Карведилол-лугал - инструкция, аналоги
Карведилол-лугал ПАО «Луганский химико-фармацевтический завод». Украина
Международное название:
Carvedilol
Тип:
Медицинский препарат
Производитель:
ПАО «Луганский химико-фармацевтический завод».
Страна производства:
Украина
АТХ код:
- C Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему
- C07 Блокаторы бета-адренорецепторов
- C07A Блокаторы бета-адренорецепторов
- C07A G Сочетанные блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов
- C07A G02 Карведилол
Форма выпуска:
Карведилол-Лугал таблетки по 12,5 мг №30 (10х3)
Карведилол-Лугал таблетки по 25 мг №30 (10х3)
Категория отпуска:
по рецепту
Дополнительноя информация
Оригинал/Дженерик:
Нет данных
Разрешен в России:
Да
Разрешен в ЕС:
Нет данных
Разрешен в США:
Нет данных
Вождение авто:
Противопоказаний нет
Грудным детям:
Не рекомендовано
Кормящим:
Не рекомендовано
Беременным:
Не рекомендовано
Инструкция по применению
состав
действующее вещество: carvedilol;
1 таблетка содержит карведилола 12,5 мг или 25 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
Лекарственная форма
Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа
Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Соединенные блокаторы α- и β-адренорецепторов. Код АТС С07А G02.
Клинические ХАРАКТЕРИСТИКИ.
показания
Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия), хроническая сердечная недостаточность.
противопоказания
Повышенная чувствительность к карведилола или другим компонентам препарата, сердечная недостаточность (IV класса классификации по NYHA), хроническое обструктивное заболевание легких с бронхиальной обструкцией, клиническая дисфункция печени, бронхиальная астма, блокада II и III степени, тяжелая брадикардия (
Способ применения и дозы
Назначают взрослым независимо от приема пищи. При недостаточности кровообращения лучше принимать во время еды, чтобы замедлить всасывание и снизить риск ортостатических реакций. Таблетку глотают, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Артериальная гипертензия. Начальная доза обычно составляет 12,5 мг 1 раз в сутки в первые 2 дня (дозу можно разделить на два приема по 6,25 мг), что уже может обеспечить необходимый эффект. При необходимости дозу можно увеличить через 2 дня до 25 мг 1 раз в сутки, затем с интервалами не менее двух недель до 50 мг 1 раз в сутки (или разделить на 2 приема). Максимальная разовая доза не должна превышать 25 мг. Максимальная суточная доза - 50 мг.
100 мг, распределенной на 2 приема. Для больных пожилого возраста высшая суточная доза составляет 50 мг, распределенных на 2 прийоми. Стенокардия. Начальная доза обычно составляет 12,5 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели, затем по 25 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить с интервалами не менее двух недель до максимальной суточной дозы
Сердечная недостаточность. Начальная доза обычно составляет 3,125 мг 2 раза в сутки в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу можно увеличить с интервалами не менее двух недель до 6,25 мг 2 раза в сутки, затем до 12,5 мг 2 раза в сутки, затем до 25 мг 2 раза в сутки. У больных с массой тела менее 85 кг высшая рекомендованная суточная доза составляет 50 мг в 2 приема, у пациентов с массой тела более 85 кг - 100 мг в 2 приема.
При необходимости применения дозы 3,125 мг назначают другие препараты карведилола в соответствующих лекарственной форме и дозировке.
побочные реакции
Центральная и периферическая нервные системы: головная боль, головокружение, слабость, синкопальные состояния, выражены незначительно и, как правило, в начале лечения, мягкие депрессия, расстройства сна, парестезии, изменения настроения, гипестезия, вертиго, м'язова слабость. В редких случаях судороги.
Сердечно-сосудистая система: брадикардия, артериальная гипотензия, ортостатические реакции, ортостатическая гипотензия. В единичных случаях - потеря сознания, нарушение периферического кровообращения (похолодание конечностей), обострение симптомов перемежающейся хромоты или синдрома Рейно. В отдельных случаях - нарушение атриовентрикулярной проводимости, прогрессирование сердечной недостаточности, артериальная гипертензия.
Система пищеварения: сухость во рту, тошнота, боль в животе, диарея; редко - рвота, запор, мелена, повышение уровня печеночных трансаминаз в сыворотке крови.реакции в виде острой печеночной недостаточности, нарушения функции печени (у больных с атеросклерозом); иногда
Обмен веществ: гипергликемия, увеличение массы тела, гиперхолестеринемия; у больных сахарным диабетом карведилол может вызвать появление латентного сахарного диабета; редко - умеренное нарушение глюкозного баланса.
Система кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, гиперхолестеринемия, анемия, гипергликемия (у больных сахарным диабетом), уменьшение уровня протромбина.
Сечовидильна система: редко у пациентов с нарушением функции почек возможно ухудшение почечных функций, в редких случаях почечная недостаточность, периферические отеки, затруднение мочеиспускания, гиперволемия, задержка жидкости.
