аллергической реакции.

При повышении температуры тела или появления гриппоподобных симптомов у пациентов, которые применяют нимесулид, прием препарата следует отменить.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью Lapp-лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Влияние нимесулида на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания, не изучали. Однако пациентам, которые после применения нимесулида испытывают головокружение или сонливость, следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нимесулид-Дарница обладает высоким сходством с белками плазмы крови, поэтому может препятствовать связыванию других, принятых одновременно с Нимесулидом-Дарница, лекарственных средств с белками плазмы и изменять их фармакокинетический профиль. Нимесулид-Дарница усиливает действие антикоагулянтов, повышает уровень лития в плазме крови.
Не отмечено клинически значимого взаимодействия Нимесулида-Дарница с фуросемидом, варфарином, дигоксином, теофиллином, глибенкламидом, циметидином, антацидами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение нимесулида может нарушать женскую фертильность и не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность. Женщинам, которым сложно забеременеть или если они находятся на обследовании по поводу бесплодия, не рекомендуется назначать нимесулид. Препарат не рекомендуется применять в I и II триместрах беременности.

Как и другие НПВП, угнетающие синтез простагландина, нимесулид может вызывать преждевременное закрытие боталлова протока, легочную гипертензию, олигурии, маловодие. Риск развития кровотечения, слабости родовой деятельности и периферического отека. Существуют отдельные сообщения о почечной недостаточности у новорожденных, родившихся у женщин, которые применяли нимесулид конце беременности.

Применение препарата противопоказано в III триместре беременности.

Кормление грудью. Поскольку неизвестно, экскретируется нимесулид в грудное молоко, его применение противопоказано в период кормления грудью.

Дети

Препарат противопоказан детям до 12 лет. Дозировка для детей от 12 лет такое же, как и для взрослых.

Общие сведения о продукте

Основные физико-химические свойства

 таблетки светло-желтого цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью. На поверхности таблеток допускается мраморность.

Условия и срок хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше +25°С. Срок годности 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

Производитель. 
ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение. 
02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.