Салофальк таблетки - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

Состав

действующее вещество: месалазин;

1 таблетка содержит 250 мг месалазина (5-аминосалициловой кислоты);

вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный, глицин, повидон (К25), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, гипромеллоза, метакрилатный сополимер (тип А) / (эудрагит L 100), тальк, титана диоксид (Е171), железа гидроксид желтый (Е 172), макрогол 6000, акрилатный сополимер / (эудрагит Е).

1 таблетка содержит 500 мг месалазина (5-аминосалициловой кислоты);

вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный, глицин, повидон (К25), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, крахмал натрия, гипромеллоза, метакрилатный сополимер (тип А) / (эудрагит L 100), тальк, титана диоксид (Е 171 ), железа гидроксид желтый (Е 172), макрогол 6000, акрилатный сополимер (эудрагит Е).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой,.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные средства, применяемые для лечения заболеваний кишечника. Код АТС А07Е С02.

Показания

• Язвенный колит: лечение обострений и профилактика рецидивов.
• Болезнь Крона: лечение обострений.

Противопоказания

Таблетки Салофалька противопоказаны пациентам с:

• наличием повышенной чувствительности к салициловой кислоты и ее производных или к любому из компонентов препарата;
• тяжелыми нарушениями функции печени и почек;
• имеющимися язвами желудка или двенадцатиперстной кишки;
• геморрагическим диатезом.

Способ применения и дозы

Салофальк 250 мг

Взрослые:

Для терапии хронических воспалительных заболеваний кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) можно применять как таблетки Салофальк 250 мг, так и Салофальк 500 мг.

В зависимости от клинической потребности в каждом отдельном случае для лечения взрослых рекомендуются следующие суточные дозы:

Табл. 1

	Болезнь Крона, обострение	Язвенный колит
		Обострение	Профилактика рецидивов / длительная терапия
Месалазин (действующее вещество)	1,5 – 4,5 г	1,5 – 3,0 г	1,5 г
Салофальк, таблетки по 250 мг	от 2 таблеток х 3 раза в сутки до 6 таблеток х 3 раза в сутки	от 2 таблеток х 3 раза в сутки до 4 таблеток х 3 раза в сутки	2 таблетки х 3 раза на день

 

Дети до 6 лет:

Таблетки Салофалька 250 мг нельзя применять детям до 6 лет, поскольку опыт применения препарата в этой возрастной группе недостаточен.

Дети старше 6 лет:

При острых приступах, в зависимости от тяжести заболевания, назначают 30-50 мг месалазина / кг массы тела / сутки, распределил на 3 приема.

Для профилактики рецидивов назначают 15-30 мг месалазина / кг массы тела / сутки, распределил на 2-3 приема.

Вообще детям с массой тела до 40 кг рекомендуется принимать половину дозы для взрослых, детям с массой тела более 40 кг - обычную дозу для взрослых.

Для таблеток Салофалька 250 мг для лечения детей старше 6 лет рекомендуются следующие суточные дозы:

	Болезнь Крона, обострение	Язвенный колит
		Обострение	Профилактика рецидивов / длительная терапия
Месалазин (действующее вещество)	0,75 – 2,25 г	0,75 – 1,5 г	0,75 г
Салофальк, таблетки по 250 мг	от 1 таблетки х 3 раза в сутки до 3 таблеток х 3 раза в сутки	от 1 таблетки х 3 раза в сутки до 2 таблеток х 3 раза в сутки	по 1 таблетке х 3 раза в сутки

Салофальк 500 мг

Если рекомендуемая доза превышает 1,5 г месалазина в сутки, обычно применяют таблетки Салофалька 500 мг.

Взрослые:

В зависимости от клинической потребности в каждом отдельном случае рекомендуются следующие суточные дозы:

	Болезнь Крона, обострение	Язвенный колит
		Обострение	Профилактика рецидивов / длительная терапия
Месалазин (действующее вещество)	1,5 – 4,5 г	1,5 – 3,0 г	1,5 г
Салофальк, таблетки по 500 мг	от 1 таблетки х 3 раза в сутки до 3 таблеток х 3 раза в сутки	от 1 таблетки х 3 раза в сутки до 2 таблеток х 3 раза в сутки	по 1 таблетке х 3 раза в сутки

Дети до 6 лет:

Таблетки Салофалька 500 мг нельзя применять детям до 6 лет за отсутствия опыта применения препарата в этой возрастной группе.

