Ксефокам - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

Состав

действующее вещество: lornoxicam;

1 таблетка 4 мг и 8 мг содержит соответственно 4 мг или 8 мг лорноксикама;

вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид (Е 171), тальк, гипромеллоза.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа.

Нестероидные противовоспалительные средства.

Код АТС М01 АС05.

Показания

Лечение умеренно или значительно выраженного болевого синдрома.
Симптоматическое лечение боли и воспаления при воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваниях.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к лорноксикама или к компонентам препарата;
• тромбоцитопения;
• повышенная чувствительность (симптомы подобны как при астме, рините, ангионевротическом отека или уртикарии) к другим НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту;
• тяжелая форма сердечной недостаточности;
• желудочно-кишечные кровотечения, церебрально-сосудистые кровотечения или другие гематологические нарушения;
• активная пептическая язва или рецидивы язвенной болезни в анамнезе;
• тяжелая форма печеночной недостаточности;
• тяжелая форма почечной недостаточности (уровень сывороточного креатинина> 700 мкмоль / л);
• период беременности и кормления грудью;
• детский возраст.

Способ применения и дозы

Внутрь.

При умеренно или значительно выраженном болевом синдроме рекомендуется доза 8 - 16 мг в сутки, разделенная на 2 - 3 приема.

При воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваниях рекомендуется начальная доза 12 мг, распределенная на 2 - 3 приема.

Максимальная суточная доза не должна превышать 16 мг в сутки.

Таблетки Ксефокам принимают перед едой, запивая водой.

Суточная доза и длительность терапии определяется индивидуально, в зависимости от характера и течения заболевания.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет) коррекции дозы не требуется, но следует с осторожностью применять препарат Ксефокам в связи с вероятностью возникновения побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта.

Пациентам с умеренным и тяжелой степенью почечной недостаточности, тяжелой степенью печеночной недостаточности рекомендуемая суточная доза составляет 12 мг, распределенная на 2 - 3 приема.

Побочные реакции

Считается, что примерно у 20% пациентов могут возникать побочные явления. Частые побочные явления, которые являются общими для всех НПВП, связаны с нарушениями пищеварительного тракта: желудочно-кишечные язвы с перфорацией кишечника, и могут быть тяжелыми, тошнота, рвота с кровью, диарея, метеоризм, запор, диспепсия , боль в животе, мелена, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона. Реже наблюдались гастриты.

Нежелательные эффекты, которые могут возникать при приеме препарата Ксефокам, по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100,

<1/10), иногда (> 1/1 000, <1/100), редко (> 1/10 000, <1/1 000), очень редко (1/10 000).

Со стороны крови и лимфатической системы.

Редко анемия, тромбоцитопения, лейкопения, удлинение продолжительности кровотечения.

Очень редко экхимоз.

Со стороны иммунной системы.

Редко реакции гиперчувствительности.

Нарушение обмена веществ.

Иногда: потеря аппетита, изменения массы тела.

Со стороны нервной системы.

Часто легкий кратковременный головная боль, головокружение.

Иногда: инсомния, депрессия.

Редко смущение, нервозность, возбуждение, сонливость, парестезии, нарушение вкусовых ощущений (дисгевзия), тремор, мигрень.

Со стороны органов чувств.

Иногда: конъюнктивит, звон в ушах.

Редко: нарушение зрения, головокружение (вертим).

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Иногда: учащенное сердцебиение, тахикардия, отеки, сердечная недостаточность, покраснение лица.

Редко: артериальная гипертензия, кровоизлияния, гематомы.

Со стороны дыхательной системы.

Иногда: риниты.

Редко одышка, кашель, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительного тракта.

Часто: тошнота, боль в животе, диспепсия, диарея, рвота.

Иногда запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, гастриты, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.

Редко молотый, рвота с кровью, стоматит, эзофагит, гастроэзофагеальный рефлюкс, дисфагия, стоматит, глоссит, перфорация пептических язв.

Со стороны печени.

Иногда: повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ).

Редко: нарушение функций печени.

Очень редко гепатоклеточная расстройство.

Со стороны кожи и костно-мышечной системы.

Иногда сыпь, зуд, повышенное потоотделение, кожная сыпь, крапивница, облысение, артралгия.

Редко дерматиты, пурпура, мышечные спазмы, миалгия.

Очень редко отек или буллезные реакции, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некроз.

Со стороны почек и мочеполовой системы.

Редко никтурия, нарушение мочеиспускания, повышение уровня азота мочевины и креатинина в крови.

Общие нарушения.

Иногда: недомогание, отек лица.

Редко астения.

Инфекции и инвазии.

Редко фарингиты.

Передозировка

В результате передозировки препарата Ксефокам могут наблюдаться следующие симптомы: тошнота, рвота, церебральные симптомы (головокружение, нарушение зрения), атаксия, переходная к коме и судороги, возможны изменения функции печени и почек, нарушение свертываемости крови.

