Катадолон - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

Содержание инструкции

Состав

действующее вещество: флупиртину малеат;

1 капсула содержит 100 мг флупиртину малеата;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, коповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный,

оболочка капсулы: желатин, вода очищенная, железа оксид красный (Е 172), титана диоксид

(Е 171), натрия лаурилсульфат.

Лекарственная форма

Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики и антипиретики. Код АТС N02В G07.

Показания

Болезненные спазмы мышц опорно-двигательного аппарата;
головная боль напряжения;
боль, вызванная злокачественным новообразованием;
боль при дисменорее;
посттравматическая боль, боль после травматологических / ортопедических операций и после травм.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к флупиртину малеата или любой вспомогательного вещества в составе препарата, тяжелые заболевания печени, печеночная энцефалопатия, холестаз, алкоголизм, миастения ( Myasthenia gravis) , звон в ушах.

Способ применения и дозы

Доза подбирается индивидуально, с учетом интенсивности боли и чувствительности пациента к лекарственному средству.

Взрослым назначают по 1 капсуле 3-4 раза в сутки через равные промежутки времени. В случаях очень сильные боли дозу можно увеличить до 2 капсул препарата Катадолон 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза флупиртину малеата не должна превышать 600 мг (эквивалентно 6 капсулам препарата Катадолон).

Пациентам старше 65 лет на начальном этапе терапии следует применять Катадолон 2 раза в сутки - по 1 капсуле утром и вечером. С учетом интенсивности боли и чувствительности пациента к лекарственному средству в дальнейшем дозу можно увеличить.

В терапии пациентов, страдающих выраженным почечную недостаточность, или пациентов с гипоальбуминемией не следует превышать суточную дозу 300 мг флупиртину малеата.

Способ применения.

Капсулы следует глотать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (желательно, водой). Если это возможно, следует удерживать верхнюю часть тела вертикально, а именно, принимать препарат в положении сидя или стоя.

Длительность применения.

Длительность применения определяет врач индивидуально.

Побочные реакции

Оценка побочных явлений основывается на классификации с учетом частоты возникновения:

очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 <1/10), нечастые (от ≥ 1/1 000 до <1/100), редкие

(От ≥ 1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (частота не может быть определена на основании имеющихся данных).

Наблюдались такие побочные явления.

Очень частые : утомляемость (примерно 15% пациентов), особенно в начальный период лечения.

Частые : головокружение, изжога, тошнота / рвота, запор, метеоризм, диарея, нарушение сна, потливость, потеря аппетита, депрессия, тремор, головная боль, боль в животе, сухость во рту, неугомонность / нервозность.

Нечастые : спутанность сознания, нарушение зрения, аллергические реакции.

Аллергические реакции, в отдельных случаях сопровождаются повышенной температурой тела, могут проявляться, например, как сыпь, крапивница и зуд.

Очень редкие : повышение активности трансаминаз (обычно обратимое, проходит после уменьшения дозы или отмены терапии с применением флупиртину малеата), гепатит, вызванный приемом препарата (острый или хронический, который сопровождается или не сопровождается желтухой, с элементами застоя желчи или без них).

Неизвестные : имеются отдельные сообщения о печеночной недостаточности.

Проявления побочных реакций преимущественно зависят от дозы препарата. Во многих случаях они исчезают на фоне дальнейшей терапии или после курса терапии.

Передозировка

Известны отдельные случаи передозировки препарата с целью самоубийства.

При применении флупиртину малеата в дозе до 5 г наблюдаются такие симптомы: тошнота, истощение, тахикардия, компульсивное плач, сонливость, спутанность сознания, сухость во рту.

Лечение: промывание желудка, применение адсорбирующих веществ, мочегонных средств, инфузий электролитов.

После проведенных терапевтических мероприятий самочувствие улучшается в течение 6-12 часов.Симптомов, угрожающих жизни пациентов, не наблюдалось.

Следует применять симптоматическое лечение. Специфический антидот неизвестен.

Применение в период беременности или кормления грудью

Противопоказано применять Катадолон в период беременности, поскольку флупиртин имеет репродуктивную токсичность.

