Серетид-дискус - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

состав

действующие вещества: сальметерол ксинафоат, флутиказона пропионат;

1 доза содержит 50 мкг сальметерола (в форме сальметерола ксинафоата) микронизированного и 100 мкг флутиказона пропионата (микронизированного) или 50 мкг сальметерола (в форме сальметерола ксинафоата) микронизированного и 250 мкг флутиказона пропионата (микронизированного), или 50 мкг сальметерола (в форме сальметерола ксинафоата) микронизированного и 500 мкг флутиказона пропионата (микронизированного);

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат.

Лекарственная форма

Порошок для ингаляций, дозированный.

Фармакотерапевтическая группа

Противоастматические средства для ингаляционного применения. Адренергические средства в комбинации с другими противоастматическими препаратами.

Код АТС R03A К06.

показания

бронхиальная астма

Регулярное лечение бронхиальной астмы у пациентов, которым показана комбинированная терапия бета2-адерономиметиком длительного действия и ингаляционным ГКС:

Хронические обструктивные заболевания легких

Поддерживающая терапия хронических обструктивных заболеваний легких (ХОЗЛ) у пациентов с ОФВ1 <60% от должных величин (до ингаляции бронходилататора) и повторными обострениями в анамнезе, у которых выраженные симптомы заболевания сохраняются несмотря на регулярную терапию бронходилататорами.

противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

Способ применения и дозы

Серетид Дискус предназначен только для ингаляционного применения.

Пациентам следует осознавать, что Серетид Дискус необходимо применять регулярно, даже в период отсутствия приступов астмы.

Пациентам следует регулярно проходить медицинское обследование для того, чтобы подобранная для них доза оставалась оптимально эффективной, менять которую может только врач. Дозу препарата следует скорректировать до минимально эффективной, обеспечивающей контроль за симптомами заболевания. Если такой эффективный контроль достигается на фоне минимально эффективной дозы препарата при применении его 2 раза в день, следующим шагом может быть перевод больного на применение одного ингаляционного кортикостероида. Как альтернатива для лечения пациентов, которым необходимо применять b2-агонисты длительного действия, дозу Серетида можно уменьшать до приема 1 раз в день, если, по мнению врача, будет адекватно поддерживаться контроль за симптомами заболевания. Если у пациента в анамнезе ночные приступы астмы, это одноразовую дозу следует применять перед сном, если в анамнезе главным образом симптомы возникают днем, дозу применяют утром.

Количество флутиказона пропионата в выбранной форме Серетида дискуссий должно соответствовать тяжести заболевания. Следует иметь в виду, что флютиказану пропионат для лечения больных бронхиальной астмой является эффективным в дозе, соответствующей половине суточной дозы других ингаляционных кортикостероидов. Например, 100 мкг флутиказона пропионата примерно эквивалентны 200 мкг беклометазона дипропионата (содержащий фреоны) или будезонид. Если пациенту необходимы более высокие рекомендованные дозы, должны быть назначены соответствующие дозы β-агонистов и / или кортикостероидов.

Рекомендуемые дозы.

астма

Взрослые и дети старше 12 лет

Для лечения взрослых и подростков с умеренной персистирующей астмой (ежедневное возникновение симптомов, ежедневное применение средств для быстрого облегчения и от умеренной до тяжелой степени ограничения объема воздуха) Серетид Дискус можно применять как стартовую поддерживающую терапию, если необходимо достичь быстрого контроля за симптомами заболевания. В таких случаях препарат рекомендуется применять в стартовой дозе 1 ингаляция 50 мкг сальметерола и 100 мкг флутиказона пропионата дважды в сутки. После достижения контроля за симптомами астмы терапию следует пересмотреть и решить вопрос о переводе больного на лечение ингаляционным ГКС самостоятельно. Поскольку лечение больного пересматривается, следует регулярно проводить оценку функционального состояния.

