Ампициллин порошок - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

Состав

действующее вещество: аmpicillin;

1 флакон содержит ампициллина натриевой соли стерильной в пересчете на ампициллин 0,5 г или 1,0 г.

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-лактамные антибиотики, пенициллины. Пенициллины широкого спектра действия. Код АТС J01C A01.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции билиарной системы (холангит, холецистит); инфекции дыхательных путей (пневмония, бронхит, абсцесс легких); менингиты; гастроэнтериты, вызванные шигеллами или сальмонеллами, брюшной тиф и паратиф; бактериальный эндокардит; инфекции мочеполовой системы (пиелит, пиелонефрит, цистит, уретрит); септицемия; инфекции кожи и мягких тканей.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ампициллину и других β-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемов); тяжелые нарушения функции печени и почек; инфекционный мононуклеоз; лейкемия; ВИЧ-инфекции; заболевания желудочно-кишечного тракта / колит, связанный с применением антибиотиков; период кормления грудью.

Способ применения и дозы

Перед применением следует сделать кожную пробу на переносимость. Препарат применяют по назначению врача. Ампициллин вводят внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Продолжительность лечения ампициллином определяется индивидуально (7-14 дней и более) в зависимости от течения заболевания, возраста пациента, эффективности терапии и состояния функции почек. После исчезновения клинических признаков заболевания Ампициллин необходимо принимать еще 2-3 дня.

Рекомендуемая разовая стандартная доза для взрослых и детей старше 14 лет составляет 0,25-0,5 г каждые 4-6 часов. Режим дозирования устанавливает врач. При тяжелых инфекциях суточную дозу можно увеличить до 10 г и больше. Новорожденным препарат назначают в суточной дозе 100 мг / кг, детям других возрастных групп - 50 мг / кг. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены. Суточную дозу вводят в 4-6 приемов с интервалом между приемами 4-6 часов.

Введение. Раствор для внутривенного струйного введения готовят ex tempore, разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 минут. При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят внутривенно капельно.

Взрослым для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата (2-4 г) растворяют в небольшом объеме воды для инъекций (соответственно в 7,5-15 мл), затем полученный раствор антибиотика добавляют к 125-250 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы и вводят со скоростью 60-80 капель в минуту.

При капельном введении детям в качестве растворителя используют 5-10% раствор глюкозы (30-50 мл в зависимости от возраста). Растворы вводят сразу после приготовления. Суточную дозу делят на 3-4 введения. Продолжительность лечения составляет 5-7 дней с последующим (при необходимости) переходом на внутримышечное введение.

Внутримышечное введение. Раствор для внутримышечного введения готовят ex tempore, добавляя к содержимому флакона 2 мл (0,5 г) или 4 мл (1 г) стерильной воды для инъекций.

Пациентам с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл / мин) необходима коррекция режима дозирования: необходимо уменьшить дозу препарата или увеличить интервал между введением.

Побочные реакции

Аллергические реакции: сыпь, зуд, гиперемия, крапивница, ринит, конъюнктивит, редко - лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, пурпура, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, очень редко - отек Квинке, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, изменения вкуса, боль в животе, стоматит, глоссит, сухость во рту, кишечный дисбактериоз, гастрит, энтероколит, геморрагический колит. В процессе лечения или в течение нескольких недель после окончания антибиотикотерапии существует вероятность развития псевдомембранозного колита.

Со стороны печени и гепатобилиарной системы: гепатит, холестатическая желтуха.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: при применении высоких доз у больных с почечной недостаточностью - головокружение, головная боль, тремор, судороги, нейропатия.

Местные реакции: отек, зуд, гиперемия в месте введения.

Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминаз, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы, креатинина, ложноположительные результаты неферментативным глюкозурических тестов и реакции Кумбса.

Другие: обратимые нарушения гемопоэза (лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз), интерстициальный нефрит, суперинфекция, кандидоз. При применении Ампициллина больным с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

Передозировка

При передозировке возможно токсическое воздействие на центральную нервную систему (головокружение, головная боль), диспептические явления (тошнота, рвота, жидкий стул), аллергические реакции в виде кожной сыпи. В случае возникновения симптомов передозировки препарат следует немедленно отменить и при необходимости провести симптоматическое лечение: промывание желудка, прием активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса, гемодиализ. При аллергии показаны антигистаминные и десенсибилизирующие средства.