Дети старше 6 лет:

При острых приступах, в зависимости от тяжести заболевания, назначают 30-50 мг месалазина / кг массы тела / сутки, распределил на 3 приема.

Для профилактики рецидивов назначают 15-30 мг месалазина / кг массы тела / сутки, распределил на 2-3 приема.

Вообще детям с массой тела до 40 кг рекомендуется принимать половину дозы для взрослых, детям с массой тела более 40 кг - обычную дозу для взрослых.

В зависимости от клинических потребностей и массы тела (до 40 кг) ребенка следует принять решение, какой вид таблеток следует применять Салофальк 250 мг или Салофальк 500 мг.

Общие рекомендации по применению

Таблетки Салофалька нужно принимать утром, в обед и вечером за 1 час до еды. Таблетки нужно глотать целиком, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости.

Как при острых состояниях при воспалении, так и при длительном применении для достижения желаемого терапевтического эффекта таблетки Салофалька нужно принимать регулярно и постоянно.

Длительность применения определяет врач.

Обычно обострения при язвенном колите и болезни Крона стихает через 8-12 недель.

Для профилактики рецидивов язвенного колита дозу можно снизить до 1,5 г месалазина в сутки (взрослые и дети с массой тела более 40 кг) до 0,75 мг месалазина в сутки (дети).

Примечания:

В редких случаях у больных, подлежащих резекции кишечника / хирургическому вмешательству в подвздошно-ободочной участке с удалением подвздошно-ободочной клапана, наблюдали, что таблетки Салофалька выводились нерастворенного с калом вследствие слишком быстрого прохождения через кишечник.

Побочные реакции

Система органов	Частота в соответствии с Конвенцией MedDRA
	Редко (≥1/10000; <1/1000)	Очень редко (< 1/10000)
Со стороны системы крови и лимфатической системы		Изменения в составе крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения)
Со стороны с нервной системой	Головная боль, головокружение	Периферическая нейропатия
Со стороны ЖКТ	Боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота и рвота
Со стороны почек		Нарушение функции почек, включая острый хронический интестинальный нефрит и почечную недостаточность
Со стороны кожи и ее придатков		Алопеция
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани		Миалгия, артралгия
Со стороны иммунной системы		Реакции гиперчувствительности, такие как сыпь, медикаментозная лихорадка, бронхоспазм, перикардит, миокардит, острый панкреатит, аллергический альвеолит, синдром красной волчанки, панколит
Со стороны печени и желчного пузыря		Изменения в параметрах функции печени (повышение активности трансаминаз и параметры застоя желчи), гепатит, холестатический гепатит
Со стороны репродуктивной системы		Олигоспермия (обратимая)

Также возможны: усталость, парестезии, метгемоглобинемия, длительный понос, ухудшение симптомов колита.

Передозировка

До сих пор о случаях интоксикации и специфические антидоты не сообщалось.

В случае необходимости - внутривенная инфузия электролитов (принудительный диурез).

Применение в период беременности или кормления грудью

Данных по применению кишечно таблеток Салофалька беременными женщинами недостаточно. Однако данные о применении месалазина в ограниченном количестве беременных указывают на отсутствие нежелательных влияний месалазина на ход беременности или на здоровье плода и / или новорожденного. На сегодня другие эпидемиологические данные, имеющие отношение к препарату, недоступны. В одном единственном случае после длительного использования в течение беременности месалазина в высокой дозе (2-4 г перорально) сообщалось о почечной недостаточности у новорожденного.

Исследования на животных при оральном приеме месалазина НЕ показало прямого или опосредованного неблагоприятного воздействия на беременность, развитие эмбриона / плода, роды или постнатальное развитие.

Таблетки Салофалька 500 мг необходимо принимать в течение беременности только тогда, когда потенциальная польза от использования будет преобладать возможный риск.

N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и в меньшей степени, месалазин экскретируются в грудное молоко. На сегодня есть лишь ограниченный опыт применения препарата в период кормления грудью. Нельзя исключить реакций гиперчувствительности, таких как диарея. Итак, таблетки Салофалька можно применять в период кормления грудью только тогда, когда потенциальная польза от использования будет преобладать возможный риск. Если у грудного ребенка разовьется диарея, кормление грудью следует прекратить.

Дети

Таблетки Салофалька нельзя применять детям до 6 лет, так как опыт применения препарата в этой возрастной группе недостаточен.

Особенности применения

Перед началом и во время лечения необходимо проводить исследование крови (развернутый анализ крови, параметры функции печени, такие как АЛТ или АСТ; креатинин в сыворотке) и мочи (тестовые полоски, осадок) на выбор врача. Рекомендуется проводить контроль за

14 дней от начала лечения, затем два-три раза с интервалами 4 недели.

