Сульпирид - инструкция, аналоги

Сульпирид «Плива Краков» Фармацевтический Завод АО Польша

Сульпирид «Плива Краков» Фармацевтический Завод АО Польша

Международное название:

Sulpiride

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

«Плива Краков» Фармацевтический Завод АО

Страна производства:

Польша

АТХ код:

- N Средства, действующие на нервную систему

- N05 Психолептические средства

- N05A Антипсихотические средства

- N05A L Бензамиды

- N05A L01 Сульпирид

Форма выпуска:

Сульпирид капсулы по 100 мг №24 (12х2)
Сульпирид капсулы по 50 мг №24 (12х2)

Категория отпуска:

по рецепту

Похожие ТМ:

- Эглонил

- Сульпирид-зн

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Не рекомендовано

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: 1 капсула содержит 50 мг или 100 мг сульпирид;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; лактоза, моногидрат; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат;

желатиновая капсула:

для 50 мг: желатин, титана диоксид (Е 171).

для 100 мг желатин, титана диоксид (Е 171), хинолиновий желтый (Е 104), железа оксид красный (Е 172).

Лекарственная форма

Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотические средства. Бензамиды. Код АТС N05A L01.

показания

Кратковременное симптоматическое лечение тревожных состояний у взрослых в случаях, когда обычные терапевтические меры не дали результатов.

Серьезные поведенческие расстройства (ажитация (тревожное возбуждение), самоповреждения, стереотипия) в возрасте от 14 лет, особенно у пациентов с аутичными синдромами.

Способ применения и дозы

Сульпирид следует принимать не менее чем за час до или через 2 часа после еды, поскольку наличие пищи в желудке снижает всасывание препарата на 30%.

Дозу сульпирид необходимо распределить на 2 приема.

Не стоит принимать Сульпирид одновременно с антацидами или сукральфатом через 2 часа после их приема.

взрослые

Кратковременное симптоматическое лечение тревожных состояний в случаях, когда обычные терапевтические меры не дали результатов: суточная доза составляет 50-150 мг в течение не более 4 недель.

Дети старше 14 лет:

Серьезные поведенческие расстройства (ажитация / тревожное возбуждение, самоповреждения, стереотипия), особенно у пациентов с аутичными синдромами: 5 мг / кг массы тела в сутки (при необходимости дозу можно увеличить до 10 мг / кг массы тела в сутки).

Пациенты пожилого возраста: применяют обычные дозы как для взрослых пациентов. Дозу уменьшают при наличии нарушения функции почек (по рекомендации врача).

Пациенты с нарушением функции почек: для этой группы пациентов дозы необходимо регулировать в соответствии со степенью нарушения функции почек, дозу уменьшают или увеличивают интервал дозировок.

побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

частые: постуральная гипотензия.

Очень редкие: случаи удлинения интервала QT и желудочковой аритмии, такие как трепетание желудочков, пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт» (torsades de pointes) и желудочковая тахикардия, результатом которой может стать фибрилляция желудочков или остановка сердца, внезапная летальный случай.

При применении антипсихотических средств сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии, включая случаи эмболии легочной артерии и тромбоз глубоких вен - частота случаев не установлена.

Со стороны пищеварительной системы:

очень редкие: повышение уровня печеночных ферментов.

Со стороны эндокринной системы:

частые: гиперпролактинемия.

Со стороны центральной нервной системы:

частые: седативный эффект или сонливость, бессонница; экстрапирамидные симптомы и связанные с ними расстройства: паркинсонизм и связанные с ним симптомы: тремор, гипертония, гипокинезия, гиперсаливация - острая дискинезия и дистония (спазм, кривошея, судорога взора, тризм); акатизия - эти симптомы обычно исчезают при условии приема противопаркинсонических препаратов; поздняя дискинезия (характеризуется ритмичными, непроизвольными движениями, в первую очередь - языка и / или лица) после приема в течение более 3 месяцев; акинетического симптомы, сопровождающиеся или не сопровождающиеся гиперкинезом; гиперкинетическая-гипертоническая, повышенная двигательная активность.

Очень редкие: судороги, особенно у больных эпилепсией.

