Медицинский порталПрепаратыВВерапамила Гидрохлорид

Верапамила Гидрохлорид - инструкция, аналоги

Международное название:

Verapamil

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

ООО «Опытный завод «ГНЦЛС».

Страна производства:

Украина

АТХ код:

- C Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему

- C08 Антагонисты кальция

- C08D Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сердце

- C08D A Производные фенилалкиламина

- C08D A01 Верапамил

Форма выпуска:

Верапамила Гидрохлорид таблетки, п/плен. обол., по 80 мг №50 (10х5)
Верапамила Гидрохлорид таблетки по 40 мг №20 (10х2)
Верапамила Гидрохлорид таблетки по 40 мг №20 в бан. полим.
Верапамила Гидрохлорид таблетки, п/о, по 80 мг №10

Категория отпуска:

по рецепту

Похожие ТМ:

- Изоптин-sr

- Лекоптин

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Не рекомендовано

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: verapamil;

1 таблетка содержит верапамила гидрохлорида в пересчете на 100% вещество 40 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, сахар, крахмал кукурузный, повидон, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармгруппа

Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сердце. Производные фенилалкиламина. Код АТС C08D А01.

показания

Ишемическая болезнь сердца, включая: стабильной стенокардией напряжения; нестабильной стенокардией (прогрессирующая стенокардия, стенокардия покоя), вазоспастической стенокардией (вариантная стенокардия, стенокардия Принцметала), постинфарктной стенокардией у пациентов без сердечной недостаточности, если не показаны b-адреноблокаторы.

Аритмии: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия трепетание / мерцание предсердий с быстрым атриовентрикулярным проведением (за исключением синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW).

Артериальная гипертензия.

противопоказания

Повышенная чувствительность к верапамила или к любому компоненту препарата.

Кардиогенный шок.

Острая фаза инфаркта миокарда с осложнениями (брадикардия, артериальная гипотензия, недостаточность левого желудочка).

II и III степень атриовентрикулярной блокады (кроме пациентов, которым имплантирован искусственный водитель ритма) и синоатриальной блокады.

Синдром слабости синусового узла (кроме пациентов, которым имплантирован искусственный водитель ритма).

Хроническая сердечная недостаточность.

Мерцание / трепетание предсердий при наличии дополнительных проводящих путей (WPW-синдром и LGL-синдром).

Во время лечения верапамилом не применять одновременно внутривенно β-блокаторы (за исключением интенсивной терапии).

Способ применения и дозы

Дозы подбираются индивидуально для каждого пациента. Препарат следует принимать не рассасывая и не разжевывая, с достаточным количеством жидкости (например, 1 стакан воды, ни в коем случае грейпфрутовый сок), лучше всего во время или сразу после еды.

Взрослые и подростки с массой тела более 50 кг

Ишемическая болезнь сердца, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, трепетание / мерцание предсердий

Рекомендуемая суточная доза составляет 120 - 480 мг, распределенных на 3 - 4 приема. Максимальная суточная доза - 480 мг.

Рекомендуемая суточная доза составляет 120 - 360 мг, распределенных на 3 приема.

Дети старшего дошкольного возраста до 6 лет, только при нарушениях сердечного ритма:

рекомендуемая дозировка в пределах 80 - 120 мг в сутки, разделенных на 2 - 3 разовые дозы.

Дети 6 - 14 лет, только при нарушениях сердечного ритма: рекомендуемая дозировка в пределах 80 - 360 мг в сутки разделенных на 2 - 4 разовые дозы.

Пациенты пожилого возраста.

Пациенты пожилого возраста могут быть более чувствительными к действию верапамила гидрохлорида при применении обычной дозы для взрослых, поэтому возможно снижение дозы.

Пациенты с нарушением функции печени.

У пациентов с нарушенной функцией печени в зависимости от степени тяжести действие верапамила гидрохлорида усиливается и удлиняется из-за замедления его метаболизма. Поэтому в таких случаях дозу следует устанавливать с особой осторожностью и начинать с малых доз (например, для больных с нарушенной функцией печени начальную дозу можно уменьшить до 40 мг 2 - 3 раза в сутки соответственно 80 - 120 мг в сутки).

Не принимать препарат в положении лежа.

Препарат можно применять больным стенокардией после перенесенного инфаркта миокарда только через 7 дней после острого приступа.

После длительной терапии препарат следует отменять, постепенно снижая дозу.

Продолжительность лечения определяет врач индивидуально в зависимости от состояния пациента и течения заболевания.

побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: блокада I, II или III степени, синусовая брадикардия, остановка синусового узла, периферические отеки, сердцебиение, увеличение частоты сердечных сокращений (тахикардия), артериальная гипотензия, приливы крови, может развиться или обостриться сердечная недостаточность.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, запор, боль, дискомфорт в животе, кишечная непроходимость, гиперплазия десен (гингивит и кровотечение).

Со стороны нервной системы: головная боль, экстрапирамидные расстройства, головокружение, парестезии, тремор.

Со стороны органов слуха: звон в ушах.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, макулопапулезная сыпь, алопеция, еритромелалгия, крапивница, зуд, наблюдались кровоизлияния в кожу или слизистые оболочки (пурпура).

Со стороны репродуктивной системы: эректильная дисфункция, гинекомастия, галакторея.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия, мышечная слабость.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.

Общие расстройства: утомляемость.

Лабораторные показатели: повышение активности печеночных ферментов и уровня пролактина в сыворотке крови.

Были сообщения о параличе (тетрапарез), ассоциированный с комбинированным применением верапамила и колхицина. Это может быть обусловлено проникновением колхицина через гематоэнцефалический барьер вследствие угнетения верапамилом CYP3A4 и P-gp. Комбинированное применение колхицина и верапамила не рекомендуется.

Передозировка

Симптомы интоксикации при передозировке верапамилом зависят от количества принятого препарата, времени, когда были приняты детоксикационные мероприятия и возрасту пациента.

Симптомы: значительное снижение артериального давления, нарушение сердечного ритма (например, пограничные ритмы с AV диссоциацией и атриовентрикулярной блокадой высокой степени), которые могут привести к шоку и остановки сердца, головокружение вплоть до коматозного состояния, гипергликемия, гипокалиемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок с отеком легких, нарушение функции почек и судороги.

Лечение: терапевтические мероприятия, направленные на удаление вещества из организма и восстановление стабильности сердечно-сосудистой системы.

Общие мероприятия: промывание желудка рекомендуется даже в случае, если прошло более 12 часов с момента приема препарата и моторика пищеварительного тракта не определяется (отсутствие кишечных шумов). Общие реанимационные мероприятия включают непрямой массаж сердца, искусственное дыхание, дефибрилляцию, кардиостимуляцию.

Гемодиализ не показан. Гемофильтрация и, возможно, плазмаферез могут быть эффективными (антагонисты кальция хорошо связываются с белками плазмы).

Особые меры: устранение кардиодепрессивное воздействий, артериальной гипотензии и брадикардии. Специфическим антидотом является кальций: внутривенно вводят 10 - 20 мл 10% раствора кальция глюконата (2,25 - 4,5 ммоль). В случае необходимости можно повторить введение или провести дополнительную капельную инфузию (например, 5 ммоль / ч).

При атриовентрикулярной блокаде II и III степени, синусовой брадикардии, остановке сердца применяют атропин, изопротеренол, орципреналин или кардиостимуляцию.

В случае артериальной гипотензии вследствие кардиогенного шока и артериальной вазодилатации применяют допамин (до 25 мкг / кг / мин), добутамин (до 15 мкг / кг / мин), или норадреналин. Концентрации кальция в сыворотке должны соответствовать верхней границе нормы или быть немного выше нормы. В связи с вазодилатации на ранних этапах осуществляется ввод заместительной жидкости (раствор Рингера или 0,9% раствор натрия хлорида).

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат не следует принимать I и II триместрах беременности. Применение в III триместре беременности - только в случае крайней необходимости, когда результат превышает риск для плода и ребенка. Верапамил проникает через плаценту и оказывается в пуповинной крови.

Биологически активное вещество проникает в грудное молоко. Ограниченные данные при пероральном приеме человеком свидетельствуют, что доза верапамила, которая попадает в организм новорожденного, является низкой (0,1 1% от дозы, принятой матерью), поэтому применение верапамила может быть совместимым с кормлением грудью. Учитывая риск появления серьезных побочных реакций у новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, верапамил в период кормления грудью можно применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

дети

Препарат применяют детям при нарушениях сердечного ритма.

особенности применения

При назначении верапамила гидрохлорида и определении его дозы особое внимание следует уделять пациентам с AV блокадой I степени, артериальной гипотензией (систолическое артериальное давление <90 мм рт.ст.), брадикардией (ЧСС менее 50 ударов в минуту), с фибрилляцией / трепетанием предсердий и сопутствующим синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта (риск возникновения желудочковой тахикардии), печеночной недостаточностью, нарушениями нервно-мышечной проводимости (миастения, синдром Ламберта-Итона, прогрессирующая мышечная дистрофия Дюшена).

