Нимесил - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

Состав:

действующее вещество: 1 однократной пакет по 2 г гранул содержит нимесулида 100 мг;

вспомогательные вещества: макрогол цетостеариловый эфир, сахароза, мальтодекстрин, лимонная кислота, апельсиновый ароматизатор.

Лекарственная форма.

Гранулы для приготовления суспензии для перорального применения.

Фармакотерапевтическая группа.

Неселективные НПВП. Код АТС М01А Х17.

Показания.

Лечение острой боли. Лечение первичной дисменореи.

Нимесулид следует применять только в качестве препарата второй линии.

Решение о назначении нимесулида должно приниматься на основе оценки всех рисков для конкретного пациента.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к нимесулида или к любому компоненту препарата. Гиперергические реакции, которые имели место в прошлом (бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов. Гепатотоксические реакции на нимесулид, которые имели место в прошлом.

Одновременное применение других веществ с потенциальной гепатотоксичностью.

Алкоголизм и наркотическая зависимость.

Желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, связанные с предшествующим применением нестероидных противовоспалительных средств.

Язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в пищеварительном тракте.

Наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровоизлияний, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью.

Тяжелые нарушения свертывания крови.

Тяжелая сердечная недостаточность.

Тяжелая нарушения функции почек.

Нарушение функции печени.

Больные с повышенной температурой тела и / или гриппоподобными симптомами.

Дети до 12 лет.

Третий триместр беременности и период кормления грудью.

ПРИМЕНЕНИЕ.

Для того, чтобы минимизировать возможные нежелательные побочные эффекты надо применять минимально эффективную дозу в течение короткого времени.

Максимальная продолжительность курса лечения Нимесиломв - 15 суток.

Взрослые. 100 мг нимесулида (​​1 однократной пакет) 2 раза в сутки после еды.

Лица пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется.

Дети старше 12 лет. Коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с легкой или умеренной степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл / мин) коррекции дозы не требуется.

Содержимое пакета высыпают в стакан, растворяют водой и принимают перорально.

Нежелательные эффекты могут быть минимизированы путем короткого срока лечения, которое необходимо для контроля симптомов.

Побочные реакции.

Чаще всего при применении нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) наблюдаются побочные реакции со стороны пищеварительного тракта. Возможно возникновение пептических язв, перфораций или кровотечений в пищеварительном тракте, иногда угрожающих жизни, особенно у больных пожилого возраста. Были сообщения о таких побочных реакциях после применения этой группы препаратов: тошнота, рвота, понос, вздутие живота, запор, диспепсия, боль в животе, стул черного цвета, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колитов и болезни Крона. Реже наблюдались гастриты.

Были сообщения о возникновении отека, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности как реакции на применение НПВП.

Очень редко при применении НПВП могут наблюдаться такие реакции кожи как образование пузырей, синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Клинические и эпидемиологические исследования свидетельствуют о том, что некоторые НПВП, особенно в высоких дозах и длительном применении, могут привести к незначительному повышению риска возникновения артериальных тромботических осложнений например, инфаркта миокарда или инсульта.

Передозировка.

Симптомы острой передозировки НПВП (НПВП) обычно ограничиваются следующим: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы, как правило, обратимы при поддерживающей терапии. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения, артериальной гипертензии, острой почечной недостаточности, угнетение дыхания, комы, однако такие явления встречаются редко. Были сообщения о анафилактоидные реакции при применении терапевтических доз НПВС и при их передозировке. Специфического антидота нет. Лечение передозировки - симптоматическое и поддерживающее. Данных о выведении нимесулида с помощью гемодиализа нет, но если принять во внимание высокую степень связывания нимесулида с белками плазмы (до 97,5%), то маловероятно, что диализ окажется эффективным. При наличии симптомов передозировки или после применения большой дозы препарата в течение 4 час. после приема пациентам могут быть назначены: искусственное вызывание рвоты, и / или прием активированного угля (60-100 г для взрослых) и / или прием осмотического слабительного средства. Форсированный диурез, повышение щелочности мочи, гемодиализ и гемоперфузия могут быть неэффективными вследствие высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы. Следует контролировать функции почек и печени.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В III триместре беременности Нимесил ® противопоказан.

Как НПВС, подавляющие синтез простагландина, нимесулид может вызывать преждевременное закрытие Баталов пролива, легочную гипертензию, олигурии, маловодие. Риск развития кровотечения, слабости родовой деятельности и периферического отека. Существуют отдельные сообщения о почечной недостаточности у новорожденных, родившихся от женщин, которые применяли нимесулид конце беременности. Исследования на животных показали об атипичной репродуктивной токсичности препарата, но достоверных данных по применению нимесулида беременности не существует. Потенциальный риск для человека не определен, следовательно, назначать нимесулид в I и II триместраи беременности не рекомендуется.

Поскольку неизвестно, проникает ли нимесулид в грудное молоко, его применение противопоказано в период кормления грудью.