Со стороны половых органов и молочной железы:

частые: расстройства, связанные с гиперпролактинемией: галакторея, аменорея, гинекомастия, увеличение и боль в молочных железах, оргастическая дисфункция и импотенция.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

частые: макулопапулезная сыпь.

Общие нарушения и реакции в месте введения:

частые: как и в случае приема других нейролептиков, может проявиться злокачественный синдром, потенциально фатальным осложнением; увеличение массы тела.

Передозировка

Клинические проявления отравления зависят от принятой дозы препарата.

Диапазон одноразовых токсических доз - от 1 г до 16 г, но летальный исход не фиксировали даже при приеме 16 г препарата.

После приема однократных доз от 1 г до 3 г сообщалось о возбуждении и нарушение сознания, и редко - о экстрапирамидные симптомы. Дозы препарата от 3 г до 7 г могут увеличить степень ажитации, вызвать спутанность сознания и появление экстрапирамидных симптомов (см. Раздел «Побочные реакции»); прием более 7 г препарата может привести, кроме вышеперечисленного, к развитию комы и снижение артериального давления.

Специального антидота для сульпирид не существует. Как и в случае перорального отравления другими лекарственными средствами, нужно промыть желудок и принять активированный уголь. Если необходимо, наблюдение за пациентом и симптоматическое лечение нужно осуществлять в больнице.

В случае необходимости нужно применить антипаркинсонические препараты.

Сульпирид частично выводится с помощью гемодиализа.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат не рекомендуется применять в период беременности и кормления грудью в связи с отсутствием данных по безопасности.

дети

Поскольку эффективность и безопасность применения сульпирид детям изучено не в полном объеме, его следует применять с осторожностью. Через влияние, которое оказывает препарат на когнитивные способности, рекомендуется ежегодно проводить клиническое обследование с целью оценки способности к обучению. Необходимо периодически корректировать дозу препарата, исходя из клинического статуса ребенка.

Применение твердых капсул детям до 14 лет противопоказано ввиду отсутствия достаточного клинического опыта применения в этой группе.

особенности применения

У некоторых больных сульпирид может спровоцировать моторную ажитации. При проявлении симптомов агрессии или фазы возбуждения малые дозы лекарственного средства могут их усилить. Нужно наблюдать за пациентами с симптомами гипомании. Пациенты с агрессивным поведением или ажитацией с импульсивностью могут принимать Сульпирид с успокаивающими средствами.

Кроме особых случаев, это лекарственное средство не следует назначать пациентам с болезнью Паркинсона. Экстрапирамидные нарушения и моторное возбуждение (акатизия) возможны лишь у небольшого количества пациентов. Возможно будет нужным уменьшения дозы или прием противопаркинсонических лекарственных средств.

После резкой отмены нейролептических средств сообщали об остром синдром отмены, в том числе тошнота, рвота, потоотделение и бессонница. Также может произойти рецидив психотических симптомов. Сообщалось о возникновении нарушений непроизвольных движений, таких как акатизия, дистония, дискинезия. Поэтому рекомендуется постепенная отмена препарата.

Сульпирид вызывает лишь незначительные изменения ЭЭГ, и если нейролептики могут уменьшить эпилептогенный порог, то оценку этого нарушения при приеме препарата не проводили. Рекомендуется назначать препарат с осторожностью пациентам с нестабильной эпилепсией, а за больными с эпилепсией в анамнезе нужно следить во время лечения сульпирид.

Больным, для лечения которых требуется сульпирид, и получающих противосудорожной терапии, дозу противосудорожного препарата изменять не нужно. Сообщалось о случаях судорог мышц у пациентов без эпилепсии в анамнезе.

Поскольку при применении атипичных антипсихотических средств возможно развитие гипергликемии, у лиц, страдающих диабетом или имеющих факторы риска развития диабета, в начале лечения сульпирид следует проводить надлежащий мониторинг уровня глюкозы в крови.

Сульпирид не имеет антихолинергического действия.

Как и при приеме других лекарственных средств, которые в основном выводятся почками, пациентам с почечной недостаточностью дозу препарата следует снизить и титровать на малые этапы; в случае серьезной почечной недостаточности желательно проводить прерывистые курсы лечения.

