Кофеин-Бензоат Натрия - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

Состав

действующее вещество: кофеин-бензоат натрия;

1 таблетка содержит кофеина-бензоата натрия (в пересчете на 100% сухое вещество) - 200 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон (поливинилпирролидон), кальция стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Психостимуляторы, средства для применения при синдроме нарушения внимания и гиперактивности (ADHD), и ноотропные средства. Производные ксантина.

Код АТС N06В С01.

Показания

• Заболевания, сопровождающиеся угнетением функций центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы;
• артериальная гипотензия;
• астенический синдром;
• спазмы сосудов головного мозга;
• повышение умственной и физической работоспособности;
• устранения сонливости.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к кофеину, других производных ксантинов (теофиллин, теобромин) или к
  любого из компонентов препарата;
• повышенная возбудимость; 
• нарушение сна; 
• артериальная гипертензия; 
• органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе острый инфаркт миокарда, пароксизмальная тахикардия, атеросклероз);
• глаукома; 
• пожилой возраст.

Способ применения и дозы

Применяют внутрь 2-3 раза в сутки. Разовая доза для взрослых составляет 100-200 мг.

Высшая разовая доза - 500 мг, максимальная суточная доза - 1 г.

Детям старше 12 лет назначают в дозе 100 мг 2-3 раза в сутки.

Высшая суточная доза для детей - 500 мг.

Дозу препарата и курс лечения устанавливает врач индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и эффективности терапии.

Побочные реакции

Нервная система: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, мышечные подергивания, судорожные припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница; при внезапной отмене - усиление торможения ЦНС с появлением чувства повышенной утомляемости, сонливости, мышечного напряжения, депрессии.

Сердечно-сосудистая система: ощущение давление в груди, сердцебиение, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления.

Пищеварительный тракт: тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни.

Мочевыделительная система: увеличение частоты мочеиспускания, повышение клиренса креатинина, увеличение экскреции натрия и кальция.

Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм.

Влияние на результаты лабораторных анализов: возможно ложное повышение мочевой кислоты в крови, что определяется методом Bittner, гипогликемия / гипергликемия, незначительное повышение

5-гидроксииндолуксусной кислоты (5-HIAA), ванилилминдальной кислоты (VMA) и катехоламинов в моче.

Другие: заложенность носа, при длительном применении - снижение эффекта кофеина, что связано с образованием новых аденозиновых рецепторов, лекарственная зависимость.

Передозировка

Симптомы: гастралгия, ажитация, тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмии, гипертермия, учащение мочеиспускания, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с примесью крови; звон в ушах, судорожные припадки (при острой передозировке - тонико-клонические судороги).

Лечение: промывание желудка, назначение энтеросорбентов, поддержка вентиляции легких и оксигенации; при судорожных припадках - внутривенно диазепам, фенобарбитал или фенитоин; поддержание баланса жидкости и солей; гемодиализ. Специфического антидота нет.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат противопоказано применять в период беременности и кормления грудью.

Дети

Кофеин-бензоат натрия в виде таблеток не рекомендуется применять детям до

12 лет.

Особенности применения

При применении препарата следует избегать чрезмерного употребления кофе, крепкого чая, других тонизирующих напитков, алкоголя и лекарственных средств, содержащих кофеин.

В случае длительного применения препарата возможно развитие психической зависимости. Резкое прекращение лечения приводит к усилению торможения ЦНС (сонливость, депрессия).

Действие препарата в значительной степени зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

Кофеин может стать причиной ложного повышения мочевой кислоты в крови, что определяется методом Bittner.

Кофеин может повышать уровни 5-гидроксииндолуксусной кислоты (5-HIAA), ванилилминдальной кислоты (VMA) и катехоламинов в моче, что может привести к ложноположительным результатам диагностики феохромоцитомы и нейробластомы.

С осторожностью применяют препарат пациентам с язвенной болезнью пищеварительного тракта в анамнезе.

Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует применять данный препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Пока не будет выяснена индивидуальная реакция пациента на препарат, следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, учитывая, что во время лечения могут возникнуть побочные реакции со стороны центральной нервной системы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение кофеина-бензоата натрия с:

 ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином и селегилином может вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения артериального давления;
барбитуратами, примидоном, противосудорожными лекарственными средствами (производными гидантоина, особенно фенитоином) - усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина;
кетоконазолом, дисульфирамом, ципрофлоксацином, норфлоксацином, эноксацином, пипемидовая кислотой может привести к замедлению выведения кофеина и увеличение его концентрации в крови;
 циметидином, гормональными контрацептивами, изониазидом - усиление действия кофеина;
 флувоксамином - повышение уровня кофеина в плазме крови;
 мексилетином - снижение выведения кофеина на 50%;
- Никотином - увеличение скорости выведения кофеина;

 метоксален - уменьшение выведения кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия;
 клозапином - повышение концентрации клозапина в крови;
 теофиллином и другими ксантинами - снижение клиренса данных препаратов, увеличение риска аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов;
 бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов;
 тиреотропного средствами - повышение тиреоидного эффекта;
опиоидными анальгетиками, анксиолитиками, снотворными и седативными средствами - снижение эффекта данных препаратов;
препаратами лития - увеличение выведения лития с мочой;
препаратами кальция - снижение всасывания данных препаратов;
 сердечными гликозидами - ускорение всасывания, усиление действия и повышение токсичности сердечных гликозидов;
 эрготамином - улучшение всасывания эрготамина в ЖКТ;
производными ксантина, α- и β-адреномиметиками, психостимулирующих средствам - потенцирование их эффектов.
Кофеин является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, угнетающих центральную нервную систему, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, АТФ.

Напитки и лекарственные средства, содержащие кофеин, при совместном применении с препаратом может привести к чрезмерной стимуляции центральной нервной системы.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Кофеин-бензоат натрия применяется преимущественно как стимулятор центральной нервной системы.

В основе механизма действия препарата лежит угнетение кофеином фермента фосфодиэстеразы, что приводит к накоплению внутри клеток циклического аденозинмонофосфата. Последний усиливает гликогенолиз, стимулирует метаболизм в органах и тканях, включая центральную нервную систему и мышцы. Важным звеном в механизме стимулирующего эффекта препарата является связывание кофеина с пуриновыми рецепторами мозга.

Кофеин усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга, усиливает положительные рефлексы, повышает двигательную активность. Данные эффекты являются дозозависимыми, способствуют повышению умственной и физической работоспособности, уменьшению усталости и сонливости. В слишком больших дозах кофеин может привести к истощению нервных клеток.

Препарат ослабляет действие снотворных и наркотических средств, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательного центра. Под влиянием препарата усиливается сердечная деятельность, повышается частота сердечных сокращений.

Под влиянием кофеина-бензоата натрия немного усиливается диурез (главным образом из-за уменьшения реабсорбции электролитов в почечных канальцах).

Фармакокинетика.

Препарат хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Равномерно распределяется в организме. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает через плаценту и экскретируется в грудное молоко. В процессе биотрансформации подвергается деметилированию и окислению. Период полувыведения - 3-7 часа. Выделяется из организма с мочой и калом в виде метаболитов, небольшая часть (около 8%) - в неизмененном виде.

Основные физико-химические свойства

таблетки круглой формы, белого цвета, с плоской поверхностью со скошенными краями и риской.

Срок годности

4 года.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в пачке; по 10 таблеток в блистере.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр« Борщаговский химико-фармацевтический завод ».

Общество с ограниченной ответственностью «Агрофарм».

Местонахождение

Украина, 03134, г.. Киев, ул. Мира, 17.

Украина, 08200, Киевская область, г.. Ирпень, ул. Центральная, 113-А.