Если результаты исследований нормальные, рутинные проверки достаточно проводить каждые

3 месяца. Если же развиваются другие дополнительные симптомы, анализы необходимо сделать срочно.

С осторожностью следует применять больным с нарушением функции печени.

Салофальк не рекомендуется применять больным с нарушением функции почек. При ухудшении функции почек в процессе лечения следует иметь в виду индуцированную месалазином токсичность по отношению к почкам.

Больные с легочными заболеваниями, в частности с астмой, должны находиться под наблюдением врача в течение курса лечения таблетками Салофалька.

Больные, имеющие неблагоприятные реакции на препараты, содержащие сульфасалазин, должны находиться под наблюдением с самого начала лечебного курса таблетками Салофалька. Если же возникают реакции острой непереносимости, такие как судороги, острая боль в животе, лихорадка, сильная головная боль и высыпания, терапию следует немедленно прекратить.

1 кишечнорастворимая таблетка Салофалька содержит 2,1 ммоль (49 мг) натрия. Это надо иметь в виду пациентов, находящихся на диете с ограничением натрия (Низкосолевая диета).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не наблюдалось. В случаях, если во время лечения наблюдается головокружение, следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Специальных исследований взаимодействия не проводилось.

Взаимодействия могут иметь место в течение лечения таблетками Салофалька при одновременном применении следующих лекарственных препаратов (большинство из этих возможных взаимодействий основано на теоретических рассуждениях):

• Антикоагулянты кумаринового возможно потенцирование антикоагулюючого
  типа: эффекта (увеличение риска кишечного кровотечения).

 

• Глюкокортикоиды: возможно усиление нежелательных шлунко-
  вых явлений.

 

• Сульфонилмочевина: возможно усиление сахароснижающих
  эффектов в крови.

 

• Метотрексат: возможно увеличение токсического действия
  метотрексата.

 

• Пробенецид / сульфинпиразон: возможно ослабление урикозурического
  эффекта.

 

• Спиронолактон / фуросемид: возможно уменьшение диуретического
  эффекта.

 

• Рифампицин: возможно ослабление туберкулостатич-
  ного эффекта.

У больных, которые одновременно принимают азатиоприн или 6-меркаптопурин, надо иметь в виду возможное усиление миелосупресивного эффекта азатиоприна или 6-меркаптопурина.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что определенную роль может иметь ингибирования липооксигеназы.

Было также продемонстрировано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника.

Месалазин (5-аминосалициловая кислота / 5-АСК) может связывать свободные радикалы.

Месалазин при пероральном приеме действует преимущественно образом локально на слизистую оболочку кишок и на подслизистую ткань со стороны полости кишечника. Следовательно, важно, что месалазин доступен в зонах воспаления. Системная биодоступность и концентрации в плазме крови, таким образом, не являются существенными для терапевтического эффекта, а скорее являются фактором безвредности. Для достижения такого эффекта таблетки Салофалька резистентных к желудочному соку и месалазин из них высвобождается в зависимости от рН среды благодаря покрытию эудрагит L.

Фармакокинетика.

Общие свойства мезалазина:

Поглощение

Поглощение месалазина является наивысшим в проксимальной части кишечника и ниже - в дистальной части.

Биотрансформация

Месалазин метаболизируется как досистемно в слизистой оболочке кишечника, так и в печени до фармакологически неактивной N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты (N-АЦ-5-АСК). Очевидно, что ацетилирования не зависит от фенотипа аппарата ацетилирования больного. Некоторое ацетилирования также происходит благодаря действию бактерий в толстом кишечнике. Связывание мезалазина и N-АЦ-5-АСК с белками составляет соответственно 43% и 78%.

Выведение / экскреция

Месалазин и его метаболит N-АЦ-5-АСК выводятся с калом (основная часть), почками (варьирует между 20 и 50% в зависимости от типа применения, фармацевтической формы и пути высвобождение месалазина соответственно) и с желчью (незначительная часть). Почечная экскреция происходит преимущественно в виде N-АЦ-5-АСК. Около 1% от общей введенной орально дозы месалазина экскретируется в грудное молоко, главным образом в виде N-АЦ-5-АСК.