Нейролептический злокачественный синдром

В случае повышения температуры тела невыясненной этиологии лечение необходимо немедленно прекратить, поскольку это может быть одним из симптомов злокачественного синдрома, который может развиваться при приеме нейролептиков (бледность, гипертермия, автономные расстройства, нарушения сознания, ригидность мышц).

Признаки автономной дисфункции, такие как потение и изменения артериального давления, могут развиваться до появления гипертермии и являются ранними тревожными симптомами.

Хотя этот эффект нейролептиков может иметь идиосинкратический природу, могут присутствовать факторы риска, такие как обезвоживание и органическое повреждение мозга.

Удлинение интервала QT

Прием сульпирид может спровоцировать удлинение интервала QT. Это увеличивает риск развития серьезных вентрикулярных аритмий, в частности, двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии, чаще имеет место у пациентов с брадикардией, гипокалиемией и врожденным или приобретенным удлинением QT (когда сульпирид принимать одновременно с лекарственным средством, которое приводит к удлинению интервала QT).

Рекомендуется до начала приема и, если возможно, согласно клинического статуса пациента, контролировать факторы, которые могут способствовать проявлению нарушений частоты сердцебиения: брадикардия менее 55 ударов / мин, электролитный дисбаланс, а именно - гипокалиемия (которую нужно корректировать), врожденное удлинение интервала QT .

Длительное лечение препаратом может вызвать выраженную брадикардию (менее 55 ударов / мин), гипокалиемию, пониженную внутрисердечную проводимость или удлинение интервала QT.

Сульпирид нужно с осторожностью назначать пациентам с подобными факторами риска, а также больным с сердечно-сосудистыми нарушениями, склонностью к удлинению интервала QT. За исключением неотложных случаев, рекомендуется провести ЭКГ исследования при начального обследования пациентов, которым необходимо получать лечение нейролептическим препаратом. Не стоит принимать препарат одновременно с другими нейролептиками.

инсульт

В рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследованиях у пациентов пожилого возраста с приобретенным слабоумием, которых лечили определенными атипичными нейролептиками, наблюдалось трехкратное увеличение риска цереброваскулярных нарушений. Механизм увеличения подобного риска неизвестен. Также нельзя исключать увеличение риска при приеме с другими нейролептиками или в других группах пациентов. Сульпирид следует принимать с осторожностью пациентам с имеющимися факторами риска развития инсульта.

Пациенты пожилого возраста с деменцией

Риск летального исхода повышается среди пациентов пожилого возраста, страдающих психозом, вызванный деменцией, и получают лечение антипсихотическими средствами.

Хотя причины летальности в клинических исследованиях с применением атипичных антипсихотических средств были различными, большинство смертей наступала вследствие или сердечно-сосудистых (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть), или инфекций (например, пневмония).

Эпидемиологические исследования свидетельствуют о том, что лечение стандартными антипсихотическими средствами может увеличивать летальность, так же, как и в случае с атипичными антипсихотическими средствами.

Соответствующая роль антипсихотического средства и характеристик пациента в повышении уровня летальности в эпидемиологических исследованиях остается неопределенной.

венозная тромбоэмболия

При применении антипсихотических средств сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии (ВТ). Поскольку больные, принимающие антипсихотические средства, часто имеют приобретенные факторы риска развития ВТ, до и во время лечения сульпридом необходимо определить все потенциальные факторы риска развития ВТ и принять предупредительные меры.

Не рекомендуется принимать препарат вместе с алкоголем, леводопой, литием, антипаркинсоническими агонистами допамина, противопаразитарными агентами, которые могут вызвать двунаправленную веретенообразную желудочковую тахикардию, метадоном, другими нейролептиками и лекарственными средствами, которые могут вызвать двунаправленную веретенообразную желудочковую тахикардию (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »).

В случае применения препарата даже в низких дозах следует учитывать риск развития поздней дискинезии, особенно у больных пожилого возраста.

Это лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его применять не рекомендуется пациентам с непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или синдромом недостаточности всасывания глюкозы и галактозы (жидкое наследственное заболевание).

