Амлодипин-астрафарм - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

Содержание инструкции

Состав

действующее вещество: amlodipine; 
1 таблетка содержит амлодипина бесилат, в пересчете на 100% вещество в количестве, что эквивалентно амлодипина 5 мг или 10 мг; 
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, крахмал кукурузный. 

Лекарственная форма 

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Производные дигидропиридина. Амлодипин. Код АТС С08С А01.

Показания

Артериальная гипертензия (как препарат первого ряда, как монотерапия или комбинированная терапия в сочетании с тиазидными диуретиками, блокаторами a-и b-адренорецепторов, ингибиторами АПФ). 
Ишемическая болезнь сердца, а именно - стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (вариантная стенокардия или стенокардия Принцметала). 

Протипоказания

Повышенная чувствительность к дигидропиридинов, амлодипина или к вспомогательным веществам, входящим в состав таблетки. Вторичная артериальная гипотензия (АД менее 90 мм рт.ст.), кардиогенный шок, стеноз аорты в клинически значимой степени, нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала). Беременность и период кормления грудью. Детский возраст. 

Способ применения и дозы

Амлодипин можно назначать как средство монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами для больных стенокардией, толерантную к нитратам и / или адекватных доз. 
При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза амлодипина-Астрафарм составляет 5 мг 1 раз в сутки; эту дозу можно увеличить до максимальной дозы 10 мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного. 
При совместном назначении тиазидных диуретиков, β-адреноблокаторов и ингибиторов АПФ дозу амлодипина не меняют. 
Во время лечения необходимо осуществлять ежедневный контроль уровня артериального давления.

Побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - периферические отеки, тахикардия; иногда - артериальная гипотензия, васкулит; очень редко - нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, синкопе, боль за грудиной. 
Со стороны нервной системы и органов чувств: часто - ощущение жара и приливов крови, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость; иногда - недомогание, повышенное потоотделение, астения, гипестезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, изменение настроения, нарушение зрения, звон и шум в ушах, изменение вкусовых ощущений. 
Со стороны мочеполовой системы: иногда - увеличение частоты и расстройства мочеиспускания, никтурия, импотенция, гинекомастия. 
Со стороны органов ЖКТ: часто - боль в животе, тошнота; иногда - рвота, запор, диспепсия, диарея, сухость во рту, кишечная дисфункция редко - гиперплазия десен; очень редко - гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит. 
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, судороги мышц, гипертонус мышц, миалгия, боль в спине. 
Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения. 
Со стороны обмена веществ: редко - гипергликемия. 
Со стороны дыхательной системы: иногда - одышка, ринит; очень редко - кашель. 
Аллергические реакции: иногда - зуд, сыпь; очень редко - ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, крапивница. 
Со стороны кожи: алопеция, изменение окраски кожи. 
Прочие: иногда - увеличение / уменьшение массы тела, очень редко - нарушение пигментации кожи. 

Передозировка

Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация с выраженным и длительным снижением артериального давления, тахикардия, симптомы ухудшения перфузии жизненно важных органов. 
Лечение: в некоторых случаях может быть полезным промывание желудка, назначение энтеросорбентов, придание больному горизонтального положения тела с приподнятыми ногами, мониторинг функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, контроль общей циркуляции крови и диуреза; симптоматическая и поддерживающая терапия, внутривенное введение жидкости, глюконата кальция, допамина, мезатона. Гемодиализ неэффективен. 

Применение в период беременности или кормления грудью 

Препарат не применяют в период беременности. 
На период лечения амлодипином кормление грудью следует прекратить. 

Дети

Препарат не используют детям.

Особенности применения 

Препарат можно применять только тогда, когда клиническая картина позволяет предположить наличие вазоспазма или вазоконстрикции, хотя их наличие не подтверждена. Применяют как средство монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными препаратами. 
При применении амлодипина для лечения больных с сердечной недостаточностью III-IV степени (по классификации NYHA) был отмечен рост частоты случаев развития отека легких. Пациентам с тяжелыми формами сердечной недостаточности препарат назначают с осторожностью, особенно в комбинации с b-блокаторами. 
Период полувыведения амлодипина увеличивается у больных с нарушением функции печени, однако рекомендации относительно режима дозирования препарата таким пациентам не разработаны, поэтому рекомендуется этой категории пациентов применять Амлодипин-Астрофарм с осторожностью. Больным с почечной недостаточностью Амлодипин-Астрафарм применяют в обычных дозах. Осторожно применяют препарат больным с выраженным аортальным и митральным стенозом, обструктивной гипертрофической кардиомиопатией. 
Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не корректируется со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не выводится при диализе.
Больным пожилого возраста рекомендуется обычный режим дозирования. 
При применении амлодипина больным сахарным диабетом следует учитывать возможность развития гипергликемии