Хотя данные подтвержденных сравнительных исследований показали, что почечная недостаточность не влияет на фармакокинетику верапамила у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, было несколько сообщений, свидетельствующих о том, что верапамил у пациентов с почечной недостаточностью следует применять с осторожностью и под тщательным наблюдением. Верапамил не выводится путем гемодиализа.

Во время применения препарата следует избегать блюд и напитков с грейпфрутом, поскольку это может повысить уровень верапамила гидрохлорида в плазме крови.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

В зависимости от индивидуальной реакции, способность к управлению транспортными средствами или работы с механизмами может быть нарушена. Особенно это касается начальной фазы лечения, при повышении дозы, при изменении гипотензивного препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Верапамила гидрохлорид метаболизируется цитохромом Р450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2С18. Верапамил является ингибитором ферментов CYP3A4 и Р-гликопротеинов (Р-gp). Сообщалось о клинически важные взаимодействия с ингибиторами CYP3A4, сопровождавшиеся повышением уровня верапамила в плазме крови, в то время как индукторы CYP3A4 вызывали снижение плазменных уровней верапамила гидрохлорида, поэтому необходим мониторинг на предмет взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Антиаритмические средства, b-адреноблокаторы: взаимное усиление кардиоваскулярной действия (блокада высокой степени, значительное снижение частоты сердечных сокращений, появление сердечной недостаточности, значительное снижение артериального давления).

Хинидин: уменьшение клиренса хинидина (~ 35%). Может развиться артериальная гипотензия, а у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией - отек легких.

Флекаинидин: минимальная действие на клиренс флекаинидину в плазме крови (<~ 10%); не влияет на клиренс верапамила в плазме крови.

Метопролол: увеличение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) метопролола (~ 32,5%) и максимальной концентрации плазме крови (Сmах) (~ 41%) у пациентов со стенокардией.

Пропранолол: увеличение AUC пропранолола (~ 65%) и Сmах (~ 94%) у пациентов со стенокардией.

Гипотензивные средства, диуретики, вазодилататоры: усиление гипотензивного эффекта.

Празозин, теразозином: дополнительный гипотензивный эффект (празозин: повышение Сmах празозина (~ 40%) без влияния на период полувыведения; теразозином: повышение AUC теразозина (~ 24%) и Сmах (~ 25%).

Противовирусные (ВИЧ) средства: плазменные концентрации верапамила могут расти. Назначают с осторожностью или возможно снижение дозы верапамила.

Карбамазепин: повышение уровня карбамазепина, повышение нейротоксических побочных эффектов карбамазепина - диплопия, головная боль, атаксия, головокружение. Повышение AUC карбамазепина (~ 46%) у больных с рефрактерной парциальной эпилепсией.

Литий: повышение нейротоксичности лития.

Противомикробные средства:

колхицин: комбинированное назначение с верапамилом не рекомендуется из-за увеличенной экспозицию колхицина;

сульфинпиразон: повышение клиренса верапамила в 3 раза, биодоступности - на 60%. Может наблюдаться снижение гипотензивного эффекта.

Нейромышечные блокаторы: возможно усиление действия через верапамил.

Ацетилсалициловая кислота повышенная возможность кровоточивости.

Этанол: повышение уровня этанола в плазме крови.

Ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы: лечение ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы (симвастатин, аторвастатин, ловастатин) у пациентов, принимающих верапамил, следует начинать с низких возможных доз и постепенно увеличиваться. Если пациенту, который уже принимает верапамил, необходимо назначение ингибитора ГМГ-КоА редуктазы, следует учесть необходимо снижение дозы статинов и подобрать дозировку в соответствии с концентрацией холестерина в плазме крови.

Аторвастатин: возможно повышение уровня аторвастатина. Аторвастатин увеличивает AUC верапамила примерно на 42,8%.

Ловастатин: возможно повышение уровня ловастатина.

Симвастатин: увеличение AUC симвастатина примерно в 2,6 раза, Сmах симвастатина - в 4,6 раза.

Флувастатин, правастатин и розувастатин НЕ метаболизируются цитохромом CYP3A4 и не взаимодействуют с верапамилом.

Дигоксин: у здоровых людей повышается Сmах дигоксина на 45 - 53%, Сss - на 42%, AUC - на 52%.