В случае отсутствия одного или двух критериев тяжести четкой преимущества применения Серетида дискуссий по сравнению с самостоятельным применением ингаляционного флутиказона пропионата в качестве стартовой поддерживающей терапии не было показано. Всего ингаляционные кортикостероиды остаются препаратами первой линии для лечения большинства пациентов. Серетид не назначают для начального лечения легкой астмы. Серетид в дозе 50 мкг / 100 мкг не является приемлемым для лечения взрослых и детей с тяжелой астмой, для лечения пациентов с тяжелой астмой рекомендуется сначала установить соответствующую дозу ингаляционного кортикостероида перед применением любой фиксированной комбинации.

Дети от 4 до 12 лет: одна ингаляция (50 мкг сальметерола / 100 мкг флутиказона пропионата) дважды в сутки.

Максимальная суточная доза флутиказона пропионата в составе Серетида у детей составляет 100 мкг дважды в сутки.

Нет данных относительно применения Серетида детям до 4 лет, поэтому применять не рекомендуется.

Хронические обструктивные заболевания легких

взрослые:

Отдельные группы пациентов

Нет нужды корректировать дозу у пациентов пожилого возраста и больным с патологией почек или печени.

Дискус предназначен для высвобождения порошка с последующей ингаляцией его в легкие.

Как пользоваться ДИСКУС ингалятором

Положение ингалятора ЗАКРЫТО (см. Рисунок)

Когда Вы вынимаете Ваш ДИСКУС ингалятор с коробки, то он должен быть закрытым.

Положение ингалятора ОТКРЫТ (см. Рисунок)

Новый ДИСКУС ингалятор содержит 60 доз препарата. Индикатор показывает Вам, сколько доз осталось.

Этот ДИСКУС ингалятор содержит 60 отдельно упакованных доз Вашего препарата в виде порошка. Таким образом, каждая доза является точно измеренной и гигиенично защищенной. Нет необходимости в специальном уходе за ингалятором и в пополнении доз.

Индикатор доз сверху ДИСКУС ингалятора показывает Вам, сколько доз препарата осталось. Номера с 5 до 0 появляются в красном цвете для того, чтобы предупредить Вас, что осталось только несколько доз.

ДИСКУС ингалятор легко использовать. Если нужно принять дозу препарата, необходимо выполнить следующие четыре манипуляции, которые показаны на рисунке.

1 Открыть ингалятор.

2 Сдвинуть рычаг.

3 Вдохнуть

4 Закрыть.

Как работает Ваш ДИСКУС ингалятор.

При нажатии на рычаг в ДИСКУС ингаляторе открывается маленькое отверстие в мундштуке и распаковывается доза, которая готова для Вашей ингаляции. Когда Вы закрываете ДИСКУС ингалятор, то рычаг автоматически возвращается в исходное положение и ингалятор готов к приготовлению следующей дозы в случае необходимости. Футляр защищает ДИСКУС ингалятор, когда он не используется.

ЧИСТКА

Для чистки необходимо протереть мундштук ДИСКУС ингалятора сухой салфеткой.

Помни

Храните Ваш ДИСКУС ингалятор в сухом месте.

Держите его закрытым, когда он не используется.

Никогда не выдыхайте в Ваш ДИСКУС ингалятор /

Нажмите на рычаг только тогда, когда Вы готовы принять дозу.

Никогда не превышайте назначенной дозы.

побочные реакции

Поскольку Серетид Дискус включает сальметерол и флутиказона пропионат, можно ожидать побочных реакций тех типов и степеней тяжести, которые характерны для каждого компонента. Дополнительные побочные эффекты при одновременном применении двух компонентов не наблюдаются.

Побочные действия, вызванных применением сальметерол / флутиказона пропионата, приведены ниже и классифицированы по органам и системам и по частоте возникновения. Частота определена как: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и <1/10), нечасто ≥1 / 1000 и <1/100), редко (≥ 1/10000 и <1/1000) и неизвестно (не может быть подсчитано на основании имеющихся данных). Информация о частоте возникновения получена по результатам клинических испытаний. Информация о случаях, зафиксированных в группе плацебо не принята в расчет.

1 Зафиксированы как «частые» в группе плацебо.