При реальном или предполагаемом передозировке следует прекратить прием препарата. Благодаря короткому периоду полувыведения, лорноксикам быстро выводится из организма. Диализа не поддается. На сегодня специфического антидота нет. Необходимо провести обычные неотложные меры, включая промывание желудка. Исходя из общих принципов, применение активированного угля только при условии его приема сразу после передозировки препарата Ксефокам может привести к уменьшению всасывания препарата. Симптоматическое лечение.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат не следует применять в III триместре беременности. Клинических данных по применению Ксефокаму в I - II триместрах беременности и экскреции его в грудное молоко в период лактации нет, поэтому препарат не рекомендуется применять при этих состояниях.

Дети

Препарат не рекомендуется применять детям в связи с недостаточностью клинических данных по эффективности и безопасности препарата.

Особенности применения

Препарат следует назначать только после тщательной оценки ожидаемой пользы от терапии и возможного риска:

• Пациентам с почечной недостаточностью (уровень сывороточного креатинина 150 - 300 мкмоль / л) и умеренной почечной недостаточностью (уровень сывороточного креатинина 300 - 700 мкмоль / л). В случае ухудшения функции почек лечение препаратом следует прекратить.
• Пациентам после обширных хирургических вмешательств, с сердечной недостаточностью, принимающих диуретики или средства, могут вызвать повреждение почек, необходимо тщательно контролировать функцию почек.
• Пациентам с нарушением свертывания крови рекомендуется проведение тщательного клинического исследования и оценки лабораторных показателей (например, частичного тромбинового времени), поскольку лорноксикам подавляет агрегацию тромбоцитов, увеличивая время свертывания крови.
• Пациентам с печеночной недостаточностью (например, цирроз печени) после применения препарата в дозе 12 - 16 мг в сутки рекомендуется провести лабораторные тесты в связи с возможностью накопления лорноксикама в организме (повышение AUC). Но отклонений фармакокинетических параметров у пациентов с печеночной недостаточностью по сравнению со здоровыми пациентами не выявлено.
• При длительном лечении (более 3 месяцев) рекомендуется проводить оценку состояния крови (определение гемоглобина), функции почек (определение креатинина) и печеночных ферментов.
• Лицам пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуется наблюдение за функцией почек и печени и При применении НПВС возможно возникновение желудочно-кишечных кровотечений, язв и перфорации. Пациентам с язвами в анамнезе, осложненными кровотечениями или перфорацией, а также лицам пожилого возраста следует с особой осторожностью начинать лечение препаратом в максимально низких терапевтических дозах.

НПВС следует с осторожностью применять пациентам с желудочно-кишечными язвами и кровотечениями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение болезни.

С осторожностью применять Ксефокам для лечения пациентов, которые параллельно принимают препараты, увеличивающие риск возникновения язв и кровотечений (см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий») пациентов, нуждающихся в такой совместной терапии, лечение можно проводить на фоне одновременного приема защитных агентов (например, ингибиторов протонной помпы).

В случае возникновения кровотечений или язв лечение необходимо прекратить.

У пациентов пожилого возраста увеличивается риск возникновения побочных реакций при применении НПВП, в частности, желудочно-кишечных кровотечений и перфорации. При возникновении любых побочных реакций со стороны пищеварительного тракта необходимо немедленно обратиться к врачу.

Следует с осторожностью и после тщательного анализа применять препарат пациентам с гипертензией или сердечной недостаточностью в анамнезе, поскольку вследствие приема НПВП возможны отеки и задержка жидкости в организме.

Пациентам с гипертензией, не руководствуется, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, цереброваскулярными нарушениями и пациентам с повышенными факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) лечение следует начинать после тщательного анализа.

Сопутствующее лечение НПВС и гепарина увеличивают риск спинномозговой / эпидуральной гематомы при спинномозговой или эпидуральной анестезии.

В связи с приемом НПВП, особенно в начале лечении, в редких случаях были отмечены серьезные побочные реакции со стороны кожи, включая эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема и токсический эпидермальный некроз. Лечение препаратом следует прекратить при первых симптомах (кожная сыпь, поражение слизистых оболочек и другие симптомы гиперчувствительности).

Лорноксикам подавляет агрегацию тромбоцитов, увеличивая время свертывания крови. Препарат следует с осторожностью назначать пациентам со склонностью к кровотечениям.

Сопутствующее лечение НПВС и такролимуса может повышать риск нефротоксичности вследствие ослабления синтеза простациклина в почках. При такой комбинированной терапии необходимо тщательно контролировать функцию почек.

Как и другие НПВП, Ксефокам может вызывать эпизодическое повышение трансаминаз, билирубина в сыворотке крови, а также увеличение концентрации в крови мочевины и креатинина. Если отклонения лабораторных показателей существенные и продолжаются долгое время, лечение необходимо прекратить и провести необходимое исследование.

Пациентам, которые имеют редкую наследственную непереносимость галактозы, лактазной недостаточность или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не следует применять препарат.