Не стоит принимать Сульпирид поздно вечером в связи с возможностью нарушений.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Лекарственное средство может негативно влиять на психомоторную активность. Во время применения препарата противопоказано управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

седативные средства

Следует помнить, что многие лекарственные средства или веществ могут оказывать аддитивный тормозящее влияние на центральную нервную систему и приводить к уменьшению активности умственной деятельности. Эти средства включают производные морфина (анальгетики, средства от кашля и замещающие терапии), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые анксиолитики (такие как мепробамат), гипнотические средства, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные H1- антигистаминные препараты, антигипертензивные средства центрального действия, баклофен и талидомид.

Препараты, которые могут вызвать развитие двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии (torsades de pointes)

До этого серьезного нарушения сердечного ритма могут приводить ряд лекарственных средств, которые имеют или не имеют антиаритмической активности. Провоцирующими факторами являются гипокалиемия и брадикардия или наличие врожденного или приобретенного удлинения интервала QT.

К таким средствам относятся, в частности, антиаритмические препараты классов Иa и III и некоторые нейролептики.

В такое взаимодействие вступают эритромицин, спирамицин и винкамин только в лекарственных формах для внутривенного введения.

Одновременное назначение двух «торсадогенних» (тех, что вызывают torsades de pointes) препаратов целом противопоказано. Но исключение составляют метадон и некоторые другие препараты: противопаразитарные средства (галофантрин, люмефантрин, пентамидин) просто нежелательно комбинировать с другими торсадогеннимы препаратами; нейролептики, которые могут вызвать развитие двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии также не желательно, но не противопоказано комбинировать с другими торсадогеннимы препаратами.

противопоказаны комбинации

Неантипаркинсонични агонисты допамина (каберголин, кинаголид) - между агонистами допамина и нейролептиками существует взаимный антагонизм.

нежелательные комбинации

Противопаразитарные препараты, которые могут вызвать развитие двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии (галофантрин, люмефантрин, пентамидин). Ввиду повышенного риска желудочковых аритмий, в частности двунаправленная веретенообразная желудочковая тахикардия.

Если возможно, лечения противогрибковыми азолами следует прекратить. Если одновременного лечения избежать нельзя, перед его запуском проверить QT-интервал и в его ходе контролировать показатели ЭКГ.

Антипаркинсонические агонисты допамина (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинирол, селегилин) - между агонистами допамина и нейролептиками существует взаимный антагонизм.

Агонисты допамина могут вызвать или усиливать существующие психические расстройства. Если больным болезнью Паркинсона, получающих лечение агонистами допамина, необходимо назначение нейролептиков, дозы агонистов допамина следует постепенно снизить (резкая их отмена может вызвать у пациента риск развития злокачественного нейролептического синдрома).

Другие препараты, которые могут вызвать развитие двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии: антиаритмические препараты класса la (хинидин, гидрокинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид) и другие препараты, такие как бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин IV, мизоластин, винкамин IV, моксифлоксацин, спирамицин IV. Ввиду повышенного риска желудочковых аритмий, в частности двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии.

Другие нейролептики, которые могут вызвать развитие двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии (амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, галоперидол, левомепромазин, пимозид, гипотиазид, сертиндол, сульпирид, сультоприд, тиаприд, вералиприд). Ввиду повышенного риска желудочковых аритмий, в частности двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии.

этанол

Потенцирование седативных эффектов нейролептических средств.

Пациентам следует избегать употребления алкогольных напитков или лекарственных средств, содержащих спирт.

леводопа

Между агонистами допамина и нейролептиками существует взаимный антагонизм.

Пациентам с болезнью Паркинсона следует назначать минимальные эффективные дозы каждого из этих препаратов.

метадон

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, в частности двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии.

Комбинации, назначение которых требует осторожности

Бета-блокаторы, применяемые при сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол).

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии. Необходим клинический мониторинг и контроль ЭКГ.

Препараты, вызывающие брадикардию (в частности антиаритмические препараты класса la, бета-блокаторы, некоторые антиаритмические препараты класса III, некоторые блокаторы кальциевых каналов, гликозиды дигиталиса, пилокарпин, антихолинэстеразные средства).

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, в частности двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии. Необходим клинический мониторинг и контроль ЭКГ.