2 Зафиксированы как «очень частые» в группе плацебо.

3 Были зафиксированы в течение 3 лет при исследовании ХОБЛ.

4 См. «Особенности применения».

5 См. раздел «Фармакологические свойства».

Описание некоторых побочных действий

Сообщалось о фармакологических побочные эффекты лечения β2-агонистами, такие как тремор, субъективное ощущение сердцебиения, головная боль, однако они обычно преходящие и уменьшаются при регулярном применении.

Флутиказона пропионат, содержащийся в препарате, вызывает у некоторых пациентов охриплость голоса и кандидоз рта и горла. Частота проявлений охриплости и кандидоза может быть уменьшена полосканием рта и горла водой после применения ингалятора. Симптоматический кандидоз можно лечить местными противогрибковыми препаратами, не прекращая при этом применение Серетида дискуссий.

Пациенты детского возраста

У детей и подростков возможны системные эффекты, включая синдром Кушинга, кушингоидные признаки, угнетение функции надпочечников, задержку роста (см. Раздел «Особенности применения»). У детей может возникать тревога, нарушения сна и изменения поведения, включая гиперактивность и возбуждение.

Передозировка

По данным клинических испытаний нет информации о передозировке Серетидом.

Данные с передозировка обоих препаратов приводятся ниже.

Признаками и симптомами, которые можно ожидать при передозировке сальметерол, является тремор, головная боль, тахикардия, повышение систолического артериального давления. Оптимальными антидотами является кардиоселективные β-блокаторы, которые следует применять с осторожностью пациентам с бронхоспазмом в анамнезе. Если лечение Серетидом необходимо прекратить за передозировки b2-агониста, входящего в состав препарата, следует назначить соответствующую заместительную стероидную терапию. Дополнительно может возникнуть гипокалиемия, поэтому следует учесть необходимость заместительной терапии калием.

Острая передозировка

Ингаляция флутиказона пропионата в дозах, превышающих рекомендуемые, может вызвать временную супрессии функции надпочечников. Это не требует неотложных мер, поскольку функция надпочечников восстанавливается через несколько дней, может быть проверено определением кортизола в плазме крови.

хроническое передозировки

При хронической передозировке ингаляционного флутиказона пропионата есть риск возникновения супрессии функции надпочечников (см. Раздел «Особенности применения»).

Рекомендуется проводить контроль резервной функции коры надпочечников. В случае передозировки флутиказона пропионата при применении Серетида дискуссий терапию можно продолжать в соответствующих дозах, обеспечивающих контроль симптомов.

фертильность

Нет данных о влиянии на фертильность человека. Опыты, проведенные на животных, не показали влияния сальметерол или флутиказона пропинат на фертильность.

беременность

После применения сальметерола и флутиказона пропинат во время беременности (от 300 до 1000 случаев) не установлено нарушения эмбрионального развития и развития пороков у плода.

В ходе исследований, проводившихся на животных, после введения β-2-агониста адренорецепторов и ГКС наблюдалась репродуктивная токсичность.

Назначение Серетида дискуссий во время беременности целесообразно лишь в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает риск для плода. Для лечения беременных назначают низкие эффективные дозы флутиказона пропионата для поддержания адекватного контроля за симптомами астмы.

кормление грудью

Данных о концентрации препарата в грудном молоке человека нет. Исследования показали, что сальметерол и флутиказона пропионат и их метаболиты экскретируются в грудное молоко крыс. Нельзя исключить риск для младенца от кормления грудью во время лечения матери Серетидом. Решение о прекращении грудного вскармливания или отмене Серетида следует принимать взвесив пользу для младенца от кормления грудью и пользу от лечения для матери.

дети

Нет данных относительно применения Серетида детям до 4 лет, поэтому применять препарат этой возрастной категории не рекомендуется.

особенности применения

Лечение бронхиальной астмы следует проводить по последовательной программе, состояние пациента необходимо регулярно контролировать как клинически, так и путем определения показателей функции внешнего дыхания.