Лорноксикам, как и другие препараты, подавляющие синтез циклооксигеназы, могут ослаблять фертильность, не рекомендуется применять женщинам, которые планируют беременность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Препарат не рекомендуется применять во время управления транспортными средствами или работе с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременный прием препарата "Ксефокам" и следующих лекарственных средств:

• Циметидин: повышение концентрации лорноксикама в плазме крови (взаимодействия между лорноксикама и ранитидином или лорноксикама и антацидами не обнаружено).
• Антикоагулянты НПВП могут повышать действие антикоагулянтов (например, варфарин), что приводит к увеличению времени кровотечения.
• Фенпрокумоном: снижается эффективность лечения фенпрокумоном.
• Гепарин: НПВП увеличивают риск спинномозговой / эпидуральной гематомы при спинномозговой или эпидуральной анестезии.
• Ингибиторы АПФ: может уменьшать действие ингибиторов АПФ.
• Диуретики: ослабление диуретического и гипотензивного эффекта петлевых и тиазидных диуретиков.
• Блокаторы бета-адренорецепторов: ослабление гипотензивного эффекта.
• Дигоксин: снижение почечного клиренса дигоксина.
• Кортикостероиды и ингибиторы агрегации тромбоцитов: увеличение риска возникновения желудочно-кишечных язв и кровотечений.
• Антибактериальные средства группы хинолонов повышается риск возникновения эпилептических явлений.
• Метотрексат и циклоспорин: повышение концентрации метотрексата и циклоспорина в сыворотке крови, что увеличивает их токсичность.
• Препараты лития: НПВП могут снижать почечный клиренс лития с последующим повышением его концентрации в сыворотке. Необходимо контролировать уровень лития в сыворотке крови, особенно в начале лечения, при корректировке дозы и прекращении лечения.
• Производные сульфонилмочевины: может усиливаться гипогликемический эффект.
• Лорноксикам взаимодействует с известными индукторами и ингибиторами СYP2С9 изоферментов (например, с транилципромин и римфамицином).
• Такролимус: повышенный риск нефротоксичности вследствие снижения синтеза простациклина в почках. При комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Лорноксикам является нестероидным противовоспалительным средством с обезболивающим и противовоспалительными свойствами и относится к классу оксикамов. Механизм действия лорноксикама частично основан на ингибировании синтеза простагландинов (ингибирование циклооксигеназы). Ингибирование циклооксигеназы не вызывает увеличение образования лейкотриенов. Анальгетический эффект не связан с наркотическим действием. Препарат Ксефокам не оказывает опиатопобиднои действия на ЦНС и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхания, не приводит к лекарственной зависимости.

Фармакокинетика. Лорноксикам быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальной концентрации в плазме крови (Сmax) достигается через 1 - 2 часа после приема препарата. Абсолютная биодоступность лорноксикама составляет 90 - 100%. Эффекта первого прохождения не наблюдалось. Средний период полувыведения составляет 3 - 4 часа. При одновременном приеме лорноксикама с пищей Сmax снижается примерно на 30% и Тmax увеличивается с 1,5 ч. до 2,3 ч. Абсорбция лорноксикама (рассчитанная по площади под фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) может снижаться до 20%.

Связывание лорноксикама с белками плазмы крови составляет 99% и не зависит от его концентрации.

В плазме крови лорноксикам находится в неизменном состоянии и в неактивной форме своего гидроксилированного метаболита (5-гидроксилорноксикам), не обладает фармакологической активностью. Лорноксикам метаболизируется с участием цитохрома CYP 2С9. В результате генетического полиморфизма существуют лица с замедленным и с интенсивным метаболизмом, что может выражаться в заметном увеличении уровней лорноксикама в плазме крови у лиц с замедленным метаболизмом. Лорноксикам полностью метаболизируется. Примерно 2/3 выводится через печень и 1/3 - через почки в виде неактивной соединения.

При исследованиях на моделях животных лорноксикам не вызывал индукции печеночных ферментов. На основании результатов клинических исследований не получено данных о аккумуляцию лорноксикама после многократного приема рекомендованных доз.

У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью и у лиц пожилого возраста не выявлено значительных изменений фармакокинетики лорноксикама. У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) клиренс лорноксикама может снижается на 30 - 40%.

Основные физико-химические свойства

продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до желтоватого цвета, с оттиском "L04" на таблетках 4 мг и "L08" - на таблетках 8 мг.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25º С в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере. По 1 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Никомед Австрия ГмбХ, Австрия / Nycomed Austria GmbH, Austria;

Никомед ГмбХ, место производства Ораниенбург, Германия / Nycomed GmbH, Betriebsstätte Oranienburg, Germany.

Местонахождение

В. Петер Штрассе 25, 4020, Линц, Австрия / St. Peter Strasse 25 4020, Linz, Austria;

Леницштрассе 70-98, 16515 Ораниенбург, Германия / Lehnitzstrasse 70 - 98, 16515 Oranienburg, Germany.