Дигитоксин: уменьшение клиренса дигитоксину (~ 27%) и экстраренального клиренса (~ 29%).

Циметидин: увеличивается AUC R- (~ 25%) и S-верапамила (~ 40%) с соответствующим снижением клиренса R- и S-верапамила.

Антидиабетические препараты (глибурид): повышается Сmах глибенкламида примерно на 28%, AUC - на 26%.

Теофиллин снижение системного клиренса на 20%, у курильщиков - на 11%.

Имипрамин: увеличение AUC (~ 15%) без влияния на активный метаболит дезипрамин.

Доксорубицин При одновременном применении доксорубицина и верапамила (перорально) повышается AUC (~ 89%) и Сmах доксорубицина в плазме крови (~ 61%) у больных с мелкоклеточным раком легких. У больных в стадии прогрессирующей опухоли значительных изменений фармакокинетики доксорубицина при одновременном применении верапамила не наблюдается.

Фенобарбитал: повышает оральный клиренс верапамила в 5 раз.

Буспирон: увеличение AUC и Сmах в 3 - 4 раза.

Мидазолам: увеличение AUC в 3 раза и Сmах - в 2 раза.

Алмотрbптан: увеличение AUC на 20%, Сmах - на 24%.

Иммунологические препараты:

циклоспорин: увеличение AUC, С mах, СSS примерно на 45%;

эверолимус, сиролимус, такролимус: возможно повышение уровня этих препаратов.

Грейпфрутовый сок: увеличивается AUC R- (~ 49%) и S-верапамила (~ 37%), увеличивается Сmах R- (~ 75%) и S-верапамила (~ 51%) без изменения периода полувыведения и почечного клиренса.

Зверобой продырявленный: уменьшается AUC R- (~ 78%) и S-верапамила (~ 80%) с соответствующим снижением Сmах.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Верапамила гидрохлорид блокирует трансмембранный поток ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудов. Он непосредственно уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет влияния на энергетически затратные процессы метаболизма в клетках миокарда и за счет уменьшения постнагрузки. Благодаря блокированию кальциевых каналов гладкой мускулатуры коронарных артерий приток крови к миокарду усиливается, даже в постстенотичних участках, и спазм коронарных артерий снимается. Антигипертензивная эффективность верапамила обусловлено уменьшением сопротивления периферических сосудов без увеличения частоты сердечных сокращений как рефлекторного ответа. Нежелательных изменений физиологических величин давления крови не наблюдается. Верапамил оказывает выраженное антиаритмическое действие, особенно при наджелудочковой аритмии. Он задерживает проведение импульса в атриовентрикулярном узле, в результате чего, в зависимости от типа аритмии, восстанавливается синусовый ритм и / или частота сокращений желудочков нормализуется. Нормальный уровень частоты сердечных сокращений не изменяется или незначительно снижается.

Фармакокинетика. Верапамил быстро и почти полностью всасывается в тонком кишечнике. Степень всасывания составляет более 90%. Средняя абсолютная биодоступность у здоровых людей после однократного приема препарата составляет 22%, что объясняется экстенсивным печеночным метаболизмом первого прохождения. Биодоступность увеличивается в 2 раза после многократного приема.

Максимальная концентрация в плазме кроввидосягаеться через 1 - 2 часа после приема дозы. Период полувыведения составляет от 3 ​​до 7 часов. Связывание с белками плазмы составляет 90%. Верапамил почти полностью метаболизируется, в результате чего образуются различные метаболиты. Среди этих метаболитов только норверапамил фармакологически активен.

Верапамил и его метаболиты выводятся в основном почками; только 3 - 4% выводятся в неизмененном виде. 50% введенной дозы выводится в течение 24 часов, 70% выводится в течение 5 дней. До 16% выводится с калом. Недавно полученные данные свидетельствуют, что нет разницы в фармакокинетике верапамила у людей с нормальной функцией почек и у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности. Период полувыведения увеличивается у больных циррозом печени через низкий клиренс и большой объем распределения.

Основные физико-химические свойства

таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с двояковыпуклой поверхностью.

срок годности

5 лет.

условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

производители

ООО «Опытный завод «ГНЦЛС».

ООО «Фармекс Групп».

местонахождение

Украина, 61057, г. Харьков, ул. Воробьева, 8.

Украина, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, 100.

Аналоги препарата: Верапамила Гидрохлорид

Совпадает код АТС и состав:

- Изоптин-sr

- Лекоптин