Калий незберигаючи препараты (калий незберигаючи диуретики, самостоятельные или в комбинации, слабительные средства стимулирующего действия, глюкокортикоиды, тетракозактид и амфотерицин В IV).

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии.

Перед введением следует провести коррекцию имеющейся гипокалиемии, и осуществлять клинический мониторинг и контроль электролитов и ЭКГ.

сукралфат

Уменьшение абсорбции сульпирид в желудочно-кишечном тракте.

Между введением сукральфата и сульпирид должен быть определенный интервал времени (более 2 часов, если это возможно).

Желудочно-кишечные средства местного действия, антациды и активововане угля.

Уменьшение абсорбции сульпирид в желудочно-кишечном тракте.

Между введением этих препаратов и сульпирид должен быть определенный интервал времени (более 2 часов, если это возможно).

Комбинации, которые следует принять во внимание

С гипотензивными средствами.

Повышенный риск артериальной гипотензии, в частности постуральной.

С бета-блокаторами (кроме эсмолола, соталола и бета-блокаторов, применяемые при сердечной недостаточности).

Сосудорасширяющее действие и риск артериальной гипотензии, в частности постуральной (аддитивный эффект).

С нитратами, нитритами и родственными препараты.

Повышенный риск артериальной гипотензии, в частности постуральной.

Литий увеличивает риск развития экстрапирамидных побочных действий.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Сульпирид относится к группе замещенных бензамидов, деятельность которых структурно отличается от фенотиазинов, бутирофенонов и тиоксантенив.

Относительно поведения и биохимического состава, Сульпирид разделяет с этими классическими нейролептиками определенные свойства, указывающие на антагонизм допаминового рецептора мозга. Перечень этих различий включает недостаток каталепсии при приеме доз, активных в других поведенческих тестах, отсутствие эффекта при обращении норадреналина или серотонина (5НТ), незначительную антихолинэстеразной активность, отсутствие влияния на связывание мускаринового рецептора или рецептора гамма-аминомасляной кислоты. Одна из характеристик сульпирид - его бимодальной активность, поскольку он обладает свойствами как антидепрессанта, так и нейролептика. Улучшение настроения наблюдается через несколько дней лечения, а затем исчезают выражены симптомы шизофрении. Седативный эффект и отсутствие эмоциональных реакций, обычно связанных с классическими нейролептиками фенотиазинового или бутирофенонового типа, не является характерной чертой терапии сульпирид.

Терапевтический эффект при лечении шизофрении наблюдается через 8-12 недель после начала лечения.

Сульпирид активирует секрецию пролактина. Активное вещество улучшает выделение слизи и кровоснабжение слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.

Также Сульпирид демонстрирует противорвотным действием.

Фармакокинетика.

Сульпирид медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи снижает всасывание на 30%. Биодоступность - низкая (27-34%) и зависит от личных различий. Активное вещество быстро поступает в ткани; лишь ее незначительное количество проникает через гемоэнцефалический барьер. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-6 ч после перорального приема. Связывание с белками составляет около 40%, объем распределения - от 1 до 2,7 л / кг. Период полувыведения из плазмы крови составляет около 8 часов. У пациентов с серьезным нарушением функции почек он удлиняется до 20-26 часов после введения. Незначительное количество активного вещества проникает в грудное молоко. Выводится с мочой и калом преимущественно в неизмененном виде.

Основные физико-химические свойства

капсулы 50 мг капсулы цилиндрической формы с полукруглыми краями, размером № 3, белого цвета, заполненные порошком от белого до кремового цвета.

капсулы 100 мг: капсулы цилиндрической формы с полукруглыми краями, размером № 3, желтого цвета, заполненные порошком от белого до кремового цвета.

срок годности

3 года.

условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 С в недоступном для детей месте.

упаковка

По 12 таблеток в блистере, по 2 блистера в картон коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

«Плева Краков» Фармацевтический Завод АО

«PLIVA Krakow» Pharmaceutical Company S.A.

местонахождение

Ул. Могильська 80, 31-546 Краков, Польша

80 Mogilska str., 31-546 Krakow, Poland.

Аналоги препарата: Сульпирид

Совпадает код АТС и состав:

- Эглонил

- Сульпирид-зн