Исследования свидетельствуют о наличии флупиртину в небольшом количестве в грудном молоке. Итак, Катадолон не применяется в период кормления грудью.

В случае, когда назначение препарата является абсолютно необходимым, ребенка следует перевести на искусственное вскармливание.

Дети

В данной лекарственной форме препарат детям не применяют.

Особенности применения

При назначении препарата пациентам со снижением функции печени или почек следует контролировать активность печеночных ферментов и уровень креатинина в моче.

Пациентам старше 65 лет или с выраженным снижением функции почек, или гипоальбуминемией препарат назначают в корректируемой дозе (см. Раздел « Способ применения и дозы »).

Во время терапии с применением флупиртину малеата возможны ложноположительные результаты определения содержания билирубина, билирубина в моче и содержания белка в моче при проведении анализа с помощью тестовых лент. Также не исключено получение ложных результатов через методику анализа при количественном определении содержания билирубина в сыворотке крови.

В отдельных случаях при применении препарата в высоких дозах наблюдается зеленый цвет мочи не является клиническим признаком патологии.

Поскольку метаболическое превращение флупиртину осуществляется главным образом печенью (см.«Фармакологические свойства» ), при длительном применении необходимо регулярно проверять уровень активности печеночных ферментов (трансаминаз). Для своевременного выявления возможного нарушения функций печени необходим тщательный постоянный контроль за изменениями этого показателя, особенно в сравнении со значением до начала терапии.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

На период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с механизмами через возможное влияние на скорость реакции пациента.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Катадолон может усиливать действие алкоголя и лекарственных средств, которые имеют седативные свойства или миорелаксирующее действие.

Поскольку флупиртин значительной степени связывается с белками крови, при одновременном применении с другими препаратами, которые также связываются с белками крови, возможно их вытеснение из связывания с белками. Были проведены соответствующие исследования in vitroрезультатов одновременного применения с диазепамом, варфарином, ацетилсалициловой кислотой, бензилпенициллином, глибенкламидом, пропранололом и клонидином. Подтверждение вытеснение из связывания с белками крови до уровня, при котором не может быть исключена возможность усиления действия препаратов, получено лишь при комбинированном применении флупиртину малеата с варфарином и диазепамом. 

В случаях назначения Катадолона в курсе комбинированной терапии с производными кумарина (например варфарином) рекомендуется чаще проверять значение протромбинового индекса (время Квика) для своевременного определения возможного влияния и, в случае необходимости, соответствующей корректировки дозы препарата кумарина. Не было получено свидетельств взаимодействия с другими препаратами-антикоагулянтами (аспирин или подобные ему препараты).

В случаях назначения Катадолона в курсе комбинированной терапии с препаратами, метаболическое преобразование которых обеспечивается главным образом печенью, проверку активности печеночных ферментов следует начинать сразу, в начале терапии, и проводить с регулярными интервалами. Не следует назначать флупиртину малеат одновременно с препаратами, содержащими парацетамол и карбамазепин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Флупиртин относится к прототипов нового класса веществ SNEPCO ─ селективных активаторов нейрональных калиевых каналов ( S Elective NE uronal P otassium C hannel O pener).Относится к неопиоидних анальгетиков центрального действия, не вызывает зависимости и привыкания.

Флупиртин активирует связанные G-белками каналы ионов калия (К + ) нервной клетки. Благодаря этому возрастает отток ионов калия, что обеспечивает стабилизацию мембранного потенциала клеток в состоянии покоя. Снижается активация мембраны нервной клетки. Это обеспечивает опосредованное торможение активности NMDA (N-метил-D-аспартат) рецепторов, поскольку ионы магния (Mg 2 + ), которые блокируют рецепторы NMDA, активация без предварительной деполяризации мембраны (механизм опосредованного антагонизма к NMDA-рецепторов). В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с λ 1 -, λ 2 -, 5 НТ 1 -, 5НТ 2 -, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиатными, центральными мускаринергичнимы или никотинергичнимы рецепторами.

Этот препарат центрального действия обеспечивает действие по трем основным направлениям.

Обезболивающее действие.