Нимесулид может ухудшить фертильную функцию у женщин, поэтому его не рекомендуется применять женщинам, которые пытаются забеременеть. Женщины, которые имеют не могут забеременеть или женщины, которым проводится обследование относительно бесплодия, должны рассмотреть вопрос о возможности прекращения применения нимесулида. Если беременность установлена ​​при применении нимесулида, то врач должен быть об этом проинформирован.

Дети.

НИМЕСИЛ ® детям до 12 лет противопоказан.

Особые меры безопасности.

Нет.

Особенности применения.

Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму, используя наименее эффективную дозу в течение наименее короткого периода применения, необходимого для контроля симптомов заболевания.

При отсутствии эффективности лечения (уменьшение симптоматики заболевания) терапию препаратом следует прекратить.

Были сообщения о случаях серьезных реакций со стороны печени, в том числе со смертельным исходом, при применении нимесулида. Больные, испытывающие симптомы, похожие на симптомы поражения печени при лечении Нимесилом ®, например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи или больные, у которых данные лабораторных анализов функции печени отклоняющихся от нормальных значений, должны прекратить использование препарата. Повторное назначение нимесулида таким больным противопоказано. Во время лечения Нимесилом ® больной должен воздерживаться от применения других анальгетиков. Следует избегать одновременного применения и Других НПВП, в том числе, селективных ингибиторов циклооксигеназы-2.

Больные, получающие нимесулид и у которых появились гриппоподобные симптомы должны прекратить.

У больных пожилого возраста повышенная частота нежелательных реакций на НПВС, особенно это касается возможных кровотечений и перфораций в пищеварительном тракте, которые могут быть смертельно опасными.

Язва, кровотечение или перфорация ЖКТ могут угрожать жизни больного, особенно, если в анамнезе есть данные о том, что подобные явления возникали у больного при применении любых других НПВП (без срока давности). Риск подобных явлений увеличивается вместе с увеличением дозы НПВС, у больных, имеющих в анамнезе язву в ЖКТ, особенно осложненную кровотечением или перфорацией, а также у больных пожилого возраста. Таким больным лечение следует начинать с наименее возможной эффективной дозы. Для этих больных, а также для тех, которые принимают параллельно низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, увеличивающих риск возникновения осложнений со стороны пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с использованием защитных веществ, например, мисопростол или ингибиторов протонного насоса.

Больные с токсическим поражением пищеварительного тракта, особенно лица пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных симптомах, возникающих в области пищеварительного тракта, особенно, о кровотечениях. Это особенно важно на начальных стадиях лечения. Больные, принимающие сопутствующие препараты, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения, такие как кортикостероиды, антикоагулянты, селективные ингибиторы повторного захвата серотонина, антитромбоцитарные средства (ацетилсалициловая кислота), должны быть проинформированы о необходимости соблюдать осторожность при применении нимесулида.

В случае возникновения у больного, получающего Нимесил ®, кровотечения или язвы пищеварительного тракта, лечение препаратом следует прекратить.

НПВС с осторожностью назначают больным с болезнью Крона или с неспецифическим язвенным колитом в анамнезе, поскольку нимесулид может привести к их обострению.

Одновременное применение нимесулида с другими лекарственными средствами например, оральные контрацептивы, антикоагулянты, антиагреганты могут вызвать обострение болезни Крона и других заболеваний пищеварительного тракта.

Больные с АГ и / или сердечной недостаточностью в анамнезе, а также больные с задержкой жидкости в организме и отеками вследствие применения НПВП, требуют соответствующего контроля состояния и консультации врача.

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что некоторые НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения артериальных тромботических эпизодов, например, инфаркта миокарда и инсульта. Для исключения риска возникновения таких явлений при применении нимесулида данных недостаточно.

Больным с неконтролируемой артериальной гипертензией, острой сердечной недостаточностью, установленной ИБС, заболеваниями периферических артерий и / или цереброваскулярными заболеваниями, нимесулид назначают после тщательной оценки состояния. Таким же образом поступают перед назначением препарата больным с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, например при артериальной гипертензии, гиперлипидемии, сахарном диабете, при курении.

Больным с нарушением функции почек или сердечной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью вследствие возможного ухудшения почечной функции. В случае ухудшения состояния лечение следует прекратить.

За лицами пожилого возраста необходимо проводить тщательный наблюдения из-за возможности развития кровотечений и перфораций ЖКТ, нарушение функции почек, печени или сердца. Поскольку нимесулид может влиять на функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью назначать больным с геморрагическим диатезом. Однако нимесулид не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.

Были сообщения о редких случаях тяжелых кожных реакций при применении НПВП, некоторые из них могут быть смертельно опасны например эксфолиативный дематит, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. У больных возникает очень высокий риск таких реакций, если при ранее назначенном курсе лечения появление реакции в большинстве случаев возникала в течение первого месяца лечения. НИМЕСИЛ ® следует отменить при появлении первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек и других аллергических проявлений.