Специфические аспекты для таблеток Салофалька по 250 мг

Распределение

Комбинированное фармакосцинтиграфично-фармакокинетические исследование показало, что таблетки Салофалька 250 мг растворяются в подвздошной кишке через 3 - 4 часа, если их принято вместе с пищей. Среднее время нахождения в желудке составляет примерно 3:00. Примерно через 7:00 таблетки достигают ободочной кишки.

В дальнейшем исследовании на добровольцах время дуодено- илеальный транзита составил примерно 3 часа, тогда как максимальная концентрация 5-АСК в просвете подвздошной кишки измерялась через 7 - 8 часов после приема таблеток с пищей. Примерно 75% дозы месалазина достигает толстого кишечника в неизмененном форме.

Поглощение

Высвобождение месалазина из таблеток Салофалька 250 мг начинается после лаг-фазы, которая длится около 3 - 4 часов. Пик концентрации в плазме достигается примерно через 5 часов (Илеоцекальная участок) и составляет при 3 х 500 мг месалазина в сутки (3 х 2 таблетки Салофалька 250 мг) при постоянных условиях 2,1 ± 1,7 мкг / мл для месалазина и 2, 8 ± 1,7 мкг / мл - для метаболита N-АЦ-5-АСК.

Выведение

При длительной терапии таблетками Салофалька 250 мг с применением суточной дозы 500 мг месалазина трижды в день (при постоянных условиях) общая скорость почечного выведения месалазина и N-АЦ-5-АСК составляла примерно 55% (величина через 24 часа после последнего введения). Фракция неметаболизированного месалазина составляла около 5%. Время полувыведения составлял 0,7 - 2,4 часа (в среднем 1,4 ± 0,6 часа) при дозе месалазина 500 мг трижды в день.

Специфические аспекты для Салофалька по 500 мг

Распределение

Комбинированное фармакосцинтиграфично-фармакокинетические исследование показало, что таблетки Салофалька 500 мг растворяются в подвздошной кишке через 3 - 4 часа и через 4 - 5 часов - в нисходящей ободочной кишке. Общее время прохождения по толстому кишечнику составляет около 17 часов.

Поглощение

Высвобождение месалазина с кишечно таблеток Салофалька 500 мг начинается после лаг-фазы, которая длится около 3 - 4 часов. Пик концентрации в плазме достигается примерно через 5 часов (Илеоцекальная участок) и составляет при 3 х 500 мг месалазина в сутки (3 х 1 таблетки Салофалька 500 мг) при постоянных условиях 3,0 ± 1,6 мкг / мл для месалазина и

3,4 ± 1,6 мкг / мл для метаболита N-АЦ-5-АСК.

Выведение

При многократном применении (3 х 1 таблетке Салофалька 500 мг в течение 2 дней, 1 кишечнорастворимая таблетка на третий день = день исследования) общая скорость почечного выведения месалазина и N-АЦ-5-АСК за 24 часа составляла примерно 60%. Фракция неметаболизированного месалазина после перорального введения составляла около 10%.

Основные физико-химические свойства

250 мг от масляно-желтого до охряного цвета, гладкие, круглые таблетки с неотполированный поверхностью.

500 мг от масляно-желтого до охряного цвета, неглянцеви таблетки с гладкой поверхностью без заметных трещин.

Срок годности

3 года. Нельзя применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше 25 ° С.

Упаковка. По 10 таблеток в блистер; по 5 или 10 блистеров в коробке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Заявитель / производитель, ответственный за выпуск серий конечного продукта и альтернативное вторичное упаковки:

Др. Фальк Фарма ГмбХ / Dr. Falk Pharma GmbH.

Производители дозированной формы, первичное и вторичное упаковки:

Таблетки по 250 мг:

Лозан Фарма ГмбХ / Losan Pharma GmbH.

Ротендорф Фарма ГмбХ / Rottendorf Pharma GmbH.

Таблетки по 500 мг:

Лозан Фарма ГмбХ / Losan Pharma GmbH.

Ротендорф Фарма ГмбХ / Rottendorf Pharma GmbH.

Каталент Германия Шорндорф ГмбХ / Catalent Germany Schorndorf GmbH.

Местонахождение

Др. Фальк Фарма ГмбХ

Лайненвеберштрассе 5

Д-79108 Фрайбург, Германия.

Ротендорф Фарма ГмбХ

Остенфелдерштрассе 51-61

59320 Еннигерлох, Германия.

Лозан Фарма ГмбХ

Отто-Хан-Штрассе 13, 15

79395 Ноенбург, Германия.

Каталент Германия Шорндорф ГмбХ

Стайнбайштрассе 1 и 2

73614 Шорндорф, Германия.