Система дыхания: заложенность носа, чихание, бронхоспазм; у больных со склонностью к бронхиальной астмы наблюдалась астматическая одышка, приступы удушья.
Репродуктивная система: редко - снижение либидо, импотенция.
Дерматологические реакции: кожные аллергические реакции (аллергическая экзантема, кожный зуд, крапивница), обострение псориаза.
Прочие: миалгия, артралгия, нарушения зрения, конъюнктивит, снижение продукции слезной жидкости, незначительные кровоизлияния, периодонтит.
Передозировка
Симптомы: резкая артериальная гипотензия (систолическое давление 80 мм рт. ст. и ниже), брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, нарушение функции дыхания, рвота, спутанность сознания, генерализованные судороги.
Лечение: если пациент не потерял сознание, необходимо вызвать рвоту, затем положить пациента на спину так, чтобы голова была опущена, а ноги приподняты. Пациента, потерявшего сознание, надо положить на бок. Показана симптоматическая терапия, мониторинг функции сердечно-сосудистой системы и дыхательной системы, функции почек. Поддерживающая терапия: при выраженной брадикардии - атропин 0,5-2 мг внутривенно; для поддержания сердечной деятельности глюкагон 1-10 мг внутривенно струйно, затем 2-5 мг / час в виде инфузий, адреномиметики (добутамин, изопреналин, адреналин); при артериальной гипотензии - норадреналин; при бронхоспазме -2-адреномиметики в виде аэрозоля, при неэффективности внутривенно или аминофиллин внутривенно; при судорогах диазепам или клоназепам внутривенно медленно. При кардиогенном шоке поддерживающую терапию продолжают достаточно долго, поскольку период полувыведения препарата может проходить медленнее чем обычно.
Применение в период беременности или кормления грудью
Прием препарата во время беременности противопоказан. В период лечения препаратом кормление грудью необходимо прекратить.
дети
Препарат противопоказан детям до 18 лет.
особенности применения
С осторожностью следует применять пациентам пожилого возраста (назначают половинные дозы), при сахарном диабете (маскирует клинические проявления гипергликемии), при вазоспастической стенокардии Принцметала (может провоцировать приступы), у больных с недостаточностью кровообращения, у пациентов с заболеваниями периферических сосудов (возможно усиление синдрома Рейно ), при обострении сердечной недостаточности, у больных феохромоцитомой. В этих случаях лечение следует начинать с низких доз с последующим медленным повышением до эффективных.
При назначении пациентам с недостаточностью кровообращения, низким артериальным давлением (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.), Ишемической болезнью сердца и / или почечной недостаточностью необходимо контролировать функцию почек, при ее ухудшении - уменьшить дозу или прекратить прием препарата, увеличить дозу диуретиков.
Пациентам с хроническими обструктивными заболеваниями легких и бронхоспастическим компонентом, не получающим противоастматические препараты, карведилол следует назначать только в том случае, если преимущества его применения превышают потенциальный риск.
блокаторами возникал или загострюв. У лиц с тяжелой аллергией или проходящих курс десенсибилизации карведилол может усилить аллергические реакции. Больным, у которых ранее на фоне лечения блокаторы, карведилол может уменьшать выраженность симптомов тиреотоксикоза. Лиц, пользующихся контактными линзами, необходимо предупредить о возможности уменьшения сльозовидилення. Препарат можно назначать только после тщательной оценки возможной пользы и риска. Как и другие
У больных со слабым метаболизмом дебризоквину нужно проводить мониторинг в начале лечения.
В связи с недостаточными клиническими данными препарат не следует назначать больным с неустойчивой или вторичной гипертензией, ортостаз, с острым воспалительным заболеванием сердца, гемодинамической релевантной обструкцией сердечных клапанов или путей оттока, в терминальной стадии заболевания периферических артерий, параллельным лечением 1-рецепторным антагонистом или 2-рецепторным антагонистом.
Препарат нельзя отменять внезапно через синдром отмены. Рекомендуется в течение 1-2 недель снижать дозу наполовину каждые 3 дня. При прерывании лечения на 2 недели и более возобновлять лечение следует с минимальных доз.
В период лечения следует исключить употребление алкоголя.
Сахарный диабет. С осторожностью назначают больным сахарным диабетом, поскольку он может маскировать или ослаблять симптомы гипогликемии (особенно тахикардию). У больных с сердечной недостаточностью и сахарным диабетом применение карведилола может сопровождаться декомпенсацией углеводного обмена.
Общая анестезия и обширные хирургические вмешательства. Осторожность нужна, если больному проводится хирургическое вмешательство под общей анестезией, через возможность суммации отрицательных эффектов карведилола и анестетиков.
Брадикардия. Карведилол может вызывать брадикардию. При уменьшении частоты сердечных сокращений менее 55 ударов в минуту дозу карведилола необходимо снизить.
Феохромоцитома. Больным феохромоцитомой до начала применения любого бета-адреноблокатора необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.