Применение нимесулида может нарушать женскую фертильность и не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность. Женщинам, которым сложно забеременеть, или если они находятся на обследовании по поводу бесплодия, не рекомендуется назначать нимесулид.

НИМЕСИЛ ® содержит сахарозу, поэтому его не следует назначать больным с наследственной непереносимостью фруктозы, мальабсорбции глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-мальтазы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Исследование влияния нимесулида на способность управлять автотранспортом или механизмами не проводились, но если при применении нимесулида у пациентов возникали головная боль, головокружение или сонливость, то им следует отказаться от управления транспортными средствами или механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Фармакодинамические взаимодействия.

Кортикостероиды: повышается риск возникновения язвы ЖКТ или кровотечения. Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы повторного захвата серотонина (SSSRIs): увеличивается риск возникновения кровотечений в пищеварительном тракте.

Антикоагулянты: НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин, или ацетилсалициловая кислота, из-за чего такая комбинация не рекомендуется и противопоказана больным с тяжелыми расстройствами коагуляции. Если такой комбинированной терапии невозможно избежать, нужно проводить тщательный контроль показателей свертывания крови.

Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина-II.

НПВП могут снижать действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых больных с нарушением функции почек (например, у обезвоженных больных или лиц пожилого возраста) совместное применение ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему ЦОГ возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновения острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратима. Эти взаимодействия следует учитывать тогда, когда больной принимает Нимесил ® совместно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II. Следует быть очень осторожным, применяя такую ​​комбинацию, особенно у лиц пожилого возраста. Больные должны получать достаточное количество жидкости, а функцию почек надо тщательно контролировать после начала применения такой комбинации. Нимесулид временно снижает действие фуросемида на выведение натрия и в меньшей степени, на выведение калия и снижает диуретический эффект. Совместное применение фуросемида и НИМЕСИЛА ® требует осторожности у больных с нарушением почечной или сердечной функции.

У здоровых лиц нимесулид быстро снижает эффект фуросемида, направленный на выведение натрия и в меньшей степени на выведение калия, а также снижает мочегонное действие. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (примерно на 20%) площади под кривой "концентрация-время (AUC)" и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменений почечного клиренса фуросемида.

Фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Были сообщения о том, что НПВП снижают клиренс лития, что приводит к увеличению уровня лития в плазме и токсичности лития. При назначении НИМЕСИЛА ® больным, получающим терапию препаратами лития, следует часто контролировать уровень лития в плазме.

Есть клинически значимого взаимодействия с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (комбинация алюминия и магния гидроксида) in vivo. Нимесулид подавляет активность фермента CYP 2С9. При одновременном применении с Нимесилом ® лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация их в плазме может повышаться. Требуется осторожность в случае, когда нимесулид назначается меньше чем за 24 часа до или менее чем за 24 часа после приема метотрексата, поскольку возможно повышение уровня последнего в сыворотке крови и увеличение его токсичности.

Из-за влияния на почечные простагландины, ингибиторы синтетазы, к которым относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспорина.

Эффекты других препаратов на нимесулид.

Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания тол бутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что эти взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.

Фармакологические свойства

Фармкодинамика. Нимесилв - НПВП группы метансульфонанилидив, обладающий противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Лечебное действие НИМЕСИЛА ® обусловлена ​​тем, что он взаимодействует с каскадом арахидоновой кислоты и снижает биосинтез простагландинов путем ингибирования циклооксигеназы.

Фармакокинетика. В организме человека Нимесил ® хорошо всасывается при пероральном приеме, достигая максимальной концентрации в плазме через 2-3 часа. До 97,5% нимесулида связывается с белками плазмы. Нимесулид активно метаболизируется в печени при участии CYP2C9, изофермента цитохрома Р450. Основным метаболитом является парагидроксипохидне, которое также обладает фармакологической активностью. Период полувыведения - от 3,2 до 6 часов. Нимесулид выводится из организма с мочой - около 50% от принятой дозы. Около 29% принятой дозы выводится с калом в метаболизированного виде. Только 1-3% выводится из организма в неизмененном виде. Фармакокинетический профиль у лиц пожилого возраста не меняется.

Основные физико-химические свойства:

светло-желтый, зернистый порошок с апельсиновым запахом; после частичного растворения цвет раствора белый или светло-желтый.

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке!

Упаковка

Однократной пакет по 2 г гранул; по 9, или по 15 или по 30 пакетов в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Заявитель

Лаборатории Гидотти С.п.А.

Местонахождение

Виа Ливорнезе, 897 56010 Ла Веттола (Пиза), Италия.

Производители

"Берлин-Хеми АГ / Менарини Групп", Германия

Лабораториос Менарини С.А.

Файн Фудс энд Фармасьютикалз Н.Т.М. С.П.А.

Местонахождение

Альфонс ХИI, 587, 08918 Бадалона, Испания.

Виа дель артиджианато, 8/10 - 24041, Брембате (БГ), Италия.