Серетид Дискус не является препаратом для снятия острых симптомов, при которых требуется применение быстро- и короткого бронходилататоров. Следует посоветовать пациенту всегда иметь при себе препарат для облегчения симптомов.

Не следует начинать лечение Серетидом дискуссий пациентов во время обострения заболевания, в случае существенного или острого ухудшения состояния больного и течения болезни.

Во время лечения Серетидом дискуссий могут возникать серьезные астмозалежни побочные действия и обострения. Пациентам следует посоветовать продолжать лечение, но обратиться за советом к врачу, если симптомы остаются неконтролируемыми или усиливаются после начала лечения Серетидом дискуссий.

Увеличение использования бронходилататоров короткого действия для облегчения симптомов астмы свидетельствует об ухудшении контроля над астмой, и в такой ситуации пациент должен обратиться к врачу.

Внезапное и прогрессирующее ухудшение контроля над астмой потенциально жизненно опасно, врач должен осмотреть пациента. Возможно, необходимо увеличить дозу кортикостероидов. Пациент требует обследования врача также в том случае, если назначенная доза Серетида не обеспечивает адекватного контроля над симптомами астмы.

При достижении контроля за симптомами астмы дозу Серетида дискуссий следует постепенно уменьшать. При уменьшении дозы важно регулярный контроль за пациентом. Следует применять самую низкую эффективную дозу Серетида дискуссий (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Следует решить вопрос о дополнительном назначении кортикостероидов у пациентов с астмой или ХОБЛ.

Учитывая риск возникновения обострения астмы лечения Серетидом нельзя прекращать внезапно, дозу следует снижать постепенно под наблюдением врача. Уменьшение терапевтических доз должно проводиться под наблюдением врача. У больных с хроническими обструктивными заболеваниями легких прекращения лечения также может вызвать декомпенсацию симптомов и должно проводиться под наблюдением врача.

Как и все ингаляционные препараты, содержащие кортикостероиды, Серетид Дискус следует с осторожностью назначать пациентам с туберкулезом легких.

Изредка Серетид Дискус при применении в высоких терапевтических дозах может вызывать нарушения сердечного ритма, например: суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия или фибрилляцию смятение и легкое транзиторное снижение уровня калия в сыворотке крови. Поэтому препарат следует применять с осторожностью у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями ритма сердца, больных сахарным диабетом, тиреотоксикоз, пациентов с некорригированной гипокалиемией или пациентов, склонных к низкому уровню калия в сыворотке крови.

Очень редко сообщалось об увеличении уровня глюкозы в крови (см. Раздел «Побочные реакции»), и это следует иметь в виду при назначении препарата больным с сахарным диабетом в анамнезе.

Как и при применении других ингаляционных препаратов, может наблюдаться парадоксальный бронхоспазм с немедленным увеличением одышки после ингаляции. Серетид Дискус следует немедленно отменить, пациента обследовать и при необходимости назначить альтернативную терапию.

Серетид содержит лактозу в соответствии 12,5 мг на дозу. Такое количество обычно не вызывает реакций у людей с непереносимостью лактозы.

Учитывая возможное нарушение функции надпочечников, необходимо с особой осторожностью переводить пациентов с пероральной стероидной терапии на лечение Серетидом дискуссий.

При применении ингаляционных кортикостероидов, особенно в высоких дозах в течение длительного времени возможно возникновение системных эффектов. Эти явления гораздо менее вероятны, чем при применении пероральных кортикостероидов. Возможны системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоидные признаки, угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минерализации костей, катаракту и глаукому, реже возможны психические нарушения и изменение поведения, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, возбуждение, депрессию или агрессию (преимущественно у детей). Поэтому важно, чтобы состояние пациента пересматривался регулярно и доза ингаляционного кортикостероида уменьшалась до минимальной эффективной, что позволяет контролировать симптомы астмы.