Применение в период беременности или кормления грудью

Тератогенный эффект Ампициллина не выявлено. Однако применение Ампициллина в период беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ампициллин проникает в грудное молоко в низких концентрациях. Во время лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.

Дети

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у детей, особенно если в анамнезе матери есть ссылки на повышенную чувствительность к β-лактамным антибиотикам.

Особенности применения

Перед началом терапии необходимо исключить наличие у пациента гиперчувствительности к Ампициллина и других β-лактамных антибиотиков.

В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови. При бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях препарат применяют одновременно с десенсибилизирующими средствами.

При применении высоких доз у больных с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС.

Длительное или повторное применение может привести к быстрому росту резистентной микрофлоры, развитию суперинфекции, вызванной резистентными микроорганизмами.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Во время лечения препаратом у некоторых пациентов возможно возникновение побочных реакций со стороны центральной нервной системы (см. Раздел «Побочные реакции»), поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятием другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций .

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ампициллин увеличивает эффект антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда, снижает эффект пероральных контрацептивов. При одновременном применении Ампициллина с пероральными эстрогенсодержащими препаратами отмечается снижение их эффективности за счет ослабления печеночной циркуляции эстрогенов.

Пробенецид снижает канальцевую секрецию Ампициллина, вследствие чего возрастает риск развития его токсического действия.

Вероятность появления кожной сыпи повышает аллопуринол.

Высокие дозы Ампициллина снижают уровень атенолола в плазме крови, поэтому рекомендуется применять эти препараты отдельно, сначала принимать атенолол, а после него - Ампициллин.

Ампициллин снижает клиренс и увеличивает токсичность метотрексата, усиливает всасывание дигоксина.

При взаимодействии ампициллина с макролидами, Паромомицин, тетрациклинами, хлорамфениколом снижается эффект обоих препаратов. Ампициллин может снижать эффект натрия бензоата.

При одновременном применении с блокаторами β-адренорецепторов повышается вероятность возникновения анафилактических реакций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Ампициллин обладает широким спектром антибактериального (бактерицидного) действия. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., За исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу; Streptococcus spp., В том числе S. pneumoniae; Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Большинство энтерококков) и грамотрицательных (Еsсhеrисhиа coli, Shigella spp. , Salmonella spp., Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Proteus mirabilis, некоторые штаммы Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae) микроорганизмов.

Препарат разрушается пенициллиназой и поэтому не действует на пенициллиназообразующие штаммы бактерий. Препарат ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидаз, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки микроорганизмов, делятся. Дефекты оболочки, возникающие снижают осмотическую устойчивость бактериальной клетки, приводит к ее гибели (лизису).

Фармакокинетика. При внутримышечном или внутривенном введении циркулирует в высоких концентрациях в крови. Максимальная концентрация в крови обнаруживается через 15 минут при внутривенном введении и через 0,5-1 час - после внутримышечного. При введении 0,5-1,0 г ампициллина с интервалом между введениями 4-6 часов в крови поддерживается терапевтическая концентрация.

Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкости. В желчи может проявляться в концентрациях в 4-100 раз выше, чем в крови. Относительно небольшая часть (10-30%) связывается с белками плазмы. Через гематоэнцефалический барьер не проникает. Почти не подвергается биотрансформации. Выделяется в основном почками, частично - с желчью, у женщин, которые кормят грудью, экскретируется в молоко. В течение 12 часов с мочой экскретируется 45-70% введенной дозы. При нарушении выделительной функции почек повышается уровень препарата в крови и замедляется его выведение. При клиренсе креатинина менее 10 мл / мин уровень антибиотика в крови может быть в 10 раз выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Период полувыведения удлиняется от 1-2 часов в норме до 10-12 часов. Ампициллин при повторном введении не кумулирует, что дает возможность применять его в больших дозах и длительно.

Основные физико-химические свойства

порошок белого цвета, гигроскопичен.

несовместимость

Ампициллин недопустимо смешивать в одной емкости с другими медикаментозными средствами. Препарат фармацевтически несовместим с тетрациклином, хлорамфениколом (левомицетином), амфотерицином, клиндамицином, эритромицином, линкомицином, метронидазолом, полимиксина В, ацетилцистеином, хлорпромазином, гидралазином, допамином, гепарином, метоклопрамидом.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 0,5 г или 1,0 г во флаконах; во флаконах № 10 в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ПАО «Киевмедпрепарат».

Местонахождение

Украина, 01032, г.. Киев, ул. Саксаганского, 139.