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами 

Обычно амлодипин не влияет на способность управлять автомобилем или работе с механизмами, но из-за возможности колебаний артериального давления или развитие побочных реакций со стороны центральной нервной системы (а именно - головокружение, тремор и др.) следует соблюдать осторожность при деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Амлодипин можно применять одновременно с тиазидными диуретиками, α-адренорецепторов, 
β-адренорецепторов, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином, который применяется сублингвально, с НПВП, антибиотиками и пероральными гипогликемическими препаратами. 
Одновременное применение амлодипина-Астрафарм и дигоксина не изменяет уровень дигоксина в сыворотке крови и его почечный клиренс; одновременное применение циметидина не изменяет фармакокинетики амлодипина. 
Амлодипин in vitro не влияет на связывание с белками крови дигоксина, варфарина и индометацина. Одновременное применение амлодипина-Астрафарм не изменяет влияние варфарина на протромбиновое время. 
Амлодипин существенно не влияет на фармакокинетику циклоспорина. 
Средства для ингаляционного наркоза, амиодарон, хинидин и другие антагонисты кальция способны усиливать действие амлодипина. Следует избегать комбинации с амиодароном больным с атриовентрикулярной блокадой и синдромом слабости синусового узла. При одновременном применении средств для общей анестезии возможно усиление антигипертензивного действия амлодипина. 
Блокаторы β-адренорецепторов потенцируют антиангинальное и гипотензивное действие амлодипина, одновременно подавляя рефлекторную тахикардию. Нитраты потенцируют антиангинальное действие амлодипина, однако терапевтическая ценность комбинации значительно снижается из-за рефлекторную тахикардию и возможность развития артериальной гипотензии. 
При одновременном приеме с ингибиторами МАО наблюдается сильный гипотензивный эффект, с барбитуратами, карбамазепином, фенитоином, пиримидинов возможно снижение эффективности амлодипина. 
Трициклические антидепрессанты и алкоголь могут увеличивать антигипертензивное действие амлодипина. 
Одновременное применение 240 мл грейпфрутового сока с разовой пероральной дозой амлодипина 10 мг у здоровых добровольцев не изменяло фармакокинетику амлодипина. 
Одновременное применение алюминий / магниевых антацидов с разовой дозой амлодипина не влияло на фармакокинетику последнего. 
Доза силденафила 100 мг у больных эссенциальной артериальной гипертензией не влияла на фармакокинетические показатели амлодипина. При комбинированном применении амлодипина и силденафила каждый из препаратов независимо друг от друга проявлял гипотензивный эффект. 
Одновременное многократное применение 10 мг амлодипина и 80 мг аторвастатина не влияло на равновесные фармакокинетические показатели аторвастатина. 
Одноразовые и многоразовые дозы амлодипина 10 мг не меняли фармакокинетику этанола. 

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. 
Амлодипин-Астрафарм - антагонист ионов кальция (блокатор медленных кальциевых каналов клеточных мембран). Блокирует поступление ионов кальция в клетки гладких мышц миокарда и сосудов. Механизм гипертензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект реализуется двумя путями: 
1) амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает постнагрузку. Поскольку ЧСС при этом практически не изменяется, уменьшение постнагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде; 
2) амлодипин непосредственно расширяет коронарные артерии разного калибра как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Такая дилатация увеличивает поступление кислорода к ишемизированных участков у больных с вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) и предотвращает развитие коронарной вазоконстрикции. 
У больных артериальной гипертензией разовая доза амлодипина-Астрафарм обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 часов в положении лежа, так и стоя. Благодаря постепенному началу действия препарат не вызывает развития симптоматической артериальной гипотензии. 
У больных стенокардией разовая доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступов стенокардии и депрессии сегмента ST во время выполнения физической нагрузки, уменьшает частоту приступов стенокардии и уменьшает необходимость приема нитроглицерина. 
Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что примерно 97,5% амлодипина связывается с белками плазмы крови. 
Амлодипин не оказывает неотрицательного влияния на обмен веществ и липидный спектр плазмы крови, его можно применять для лечения больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. В результате проведенных исследований у больных с сердечной недостаточностью II-III функционального класса по классификации NYHA выявлено, что амлодипин не вызывает ухудшения состояния больных по таким критериям, как толерантность к физической нагрузке, фракция выброса левого желудочка и клиническая симптоматика. 
В исследованиях для оценки состояния пациентов с сердечной недостаточностью (III-IV класс по NYHA), получавших диоксин, диуретики и ингибиторы АПФ, было установлено, что прием амлодипина-Астрафарм не влечет повышение риска летальности или комбинированного показателя летальности у пациентов с сердечной недостаточностью . 
Фармакокинетика. 
После приема внутрь амлодипин хорошо всасывается из пищеварительного тракта, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 6-12 часов. Биодоступность составляет 64-80%. Объем распределения составляет приблизительно 21 л / кг. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина. 
Период полувыведения составляет приблизительно 35-50 часов, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Стойкая равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7-8 дней постоянного применения препарата. Амлодипин биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10% неизмененного препарата и 60% метаболитов выводится с мочой. 
У лиц пожилого возраста и у больных с хронической сердечной недостаточностью наблюдается тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению площади под кривой «концентрация-время» и период полувыведения. 

Основные физико-химические свойства 

таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы, края поверхностей скошенные, с одной стороны - риска.

Срок годности 

3 года.

Условия хранения 

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С. 
Хранить в недоступном для детей месте. 

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; 2 или 3 блистера в коробке

Категория отпуска 

По рецепту.

Производитель

ООО «АСТРАФАРМ».

Местонахождение 

Украина, 08132, Киево-Святошинский р-н, г. Вишневое, ул.Киевская, 6