Длительное лечение пациентов высокими дозами ингаляционных кортикостероидов может вызывать супрессию функции надпочечников и острый адреналовый кризисов. Описаны единичные случаи возникновения супрессии функции надпочечников и острого адреналового кризис при применении доз флутиказона пропионата между 500 мкг и 1000 мкг в сутки. К факторам, которые могут провоцировать острый адреналовый кризисов, относятся травмы, хирургические вмешательства, инфекции или быстрое снижение дозы. Симптомы обычно нечеткими и могут включать анорексию, боль в животе, потерю массы тела, повышенное утомляемость, головная боль, тошнота, рвота, артериальная гипотензия, пониженный уровень сознания, гипогликемию и судороги. В стрессовый период или во время проведения хирургического вмешательства следует учесть необходимость дополнительного назначения системных кортикостероидов.

Применение ингаляционного флутиказона пропионата должно минимизировать необходимость приема пероральных стероидов, но у пациентов при переходе с пероральных стероидов в течение определенного времени остается риск возникновения нарушений адреналового резерва. Пациенты, которые применяли высокие дозы кортикостероидов как неотложную помощь в прошлом, также имеют этот риск. Возможную остаточную недостаточность следует всегда иметь в виду в случаях неотложной помощи и возможных стрессовых ситуаций и учесть необходимость применения кортикостероидов. Перед определенными процедурами может понадобиться специальная консультация для оценки степени надпочечниковой недостаточности.

Применение ритонавира может значительно повысить концентрацию флутиказона пропионата в плазме крови. Поэтому совместного применения следует избегать, за исключением случаев, когда потенциальная польза превышает риск возникновения системных кортикостероидных побочных действий. Также увеличивается риск системных побочных эффектов при совместном применении флутиказона пропионата с другими сильными CYP3A ингибиторами (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

По данным исследования TORCH, у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями легких (ХОЗЛ) было обнаружено увеличение инфекционных заболеваний нижних дыхательных путей (главным образом пневмонии и бронхиты) при применении Серетида 50/500 мкг по сравнению с плацебо, так же как и во время исследований SCO40043 и SCO100250 при сравнении применения низших, рекомендованных для ХОБЛ доз Серетида - 50/250 мкг дважды в сутки и применение только сальметерол в дозе 50 мкг дважды в сутки (см. раздел «Побочные реакции»). Такие случаи пневмоний в группе, проходившей лечение Серетидом, наблюдались во время всего исследования TORCH, при этом больные ХОБЛ, пациенты старшего возраста, пациенты с низким индексом массы тела (<25 кг / м 2) и пациенты с тяжелой болезнью (ОФВ <30% должного уровня) имели больший риск возникновения пневмонии независимо от лечения, им проводилось. Врачи должны быть внимательными за возможного развития пневмонии или других инфекций нижних дыхательных путей у этой категории больных, поскольку клинические симптомы пневмонии и обострения ХОБЛ часто совпадают. Если у больных ХОБЛ возникает пневмония, лечение Серетидом следует пересмотреть.

По данным большого клинического исследования, проведенного в США (SMART), было предположено, что больные африканского происхождения имеют больший риск развития серьезных осложнений со стороны дыхательной системы или летальных случаев при применении сальметерола сравнению с применением плацебо. Неизвестно, связано ли это с фармакогенетических или другими факторами. Поэтому пациентам африканского происхождения следует посоветовать продолжать лечение, но обращаться за медицинской помощью, если симптомы астмы остаются неконтролируемыми или обостряются на фоне лечения Серетидом.

Совместное применение с системным кетоконазолом существенно увеличивает системную экспозицию сальметерол, что может приводить к увеличению случаев системных эффектов (например, удлинение интервала QT и усиленного сердцебиения). Поэтому совместного применения с кетоконазолом и другими сильными CYP3A ингибиторами следует избегать, если только польза от использования не будет превышать потенциальное увеличение риска системных побочных действий от лечения сальметеролом (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

дети

Особый риск возникновения системных эффектов имеют дети и подростки в возрасте до 16 лет, которых лечат высокими дозами флутиказона пропинат (обычно ≥1000 мкг / сут). Системные эффекты обычно вызваны лечением в высоких дозах в течение длительного времени. Возможны системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоидные признаки, угнетение функций надпочечников, острый кризисов надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минерализации костей, катаракту и глаукому, реже возможны психические нарушения и изменение поведения, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, возбуждение, депрессию или агрессию.