Контактные линзы. Лиц, пользующихся контактными линзами, необходимо предупредить о возможности уменьшения слезоотделения.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или работе, требующей повышенного внимания, так как возможны головокружение, расстройства сна и снижение внимания, особенно в начале лечения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Потенцирование эффекта наблюдается при одновременном приеме с антигипертензивными средствами (в т. Ч. В виде глазных капель), противоаритмическими препаратами, антиангинальными средствами, ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, симпатолитиками (резерпин, гуанетидин, метилдопа, гуанфацин), сердечными гликозидами, барбитуратами, фенотиазином . Рекомендуется мониторинг важных жизненных показателей.
Необходимо с осторожностью применять карведилол одновременно с такими лекарственными средствами, влияющими на центральную нервную систему (снотворные, транквилизаторы и этиловый спирт) - через возможность взаимного усиления эффектов; а также одновременно с производными ксантина (аминофиллин, теофиллин) - за уменьшения бета-адреноблокирующими действия.
При одновременном приеме блокаторов кальциевого канала (верапамил, дилтиазем) или сердечных гликозидов (дигоксин, препараты дигиталиса) увеличивается время AV-проводимости; необходим мониторинг ЭКГ и давления, а в случае лечения дигоксином - еще и мониторинг плазменных концентраций дигоксина.
Мониторинг ЭКГ и давления нужен также и при одновременном приеме карведилола и антиаритмических препаратв I класса; в этом случае существует угроза развития сердечной недостаточности.
блокаторами может вызвать брадикардию, остановку сердца и желудочковую фибриляцию. У больных, принимающих амиодарон, начало лечения
Одновременное применение с алкалоидами спорыньи ухудшает периферическое кровообращение.
Одновременный прием дигидропиринив и карведилола может привести к развитию сердечной недостаточности и тяжелой артериальной гипотензии.
Ингаляционные анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола. Индукторы микросомальных печеночных оксидаз (фенобарбитал, рифампицин) ускоряют метаболизм, снижая концентрацию карведилола в плазме крови, ингибиторы микросомальных печеночных оксидаз (циметидин) повышают.
Карведилол может усиливать действие инсулина и пероральных сахароснижающих средств. Эффект снижения уровня сахара может интенсифицировать. Симптомы гипогликемии могут быть замаскированы.
Циклоспорин. Рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови.
Нестероидные противовоспалительные препараты, эстрогены и кортикостероиды. Гипотензивное действие карведилола уменьшается через задержку жидкости и натрия.
Препараты индуцируют или ингибируют энзимы цитохрома Р450. Пациенты, которые принимают эти препараты, требуют тщательного мониторинга при одновременном лечении карведилолом, поскольку концентрация карведилола в сыворотке крови может снижаться индуцирующими и увеличиваться препаратами, которые ингибируют энзимы.
Симпатомиметики с миметический эффектом. Опасность развития артериальной гипертензии и брадикардии.
Эрготамин. Усиливается сужение сосудов.
Нитраты могут увеличить гипотензивный эффект.
При прекращении комбинированного лечения карведилолом и клонидином карведилол нужно выводить несколько дней назад, постепенно уменьшая дозу клонидина.
При приеме карведилола не рекомендуется применять этанол.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Антигипертензивный и антиангинальное средство. Карведилол - комбинированный неселективный
Карведилол обладает антиоксидантными и кардиопротекторные свойства.
Частота сердечных сокращений умеренно снижается. Ударный объем остается неизменным.
Почечный кровоток и функция печени остаются неизменными.
При длительном лечении больных стенокардией отмечался противоишемический эффект.
Карведилол снижает пред-и постшлуночкови нагрузки. Карведилол уменьшает гипертрофию левого желудочка.
Карведилол не имеет негативного влияния на профиль сывороточных липидов или электролитов. Соотношение ЛПВП и ЛПНП остается нормальным.
Фармакокинетика.
После перорального приема карведилол быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа и имеет линейную зависимость. Абсолютная биодоступность препарата - 25%.
Примерно 98-99% карведилола связывается с белками плазмы крови.
Средний период полувыведения карведилола - 6-10 часов. Плазменный клиренс - 590 мл / мин.
Меньшая часть выводится почками в виде метаболитов. Метаболизируется карведилол в основном в печени. Деметилирования и гидроксилирования на фенольном кольце дает метаболиты, имеющие адреноблокирующее действие. Один из них, 4'-гидроксифенилкарведилол, проявляет β-адреноблокирующее активность в 13 раз большую, чем карведилол. Выводится преимущественно с желчью и фекалиями в виде метаболитов.
Основные физико-химические свойства
таблетки белого или почти белого цвета, со специфическим запахом, допускается наличие шероховатости;
таблетки по 12,5 мг плоскоцилиндрической формы с фаской и риской;
таблетки по 25 мг - круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской.
срок годности
3 года.
условия хранения
Специальные условия хранения не нужны. Для защиты от воздействия влаги и света хранить в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте!
упаковка
По 10 таблеток в блистере. 3 блистера в пачке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
ПАО "Луганский химико-фармацевтический завод".
местонахождение
Украина, 91019, г. Луганск, ул. Кирова, 17.
Справочник лекарств