Благодаря селективному открытию (активации) потенциалнезалежних каналов ионов калия, что приводит к оттоку (К + ), происходит стабилизация мембранного потенциала нервной клетки, а возбуждение нервной клетки снижается. Опосредованный антагонизм флупиртину к NMDA-рецепторов защищает нервные клетки от поступления ионов кальция (Са ++ ). Поэтому снижается сенсибилизирующее влияние повышенного содержания межклеточного кальция (Са ++ ).

Как следствие, происходит ингибирование восходящих ноцицептивных импульсов, тормозится возбуждение нервной клетки в ответ на импульс.

Миорелаксантного действие.

Фармакологическое действие, обеспечивает описанный обезболивающее воздействие, функционально усиливается еще одним эффектом, наличие которого было доказано при применении препарата в терапевтических дозах, а именно, содействии захвата ионов кальция митохондриями. В сочетании с ингибированием передачи сигналов на мотонейроны, а также с обезболивающим воздействием на промежуточные нейроны это обеспечивает релаксацию мышц: обеспечивается не общее расслабление мышц, а, в первую очередь, расслабление путем устранения напряжения мышц.

Влияние на процессы предотвращения перехода боли в хроническую форму.

Процесс предотвращения перехода боли в хроническую форму следует рассматривать как следствие способности нейронов к проведению импульсов, обусловленной гибкостью функций нейронов.

Благодаря активации внутриклеточных процессов гибкость функций нейронов активирует механизм, известный как «wind up», то есть «раздувания» ─ феномен, который приводит к наращиванию уровня ответа на каждый из следующих болевых импульсов. NMDA-рецепторы играют особенно важную роль в побуждении такого изменения (экспрессия генов). Косвенная блокада этих рецепторов при применении флупиртину приводит к угнетению их действия. Таким образом обеспечивается противодействие перехода боли в хроническую форму или в случаях уже существующего хронической боли происходит «стирание» памяти о боли за счет стабилизации мембранного потенциала и, как следствие, снижается интенсивность боли. 

Фармакокинетика. После перорального применения около 90% введенной дозы флупиртину всасывается через стенки желудочно-кишечного тракта.

Около 75% введенной дозы флупиртину испытывает метаболического превращения в печени.

Вследствие метаболического преобразования, в результате гидролиза уретановой структуры, образуется метаболит М1 (2-амино-3-ацетамино-6 [4-фтор] -бензиламинопиридин) (II фаза реакции) и последующего ацетилирования амина (II фаза реакции). Этот метаболит обеспечивает в среднем 25% обезболивающего активности флупиртину, а значит, и способствует его эффективности. Другой метаболит образуется в результате реакции окисления (I фаза реакции) остатков

п-фторбензилу с последующей конъюгацией (II фаза реакции) п-фторбензойнои кислоты с глицином.Этот метаболит (М2) не имеет биологической активности. Какой именно из изоферментов обеспечивает (вторичный) путь окисления и превращения, пока не определено.

Способность флупиртину к лекарственному взаимодействию с другими препаратами через фармакокинетические свойства оценивается как низкая.

Большая часть введенной дозы (69%) выводится почками. Эта доля на 27% состоит из вещества в неизмененном виде, на 28% ─ в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит) и на

12% ─ в виде другого метаболита М2 (п-фторгипурова кислота), остальные состоит из нескольких метаболитов, структура которых пока остается невыясненной. Небольшая часть введенной дозы выводится из организма вместе с желчью и калом.

Продолжительность периода полувыведения из плазмы составляет около 7 часов (или 10 часов для самого препарата и его метаболита М1), что является благоприятным для обеспечения обезболивающего эффекта. При применении флупиртину в дозе от 50 до 300 мг уровень концентрации препарата в плазме крови пропорционально принятой дозе.

У лиц пожилого возраста наблюдалось увеличение продолжительности периода полувыведения в случаях длительного применения препарата (см. Раздел « Способ применения и дозы »).

Основные физико-химические свойства

непрозрачные твердые желатиновые капсулы красно-коричневого цвета, содержащие от белого до светло-желтого или серовато-желтого или светло-зеленого цвета порошок, гранулят или комок.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° C в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсул в блистере, по 1, 3 или 5 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО Тева Оперейшнз Поланд.

Местонахождение

Ул. Могильська 80, 31-546 Краков, Польша.