Рекомендуется регулярно контролировать динамику роста детей, получающих ингаляционный ГКС в течение длительного времени. Доза ингаляционного кортикостероида должна быть снижена до минимальной эффективной для контроля за симптомами астмы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Специфические исследования влияния Серетида на эту деятельность не проводились, однако по фармакологии обоих препаратов можно предположить отсутствие любого эффекта.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Следует избегать одновременного назначения неселективных и селективных b2-адренорецепторов, кроме случаев, когда для этого есть серьезные основания.

Совместное применение с лекарственными средствами, содержащими другие b-адренергические препараты, может иметь потенциальный аддитивный эффект.

флутиказона пропионат

В обычных условиях после ингаляционного введения достигаются низкие концентрации флутиказона пропионата в плазме крови благодаря экстенсивному метаболизму первичного прохождения и высокому системному клиренсу препарата, опосредованного цитохромом

Р450 ЗА4 в печени и кишечнике. Поэтому вероятность клинически значимого медикаментозного взаимодействия, опосредованного флутиказона пропионата, очень мала.

По данным исследований по изучению медикаментозного взаимодействия у здоровых добровольцев при применении интраназального флутиказона пропионата ритонавир (сильный ингибитор цитохрома Р450 ЗА4) 100 мг может значительно повышать концентрацию флутиказона пропионата в плазме, что может привести к существенному снижению концентрации кортизола в сыворотке крови. Такой информации о ингаляционного флутиказона пропионата нет, но ожидается заметное увеличение уровня флутиказона пропионата в сыворотке крови. Были сообщения о случаях синдрома Кушинга и угнетение функции надпочечников. Совместного применения следует избегать, если только польза от использования не будет превышать увеличен риск системных глюкокортикоидных побочных действий.

По данным небольшого исследования по участсю здоровых добровольцев с менее сильным CYP3A ингибитором кетоконазолом, экспозиция флутиказона пропионата после одной ингаляции увеличивалась на 150%, что вызывало большее уменьшение уровня кортизола в плазме крови по сравнению с применением флутиказона пропионата самостоятельно. Ожидается, что совместное применение с другим сильным CYP3A ингибитором, таким как итраконазол, увеличит системную экспозицию флутиказона пропионата и риск возникновения системных побочных действий. Рекомендуется осторожность при применении, также следует избегать длительного лечения такими лекарственными средствами.

сальметерол

Сильные CYP3A4 ингибиторы

Совместное применение кетоконазола (400 мг перорально 1 раз в день) и сальметерол (50 мкг ингаляционно 2 раза в день) 15 здоровым добровольцам в течение 7 дней повлекло существенное увеличение плазменной экспозиции сальметерол (в 1,4 раза Cmax и в 15 раз AUC). Это может приводить к увеличению количества случаев других системных эффектов от лечения сальметеролом (например удлинение интервала QT и усиленное сердцебиение) по сравнению с применением сальметерол или кетоконазола самостоятельно (см. Раздел «Особенности применения»).

Существенного клинического влияния на давление крови, частоту сердечных сокращений, уровень глюкозы крови и уровень калия в крови обнаружено не было. Совместное применение с кетоконазолом не увеличивали период полувыведения сальметерол или аккумуляцию сальметерола при повторном применении.

Совместного применения с кетоконазолом следует избегать, если только польза от использования не превышает потенциальный риск возникновения системных побочных действий при лечении сальметеролом. Вероятно, существует похожий риск взаимодействия с другими сильными CYP3A4 ингибиторами (например, итраконазолом, телитромицином, ритонавиром).

