Нимодипин - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: нимодипин;

1 таблетка содержит 30 мг нимодипина (в пересчете на 100% сухое вещество);

вспомогательные вещества: повидон, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, кросповидон, магния стеарат; пленочное покрытие (гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171), тартразин (Е 102), макрогол (ПЭГ 3000), триацетин, глицерин триацетат, железа оксид желтый (Е172), индигокармин (Е 132)).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные антагонисты кальция, действующие преимущественно на сосуды.

Код АТС С08С А06.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, за 1 час до или через 2 часа после еды.

При аневризматического субарахноидальном кровоизлиянии после 5-14 дневного курса интенсивной инфузионной терапии рекомендуется принимать по 60 мг (2 таблетки) 6 раз в сутки с интервалом не менее 4 часов (максимальная суточная доза - 360 мг) в течение 7 дней с последующим снижением дозы. Срок лечения - 21 день.

Для лечения функциональных нарушений мозговой деятельности в пожилом возрасте назначают по 30 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки. Длительность применения нимодипина устанавливается индивидуально и может достигать нескольких месяцев.

При почечной или печеночной недостаточности, а также у пациентов с нежелательными осложнениями необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить лечение в зависимости от результатов контроля артериального давления, ЭКГ и других показателей функционального состояния организма.

побочные реакции

Желудочно-кишечный тракт: возможны диспептические явления, диарея, тошнота, рвота, кишечные кровотечения, редко - симптомы кишечной непроходимости.

Гепатобилиарной системы: редко - транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамаглутамилтрансферазы, желтуха, гепатит.

Сердечно-сосудистая система: возможны выраженное снижение артериального давления (особенно на фоне начального повышенного уровня), редко - повышение артериального давления, приливы (гиперемия лица, чувство жара), повышенное потоотделение, тахикардия, реже - брадикардия, рикошетный спазм сосудов, редко - глубокие венозные тромбозы, гематомы.

Дыхательная система: стридорозное дыхание, одышка.

Нервная система: головокружение, слабость, головная боль, расстройства сна, психомоторная гиперактивность, агрессивность, гиперкинезы, депрессия.

Система крови: очень редко - тромбоцитопения, анемия, ДВС-синдром.

Иммунная система: острые реакции гиперчувствительности, включая редкие аллергические реакции, обычно легкой и умеренной степени (отеки, зуд, высыпания на коже).

Риск развития побочных эффектов возрастает с увеличением дозы и частоты приема препарата.

Передозировка

При острой передозировке наблюдаются выраженная артериальная гипотензия, тахикардия или брадикардия, тошнота, расстройства функций органов желудочно-кишечного тракта, признаки нарушения функции центральной нервной системы.

Лечение. Специфического антидота не существует, поэтому проводится симптоматическое лечение.

Следует отменить препарат, промыть желудок с последующим применением активированного угля. При выраженной артериальной гипотензии возможно введение допамина или норадреналина.

Гемодиализ при передозировке нимодипином не эффективен.

Применение в период беременности или кормления грудью

В период беременности нимодипин допустим назначать только в исключительных случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода. При необходимости приема препарата в период кормления грудью, кормление на период лечения следует прекратить.

дети

Опыт применения нимодипина у детей и подростков в возрасте до 18 лет недостаточно, поэтому не следует назначать препарат пациентам этой возрастной группы.

Особые меры безопасности

Применение нимодипина требует особой осторожности при генерализованном отеке тканей головного мозга, выраженном повышении внутричерепного давления, а также при артериальной гипотензии с уровнем систолического давления менее 100 мм рт.ст.

Нимодипин не следует применять пациентам с травматическим субарахноидальным кровоизлиянием, поскольку соотношение польза / риск не было установлено и конкретные рекомендации для этой группы пациентов не установлены.

особенности применения

При лечении лиц пожилого возраста, больных с выраженными нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 20 мл / мин) и тяжелой патологией сердечно-сосудистой системы рекомендуется индивидуальный подбор дозы препарата и систематический контроль артериального давления, частоты сердечных сокращений, ЭКГ, показателей функции почек и печени. При необходимости показано уменьшение дозы или отмена нимодипина.

Нарушение функции печени, особенно при циррозе печени, может привести к увеличению биодоступности нимодипина вследствие уменьшения первичного метаболизма и снижение метаболического клиренса. При этом побочные реакции (например, снижение артериального давления) могут быть более выраженными. В таких случаях дозу необходимо уменьшить, ориентируясь на уровень артериального давления, а при необходимости - лечение следует прервать.

Нимодипин метаболизируется через систему Р450ЗА4. Препараты, влияющие на эту ферментную систему, могут изменить первичный метаболизм или клиренс нимодипина. Поэтому при назначении нимодипина необходимо учитывать сопутствующую терапию, несмотря на клинически значимые медикаментозные взаимодействия этого препарата.

Одновременное употребление грейпфрутового сока и нимодипина не рекомендуется, поскольку это может привести к увеличению концентрации нимодипина в плазме крови. Этот эффект может продолжаться до 4 дней после последнего употребления грейпфрутового сока.

