Новокаинамид-дарница - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: 1 мл раствора содержит прокаинамида гидрохлорида (​​новокаинамида) в пересчете на 100% сухое вещество 100 мг;

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Антиаритмические препараты IА класса. Прокаинамид.

Код АТС C01B A02.

показания

Лечение желудочковых аритмий (экстрасистолий, тахикардий).

противопоказания

Предсердно-желудочковые блокады II и III степени, трепотиння-мерцание желудочков, соединенное с удлинением интервала QT, блокада ножек пучка Гиса, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, тяжелая почечная и печеночная недостаточность, паркинсонизм, кардиогенный шок, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Способ применения и дозы

общие указания

Новокаинамид-Дарница применяют взрослым. Парентеральную лекарственную форму препарата назначают при необходимости быстро купировать приступ аритмии / контролировать тяжелую аритмию или если пероральное применение неприемлемо (через тошноту, рвоту пациента, неэффективность всасывания пероральной формы в пищеварительном тракте, а также перед оперативным вмешательством).

Препарат разводят 5% раствором глюкозы (декстрозы) и вводят внутривенно в виде медленной инъекции или инфузии со скоростью не более 50 мг / мин под постоянным контролем пульса, артериального давления и показателей электрокардиограммы (ЭКГ).

В случаях, когда после нормализации сердечного ритма признано целесообразным перевести пациента на пероральную терапию новокаинамидом, промежуток времени между последним введением и первым пероральным приемом должен составлять не менее 3-4 часов.

Купирования острого приступа аритмии

Вводят 100 мг в виде медленной внутривенной инъекции (со скоростью не более 50 мг / мин), при необходимости инъекцию повторяют каждые 5 минут. Для достижения желаемого клинического эффекта допустимо применять суммарную дозу до 1 г, при этом перед каждым последующим введением обязательно следует измерить пульс, артериальное давление и оценить показатели ЭКГ.

Антиаритмическое действие может наблюдаться уже после применения первых 100 или 200 мг. Дозы 500 или 600 мг обычно достаточно для достижения выраженного антиаритмического эффекта.

С целью надлежащего контроля скорости инъекции новокаинамид-Дарница также следует разводить 5% раствором глюкозы (декстрозы) до необходимого объема.

Текущий контроль аритмии

Для достижения терапевтического концентраций новокаинамида в плазме крови сначала вводят 500-600 мг препарата путем инфузии с постоянной скоростью в течение 25-30 минут (20 мг / мин). В дальнейшем скорость введения снижают до 1-3 мл / мин (4-12 мг / мин). Если для пациента установлено ограничение суточного потребления жидкости, используют вдвое меньше объем инфузионного раствора, вводя препарат со скоростью 0,5-1,5 мл / мин (2-6 мг / мин). В любом случае концентрация инфузионного раствора не должна превышать 4 мг / мл.

Разведение препарата и скорость внутривенной инфузции

Скорость поддерживающей инфузии, составляет 50 мкг / мин / кг массы тела для пациентов с нормальной функцией почек, обеспечивает эффективную концентрацию новокаинамида в плазме крови на уровне 6,5 мкг / мл (3-10 мкг / мл). При плазменных концентрациях новокаинамида менее 12 мкг / мл токсические эффекты препарата проявляются редко.

Пациентам с нарушенной функцией печени или почек, а также лицам пожилого возраста во избежание кумуляции препарата может потребоваться снижение дозы или увеличение интервала между введениями препарата.

побочные реакции

При применении препарата могут возникнуть следующие побочные реакции со стороны таких систем и органов:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, желудочковая тахикардия, тахиаритмия, AV-блокада, коллапс; при быстром введении - коллапс, асистолия, AV-блокада.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, общая слабость, депрессия, бессонница, миастения, возбуждение, судороги, галлюцинации, психотические реакции с продуктивными симптомами, атаксия.

Со стороны системы кроветворения: при длительном применении - угнетение кроветворения в костном мозге (лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия), гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Со стороны пищеварительного тракта: горький привкус во рту, боль в животе, диспепсия, тошнота, рвота, диарея, анорексия.

Со стороны печени и желчевыводящей системы: гепатит.

Со стороны организма в целом: повышение температуры тела, озноб.

Со стороны иммунной системы: при длительном применении - волчаночный синдром, снижение иммунитета (повышается риск развития микробных инфекций).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Передозировка

При передозировке наблюдаются значительные нарушения со стороны следующих органов и систем:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, асистолия, желудочковая тахикардия, тахиаритмия, коллапс, AV-блокада.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, потеря сознания, спутанность сознания, миастения, возбуждение, судороги, галлюцинации, психотические реакции с продуктивными симптомами, атаксия.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия.

Лечение. При сохраненной функции почек проводят форсированный диурез, при функциональной недостаточности почек - экстракорпоральный гемодиализ.

Дальнейшее лечение симптоматическое. Специфический антидот отсутствует.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат не следует применять в период беременности. При применении препарата у беременных существует потенциальный риск кумуляции и развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности. Если возникает необходимость в применении препарата в период лактации, кормление грудью необходимо прекратить.