Умеренные CYP3A4 ингибиторы

Совместное применение эритромицина (500 мг перорально 3 раза в день) и сальметерол (50 мкг ингаляционно 2 раза в день) 15 здоровым добровольцам в течение 6 дней повлекло небольшое и статистически несущественное увеличение плазменной экспозиции сальметерол (в 1,4 раза Cmax и в 1,2 раза AUC). Совместное применение с Эритромицин ассоциировалось с возникновением любых побочных эффектов.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Серетид Дискус включает сальметерол и флутиказона пропионат, которые имеют разные механизмы действия.

сальметерол

Сальметерол - это селективный агонист b2-адренорецепторов длительного (12 часов) действия, имеет длинный боковой цепочка, связан с внешним доменом рецептора.

Сальметерол обеспечивает более длительную бронходилатацию (не менее 12 часов), чем рекомендованные дозы традиционных агонистов b2-адренорецепторов короткого действия.

флутиказона пропионат

Флутиказона пропионат при его ингаляционном применении в рекомендованных дозах оказывает выраженное глюкокортикоидную противовоспалительное действие в легких, что приводит к уменьшению клинических симптомов и частоты обострений бронхиальной астмы без появления побочных реакций, наблюдаемых при системном применении кортикостероидов.

Фармакокинетика

При комбинированном применении сальметерола и флутиказона пропионата ингаляционным путем фармакокинетика каждого компонента остается такой, как при применении этих компонентов отдельно, поэтому их фармакокинетика приведена отдельно.

сальметерол

Сальметерол действует местно в легочной ткани и поэтому его количество в плазме крови не коррелирует с терапевтическим эффектом. Кроме того, данные по фармакокинетике сальметерола ограничены, поскольку существуют технические сложности определения очень низких концентраций в плазме (приблизительно 200 пг / мл и менее) после его ингаляционного применения в терапевтических дозах.

флутиказона пропионат

Абсолютная биодоступность флутиказона пропионата после ингаляционного введения у здоровых людей составляет примерно 5-11% от номинальной дозы, в зависимости от ингаляционного устройства, используемого. У больных бронхиальной астмой наблюдаются низкие уровни системной экспозиции при ингаляционном применении флутиказона пропионата. Системная абсорбция происходит преимущественно в легких, сначала быстро, затем замедляется. Часть ингаляционной дозы может быть проглочена, но системное действие ее минимальна вследствие слабой растворимости флутиказона пропионата в воде и интенсивного метаболизма «первого прохождения» в печени. Биодоступность флутиказона пропионата при его всасывании из желудочно-кишечного тракта составляет менее 1%. Наблюдается линейное увеличение концентрации флутиказона пропионата в плазме крови с увеличением ингаляционной дозы препарата. Распространение флутиказона пропионата характеризуется высоким плазменным клиренсом (1150 мл / мин), большим объемом распределения (около 300 л) и конечным периодом полувыведения составляет примерно 8:00. Степень связывания с белками плазмы сравнительно высокой (91%). Флутиказона пропионат быстро выводится из системной циркуляции, главным образом путем метаболизма в неактивный карбоксильного метаболита с помощью энзима CYP3A4 системы цитохрома Р450. С фекалиями выводятся другие неидентифицированных метаболита. Почечный клиренс флутиказона пропионата очень незначительным, менее 5% дозы выводится с мочой, главным образом в форме метаболита. Большая часть дозы выводится с калом в виде метаболитов и неизмененного препарата.

Основные физико-химические свойства

белый или почти белый порошок.

срок годности

18 месяцев.

условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

упаковка

Пластиковый ДОСТАВОЧНОГО устройство, внутри которого содержится блистер из фольги с 60 равномерно размещенными ячейками, в каждой из которых содержится одна доза. Каждый Дискус содержит 60 доз. Дискус помещен в картонную упаковку.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Глаксо Оперейшнс ЮК Лимитед (Великобритания).

Glaxo Operations UK Limited (UK).

местонахождение

Глаксо Оперейшнс ЮК Лимитед, Прайори Стрит, Веа, Хертфордшир, SG12 0DJ, Великобритания.

Glaxo Operations UK Limited, Priory Street, Ware, Hertfordshire, SG12 0DJ, UK.