Одновременно с нимодипином целесообразно назначать гепатопротекторные средства.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами может быть нарушена в связи с возможным возникновением головокружения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Нимодипин метаболизируется через систему Р450ЗА4, локализованную как в слизистой оболочке кишечника, так и в печени. Поэтому препараты, влияющие на эту ферментную систему, могут изменить первичный метаболизм или клиренс нимодипина.

Применение нимодипина в комбинации с индукторами системы Р450ЗА4 рифампицином и противоэпилептическими средствами, такими как фенобарбитал, фенитоин или карбамазепин, противопоказано, поскольку эффективность нимодипина существенно снижается при одновременном применении с этими препаратами.

Такие ингибиторы системы Р450ЗА4, как макролидные антибиотики, анти-ВИЧ ингибиторы протеаз (например, ритонавир), азольные антимикотики (например, кетоконазол), антибиотик хинупристин / дальфопристин, антидепрессант нефазодон, могут привести к увеличению концентрации нимодипина в плазме крови. Необходимо контролировать уровень артериального давления и при необходимости уменьшить дозу нимодипина.

Одновременное применение нимодипина и антагониста Н2-рецепторов циметидина или препаратов вальпроевой кислоты может привести к увеличению концентрации нимодипина в плазме крови и усиление его гипотензивного действия.

Длительное совместное применение нимодипина и флуоксетина вызывало увеличение концентрации нимодипина в плазме крови почти на 50%. Действие флуоксетина значительно уменьшалась, а действие его активного метаболита норфлуоксетина - нет.

Длительное применение нимодипина с антидепрессантом нортриптилином приводит к незначительному повышению концентрации нимодипина в плазме крови; концентрация нортриптилина остается неизменной.

Нимодипин усиливает гипотензивное действие антигипертензивных препаратов. Совместное назначение с диуретиками, β-блокаторами, α-блокаторами или симпатолитиками, PDE5 ингибиторами и другими антагонистами кальция приводит к усилению фармакологических эффектов. При неизбежности такой комбинации нужно особенно тщательно следить за состоянием пациента.

При одновременном применении нимодипина с потенциально нефротоксичностью (аминогликозидами, цефалоспоринами, фуросемидом) возможно потенцирование отрицательного влияния на функцию почек.

Грейпфрутовый сок ингибирует окислительный метаболизм дигидропиридинов. Поэтому одновременное применение грейпфрутового сока и нимодипина не рекомендуется, поскольку это может привести к увеличению концентрации нимодипина в плазме крови.

Не выявлено лекарственного взаимодействия нимодипина с галоперидолом у пациентов, долгое время применяют галоперидол.

Одновременное применение нимодипина с такими лекарственными средствами как диазепам, дигоксин, глибенкламид, индометацин, ранитидин, варфарин также не выявило любой лекарственного взаимодействия.

Исследования на животных показало увеличение плазменной концентрации зидовудина при применении его одновременно с нимодипином. Клиническое значение этого взаимодействия неизвестно, но надо иметь в виду при их совместном назначении, что побочные эффекты зидовудина носят дозозависимый характер.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Нимодипин - селективный блокатор кальциевых каналов L-типа, который ограничивает трансмембранный прохождения ионов кальция. Препарат оказывает сосудорасширяющее действие преимущественно на сосуды головного мозга. Спазмолитический эффект возникает вследствие воздействия на гладкие мышцы сосудов. Предупреждение и снимает спазмы сосудов, вызванные сосудосуживающим действием серотонина, простагландинов, гистамина. Нимодипин увеличивает перфузию в пораженных участках головного мозга, вызванных нарушением кровоснабжения, особенно после субарахноидального кровоизлияния. Терапевтический эффект препарата проявляется в уменьшении выраженности неврологических симптомов, обусловленных ишемией мозга. Препарат стабилизирует функциональное состояние мозговых нейронов. Нимодипин существенно не влияет на системное артериальное давление. Противоишемические свойства обусловлены дилатуючою действием на венечные сосуды.

Фармакокинетика. При пероральном применении с ЖКТ всасывается 50% нимодипина. Уже через 10-15 минут после приема нимодипин и его метаболиты обнаруживаются в плазме крови. Максимальная концентрация в плазме крови создается в течение часа и составляет в среднем 31 мг / мл. Биодоступность низкая, что обусловлено интенсивным метаболизмом при первом прохождении через печень. Нимодипин хорошо проникает через ГЭБ и обнаруживается в спинномозговой жидкости в концентрации, что составляет примерно 0,5% от уровня в плазме крови. Возможно проникновение нимодипина через плаценту и выделение его с грудным молоком.

Связывание нимодипина с белками плазмы крови составляет 97-99%. Нимодипин выводится в виде неактивных метаболитов (50% - почками, 30% - с желчью).

Ранний период полувыведения нимодипина составляет 1-2 часа, а конечный - 8-9 часов.

Основные физико-химические свойства

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, с двояковыпуклой поверхностью. На поперечном разрезе видны два слоя.

срок годности

5 лет.

условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 3 или 5 блистеров в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр« Борщаговский химико-фармацевтический завод ».

местонахождение

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17