дети

Препарат не назначают детям.

Особенности применения.

С осторожностью применяют при острой ишемической болезни, кардиомиопатиях, миастении, инфаркте миокарда через возможность угнетения сократительной способности миокарда. При введении препарата необходимо постоянно следить за пульсом, артериальным давлением и электрокардиограммой. При возникновении блокады I степени необходимо уменьшить дозу или прекратить введение препарата. Чрезмерное расширение комплекса QRS или удлинение интервала PR свидетельствует о необходимости прекратить введение препарата. При возникновении артериальной гипотензии необходимо уменьшить дозу или временно прекратить введение препарата, при необходимости - с осторожностью назначить вазопрессоры.

Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Препарат применяют в условиях стационара.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Антиаритмические средства: возможно развитие аддитивной кардиодепрессивного действия.

Антигипертензивные средства: усиливается антигипертензивное действие.

Антихолинэстеразные средства: уменьшается эффективность антихолинэстеразных средств

М-холиноблокаторы, антигистаминные препараты: усиливается холинолитическая действие.

Сердечные гликозиды: возможно резкое угнетение предсердно-желудочковой проводимости.

Средства, блокирующие нервно-мышечную передачу: усиливается их эффект

Средства, подавляющие кроветворение в костном мозге: возможно усиление лейкопении и тромбоцитопении.

Амиодарон: вследствие аддитивной действия увеличивается интервал QT, возможно развитие желудочковой аритмии, а также повышение концентрации в плазме крови прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамиду, что приводит к усилению побочных реакций.

Каптоприл: повышается риск развития лейкопении

Офлоксацин: возможно повышение концентрации прокаинамида в плазме крови.

Соталол, хинидин: возможно увеличение интервала QT

Триметоприм: в плазме крови повышается концентрация в плазме крови прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамиду, в связи с чем возникает риск развития токсических реакций.

Цизаприд: значительно увеличивается интервал QT, а вследствие аддитивной действия возможно развитие желудочковой аритмии.

Циметидин: повышается концентрация прокаинамида в плазме крови, в результате чего повышается риск возникновения побочных реакций, особенно у пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Прокаинамид является антиаритмическим средством, блокатором быстрого ионного потока натрия (ИА класс). Блокируя быстрый поток натрия, препарат снижает скорость деполяризации в фазе 0 Угнетает проведение импульсов по предсердиях, AV-узла и желудочков, удлиняет эффективный рефрактерный период предсердий. Угнетает автоматизм синусового узла и эктопических водителей ритма, увеличивает порог фибрилляции желудочков, имеет слабый отрицательный инотропный эффект, холинолитические и вазодилататорного действие, отчего развивается тахикардия и снижается артериальное давление. Электрофизиологическое действие прокаинамида проявляется в удлинении комплекса QRS, удлинении интервала PQ и QT.

Фармакокинетика. При внутривенном введении время достижения максимальной концентрации (Тmax) составляет несколько минут. При концентрации в плазме 2-4 мг / л прокаинамид определенной степени нормализует ритм сердца, при 4-10 мг / л - эффективный, более 8 мг / л - токсичен. Около 15% прокаинамида связывается с белками плазмы. Относительно мало гидролизуется эстеразами плазмы. В большинстве тканей, кроме мозга, концентрация прокаинамида выше, чем в плазме. При внутривенном введении через 1-1,5 часа уровень препарата в крови снижается на 50%. Кривая концентрация-время при таком пути введения имеет 2 фазы: быструю, обусловленную быстрым переходом прокаинамида в кровь, и медленную, что не зависит от концентрации препарата в крови (средняя константа - 5,1 часа, период полувыведения - 3,5 часа). Биотрансформируется в печени с образованием N-ацетилновокаинамиду (при медленном ацетилировании - только 7-12%, при быстром - около 23%). N-ацетилновокаинамид действует подобно прокаинамида.

Выделяется почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; 50-60% - в неизмененном виде. Около 15% принятой дозы обнаруживается в моче в виде N-ацетилновокаинамиду; 2-10% - в виде парааминобензойной кислоты. Период полувыведения (Т1 / 2) прокаинамида из плазмы крови - 3-4 часа, а его ацетилрегульованои формы - около 4 часов. Обычно прокаинамид не кумулирует, но у больных с сердечной и почечной недостаточностью экскреция его замедленная и при длительном применении может произойти кумуляция. При почечной недостаточности период полувыведения (Т1 / 2) удлиняется до 7-17 часов, а ацетилированного препарата - до 40 часов. При тяжелой печеночной недостаточности метаболизм прокаинамида удлиняется на 1/3. При щелочной моче экскреция прокаинамида снижается. При гемодиализе прокаинамид и его ацетилированного метаболит диализують. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

Основные физико-химические свойства

прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

несовместимость

Использовать только рекомендуемый растворитель. Не смешивать с другими лекарственными средствами.

срок годности

3 года.

условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС. Зберегаты в недоступном для детей месте.

упаковка

По 5 мл раствора в ампуле.

По 10 ампул в коробке.

По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ЧАО «Фармацевтическая фирма« Дарница ».

местонахождение

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.